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Fターム[4C050CC07]に分類される特許
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保護基を有する7−ポリアミノアルキル(オキシ)イミノメチルカンプトテシン
一般式(I)の化合物が開示される:
(I)
式中の基は明細書に定義したとおりであり、イミン/オキシム残基上のポリアミン置換基の存在を特徴とし、かかるアミン基は好適な保護基で保護されている。該化合物は強力なトポイソメラーゼI阻害活性を有しており、それゆえ腫瘍およびウイルスおよび寄生虫感染症の治療用医薬として有用である。
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安定化されたトポテカンリポソーム組成物および方法
凍結乾燥形態から、0.05から0.25ミクロンの間の大きさの範囲に選択されたリポソームの大きさを有し、約85〜100%のリポソームにトラップされたトポテカンを有する注射可能なリポソーム懸濁液に復元できるトポテカンリポソーム組成物が開示される。 (もっと読む)
mtp阻害剤としてのチアゾリルピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表されるチアゾリルピペリジン誘導体(ただし、Aは、以下の基a1およびa2を示し;Gは、結合、または以下の基g1、g2およびg3から選択される二価の基を示し、R1、R2、R2’、R3、R4、R5、YおよびZは本文に定められた通りである)に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式(I)の化合物の応用。
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PDE10阻害剤としてのピロロジヒドロイソキノリン
本発明は、効果的なPDE10阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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少なくとも1の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも1のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品
癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも1の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも1のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ;タイプI及び/又はIIトポイソメラーゼ阻害剤;細胞紡錘体との相互作用をする化合物;細胞骨格に働く化合物;ヘテロ三量体性Gプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤;プレニルトランスフェラーゼ阻害剤;サイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤;アルキル化試薬;葉酸のアンタゴニスト;又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 (もっと読む)
バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する融合化合物
本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X1−X5、R5−R8b、Z1−Z2およびAr1はここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。
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PDE7阻害作用を有するイミダゾトリアジノン誘導体
PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式(IA)または(IB):
で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、R1がシクロヘキシル基であり、R2がメチル基であり、R3が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基:−NR5R6、−C(=O)R7、−SO2R7、−OR8、−NR8COR7、−NR8SO2R7、ヘテロアリール基、置換若しくは非置換のC1〜6のアルキル基、置換若しくは非置換のC1〜6のアルケニル基、または置換若しくは非置換の飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、AがCR4であり、BがCHであるイミダゾトリアジノン誘導体。
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7−アルキル−10−ヒドロキシ−20(S)−カンプトテシンを調製するためのプロセス
イリノテカンのあらゆる合成において重要な中間体は、7−エチル−10−ヒドロキシ−20(S)カンプトテシンである。この中間体を効率的に合成するためのプロセスは、容易に入手可能な20(s)カンプトテシンを進めることにより実証される。対応する7−アルキル−10−ヒドロキシ−20(s)カンプトテシン中間体を用いることにより、種々の他のテカン化合物を作ることができる。 (もっと読む)
タンパク質に対する官能基の共有結合的テザリング
注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異(野生型)加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。1又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
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