【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースターンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわたって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリもまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態を治療および／または予防するために有用である、式（Ｉ）：


（式中、Ａ、ｋ、ｊ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、本明細書に規定したとおりである）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としてのスピロ複素環化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに向けられる。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を使用する方法もまた開示される。
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【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。
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縮合１，２，４−トリアゾールの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するための使用及び前記化合物の医薬組成物としての使用を記載する。新規な縮合１，２，４−トリアゾール類、治療におけるその使用、前記化合物を含む医薬組成物及び医薬品の製造におけるその使用も記載する。本発明の化合物は１１βＨＳＤ１の活性のモジュレータ、より具体的には阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度が低いことが望ましい様々な医学的疾患の治療、防止及び／または予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物:
【化１】


（式中、すべての基は本明細書に記載のものである)、それを含む医薬組成物、それの製造方法および医薬剤としてのその使用を提供する。
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炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

【課題】 低酸素状態の細胞に対して選択的に毒性を発現させかつ逆電子移動の欠点を克服した薬剤を製造する。
【解決手段】 光酸化剤と電子受容体とが連結されている化合物であって、該光酸化剤は、光照射によって活性化され、該電子受容体は、該光酸化剤によって酸化された物質から放出される電子を不可逆的に受容する、化合物を提供する。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光又は赤外光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体において、吸光性化合物として少なくとも１つのアゾ金属色素が使用されていることを特徴とする光学データ記録媒体。 （もっと読む）

低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。化学式がＨｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎの保護抗新生物剤であって、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｎは抗新生物剤であり；並びにＬは連結基である、保護抗新生物剤。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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式(I)のカンプトテシンのカンプトテシン誘導体：


（式中、基R₁、R₂およびR₃は明細書に定義の通り）を開示する。式(I)の化合物は抗腫瘍活性を備え、良好な治療係数を示す。式(I)の化合物の調製方法およびその腫瘍、ウイルス感染および抗熱帯熱マラリア原虫（antiplasmodium falciparum）の治療に有用な医薬の調製における使用も開示する。
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本発明は、口中で迅速に溶解し、バイオアベイラビリティーの増加およびプラトー型の血漿濃度曲線を導くバルデナフィルの新規医薬製剤およびそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはR^XとR^Yは一緒になって、スピロ-C_3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、R^C1およびR^C2はともに水素であり、あるいはXがCR^XR^Yであるときには、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R¹はHおよびハロから選択される)。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、カンプトセシン（ＣＰＴ）の製造における重要な中間体である、式（１）の化合物の製造のための方法を提供する。この化合物は、新規の抗癌剤の開発のための魅力的で有望なリード構造として役立ち続ける。
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【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：
【化１】


で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、Ｒ^１がシクロヘキシル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基：−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＯＲ^８、−ＮＲ^８ＣＯＲ^７、−ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^７、ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ_１〜６のアルキル基、置換されていてもよいＣ_１〜６のアルケニル基、または置換されていてよい飽和若しくは不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、ＡがＣＲ^４であり、ＢがＣＨであるイミダゾトリアジノン誘導体。 （もっと読む）

改善された非特異的結合特性及び薬物動態特性を有する式Ａの化合物又はその医薬として許容される塩、立体異性体若しくは水和物が提供される：ここで、Ｒ¹は低級アルキルである；Ｒ²及びＲ³は低級アルキル、及び低級アルケニル及び低級アルキニルから独立に選ばれ、ここで、上記低級アルキル、低級アルケニル、及び低級アルキニルは１以上のハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ₂、アミノ、アシルアミノ、アミド、カルボニル、及びアルキルチオで場合により置換されうる；ＡはＮ又はＣ−Ｈである；ＢはＮ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（ＳＯ₂−Ｒ⁴）又はＣ−ＣＯ−Ｒ⁴である；ＤはＮ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（ＳＯ₂−Ｒ⁴）又はＣ−ＣＯ−Ｒ⁴である；ＥはＮ又はＣ−Ｈである；ここで、Ａ、Ｂ又はＥのうちの１のみはＮでありうる、及びＢ又はＤのうちの１はＣ−（ＳＯ₂−Ｒ⁴）又はＣ−ＣＯ−Ｒ⁴である；Ｒ⁴は｛それぞれのＲ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はＨ及び低級アルキルから独立に選ばれ、ここで、上記低級アルキルは１以上のハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ₂、アミノ、アシルアミノ、アミド、カルボニル、及びアルキルチオで場合により置換されうる；及びさらに又はあるいはＲ⁶及びＲ⁵は共に５−又は６−員環を形成する又はＲ⁶及びＲ⁷は共に３〜６員環を形成する；Ｒ⁹はＨ及び低級アルキルから独立に選ばれ、ここで、上記低級アルキルは１以上のハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ₂、アミノ、アシルアミノ、アミド、カルボニル、及びアルキルチオで場合により置換されうる；あるいは、Ｒ⁸及びＲ⁹はそれらが結合される窒素と共に５−又は６−員環を形成する；ｎは１〜４である；及びｍは１〜６である｝式を有する基である。
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【課題】本発明は、式（Ｉ及びＩＩ）の化合物を対象とする（式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｘ、ｌ、ｍ、ｎ及びＲ^１からＲ^１８は本明細書に定義されている）。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。

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本発明は、４−ピペリジノピペリジンとホスゲンとの反応において、溶媒としてジクロロメタンを使用し、蒸留温度を上げるために別の蒸留溶媒を追加して前記反応溶媒を除去することを含む、［１，４’］ビピペリジニル−１’−カルボニルクロリドまたはその塩酸塩の製造方法に関する。 （もっと読む）