説明

イミダゾトリアジン化合物

本発明は、式(I)の化合物:
【化1】


(式中、すべての基は本明細書に記載のものである)、それを含む医薬組成物、それの製造方法および医薬剤としてのその使用を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中:
はアルキルであり;
wは0または1であり;
11はHまたはC1−3アルキルであり;
環Aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、5〜13員複素環および5〜13員ヘテロアリールからなるグループから選択され;
環Bは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、5〜13員複素環および5〜13員ヘテロアリールからなるグループから選択され;
a、b、c、f、g、およびhは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、0または1であり;
dおよびjは、同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、1または2であり;
のそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなるグループから選択され;
およびYは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、−O−、−S(O)−および−N(R)−からなるグループから選択され;
qは0、1または2であり;
およびRのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ph、Het、−COR、−CSR、−CO、−COPh、−COPh、−C(O)Het、−C(O)NR、−C(S)NR、−C(=NR)R、−C(=NR)NR、−CR=N−OR、−OR、−OCOR、−S(O)、−S(O)OH、−S(O)NR、−NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NO、−CN、−SCNおよび−Nからなるグループから選択され;
pのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつ0、1または2であり;
mおよびnは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、0、1、2、3、4または5であり;
のそれぞれおよびRのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなるグループから選択され;
Phは、ハロ、アルキル、−CO、−OR、−SO、−SONR、−NR、−R−(NR)CO、Het、−R−Het、−CNおよび−Nからなるグループから選択される1以上の置換基により置換されていても良いフェニルであり;そして
Hetは、N、OおよびSからなるグループから選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み、ハロ、アルキル、−CO、−C(O)NR、−OR、−SO、−SONR、−NR、オキソ、−CNおよび−Nからなるグループから選択される1以上の置換基により置換されていても良い、単環式5〜6員複素環またはヘテロアリール基である]
の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項2】
がメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
環Aがアリールおよび5〜13員ヘテロアリールからなるグループから選択される、請求項1〜2のいずれかに記載の化合物。
【請求項4】
環Aがフェニルである、請求項1〜2のいずれかに記載の化合物。
【請求項5】
環Bがフェニル、ピリジンおよびピリミジンからなるグループから選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
【請求項6】
環Bがフェニルである、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】
のそれぞれが同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、アルキレンおよびアルケニレンからなるグループから選択される、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
【請求項8】
bが0である、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
【請求項9】
bが1であり、Yが−O−および−N(R)−からなるグループから選択される、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】
gが0である、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
【請求項11】
gが1であり、Yが−O−である、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】
dが1である、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物。
【請求項13】
jが1である、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
【請求項14】
のそれぞれが同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、H、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、Ph、Het、−COR、−CO、−COPh、−C(O)NR、−OR、−S(O)、−S(O)NR、−NR、−NO、−CNおよび−Nからなるグループから選択される、請求項1〜13のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
dが1であり、RがH、ハロ、アルキル、Ph、−COR、−CO、−COPh、−C(O)NR、−OR、−NR、−NOおよび−CNからなるグループから選択される、請求項1〜13のいずれかに記載の化合物。
【請求項16】
のそれぞれが同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、H、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、Ph、Het、−COR、−CO、−C(O)NR、−OR、−S(O)、−S(O)OH、−S(O)NR、−NR、−NRCOR、−NOおよび−CNからなるグループから選択される、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
【請求項17】
jが1であり、RがH、ハロ、アルキル、−COR、−CO、−C(O)NR、−OR、−S(O)、−S(O)OH、−S(O)NRおよび−NOからなるグループから選択される、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
【請求項18】
mが0、1、2または3である、請求項1〜17のいずれかに記載の化合物。
【請求項19】
nが1、2、または3である、請求項1〜18のいずれかに記載の化合物。
【請求項20】
のそれぞれおよびRのそれぞれが同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれが、独立して、H、アルキル、アルケニルおよびシクロアルキルからなるグループから選択される、請求項1〜19のいずれかに記載の化合物。
【請求項21】
のそれぞれおよびRのそれぞれが同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれが、独立して、Hおよびアルキルからなるグループから選択される、請求項1〜19のいずれかに記載の化合物。
【請求項22】
下記からなるグループから選択される化合物:
5−メチル−7−フェニル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(2−ニトロフェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−ブロモフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2,2−ジメチル−N−(2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)プロパンアミド;
2,2,2−トリフルオロ−N−(2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)アセトアミド;
3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}ベンゾニトリル;
7−(3−ブロモフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモチエン−2−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(5−ブロモピリジン−3−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}安息香酸メチル;
7−(5−ブロモチエン−2−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモフェニル)−N−[5−(エチルスルホニル)−2−メトキシフェニル]−5−メチルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモフェニル)−N−(3−クロロ−4−モルホリン−4−イルフェニル)−5−メチルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}ベンズアミド;
(2E)−3−(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)プロプ−2−エンアミド;
5−メチル−N−(4−ニトロフェニル)−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2−{3−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}エタノール;
4−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]ベンゼン−スルホンアミド;
7−(2−メトキシフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェノール;
酢酸2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル;
5−メチル−7−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−メチル−N'−{4−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}尿素;
5−メチル−7−フェニル−N−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)(フェニル)メタノン;
7−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
4−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}安息香酸メチル;
5−メチル−7−(3−フェノキシフェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−アミノフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(1H−インドール−2−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(5−ニトロ−1H−ピロール−2−イル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−フリル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(1H−インドール−5−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2−[(2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)チオ]ベンゾニトリル;
