本開示は、フマギロール型化合物及び肥満のような医学的疾患の治療におけるその使用を提供する。医薬組成物及び、例えば、肥満の治療における使用方法が提供される。 （もっと読む）

新規５−ベンジル−４−アゾリルメチル−４−スピロ［２．４］ヘプタノール誘導体、その製造方法、前記５−ベンジル−４−アゾリルメチル−４−スピロ［２．４］ヘプタノール誘導体を有効成分とする農園芸用薬剤および工業用材料保護剤を提供すること。一般式（Ｉ）で表される５−ベンジル−４−アゾリルメチル−４−スピロ［２．４］ヘプタノール誘導体とすること。


（式中、Ｘは、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_５のアルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_５のハロアルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_５のアルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_５のハロアルコキシ基、フェニル基、シアノ基またはニトロ基を表す。ｎは、０〜５の整数を表す。ｎが２以上の場合、Ｘはそれぞれ同一であっても相異なっていてもよい。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_５のアルキル基を表す。Ａは、窒素原子又はメチン基を表す。） （もっと読む）

【課題】自己免疫障害および炎症障害の処置のための新規な化合物およびこの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこの新規な化合物の合成方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＸＸ）の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および／またはプロドラッグ。上記化合物は、別の免疫抑制剤もしくは抗炎症剤と組み合わせてか、または別の免疫抑制剤もしくは抗炎症剤と交互に、投与され得る。組み合わせ治療において、２種以上の薬剤の有効用量が一緒に投与され、他方、交互治療の間、各薬剤の有効用量は、連続して投与される。用量は、薬物の吸収速度、不活性化速度および排出速度、ならびに他の当業者に公知の他の要因に依存する。任意の特定の被験体のために、特定の用量レジメンおよびスケジュールが、個々の需要および上記組成物を投与しそしてその投与を監督する者の専門的な判断にしたがって、時間経過にわたって調整されるべきである。 （もっと読む）

【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｖｐｒタンパク質の細胞増殖停止能を阻害するような化合物を探索することにより、新規な作用機構に基づくエイズ治療薬を見出す。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表す化合物、その製薬上許容される塩、又はその水和物を有効成分として含有することを特徴とするヒト免疫不全ウイルスＶｐｒタンパク質機能の阻害剤：


但し、Ｒ^１及びＲ^２は相互に独立してＨ、若しくは−ＯＲ^３を示し、 但し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、酸化剤としてＨ_２Ｏ_２を使用して、反応媒体中の含水量が１５％ｗ／ｗ未満で、唯一の触媒としてアルカリ金属またはアルカリ土類金属の塩または錯体を使用して、非芳香族または非エノンエチレン結合または非共役環状ケトンを、不活性溶剤中で、相当するエポキシドまたはラクトンに酸化する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および他のアミロイドーシスを処置する方法に関する。さらに詳細には、本発明は、アルツハイマー病および他のアミロイドーシスの治療介入において、アミロイド原線維形成を抑制および低減する方法に関する。被験体において、タンパク質のフォールディングもしくはタンパク質の凝集における障害、またはアミロイド形成、アミロイド沈着、アミロイド蓄積もしくはアミロイド存続と関連する中枢神経系もしくは末梢神経系または全身の器官の状態を、予防、処置または診断する方法が開示される。この方法は、薬学的有効量のイノシトール立体異性体、鏡像異性体またはそれらの誘導体を、上記被験体に投与する工程からなる。
【化１１】

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本発明は、フマギロール誘導体、医薬上許容しうるその塩、及びその製造方法に関するものである。
本発明の化合物は、アシル化、加水分解及びアルキル化を通して製造することができる。また、本発明の化合物は医薬上許容しうる塩又は包接化合物の形態に製造することができる。
本発明は、従来の血管新生阻害剤と比較して、より優れた血管新生阻害効果と、低い毒性を有し、溶解度及び化学的安定性に優れたフマギロール誘導体及びその製造方法を提供するものである。
本発明の化合物は、抗癌剤、癌転移阻害剤、又はリウマチ性関節炎、乾癬、糖尿病性網膜炎又は肥満を治療するための治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害活性を有し、免疫抑制作用を有する医薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[式中、Ｒは基a又はｂを示し、Ｘはｃ又はｄを示すが、ＸがｄのときＲはaを示す。] （もっと読む）

本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、脈管形成疾患（例えば、癌、自己免疫疾患または寄生生物による感染）を含む、多くの状態のうちの１つを患う被験体を処置するための組成物および方法を提供する。詳細には、本発明の１種以上の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物ならびにそれらの化合物を使用する方法ならびに脈管形成状態（例えば、種々の癌、リンパ腫、および不適切な血管新生によって特徴付けられる疾患）、および自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、および乾癬）を含む、種々の疾患および状態を処置するための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）