癌を処置するための組成物および方法
低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。化学式がＨｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎの保護抗新生物剤であって、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｎは抗新生物剤であり；並びにＬは連結基である、保護抗新生物剤。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式がＨｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎの保護抗新生物剤であって、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；
Ｎは抗新生物剤であり；並びに
Ｌは化学式
【化１】
の連結基であり、式中、Ｘは
【化２】
から選択され、式中、Ｒ６は非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；並びに
Ｙは、ｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、炭素骨格鎖原子の一つがヘテロ原子を含む基により置換されるｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、及び芳香族基を含む遅延放出基から選択されるスペーサー基である、保護抗新生物剤。
【請求項２】
前記低酸素活性剤が、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分より成る群から選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３】
前記低酸素活性剤が置換又は非置換のニトロイミダゾール部分である、請求項２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４】
前記低酸素活性剤が、化学式
【化３】
の部分であり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は電子求引基、−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５】
前記低酸素活性剤が、化学式
【化４】
の部分であり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６】
Ｒ１が非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ４が−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基が独立してヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８】
Ｒ１が非置換Ｃ２−Ｃ６アルキル又はヘテロ原子を含む基でベータ位で置換されたＣ２−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ４が−Ｈ、非置換Ｃ２−Ｃ６アルキル、又はヘテロ原子を含む基でベータ位で置換されたＣ２−Ｃ６アルキルである、請求項７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルが独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルが独立してエチル、ｎ−プロピル、及びｎ−ブチルから選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基が独立してアミノ、カルボン酸、及びアミドの基から選択される、請求項９又は請求項１０のいずれか一項に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ４で置換されたエチル、ｎ−プロピル、又はｎ−ブチルがヘテロ原子を含む基でベータ位で置換される、請求項９又は請求項１０のいずれか一項に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基がエーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１４】
Ｒ１が非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択され；並びに
Ｒ４が−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択される、請求項１３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１５】
Ｒ１、及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルからそれぞれ独立して選択される、請求項１４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１６】
Ｒ１がメチル又はメチルアセテートであり、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３が−Ｈ又はメチルであり、並びにＲ４が−Ｈである、請求項５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１７】
該低酸素活性剤が、化学式
【化５】
のニトロベンゼンであり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は電子求引基、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシから独立して選択され；式中、アルキル又はアルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上の基で任意に独立して置換され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され；式中、電子求引基はハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立してＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１８】
前記抗新生物剤が抗新生物剤の−Ｏ−基又は−ＮＲ５−基を介して低酸素活性剤（Ｈｙｐ）又は連結基（Ｌ）と結合し、式中、Ｒ５は−Ｈ、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上の基で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１９】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、ダウノルビシン、デュオカルマイシン（ｄｕｏｃａｒｍｙｃｉｎ）、エトポシド、デュエトポシド（ｄｕｅｔｏｐｏｓｉｄｅ）、コンブレタスタチン（Ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）Ａ−４、ビンブラスチン、ビンクリスチン、カンプトセシン、トポテカン、５−フルオロウラシル、ＡＱ４Ｎ、ヒドロキシウレア、メイタンシン（ｍａｙｔａｎｓｉｎｅ）、エネジエン（ｅｎｅｄｉｙｅｎｅ）、ディスコデルモライド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）、タキサン、カリチアミシン（ｃａｌｉｃｈｅａｍｉｃｉｎ）、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、ブレオマイシン、カリチアミシン、コルヒチン、シタラビン、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、ダクチノマイシン、ディスコデルモリド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エピルビシン、エピルビシン誘導体、フルダラビン、ヒドロキシウレアペントスタチン（ｈｙｄｒｏｘｙｕｒｅａｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、６−メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、カルボプラチン、シスプラチン、プレドニゾン、プロカルバジン、タキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、テニポシド、６−チオグアニン、ビンカ・アルカロイド、シクロホスファミド、白金配位錯体、アントラセンジオン（ａｎｔｈｒａｃｅｎｅｄｉｏｎｅ）、置換尿素、及びメチルヒドラジン誘導体より成る群から選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２０】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、エトポシド、ダウノルビシン、デュオカルマイシン、コンブレタスタチンＡ−４、及びバルミノマイシンより成る群から選択される、請求項１９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２１】
前記低酸素活性剤の還元時に放出される化合物が約１００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２２】
前記抗新生物剤が抗新生物剤の−Ｏ−基により低酸素活性剤（Ｈｙｐ）又は連結基（Ｌ）と結合し、−Ｏ−基が抗新生物剤の芳香族基と結合する、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２３】
前記−Ｏ−基が抗新生物剤の置換又は非置換のフェニル基と結合する、請求項２２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２４】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２５】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２６】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、並びにＲ７が水素又は非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２７】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、並びにＲ７が水素又は非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである、請求項２６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２８】
Ｒ６がメチルであり、並びにＲ７が水素である、請求項２７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２９】
