式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩の製造方法であって、
キシレン溶媒中、式(V)の化合物と式(IV)の化合物を反応させて式(III)の化合物を得る工程、その後のP₁脱保護工程およびP₂脱保護工程を含む方法。
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ヒト患者の肺機能の正常化に使用するための、ラセミ体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の形態の、式(I)：


で示される、ヒドロキシキノリノン誘導体。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＭＨＣＯＨから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；またはＲ^１がＲ^２と一緒になって基−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−を形成する（式中の窒素原子はＲ^１を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はＲ^２を担持するフェニル環の炭素原子に結合する）；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群より選択される；ｎは０ないし６から選択される整数である；Ｒ^４は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式Ｃ_５−１０アリール基、およびＣ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される；ただし、単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキルおよび単環式Ｃ_５−１０アリール基は独立して、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい］で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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【課題】ＣＨＦ４２２６の製造方法に関して、より便利な代替製法を提供する。
【解決手段】
化学式（Ｉ）に示す８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン・塩酸塩の製造方法。及びその製造過程における有用な中間体。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中
・Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
・Ｒ^２は、水素原子であるか；または
・Ｒ^１はＲ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、そして炭素原子は、Ｒ^２を有しているフェニル環中の炭素原子に結合している。）を形成し、
・Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から独立して選択され、
・ＸおよびＹは、直接結合および酸素原子からなる群から独立して選択され、
・ｎ、ｍおよびｑは、それぞれ独立して、０、１、２および３から選択される値であり、
・ｐは、１、２および３から選択される値であり、
・Ｒ^４およびＲ^５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＳＲ^７、−ＳＯＲ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＳＯ_２ＮＨＲ^８および以下の基
【化２】


（式中、Ｒ^７は、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_３−８シクロアルキルから選択され、そしてＲ^８は、水素原子およびＣ_１−４アルキル基から選択される。）
から独立して選択され、
・Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その製造方法、該製造の中間体化合物、および疾患(例えばＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息および鼻炎)の処置に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。該化合物は、β２アドレナリン受容体アゴニストである。
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本発明は、結晶塩の形態にあるβ２アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。詳細には本発明は、Ｎ−［２−［４−［（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノ］フェニル］エチル］−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン−５−イル）エチルアミンの結晶２，５−ジクロロベンゼンスルホン酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストの塩の結晶性溶媒和形態を提供する。本発明はまた、上記溶媒和形態を含む薬学的組成物、上記薬学的組成物を含む処方物、上記溶媒和形態を使用して、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患（例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症）を処置する方法、およびこのような溶媒和形態を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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本発明は、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン類の製造法に関する。該方法は、(ｉ)(ａ)８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンと、アシル化剤およびルイス酸を反応させ、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成するか；または(ｂ)８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンとアシル化剤を反応させ、８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し、そしてインサイチュで、８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンをルイス酸で処理し、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを得るか；または(ｃ)８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンとルイス酸を反応させ、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し；(ii)工程(ｉ)で製造した５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを、式ＲＬ(式中、Ｒは保護基であり、そしてＬは脱離基である)を有する化合物と、塩基および溶媒の存在下で反応させ、５−アセチル−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し；そして(iii)５−アセチル−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを、ハロゲン化剤と溶媒の存在下で反応させ、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成することを含む。 （もっと読む）

５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン塩の製造法。該方法は、５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン(Ｖ)の酸塩の形成；および５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンの遊離塩基を単離することなく、酸塩を５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン(IV)の塩に単離することを含む。式(Ａ)；(Ｖ)：Ｒ＝保護基、(IV)：Ｒ＝Ｈ。
【化１】

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本発明は、構造式(I)で表される5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オンのケイヒ酸塩に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、Ｗ、ａ、ｂ、ｃおよびｍは、明細書中に定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有する。したがって、そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するための治療剤として有用であると予期される。

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本発明は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストとして、新規のジアリールエーテル誘導体を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を用いてβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置する方法およびそのような化合物を調製するための有用な製法および中間体を提供する。改良した作用の持続時間、効力、選択性および／または開始のような改良した特性を有する新たなβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、新規β_２アドレナリン作用性アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような新規β_２アドレナリン作用性アゴニスト化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような新規β_２アドレナリン作用性アゴニスト化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するための方法を提供する。本発明はまた、そのような新規β_２アドレナリン作用性アゴニスト化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、適切なキャリヤまたはビヒクルと組み合わせた吸入のための製薬学的組成物の製造に使用されるために適切な特性を備えた、結晶形の式（Ｉ）の８−ヒドロキシ−５−〔（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２〔〔（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル〕アミノ〕エチル〕−２（１Ｈ）−キノリノン・一塩酸塩およびその製造方法に関する。
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本発明は、新規なβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 （もっと読む）