5−メチル−7−(2−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}フェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−キノリン−8−イル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N’−[4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]尿素;
N−[4−メトキシ−3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]アセトアミド;
2−[3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]エタノール;
4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]アセトアミド;
3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ベンジルカルバミン酸tert−ブチル;
4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェノール;
5−メチル−N−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル]−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−{2−[4−メトキシ−3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]エチル}アセトアミド;
N−[5−(2−アミノエチル)−2−メトキシフェニル]−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)−フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(2,4−ジメトキシフェニル)−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(2,5−ジメトキシフェニル)−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ニコチン酸エチル;
2−{3−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}−エタンスルホン酸;
5−メチル−7−[3−(1H−ピラゾール−4−イルエチニル)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3’−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}−1,1’−ビフェニル−3−カルボン酸;
2−アミノ−3−(3’−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸;
5−メチル−7−[2’−(トリフルオロメチル)−1,1’−ビフェニル−3−イル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
(2Z)−3−(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)−3−フェニルプロプ−2−エンアミド;
7−(3−{[5−(エチルスルホニル)−2−メトキシフェニル]アミノ}フェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(3−{[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}フェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−{[4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]アミノ}フェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−{3−[(3−クロロ−4−モルホリン−4−イルフェニル)アミノ]フェニル}−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N,N−ジメチル−1−{3−[(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)アミノ]フェニル}−メタンスルホンアミド;
5−メチル−7−[3−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}−アミノ)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−シクロプロピル−3−[(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
7−(5−ブロモ−2−チエニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモ−2−チエニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−[2−(メチルオキシ)フェニル]−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−[3−(メチルオキシ)フェニル]−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−クロロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(1−フェニルエチル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−インドール−2−イル)−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(3−チエニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−フラニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−フラニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(2−チエニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−シクロプロピル−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−シクロヘキシル−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−フルオロフェニルフルオロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N,7−ビス[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(フェニルメチル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−シクロヘキシル−5−メチル−N−[3,4,5−トリス(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−[3,5−ビス(メチルオキシ)フェニル]−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−{4−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}アセトアミド;
5−メチル−N−[4−(メチルチオ)フェニル]−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(4−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}フェニル)−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−フェニル−N−(4−{[2−(1−ピペリジニル)エチル]−オキシ}フェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(3−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}フェニル)−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−シクロヘキシル−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−フェニル−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−(4−{[2−(4−モルホリニル)エチル]オキシ}フェニル)−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−(3−{[2−(4−モルホリニル)エチル]オキシ}フェニル)−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N,7−ジフェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[3−(メチルオキシ)フェニル]−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。
【請求項23】
請求項1〜22のいずれかに記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項24】
薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤をさらに含んでなる、請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項25】
化学療法剤をさらに含んでなる、請求項23〜24のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項26】
PLKにより媒介される疾患の治療を必要とする動物におけるかかる疾患の治療方法であって、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の治療的有効量を該動物に投与することを含んでなる該方法。
【請求項27】
PLKに感受性が高い新生物の治療を必要とする動物におけるかかる疾患の治療方法であって、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の治療的有効量を該動物に投与することを含んでなる該方法。
【請求項28】
新生物が、乳癌、結腸癌、肺癌、前立腺癌、リンパ腫、白血病、子宮内膜癌、メラノーマ、卵巣癌、胃癌、膵臓癌、扁平上皮内癌、頭頸部癌、および食道癌からなるグループから選択される、請求項27に記載の方法。
【請求項29】
不適切な細胞増殖を特徴とする、PLKにより媒介される疾患の治療を必要とする動物におけるかかる疾患の治療方法であって、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の治療的有効量を該動物に投与することを含んでなる該方法。
【請求項30】
細胞増殖の阻害方法であって、細胞増殖を阻害するために十分な、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物のある量と細胞とを接触させることを含んでなる該方法であり、ここで該化合物がPLKを阻害する該方法。
【請求項31】
細胞内の有糸分裂の阻害方法であって、細胞内の有糸分裂を阻害するために十分な、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物のある量を細胞に投与することを含んでなる該方法であり、ここで該化合物がPLKを阻害する該方法。
【請求項32】
請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、式(X)の化合物:
【化2】