前記スペーサー基のＹが、ｎ＝１−４の非置換−（ＣＨ２）ｎ−鎖、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたｎ＝１−４の−（ＣＨ２）ｎ−鎖である、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３０】
Ｘがエーテル基であり、Ｙが−（ＣＲｃＲｄ）−であり、式中、Ｒｃ及びＲｄは独立して水素、非置換アルキル、又は一つ以上のヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノで置換されたアルキルである、請求項２９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３１】
Ｒｃ及びＲｄが独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３２】
Ｙが抗新生物剤のヒドロキシル基の酸素を介して抗新生物剤と結合する、請求項３０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３３】
Ｒｃが水素であり、並びにＲｄが水素である、請求項３０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３４】
Ｙが抗新生物剤のヒドロキシル基の酸素を介して抗新生物剤と結合する、請求項３３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３５】
Ｘがアセタール基であり、並びにＹがｎ＝３若しくは４の非置換−（ＣＨ２）ｎ−鎖、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたｎ＝３若しくは４の−（ＣＨ２）ｎ−鎖である、請求項２９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３６】
Ｙが−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＨ２）−又は−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇ及びＲｈは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｇＲｈ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）は（Ｃ＝Ｏ）である、請求項３５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３７】
Ｒｅ及びＲｆが独立して−Ｈ又は−Ｏ−Ｒｉであり、式中、Ｒｉは−Ｈ又は非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルであり；並びにＲｇ及びＲｈは独立して−Ｈ又は−Ｏ−Ｒｉであり、式中、Ｒｉは−Ｈ又は非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルであり；並びにＲｊ及びＲｋは独立して−Ｈ又は−Ｏ−Ｒｉであり、式中、Ｒｉは−Ｈ又は非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルである、請求項３６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３８】
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｊ、及びＲｋが水素である、請求項３７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３９】
Ｘがアセタール基であり、Ｙが−（ＣＲｅＲｆ）−Ｒｍ−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）はＣ（＝Ｏ）であり；Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）はＣ（＝Ｏ）であり；Ｒｍは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２、及び−ＮＲ３０−から選択され、式中、Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから選択され、式中、Ｒ３１及びＲ３２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４０】
Ｙが抗新生物剤のアミン基の窒素を介して抗新生物剤と結合する、請求項３５〜請求項３９のいずれかに記載の保護抗新生物剤。
【請求項４１】
Ｙが遅延放出基であり、化学式
【化６】
を有し、式中、Ｒ１０は結合であり；Ｒ１１は非置換若しくは置換のアリール基又はへテロアリール基であり；並びにＲ１２は化学式−（ＣＲ４０Ｒ４１）−Ｒ４２−又は−（ＣＲ４０Ｒ４１）−ＣＲ４３＝ＣＲ４４−Ｒ４２−を有し、式中、Ｒ４２は結合又は−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、並びにＲ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、及びＲ４３は−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、及びヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４２】
Ｒ１２が化学式−（ＣＲ４０Ｒ４１）−Ｒ４２−を有する、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４３】
Ｒ４０が水素である、請求項４２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４４】
Ｒ４２が−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｙが抗新生物剤のアミン基の窒素を介して抗新生物剤と結合する、請求項４３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４５】
Ｒ４１が水素又は非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである、請求項４４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４６】
Ｒ１１が非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、又は置換へテロアリールであり、式中、置換アリール又は置換へテロアリールは、電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及び置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ以上の基で独立して置換され；式中、置換のアルキル又はアルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上の基で独立して置換され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され；式中、電子求引基はハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４７】
Ｒ１１が非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、又は置換へテロアリールであり、式中、置換アリール又は置換へテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、スルファミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２０、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２１）、カルボキサミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２０、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１）から選択される一つ以上の基で置換され；式中、Ｒ２０、及びＲ２１はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４８】
置換又は非置換のヘテロアリール基がピリジル、ピリダジニル、及びピリミジニルから選択される、請求項４６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４９】
置換又は非置換のアリール基が置換又は非置換のフェニルである、請求項４６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５０】
Ｙが、化学式
【化７】
を有し、
式中、Ｒ１３〜Ｒ２０のそれぞれは、水素、電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及び置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；式中、置換のアルキル又はアルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上の基で独立して置換され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され、式中、電子求引基はハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５１】
Ｒ１３−Ｒ２０のそれぞれが水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、スルファミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２０、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２１）、カルボキサミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２０、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１）から独立して選択され；式中、Ｒ２０、及びＲ２１はＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ２０複素環基、又はＣ３−Ｃ２０アリール基から独立して選択され、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項５０又は請求項５１のいずれかに記載の保護抗新生物剤。
【請求項５２】
連結基Ｌが、化学式
【化８】
を有する、請求項５０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５３】
前記抗新生物剤が一つ以上の保護可能なヒドロキシル基又はアミン基を含み、一つ以上の保護可能なヒドロキシル基又はアミン基がＨｙｐ−Ｌ又はＨｙｐ−から選択される基で置換され、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；並びにＬは化学式
【化９】
の連結基であり、式中、Ｘは
【化１０】
から選択され、
