本発明は、一般式（Ｉ）に対応する６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式（Ｉ）において、Ｒ_２は、ハロゲン原子ならびにＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシ基、Ｃ_１−６アルキルチオ基、Ｃ_１−６フルオロアルキル基、Ｃ_１−６フルオロアルキルオキシ基および−ＣＮ基から選択される１個または複数個の置換基で場合によって置換されているアリール基であり、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１−３アルキル基、−ＮＲ_４Ｒ_５基、ヒドロキシル基もしくはＣ_１−４アルキルオキシ基であり、−Ａは、１個または２個のＲ_ａ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｂは、Ｒ_ｂ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｌは、Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されている窒素原子であり、またはＲ_ｅ１基およびＲ_ｄ基、もしくは２個のＲ_ｅ２基で置換されている炭素原子のいずれかであり、ＡおよびＢの炭素原子、またはＲ_ｅ２基は、互いに同一でありまたは異なってよい１個または複数個のＲ_ｆ基で場合によって置換されており、−Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはＣ_１−６−アルキル基である。調製方法および治療的使用。

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本発明は、リンカーを含む新規トマイマイシン誘導体に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体のリンカー上に存在している結合基を介して細胞結合剤に共有結合している１種以上の前記トマイマイシン誘導体を含むコンジュゲート分子に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体およびコンジュゲート分子の調製に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、Ｅは（ｉ）式−ＮＴ−ＣＯ−Ｏ−もしくは−ＮＴ−ＣＸ−ＮＴ’−（式中、Ｘ＝Ｏまたは＝Ｓであり、ＴおよびＴ’は、同一でありまたは異なり、Ｈまたはアルキル基から独立に選択することができる。）の基であり、または（ｉｉ）−ＮＴ−もしくは窒素原子Ｎ_１によって、インダゾール核の５位もしくは６位で結合している５員もしくは６員環を形成する基であり；Ｒ_１は、いくつか存在する場合、独立に選択され、ハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ（ｈａｌｏｇｅｎｏａｌｃｏｘｙ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ＣＮ、ＮＲＲ’、ＯＲ、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ’またはＮＲＣＯＲ’基である少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_２は、水素原子またはアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり；Ｒ_３は、いくつか存在する場合、独立に選択され、水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲノアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＲＲ’、ＣＦ_３、ＯＲ、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ’またはＮＲＣＯＲ’基である少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、ＣＯＯＲ、ＮＲＲ’、ＣＨＯもしくはＣＯＮＲ（ＯＲ’）基であり；ＲおよびＲ’は、同一でありまたは異なり、独立に、水素原子またはアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロアリール基であり；ｎ_１は、０から５の間の整数であり、ｎ_３は、０から３の間の整数である。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する７−アルキニル−１，８−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関し、式中のＲ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素原子、１つ以上のアルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−Ｃ７アルキル基を表し、Ｒ_３は、Ｃ１−Ｃ７アルキル基を表し、Ｒ_４は、水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｙは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、−ＮＲＲ’、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’基（ここで、ＲおよびＲ’は下記で定義された通りである。）を表し、ｎは１または２に等しい整数であり、Ｒ”は、Ｃ１−Ｃ４アルキル基を表し、ＲおよびＲ’は、互いに独立に、水素原子、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）基または−ＣＯＯ”基を表し、Ｒ”は上記で定義された通りである。本発明は、これらの調製方法およびこれらの治療における使用にも関する。

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本発明は、（ｉ）式（ＩＩａ）の化合物を、溶媒中でＳＯＣｌ_２と接触させるステップ、（ｉｉ）非溶媒を用いて、ステップ（ｉ）の間に形成されるＮ−カルボン酸無水物を沈殿させるステップ、（ｉｉｉ）Ｎ−カルボン酸無水物を回収するステップを含む、式（ＩＩａ）または別々に（ＩＩｂ）、すなわちＦ（ＩＩ）の化合物からの式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）、すなわちＦ（Ｉ）のアミノアルファ酸の鏡像異性体に富化したＮ−カルボン酸無水物（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、アルキル基（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、アルケニル基（例えば、アリル）、シクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基（例えば、−ＣＨ_２−シクロヘキシル）、アルキルアリール基（例えば、ベンジル）、アリール基を示し、Ｒ３は、アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルキルアリール基（例えば、ベンジル）を表す。）を調製する方法に関する。この方法は、Ｎ−カルボン酸無水物の、再結晶ステップも昇華ステップも含まず、この方法は、例えば、（Ｌ）−Ｎ−メチル−アラニンＮ−カルボン酸無水物の生成において用いられ得る。

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本発明は、Ｙが、Ｎ（Ｒ_７）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ_７）ＣＯ−Ｎ（Ｒ_７）−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｒ_７）Ｓ（Ｏ）_ｎ−から選択される基であり；Ｒ_１が、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_６が、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾヒドリル、複素環式基、炭素環式基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル基から選択される基である；塩基または酸付加塩および水和物または溶媒和物の形態である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法および自己免疫障害、疼痛、胃腸障害、心血管障害および癌を治療するために、腸管障壁を通過することができるＣＢ_２受容体拮抗薬としてのその使用に関する。

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アルカリ可溶性金属および触媒または水素および触媒により、アルカリ性ｐＨの水性液体からアジドイオンを除去する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物


（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されていてもよく、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で置換されていてもよい。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基で置換されていてもよい。）から選択される１から４つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは０を表す。）。
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式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式（Ｉ）。化合物（Ｉ）は、神経変性疾患の治療に適している。

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