説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】IGFR1によって媒介される疾患(例えば、悪性疾患)を処置または予防する
ために有用な、完全ヒト抗ヒトIGFR1モノクローナル抗体を提供すること。
【解決手段】本発明は、CDR−L1、CDR−L2、CDR−L3を含む軽鎖アミノ酸
配列と、CDR−H1、CDR−H2、CDR−H3を含む重鎖アミノ酸配列とからなる
群から選択されるメンバーを含むことを特徴とするIGFR1に特異的に結合する結合組
成物を提供する。本発明は、ヒト・インスリン様増殖因子受容体−I(IGFR1)に対
する完全ヒト中和モノクローナル抗体を包含する。該抗体は、被験体中の癌を処置または
予防するために有用である。本発明の抗体を使用および生産する方法も包含される。 (もっと読む)


【課題】自己免疫疾患について、ヒトIL−10を認識し、かつ、その活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。
【解決手段】本明細書中に提供される方法および組成物は、概してIL−10特異的抗体およびその使用に関する。より具体的には、IL−10の生物学的活性の調節における(特に自己免疫疾患および病原体媒介性の免疫病理における)ヒト化IL−10特異的抗体の組成物およびそのような抗体の使用方法。本発明は、特に自己免疫疾患について、ヒトIL−10を認識し、かつその活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。このヒト化抗体は、現行の処置に付随する毒性および非特異性を伴わない、代替の治療の選択を提供する。 (もっと読む)


本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステルを提供する。該化合物は、HMD2タンパク質の阻害剤として有用である。また、上記化合物を含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法も開示する。
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【課題】CDKに関連する疾患および障害を処置するための、新規な化合物、処方物、処置および治療を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、CDKに関連する1種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式(I):(I)の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、R、R、R、R、R、R、環A、環B、m、n、p、−L−、L−およびL−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、BACE阻害薬として、および/またはβ−アミロイド(Aβ)生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、1種類以上のかかる化合物を(単独で、および1種類以上の他の活性薬剤との組合せで)含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ(Aβ)タンパク質と関連している病態(例えば、アルツハイマー病)の処置における使用も開示する。
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式1.0:(式(A1))のERK阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Qは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式A1の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。
【化1】

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【課題】ロイコトリエンアンタゴニストの有効性を高めてこれらの全体の有効性を改善すること。
【解決手段】季節性および通年性アレルギー性鼻炎、感冒、耳炎、副鼻腔炎、アレルギー、喘息、アルルギー性喘息、および/または炎症と関連したくしゃみ、むずむずする鼻水の出る鼻、鼻のうっ血、目の赤み、流涙、耳または口蓋のかゆみ、息切れ、気管支粘膜の炎症、減少した1秒内の努力呼気肺活量(FEV1)、咳、発疹、皮膚のかゆみ、頭痛、疼痛および痛みの処置を必要とする哺乳動物においてそのような処置に有用な薬学的組成物。この組成物は、少なくとも一つのロイコトリエンアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の有効量と、少なくとも一つの抗ヒスタミン剤の有効量、とを混合して含有する。 (もっと読む)


【課題】さらなるHCV RdRpインヒビターを同定する必要性、および強力なHCV RdRp阻害活性に必要な構造的特徴を同定する必要性を満たすこと。
【解決手段】本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)複製の阻害に関する。特に、本発明は、置換ピラゾール化合物および置換[1,2,4]トリアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を用いてHCV RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害するための方法ならびにこれらの化合物および組成物を用いてC型肝炎および関連障害を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】CXCR3活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、CXCR3アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、1種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた1種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた1種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにCXCR3活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、CXCR3が関与する疾患および状態の処置のために、このようなCXCR3アンタゴニストを使用する方法を開示する。 (もっと読む)


【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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