式中、Ｒ６は非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；並びに
Ｙは、ｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、炭素骨格鎖原子の一つがヘテロ原子を含む基により置換されるｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、及び芳香族基を含む遅延放出基から選択されるスペーサー基である、保護抗新生物剤。
【請求項５４】
前記低酸素活性剤が、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分より成る群から選択される、請求項５３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５５】
前記低酸素活性剤が、化学式
【化１１】
のニトロイミダゾールであり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は、−Ｈ、置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり、
式中、Ｒ１及びＲ４の置換アルキル又は置換アルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で独立して置換され；式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され；並びに
Ｌが、化学式
【化１２−１】
の連結基であり、式中Ｘは、から選択され、Ｒ６は、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり；
スペーサー基のＹは、ｎ＝１−４の非置換−（ＣＨ２）ｎ−鎖、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたｎ＝１−４の−（ＣＨ２）ｎ−鎖であり；又は
スペーサー基のＹは遅延放出基であり、化学式
【化１２−２】
を有し、式中、Ｒ１０は結合であり；Ｒ１１は非置換若しくは置換のアリール基又は置換若しくは非置換のへテロアリール基であり；並びにＲ１２は化学式−（ＣＲ４０Ｒ４１）−Ｒ４２−又は−（ＣＲ４０Ｒ４１）−ＣＲ４３＝ＣＲ４４−Ｒ４２−を有し、式中、Ｒ４２は結合又は−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、並びにＲ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、及びＲ４３は−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、及びヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項５４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５６】
Ｈｙｐ−又はＨｙｐ−Ｌ−から選択される基で置換されたヒドロキシル基を含み、式中、Ｌは−ＣＨ２−Ｏ−であり、Ｈｙｐは置換又は非置換のニトロイミダゾールである、請求項５３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５７】
前記ニトロイミダゾールが、
【化１３】
であり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は、−Ｈ、置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
式中、置換アルキル又は置換アルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換され；式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５８】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、ダウノルビシン、デュオカルマイシン（ｄｕｏｃａｒｍｙｃｉｎ）、エトポシド、デュエトポシド（ｄｕｅｔｏｐｏｓｉｄｅ）、コンブレタスタチン（Ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）Ａ−４、ビンブラスチン、ビンクリスチン、カンプトセシン、トポテカン、５−フルオロウラシル、ＡＱ４Ｎ、ヒドロキシウレア、メイタンシン（ｍａｙｔａｎｓｉｎｅ）、エネジエン（ｅｎｅｄｉｙｅｎｅ）、ディスコデルモライド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）、タキサン、カリチアミシン（ｃａｌｉｃｈｅａｍｉｃｉｎ）、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、ブレオマイシン、カリチアミシン、コルヒチン、シタラビン、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、ダクチノマイシン、ディスコデルモリド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エピルビシン、エピルビシン誘導体、フルダラビン、ヒドロキシウレアペントスタチン（ｈｙｄｒｏｘｙｕｒｅａｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、６−メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、カルボプラチン、シスプラチン、プレドニゾン、プロカルバジン、タキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、テニポシド、６−チオグアニン、ビンカ・アルカロイド、シクロホスファミド、白金配位錯体、アントラセンジオン（ａｎｔｈｒａｃｅｎｅｄｉｏｎｅ）、置換尿素、及びメチルヒドラジン誘導体より成る群から選択される、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５９】
前記置換ヒドロキシル基が抗新生物剤の置換又は非置換のフェニル環と直接結合する、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６０】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、エトポシド、デュオカルマイシン、コンブレタスタチンＡ−４、バルミノマイシン、及び該薬剤のいずれかの類似体から選択される、請求項５９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６１】
前記置換ヒドロキシル基が抗新生物剤の置換フェニル環に直接結合し、該置換ヒドロキシル基が低酸素活性剤で置換される、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６２】
Ｈｙｐ−Ｌ−で置換されたアミン基を含み、式中、Ｘは
【化１４】
であり、
Ｙは−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＨ２）−又は−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇ及びＲｈは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｇＲｈ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）は（Ｃ＝Ｏ）であり；又は
Ｙは−（ＣＲｅＲｆ）−Ｒｍ−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）は（Ｃ＝Ｏ）であり；Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）は（Ｃ＝Ｏ）であり；Ｒｍは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、及び−ＮＲ３０−から選択され、式中、Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから選択され、Ｒ３１及びＲ３２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項５７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６３】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ３が−Ｈ又はメチルであり、並びにＲ４が−Ｈである、請求項６２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６４】
請求項１から請求項５３のいずれかに記載の治療的に有効な量の保護抗新生物剤を被験体に投与する工程を含む、癌を処置する方法。
【請求項６５】
前記保護抗新生物剤が、有効量の一つ以上の化学療法剤、有効量の放射線治療、外科手術手法、又は前記の任意の組み合わせと併用して投与される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記一つ以上の化学療法剤が、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン（ｐｉｐｏｓｕｌｆａｎ）、ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）、カルボクオン（ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）、２−デオキシ−Ｄ−グルコース、ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｍｉｎｅ）、メトウレデパ（ｍｅｔｕｒｅｄｅｐａ）、ウレデパ（ｕｒｅｄｅｐａ）、アルトレタミン（ａｌｔｒｅｔａｍｉｎｅ）、イマチニブ、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリエチレンチオホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）、クロラムブシル、クロルナファジン（ｃｈｌｏｒｎａｐｈａｚｉｎｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビシン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロフォスファミド（ｔｒｏｆｏｓｆａｍｉｄｅ）、ウラシル・マスタード、カルムスチン、クロロゾトシン（ｃｈｌｏｒｏｚｏｔｏｃｉｎ）、フォテムスチン（ｆｏｔｅｍｕｓｔｉｎｅ）、ニムスチン、ラニムスチン（ｒａｎｉｍｕｓｔｉｎｅ）、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、マンノムスチン（ｍａｎｎｏｍｕｓｔｉｎｅ）、ミトブロニトール、ミトラクトール（ｍｉｔｏｌａｃｔｏｌ）、ピポブロマン、アクラシノマイシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｃｉｎ）、アクチノマイシンＦ（１）、アントラマイシン（ａｎｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルビシン（ｃａｒｕｂｉｃｉｎ）、カルジノフィリン（ｃａｒｚｉｎｏｐｈｉｌｉｎ）、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノマイシン、６−ジアゾ−５−オキソ−１−ノルロイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン（ｎｏｇａｌａｍｙｃｉｎ）、オリボマイシン（ｏｌｉｖｏｍｙｃｉｎ）、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン（ｐｏｒｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、ストレプロニグリン、ストレプトゾシン（ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ）、チュバーシディン（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎ）、ウベニメックス（ｕｂｅｎｉｍｅｘ）、ジノスタチン（ｚｉｎｏｓｔａｔｉｎ）、ゾルビシン、デノプテリン（ｄｅｎｏｐｔｅｒｉｎ）、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、トリメトレキサート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン（ｔｈｉａｍｉｐｒｉｎｅ）、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン（ａｚａｃｉｔｉｄｉｎｅ）、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン（ｄｏｘｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、エノシタビン（ｅｎｏｃｉｔａｂｉｎｅ）、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル、テガフル、Ｌ−アスパラギナーゼ、プルモザイム（ｐｕｌｍｏｚｙｍｅ）、アセグラトン、アルドホスファミド・グリコシド（ａｌｄｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ）、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル（ｂｅｓｔｒａｂｕｃｉｌ）、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、カルボプラチン、デフォファミド（ｄｅｆｏｆａｍｉｄｅ）、デメコルシン（ｄｅｍｅｃｏｌｃｉｎｅ）、ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、エルフォルニチン（ｅｌｆｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、酢酸エリプチニウム（ｅｌｌｉｐｔｉｎｉｕｍ ａｃｅｔａｔｅ）、エトグルシド（ｅｔｏｇｌｕｃｉｄ）、フルタミド（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）、硝酸ガリウム、ヒドロキシウレア、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、インターロイキン−２、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、ミトグアゾン（ｍｉｔｏｇｕａｚｏｎｅ）、ミトキサントロン、モピダモル（ｍｏｐｉｄａｍｏｌ）、ニトラクリン（ｎｉｔｒａｃｒｉｎｅ）、ペントスタチン（ｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、フェナメット（ｐｈｅｎａｍｅｔ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｕｂｉｃｉｎ）、ポドフィリン酸（ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、２−エチルヒドラジド（２−ｅｔｈｙｌｈｙｄｒａｚｉｄｅ）、プロカルバジン、ラゾキサン（ｒａｚｏｘａｎｅ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｒａｎ）、スピロゲルマニウム（ｓｐｉｒｏｇｅｒｍａｎｉｕｍ）、パクリタキセル、タモキシフェン、テニポシド、テヌアゾン酸、トリアジクオン（ｔｒｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンブラスチン、及びビンクリスチンより成る群から選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記癌が、白血病、乳癌、皮膚癌、骨肉種、肝癌、脳腫瘍、喉頭、胆嚢、膵臓、直腸、副甲状腺、甲状腺、副腎、神経組織、頭頸部、胃、気管支、腎臓の癌、基底細胞癌、潰瘍性及び乳頭の両型の扁平上皮癌、転移性皮膚癌、骨肉種、ユーイング肉腫、ベティキュラム（ｖｅｔｉｃｕｌｕｍ）細胞肉腫、骨髄腫、巨細胞腫、小細胞肺癌、胆石、島細胞腫、原発性脳腫瘍、急性及び慢性のリンパ球及び顆粒球の腫瘍、毛様細胞腫瘍、腺腫、過形成、髄様癌、褐色細胞腫、粘膜ニューロン（ｎｅｕｒｏｎｍ）、腸ガングリオン神経腫（ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ ｇａｎｇｌｌｏｎｅｕｒｏｍａ）、過形成角膜神経腫瘍、マルファン症候群様体型腫瘍、ウィルムス腫瘍、精上皮腫、ライオマイオマター（ｌｅｉｏｍｙｏｍａｔｅｒ）腫瘍、子宮頸部形成異常及び上皮内癌、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、軟部組織肉腫、悪性カルチノイド、局所性皮膚病変、菌状息肉腫、横紋筋肉腫、カポジ肉腫、骨原性及び他の肉腫、悪性高カルシウム血症、腎細胞腫瘍、真性赤血球増加症、腺癌、グリア芽腫、マルチフォーマ（ｍｕｌｔｉｆｏｒｍａ）、白血病、リンパ腫、悪性黒色腫、及び類表皮癌より成る群から選択される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
前記癌が、肺癌、非小細胞肺癌、乳癌、結腸癌、頭頸部癌、卵巣癌、膵臓癌、及び前立腺癌より成る群から選択される、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
請求項１から請求項５３のいずれかに記載の治療的に有効な量の保護抗新生物剤を含む癌を処置するための組成物。
【請求項７０】
有効量の一つ以上の化学療法剤を更に含む、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
前記化学療法剤が、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン（ｐｉｐｏｓｕｌｆａｎ）、ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）、カルボクオン（ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）、２−デオキシ−Ｄ−グルコース、ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｍｉｎｅ）、メトウレデパ（ｍｅｔｕｒｅｄｅｐａ）、ウレデパ（ｕｒｅｄｅｐａ）、アルトレタミン（ａｌｔｒｅｔａｍｉｎｅ）、イマチニブ、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリエチレンチオホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）、クロラムブシル、クロルナファジン（ｃｈｌｏｒｎａｐｈａｚｉｎｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビシン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロフォスファミド（ｔｒｏｆｏｓｆａｍｉｄｅ）、ウラシル・マスタード、カルムスチン、クロロゾトシン（ｃｈｌｏｒｏｚｏｔｏｃｉｎ）、フォテムスチン（ｆｏｔｅｍｕｓｔｉｎｅ）、ニムスチン、ラニムスチン（ｒａｎｉｍｕｓｔｉｎｅ）、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、マンノムスチン（ｍａｎｎｏｍｕｓｔｉｎｅ）、ミトブロニトール、ミトラクトール（ｍｉｔｏｌａｃｔｏｌ）、ピポブロマン、アクラシノマイシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｃｉｎ）、アクチノマイシンＦ（１）、アントラマイシン（ａｎｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルビシン（ｃａｒｕｂｉｃｉｎ）、カルジノフィリン（ｃａｒｚｉｎｏｐｈｉｌｉｎ）、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノマイシン、６−ジアゾ−５−オキソ−１−ノルロイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン（ｎｏｇａｌａｍｙｃｉｎ）、オリボマイシン（ｏｌｉｖｏｍｙｃｉｎ）、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン（ｐｏｒｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、ストレプロニグリン、ストレプトゾシン（ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ）、チュバーシディン（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎ）、ウベニメックス（ｕｂｅｎｉｍｅｘ）、ジノスタチン（ｚｉｎｏｓｔａｔｉｎ）、ゾルビシン、デノプテリン（ｄｅｎｏｐｔｅｒｉｎ）、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、トリメトレキサート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン（ｔｈｉａｍｉｐｒｉｎｅ）、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン（ａｚａｃｉｔｉｄｉｎｅ）、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン（ｄｏｘｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、エノシタビン（ｅｎｏｃｉｔａｂｉｎｅ）、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル、テガフル、Ｌ−アスパラギナーゼ、プルモザイム（ｐｕｌｍｏｚｙｍｅ）、アセグラトン、アルドホスファミド・グリコシド（ａｌｄｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ）、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル（ｂｅｓｔｒａｂｕｃｉｌ）、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、カルボプラチン、デフォファミド（ｄｅｆｏｆａｍｉｄｅ）、デメコルシン（ｄｅｍｅｃｏｌｃｉｎｅ）、ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、エルフォルニチン（ｅｌｆｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、酢酸エリプチニウム（ｅｌｌｉｐｔｉｎｉｕｍ ａｃｅｔａｔｅ）、エトグルシド（ｅｔｏｇｌｕｃｉｄ）、フルタミド（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）、硝酸ガリウム、ヒドロキシウレア、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、インターロイキン−２、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、ミトグアゾン（ｍｉｔｏｇｕａｚｏｎｅ）、ミトキサントロン、モピダモル（ｍｏｐｉｄａｍｏｌ）、ニトラクリン（ｎｉｔｒａｃｒｉｎｅ）、ペントスタチン（ｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、フェナメット（ｐｈｅｎａｍｅｔ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｕｂｉｃｉｎ）、ポドフィリン酸（ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、２−エチルヒドラジド（２−ｅｔｈｙｌｈｙｄｒａｚｉｄｅ）、プロカルバジン、ラゾキサン（ｒａｚｏｘａｎｅ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｒａｎ）、スピロゲルマニウム（ｓｐｉｒｏｇｅｒｍａｎｉｕｍ）、パクリタキセル、タモキシフェン、テニポシド、テヌアゾン酸、トリアジクオン（ｔｒｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンブラスチン、及びビンクリスチンより成る群から選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
Ｒ１が電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ４が電子求引基、−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７３】
ヘテロ原子を含む基がヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７４】
Ｒ１及びＲ４の電子求引基が、ハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立してＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項７２のいずれか一つの保護抗新生物剤。
【請求項７５】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから独立して選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７６】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがエチル、ｎ−プロピル、及びｎ−ブチルから独立して選択される、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７７】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基がアミノ、カルボン酸、及びアミド基から独立して選択される、請求項７５又は請求項７６の一つに記載の保護抗新生物剤。
【請求項７８】
Ｒ１及びＲ４の電子求引基が、ハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立してＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項７５又は請求項７６のいずれか一項に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７９】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基が、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され；式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８０】
Ｒ１が電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択され；並びに
Ｒ４が電子求引基、−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択される、請求項７９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８１】
Ｒ１、及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルからそれぞれ独立して選択される、請求項８０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８２】
Ｒ１がメチル又はメチルアセテートであり、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３が−Ｈ又はメチルであり、並びにＲ４が−Ｈである、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８３】
治療に有効な量の保護抗新生物剤を被験体に投与する工程を含む癌の処置方法において使用するための請求項１〜請求項５３のいずれかに記載の保護抗新生物剤。
【請求項８４】
前記保護抗新生物剤が、有効量の一つ以上の化学療法剤、有効量の放射線治療、外科手術手法、又は前記の任意の組み合わせと併用して投与される、請求項８３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８５】
前記一つ以上の化学療法剤が、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン（ｐｉｐｏｓｕｌｆａｎ）、ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）、カルボクオン（ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）、２−デオキシ−Ｄ−グルコース、ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｍｉｎｅ）、メトウレデパ（ｍｅｔｕｒｅｄｅｐａ）、ウレデパ（ｕｒｅｄｅｐａ）、アルトレタミン（ａｌｔｒｅｔａｍｉｎｅ）、イマチニブ、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリエチレンチオホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）、クロラムブシル、クロルナファジン（ｃｈｌｏｒｎａｐｈａｚｉｎｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビシン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロフォスファミド（ｔｒｏｆｏｓｆａｍｉｄｅ）、ウラシル・マスタード、カルムスチン、クロロゾトシン（ｃｈｌｏｒｏｚｏｔｏｃｉｎ）、フォテムスチン（ｆｏｔｅｍｕｓｔｉｎｅ）、ニムスチン、ラニムスチン（ｒａｎｉｍｕｓｔｉｎｅ）、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、マンノムスチン（ｍａｎｎｏｍｕｓｔｉｎｅ）、ミトブロニトール、ミトラクトール（ｍｉｔｏｌａｃｔｏｌ）、ピポブロマン、アクラシノマイシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｃｉｎ）、アクチノマイシンＦ（１）、アントラマイシン（ａｎｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルビシン（ｃａｒｕｂｉｃｉｎ）、カルジノフィリン（ｃａｒｚｉｎｏｐｈｉｌｉｎ）、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノマイシン、６−ジアゾ−５−オキソ−１−ノルロイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン（ｎｏｇａｌａｍｙｃｉｎ）、オリボマイシン（ｏｌｉｖｏｍｙｃｉｎ）、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン（ｐｏｒｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、ストレプロニグリン、ストレプトゾシン（ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ）、チュバーシディン（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎ）、ウベニメックス（ｕｂｅｎｉｍｅｘ）、ジノスタチン（ｚｉｎｏｓｔａｔｉｎ）、ゾルビシン、デノプテリン（ｄｅｎｏｐｔｅｒｉｎ）、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、トリメトレキサート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン（ｔｈｉａｍｉｐｒｉｎｅ）、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン（ａｚａｃｉｔｉｄｉｎｅ）、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン（ｄｏｘｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、エノシタビン（ｅｎｏｃｉｔａｂｉｎｅ）、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル、テガフル、Ｌ−アスパラギナーゼ、プルモザイム（ｐｕｌｍｏｚｙｍｅ）、アセグラトン、アルドホスファミド・グリコシド（ａｌｄｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ）、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル（ｂｅｓｔｒａｂｕｃｉｌ）、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、カルボプラチン、デフォファミド（ｄｅｆｏｆａｍｉｄｅ）、デメコルシン（ｄｅｍｅｃｏｌｃｉｎｅ）、ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、エルフォルニチン（ｅｌｆｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、酢酸エリプチニウム（ｅｌｌｉｐｔｉｎｉｕｍ ａｃｅｔａｔｅ）、エトグルシド（ｅｔｏｇｌｕｃｉｄ）、フルタミド（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）、硝酸ガリウム、ヒドロキシウレア、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、インターロイキン−２、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、ミトグアゾン（ｍｉｔｏｇｕａｚｏｎｅ）、ミトキサントロン、モピダモル（ｍｏｐｉｄａｍｏｌ）、ニトラクリン（ｎｉｔｒａｃｒｉｎｅ）、ペントスタチン（ｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、フェナメット（ｐｈｅｎａｍｅｔ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｕｂｉｃｉｎ）、ポドフィリン酸（ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、２−エチルヒドラジド（２−ｅｔｈｙｌｈｙｄｒａｚｉｄｅ）、プロカルバジン、ラゾキサン（ｒａｚｏｘａｎｅ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｒａｎ）、スピロゲルマニウム（ｓｐｉｒｏｇｅｒｍａｎｉｕｍ）、パクリタキセル、タモキシフェン、テニポシド、テヌアゾン酸、トリアジクオン（ｔｒｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンブラスチン、及びビンクリスチンより成る群から選択される、請求項８４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８６】
前記癌が、白血病、乳癌、皮膚癌、骨肉種、肝癌、脳腫瘍、喉頭、胆嚢、膵臓、直腸、副甲状腺、甲状腺、副腎、神経組織、頭頸部、胃、気管支、腎臓の癌、基底細胞癌、潰瘍性及び乳頭の両型の扁平上皮癌、転移性皮膚癌、骨肉種、ユーイング肉腫、ベティキュラム（ｖｅｔｉｃｕｌｕｍ）細胞肉腫、骨髄腫、巨細胞腫、小細胞肺癌、胆石、島細胞腫、原発性脳腫瘍、急性及び慢性のリンパ球及び顆粒球の腫瘍、毛様細胞腫瘍、腺腫、過形成、髄様癌、褐色細胞腫、粘膜ニューロン（ｎｅｕｒｏｎｍ）、腸ガングリオン神経腫（ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ ｇａｎｇｌｌｏｎｅｕｒｏｍａ）、過形成角膜神経腫瘍、マルファン症候群様体型腫瘍、ウィルムス腫瘍、精上皮腫、ライオマイオマター（ｌｅｉｏｍｙｏｍａｔｅｒ）腫瘍、子宮頸部形成異常及び上皮内癌、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、軟部組織肉腫、悪性カルチノイド、局所性皮膚病変、菌状息肉腫、横紋筋肉腫、カポジ肉腫、骨原性及び他の肉腫、悪性高カルシウム血症、腎細胞腫瘍、真性赤血球増加症、腺癌、グリア芽腫、マルチフォーマ（ｍｕｌｔｉｆｏｒｍａ）、白血病、リンパ腫、悪性黒色腫、及び類表皮癌より成る群から選択される、請求項８５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８７】
前記癌が、肺癌、非小細胞肺癌、乳癌、結腸癌、頭頸部癌、卵巣癌、膵臓癌、及び前立腺癌より成る群から選択される、請求項８６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１】
化学式がＨｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎの保護抗新生物剤であって、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；
Ｎは抗新生物剤であり；並びに
Ｌは化学式
【化１】
の連結基であり、式中、Ｘは
【化２】
から選択され、式中、Ｒ６は非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；並びに
Ｙは、ｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、炭素骨格鎖原子の一つがヘテロ原子を含む基により置換されるｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、及び芳香族基を含む遅延放出基から選択されるスペーサー基である、保護抗新生物剤。
【請求項２】
前記低酸素活性剤が、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分より成る群から選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３】
前記低酸素活性剤が置換又は非置換のニトロイミダゾール部分である、請求項２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４】
前記低酸素活性剤が、化学式
【化３】
の部分であり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は電子求引基、−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５】
前記低酸素活性剤が、化学式
【化４】
の部分であり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６】
Ｒ１が非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ４が−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基が独立してヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８】
Ｒ１が非置換Ｃ２−Ｃ６アルキル又はヘテロ原子を含む基でベータ位で置換されたＣ２−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ４が−Ｈ、非置換Ｃ２−Ｃ６アルキル、又はヘテロ原子を含む基でベータ位で置換されたＣ２−Ｃ６アルキルである、請求項７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルが独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルが独立してエチル、ｎ−プロピル、及びｎ−ブチルから選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基が独立してアミノ、カルボン酸、及びアミドの基から選択される、請求項９又は請求項１０のいずれか一項に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ４で置換されたエチル、ｎ−プロピル、又はｎ−ブチルがヘテロ原子を含む基でベータ位で置換される、請求項９又は請求項１０のいずれか一項に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基がエーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１４】
Ｒ１が非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択され；並びに
Ｒ４が−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択される、請求項１３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１５】
Ｒ１、及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルからそれぞれ独立して選択される、請求項１４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１６】
Ｒ１がメチル又はメチルアセテートであり、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３が−Ｈ又はメチルであり、並びにＲ４が−Ｈである、請求項５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１７】
該低酸素活性剤が、化学式
【化５】
のニトロベンゼンであり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は電子求引基、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシから独立して選択され；式中、アルキル又はアルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上の基で任意に独立して置換され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され；式中、電子求引基はハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立してＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１８】
前記抗新生物剤が抗新生物剤の−Ｏ−基又は−ＮＲ５−基を介して低酸素活性剤（Ｈｙｐ）又は連結基（Ｌ）と結合し、式中、Ｒ５は−Ｈ、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上の基で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項１９】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、ダウノルビシン、デュオカルマイシン（ｄｕｏｃａｒｍｙｃｉｎ）、エトポシド、デュエトポシド（ｄｕｅｔｏｐｏｓｉｄｅ）、コンブレタスタチン（Ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）Ａ−４、ビンブラスチン、ビンクリスチン、カンプトセシン、トポテカン、５−フルオロウラシル、ＡＱ４Ｎ、ヒドロキシウレア、メイタンシン（ｍａｙｔａｎｓｉｎｅ）、エネジエン（ｅｎｅｄｉｙｅｎｅ）、ディスコデルモライド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）、タキサン、カリチアミシン（ｃａｌｉｃｈｅａｍｉｃｉｎ）、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、ブレオマイシン、カリチアミシン、コルヒチン、シタラビン、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、ダクチノマイシン、ディスコデルモリド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エピルビシン、エピルビシン誘導体、フルダラビン、ヒドロキシウレアペントスタチン（ｈｙｄｒｏｘｙｕｒｅａｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、６−メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、カルボプラチン、シスプラチン、プレドニゾン、プロカルバジン、タキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、テニポシド、６−チオグアニン、ビンカ・アルカロイド、シクロホスファミド、白金配位錯体、アントラセンジオン（ａｎｔｈｒａｃｅｎｅｄｉｏｎｅ）、置換尿素、及びメチルヒドラジン誘導体より成る群から選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２０】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、エトポシド、ダウノルビシン、デュオカルマイシン、コンブレタスタチンＡ−４、及びバルミノマイシンより成る群から選択される、請求項１９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２１】