と環化試薬とを反応させることを含んでなる該方法。
【請求項33】
請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、式(XIII)の化合物:
【化3】

と式(VI)の化合物:
【化4】

とを反応させることを含んでなる該方法。
【請求項34】
請求項1〜22のいずれかに記載の化合物:
[式中:
環Aは、シクロアルキル、アリール、5〜13員複素環および5〜13員ヘテロアリールからなるグループから選択され;
のそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつアルキレンであり;
およびRのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、Ph、Het、−OR、−S(O)、−S(O)OH、−S(O)NR、−NRおよび−NRSOからなるグループから選択され;
のそれぞれおよびRのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、H、アルキルおよびシクロアルキルからなるグループから選択され;
Phは、ハロ、アルキル、−OR、−SO、−SONR、−NR、Het、および−R−Hetからなるグループから選択される1以上の置換基により置換されていても良いフェニルであり;そして
Hetは、N、OおよびSからなるグループから選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み、ハロ、アルキル、−OR、−SO、−SONR、−NRおよびオキソからなるグループから選択される1以上の置換基により置換されていても良い、単環式5〜6員複素環またはヘテロアリール基である]
の製造方法であって、式(XVIII)の化合物:
【化5】

と式(XIX)の化合物:
【化6】

(式中、XはCl、Br、Iまたはトリフラートである)
とをカップリングさせることを含んでなる該方法。
【請求項35】
請求項32〜34のいずれかに記載の方法であって、式(I)の化合物を、その薬学的に許容される塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体に変換させるステップをさらに含んでなる該方法。
【請求項36】
請求項32〜35のいずれかに記載の方法であって、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体を、他の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に変換させるステップをさらに含んでなる該方法。
【請求項37】
治療における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物。
【請求項38】
PLKにより媒介される動物の疾患の治療における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物。
【請求項39】
PLKに感受性が高い動物の新生物の治療における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物。
【請求項40】
不適切な細胞増殖を特徴とする、PLKにより媒介される動物の疾患の治療における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物。
【請求項41】
細胞増殖の阻害における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物であって、PLKを阻害する該化合物。
【請求項42】
細胞内の有糸分裂の阻害における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物であって、PLKを阻害する該化合物。
【請求項43】
PLKにより媒介される動物の疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項44】
PLKに感受性が高い動物の新生物の治療のための医薬の製造のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項45】
不適切な細胞増殖を特徴とする、PLKにより媒介される疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項46】
PLKに感受性が高い動物の新生物の治療における使用のための、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中:
はアルキルであり;
wは0または1であり;
11はHまたはC1−3アルキルであり;
環Aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、5〜13員複素環および5〜13員ヘテロアリールからなるグループから選択され;
環Bは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、5〜13員複素環および5〜13員ヘテロアリールからなるグループから選択され;
a、b、c、f、g、およびhは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、0または1であり;
dおよびjは、同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、1または2であり;
のそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつ独立して、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなるグループから選択され;
およびYは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、−O−、−S(O)−および−N(R)−からなるグループから選択され;
qは0、1または2であり;
およびRのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ph、Het、−COR、−CSR、−CO、−COPh、−COPh、−C(O)Het、−C(O)NR、−C(S)NR、−C(=NR)R、−C(=NR)NR、−CR=N−OR、−OR、−OCOR、−S(O)、−S(O)OH、−S(O)NR、−NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NO、−CN、−SCNおよび−Nからなるグループから選択され;
pのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつ0、1または2であり;
mおよびnは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、0、1、2、3、4または5であり;
のそれぞれおよびRのそれぞれは、同一であるかまたは異なっており、かつそれぞれは、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなるグループから選択され;
Phは、ハロ、アルキル、−CO、−OR、−SO、−SONR、−NR、−R−(NR)CO、Het、−R−Het、−CNおよび−Nからなるグループから選択される1以上の置換基により置換されていても良いフェニルであり;そして
Hetは、N、OおよびSからなるグループから選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み、ハロ、アルキル、−CO、−C(O)NR、−OR、−SO、−SONR、−NR、オキソ、−CNおよび−Nからなるグループから選択される1以上の置換基により置換されていても良い、単環式5〜6員複素環またはヘテロアリール基である]
の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項2】
下記からなるグループから選択される化合物:
5−メチル−7−フェニル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(2−ニトロフェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−ブロモフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2,2−ジメチル−N−(2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)プロパンアミド;
2,2,2−トリフルオロ−N−(2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)アセトアミド;
3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}ベンゾニトリル;
7−(3−ブロモフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモチエン−2−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(5−ブロモピリジン−3−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}安息香酸メチル;
7−(5−ブロモチエン−2−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモフェニル)−N−[5−(エチルスルホニル)−2−メトキシフェニル]−5−メチルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモフェニル)−N−(3−クロロ−4−モルホリン−4−イルフェニル)−5−メチルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}ベンズアミド;
(2E)−3−(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)プロプ−2−エンアミド;
5−メチル−N−(4−ニトロフェニル)−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2−{3−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}エタノール;
4−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]ベンゼン−スルホンアミド;
7−(2−メトキシフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェノール;
酢酸2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル;
5−メチル−7−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−メチル−N'−{4−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}尿素;
5−メチル−7−フェニル−N−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)(フェニル)メタノン;
7−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
4−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}安息香酸メチル;
5−メチル−7−(3−フェノキシフェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−アミノフェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(1H−インドール−2−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(5−ニトロ−1H−ピロール−2−イル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−フリル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(1H−インドール−5−イル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
