【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】農園芸用殺虫剤として使用可能である、優れた殺虫活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物またはその農園芸上許容可能な酸付加塩。
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【課題】農園芸用殺虫剤として使用可能である、優れた殺虫活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物またはその農園芸上許容可能な酸付加塩。
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式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲンを示す。Ｒ_５は水素またはハロゲンを示す。Ｒ_６は、水素を示す。Ｒ_７は、ヒドロキシ基等を示す。］
で表されるキノロン化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

哺乳動物における過敏性腸症候群および疼痛、より詳細には炎症、神経因性疼痛または内臓痛を治療するための、式（Ｉ）の５−ＨＴ_６セロトニン受容体アンタゴニストまたはその医薬上許容される塩の使用が記載されている。


（Ｉ）
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本発明は、４−チオ置換キノリンおよびナフチリジン誘導体ならびにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、４−チオ置換キノリンもしくはナフチリジン誘導体を投与することによるＣ型肝炎ウィルスの感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

パラジウム触媒の非存在下で特に３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンを含む、キノリン環系の８位にアミン基を有する３−フェニルスルホニルキノリンを製造する新規な簡略化され、かつ経済的な方法を述べる。そのように製造された３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンは、所望によりその多形形態のうちの１つに結晶化することができる。 （もっと読む）

【課題】キノリンおよびその治療的使用を提供すること。
【解決手段】式［１］の化合物は、炎症性要素を有する状態の治療に有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロプロピル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ^９基であり；それぞれのＲ^６は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、アリール、ヘテロアリールまたは水素であり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シルコアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、または−ＳＯ_２Ｒ^６基であり；Ａは、−ＣＨＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−０−、または−ＮＲ^１０−であり、ｎは０〜２の整数であり、Ｒ^１０は水素、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル基であり；Ｂは、直接結合、または−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１１−、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^１１−、−ＣＨ_２ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨＲ^１１ＣＨＲ^１２−、および式−（ＣＲ^１１Ｒ^１２）_ｐ−Ｚ−の二価基から選択される二価基であり、ＺはＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３を保有する環に結合しており；Ｒ^１１はＣ_１〜Ｃ_３アルキル、シクロプロピル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキルであり；Ｒ^１２はメチルまたはフルオロメチルであり；ｐは独立して１または２であり；Ｚは−０−、−ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）_ｎであり、ｎは０〜２の整数であり；Ｘは、カルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、もしくはスルホン酸基、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^６もしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６の基であり；Ｙは、アリール、ヘテロアリール、アリールと縮合したヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したヘテロシクロアルキルまたはアリールと縮合したシクロアルキル基である］。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
および該化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ障害および他の障害の処置における使用に関する。
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ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、さまざまな治療的使用に供される新規な式(I)で示される化合物、より特定的には、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションにとくに有用である新規な置換キノリン化合物、に関する。

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本発明は、ＣＲＴｈ２受容体活性を調節することが有益である疾患または症状、例えば喘息および鼻炎の処置に有用な、式（Ｉ）
【化１】


[式中、記号は請求項に定義のとおりである]のある種の２−置換フェノキシ酢酸誘導体に関する。

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