前記低酸素活性剤の還元時に放出される化合物が約１００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２２】
前記抗新生物剤が抗新生物剤の−Ｏ−基により低酸素活性剤（Ｈｙｐ）又は連結基（Ｌ）と結合し、−Ｏ−基が抗新生物剤の芳香族基と結合する、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２３】
前記−Ｏ−基が抗新生物剤の置換又は非置換のフェニル基と結合する、請求項２２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２４】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２５】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２６】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、並びにＲ７が水素又は非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２７】
Ｒ６が非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、並びにＲ７が水素又は非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである、請求項２６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２８】
Ｒ６がメチルであり、並びにＲ７が水素である、請求項２７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項２９】
前記スペーサー基のＹが、ｎ＝１−４の非置換−（ＣＨ２）ｎ−鎖、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたｎ＝１−４の−（ＣＨ２）ｎ−鎖である、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３０】
Ｘがエーテル基であり、Ｙが−（ＣＲｃＲｄ）−であり、式中、Ｒｃ及びＲｄは独立して水素、非置換アルキル、又は一つ以上のヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノで置換されたアルキルである、請求項２９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３１】
Ｒｃ及びＲｄが独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３２】
Ｙが抗新生物剤のヒドロキシル基の酸素を介して抗新生物剤と結合する、請求項３０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３３】
Ｒｃが水素であり、並びにＲｄが水素である、請求項３０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３４】
Ｙが抗新生物剤のヒドロキシル基の酸素を介して抗新生物剤と結合する、請求項３３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３５】
Ｘがアセタール基であり、並びにＹがｎ＝３若しくは４の非置換−（ＣＨ２）ｎ−鎖、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたｎ＝３若しくは４の−（ＣＨ２）ｎ−鎖である、請求項２９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３６】
Ｙが−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＨ２）−又は−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇ及びＲｈは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｇＲｈ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）は（Ｃ＝Ｏ）である、請求項３５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３７】
Ｒｅ及びＲｆが独立して−Ｈ又は−Ｏ−Ｒｉであり、式中、Ｒｉは−Ｈ又は非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルであり；並びにＲｇ及びＲｈは独立して−Ｈ又は−Ｏ−Ｒｉであり、式中、Ｒｉは−Ｈ又は非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルであり；並びにＲｊ及びＲｋは独立して−Ｈ又は−Ｏ−Ｒｉであり、式中、Ｒｉは−Ｈ又は非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルである、請求項３６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３８】
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｊ、及びＲｋが水素である、請求項３７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項３９】
Ｘがアセタール基であり、Ｙが−（ＣＲｅＲｆ）−Ｒｍ−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）はＣ（＝Ｏ）であり；Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）はＣ（＝Ｏ）であり；Ｒｍは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２、及び−ＮＲ３０−から選択され、式中、Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから選択され、式中、Ｒ３１及びＲ３２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４０】
Ｙが抗新生物剤のアミン基の窒素を介して抗新生物剤と結合する、請求項３５〜請求項３９のいずれかに記載の保護抗新生物剤。
【請求項４１】
Ｙが遅延放出基であり、化学式
【化６】
を有し、式中、Ｒ１０は結合であり；Ｒ１１は非置換若しくは置換のアリール基又はへテロアリール基であり；並びにＲ１２は化学式−（ＣＲ４０Ｒ４１）−Ｒ４２−又は−（ＣＲ４０Ｒ４１）−ＣＲ４３＝ＣＲ４４−Ｒ４２−を有し、式中、Ｒ４２は結合又は−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、並びにＲ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、及びＲ４３は−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、及びヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４２】
Ｒ１２が化学式−（ＣＲ４０Ｒ４１）−Ｒ４２−を有する、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４３】
Ｒ４０が水素である、請求項４２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４４】
Ｒ４２が−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｙが抗新生物剤のアミン基の窒素を介して抗新生物剤と結合する、請求項４３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４５】
Ｒ４１が水素又は非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである、請求項４４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４６】
Ｒ１１が非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、又は置換へテロアリールであり、式中、置換アリール又は置換へテロアリールは、電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及び置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ以上の基で独立して置換され；式中、置換のアルキル又はアルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上の基で独立して置換され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され；式中、電子求引基はハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４７】
Ｒ１１が非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、又は置換へテロアリールであり、式中、置換アリール又は置換へテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、スルファミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２０、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２１）、カルボキサミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２０、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１）から選択される一つ以上の基で置換され；式中、Ｒ２０、及びＲ２１はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４８】
