【課題】狭心症、心筋虚血、律動障害、心不全等に有用な医薬イバブラジンを高収率で得る合成方法の提供。
【解決手段】式（Ｘ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、アルコキシ基等を示す。］で表される化合物を、酸性媒体中で環化させることによって、含窒素７員環を形成した後、水素化反応に付すことによる、イバブラジン（３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン）の合成方法。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジンを合成するための方法に、及び薬学的に許容しうる酸とのその付加塩に関する。
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【課題】イバブラジンの新規合成法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成方法。ラセミ型または光学活性型の構造部分を遷移金属またはランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させてこれを水素化物供与剤の作用によって式（Ｉ）の化合物に変換する。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ型または光学活性型のイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸との付加塩の合成方法の提供、並びにイバブラジンを合成するための中間体の提供。
【解決手段】下記式（VIII）で示される化合物とアミン化合物とを遷移金属又はランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させて中間体を得、該中間体を水素化物供与剤によって下記一般式（VII）で示される化合物（イバブラジンはＲ＝メチル基）にする方法。




［式（VII）中、Ｒは水素原子またはメチル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジン、及びその薬学的に許容しうる酸付加塩の合成方法に関する。
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イバブラジン硫酸塩及びそのＩ型結晶の製造方法。具体的には、イバブラジン硫酸塩及びその製造方法、並びにイバブラジン硫酸塩の安定Ｉ型結晶及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有し、狭心症、心筋梗塞及び関連する律動障害などの心筋虚血の処置又は予防及び心不全において有用な、式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン及び薬学的に許容しうる付加塩の合成法の提供。
【解決手段】ラセミ又は光学活性形態の中間体アルデヒド化合物を、中間体アミン化合物と、還元剤の存在下、有機溶媒又は有機溶媒の混合物中で、還元的アミノ化反応に供する。 （もっと読む）

【課題】医薬品イバブラジンの重要な合成中間体であるベンゾシクロブテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｖ）で示される化合物を、有機溶媒中、塩基の存在下、パラジウム触媒、ならびに有機ホスフィン含む触媒／リガンド系の存在下で環化反応に付すことを特徴とするベンゾシクロブテンの製造方法。式（Ｖ）：
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【課題】イバブラジンの改良合成法の提供。
【解決手段】３，４−ジメトキシフェニル酢酸を式（V）


［式中、基Ｒ1およびＲ2は、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基を表すか、またはそれらを担持する炭素原子と一緒になって、環を形成する］で表される化合物に変換し、これを、酸性媒体中で環化反応に付して、式（Ｉ）


で表される化合物を得、Ｎ−アルキル化、還元的アミノ化でイバブラジンに変換する。 （もっと読む）

【課題】過分極活性化環状ヌクレオチド依存性チャネルを遮断し、心不全、狭心症、心筋梗塞、高血圧等に有用な新規化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で示される化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物。


［式中、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２〜Ｒ_５は、水素原子、ヒドロキシ等、Ｒ_６〜Ｒ_９は、水素原子等、Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＣＨ_２、ｍ及びｐは、０又は１、ｎ及びｑは、１又は２を表す。］ （もっと読む）

本発明は、イバブラジンをアルコール性塩化水素で処理する高純度の塩酸イバブラジンの調製方法を提供する。さらに、本発明は、非晶塩酸イバブラジンと、適したイバブラジンの酸添加塩を利用したその調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】内皮機能不全の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】内皮機能不全の処置を目的とする医薬を製造するための、イバブラジン、すなわち３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］−メチル｝−（メチル）−アミノ］−プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン、薬学的に許容され得る酸とのその付加塩、およびそれらの水和物の使用。 （もっと読む）

炎症性または免疫学的病態の予防または治療のための医薬の製造における、一般式(1)の化合物ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグの使用:


(式中、AおよびBは、CH₂またはCH₂CH₂であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO₂、R5R7NCO、R5R7NSO₂、R5SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、Yは、R6CO、R6SO₂、R6R7NCO、R6R7NSO₂、R6SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、XがR5COまたはR5SO₂である場合には、ＹはR6CO、R6SO₂またはR6R7NCOのいずれでもない。)。
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【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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【課題】塩酸イバブラジンの新規な結晶形態及びそれを活性成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される塩酸イバブラジンのδｄ結晶形態。医薬。この形態の結晶は、その粉末Ｘ線回折図を測定したときに、ライン位置、ライン高、ライン面積半値幅及び面間隔等のパラメータにおいて、特徴ある固有の数値を示す。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有する心疾患治療薬イバブラジンの安定性および加工性を向上可能な結晶形態の提供。
【解決手段】アセトニトリル、またはアセトニトリルと水の混合物を予熱し、塩酸イバブラジンを加え、その溶液を室温に冷却させ、晶出が完了後、形成された結晶を捕集する方法で得られる、式（Ｉ）で示される塩酸イバブラジンのδ結晶形態。更にこの結晶形態の化合物を含有する医薬組成物。
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本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプタの新規アンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を提供する。他の実施態様では、本発明は、このようなＤ_１／Ｄ_５レセプタアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を提供する。１局面では、本願は、化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、または異性体またはラセミ混合物を提供し、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する。

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【課題】高純度で、安定性に優れたイバブラジン塩酸塩及びそれの工業的規模で再現性よく製造できる方法の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）で示されるイバブラジン塩酸塩と２−エトキシエタノールの混合物；更に水を含む混合物；又はイバブラジンとエタノール及び水との混合物を加熱溶解した後に冷却し、生じた結晶を濾過、脱水乾燥する。
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