2−[(2−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)チオ]ベンゾニトリル;
5−メチル−7−(2−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}フェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−キノリン−8−イル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N’−[4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]尿素;
N−[4−メトキシ−3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]アセトアミド;
2−[3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]エタノール;
4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]アセトアミド;
3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ベンジルカルバミン酸tert−ブチル;
4−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェノール;
5−メチル−N−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル]−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−{2−[4−メトキシ−3−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)フェニル]エチル}アセトアミド;
N−[5−(2−アミノエチル)−2−メトキシフェニル]−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)−フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(2,4−ジメトキシフェニル)−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(2,5−ジメトキシフェニル)−5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−({5−メチル−7−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル}アミノ)ニコチン酸エチル;
2−{3−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}−エタンスルホン酸;
5−メチル−7−[3−(1H−ピラゾール−4−イルエチニル)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
3’−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}−1,1’−ビフェニル−3−カルボン酸;
2−アミノ−3−(3’−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸;
5−メチル−7−[2’−(トリフルオロメチル)−1,1’−ビフェニル−3−イル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
(2Z)−3−(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)−3−フェニルプロプ−2−エンアミド;
7−(3−{[5−(エチルスルホニル)−2−メトキシフェニル]アミノ}フェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(3−{[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}フェニル)−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−{[4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]アミノ}フェニル)−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−{3−[(3−クロロ−4−モルホリン−4−イルフェニル)アミノ]フェニル}−5−メチル−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N,N−ジメチル−1−{3−[(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)アミノ]フェニル}−メタンスルホンアミド;
5−メチル−7−[3−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}−アミノ)フェニル]−N−(3,4,5−トリメトキシフェニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−シクロプロピル−3−[(3−{5−メチル−2−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル}フェニル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
7−(5−ブロモ−2−チエニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−ブロモ−2−チエニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−[2−(メチルオキシ)フェニル]−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−[3−(メチルオキシ)フェニル]−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−クロロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(1−フェニルエチル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−(1−メチル−1H−インドール−2−イル)−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(3−チエニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−フラニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−フラニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ−[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(2−チエニル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−シクロプロピル−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−シクロヘキシル−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(2−フルオロフェニルフルオロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N,7−ビス[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−(フェニルメチル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−シクロヘキシル−5−メチル−N−[3,4,5−トリス(メチルオキシ)フェニル]イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
7−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−[3,5−ビス(メチルオキシ)フェニル]−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−{4−[(5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−イル)アミノ]フェニル}アセトアミド;
5−メチル−N−[4−(メチルチオ)フェニル]−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(4−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}フェニル)−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−フェニル−N−(4−{[2−(1−ピペリジニル)エチル]−オキシ}フェニル)−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(3−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}フェニル)−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
N−シクロヘキシル−5−メチル−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−7−フェニル−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−(4−{[2−(4−モルホリニル)エチル]オキシ}フェニル)−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−(3−{[2−(4−モルホリニル)エチル]オキシ}フェニル)−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[4−(メチルオキシ)フェニル]−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N,7−ジフェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
5−メチル−N−[3−(メチルオキシ)フェニル]−7−フェニルイミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−2−アミン;
ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。
【請求項3】
PLKに感受性が高い動物の新生物の治療における使用のための、請求項1又は2に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。

【公表番号】特表2006−522127(P2006−522127A)
【公表日】平成18年9月28日(2006.9.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−509424(P2006−509424)
【出願日】平成16年3月29日(2004.3.29)
【国際出願番号】PCT/US2004/009553
【国際公開番号】WO2004/087652
【国際公開日】平成16年10月14日(2004.10.14)
【出願人】(597173680)スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Fターム(参考)】