置換又は非置換のヘテロアリール基がピリジル、ピリダジニル、及びピリミジニルから選択される、請求項４６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項４９】
置換又は非置換のアリール基が置換又は非置換のフェニルである、請求項４６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５０】
Ｙが、化学式
【化７】
を有し、
式中、Ｒ１３〜Ｒ２０のそれぞれは、水素、電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及び置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；式中、置換のアルキル又はアルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上の基で独立して置換され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され、式中、電子求引基はハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項４１に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５１】
Ｒ１３−Ｒ２０のそれぞれが水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、スルファミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２０、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２１）、カルボキサミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２０、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１）から独立して選択され；式中、Ｒ２０、及びＲ２１はＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ２０複素環基、又はＣ３−Ｃ２０アリール基から独立して選択され、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項５０又は請求項５１のいずれかに記載の保護抗新生物剤。
【請求項５２】
連結基Ｌが、化学式
【化８】
を有する、請求項５０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５３】
前記抗新生物剤が一つ以上の保護可能なヒドロキシル基又はアミン基を含み、一つ以上の保護可能なヒドロキシル基又はアミン基がＨｙｐ−Ｌ又はＨｙｐ−から選択される基で置換され、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；並びにＬは化学式
【化９】
の連結基であり、式中、Ｘは
【化１０】
から選択され、
式中、Ｒ６は非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；
Ｒ７は水素、非置換アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたアルキルであり；並びに
Ｙは、ｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、炭素骨格鎖原子の一つがヘテロ原子を含む基により置換されるｎ＝１−４の置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｎ−鎖、及び芳香族基を含む遅延放出基から選択されるスペーサー基である、保護抗新生物剤。
【請求項５４】
前記低酸素活性剤が、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分より成る群から選択される、請求項５３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５５】
前記低酸素活性剤が、化学式
【化１１】
のニトロイミダゾールであり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は、−Ｈ、置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり、
式中、Ｒ１及びＲ４の置換アルキル又は置換アルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で独立して置換され；式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択され；並びに
Ｌが、化学式
【化１２−１】
の連結基であり、式中Ｘは、から選択され、Ｒ６は、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり；
スペーサー基のＹは、ｎ＝１−４の非置換−（ＣＨ２）ｎ−鎖、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたｎ＝１−４の−（ＣＨ２）ｎ−鎖であり；又は
スペーサー基のＹは遅延放出基であり、化学式
【化１２−２】
を有し、式中、Ｒ１０は結合であり；Ｒ１１は非置換若しくは置換のアリール基又は置換若しくは非置換のへテロアリール基であり；並びにＲ１２は化学式−（ＣＲ４０Ｒ４１）−Ｒ４２−又は−（ＣＲ４０Ｒ４１）−ＣＲ４３＝ＣＲ４４−Ｒ４２−を有し、式中、Ｒ４２は結合又は−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、並びにＲ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、及びＲ４３は−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、及びヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項５４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５６】
Ｈｙｐ−又はＨｙｐ−Ｌ−から選択される基で置換されたヒドロキシル基を含み、式中、Ｌは−ＣＨ２−Ｏ−であり、Ｈｙｐは置換又は非置換のニトロイミダゾールである、請求項５３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５７】
前記ニトロイミダゾールが、
【化１３】
であり、
式中、Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
Ｒ４は、−Ｈ、置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、又は置換若しくは非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシであり；並びに
式中、置換アルキル又は置換アルコキシは、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換され；式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５８】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、ダウノルビシン、デュオカルマイシン（ｄｕｏｃａｒｍｙｃｉｎ）、エトポシド、デュエトポシド（ｄｕｅｔｏｐｏｓｉｄｅ）、コンブレタスタチン（Ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）Ａ−４、ビンブラスチン、ビンクリスチン、カンプトセシン、トポテカン、５−フルオロウラシル、ＡＱ４Ｎ、ヒドロキシウレア、メイタンシン（ｍａｙｔａｎｓｉｎｅ）、エネジエン（ｅｎｅｄｉｙｅｎｅ）、ディスコデルモライド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）、タキサン、カリチアミシン（ｃａｌｉｃｈｅａｍｉｃｉｎ）、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、ブレオマイシン、カリチアミシン、コルヒチン、シタラビン、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、ダクチノマイシン、ディスコデルモリド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）、エピルビシン、エピルビシン誘導体、フルダラビン、ヒドロキシウレアペントスタチン（ｈｙｄｒｏｘｙｕｒｅａｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、６−メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、カルボプラチン、シスプラチン、プレドニゾン、プロカルバジン、タキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、テダノライド（ｔｅｄａｎｏｌｉｄｅ）、テニポシド、６−チオグアニン、ビンカ・アルカロイド、シクロホスファミド、白金配位錯体、アントラセンジオン（ａｎｔｈｒａｃｅｎｅｄｉｏｎｅ）、置換尿素、及びメチルヒドラジン誘導体より成る群から選択される、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項５９】
前記置換ヒドロキシル基が抗新生物剤の置換又は非置換のフェニル環と直接結合する、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６０】
前記抗新生物剤がドキソルビシン、エトポシド、デュオカルマイシン、コンブレタスタチンＡ−４、バルミノマイシン、及び該薬剤のいずれかの類似体から選択される、請求項５９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６１】
前記置換ヒドロキシル基が抗新生物剤の置換フェニル環に直接結合し、該置換ヒドロキシル基が低酸素活性剤で置換される、請求項５６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６２】
Ｈｙｐ−Ｌ−で置換されたアミン基を含み、式中、Ｘは
【化１４】
であり、
Ｙは−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＨ２）−又は−（ＣＲｅＲｆ）−（ＣＲｇＲｈ）−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇ及びＲｈは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｇＲｈ）は（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）は（Ｃ＝Ｏ）であり；又は
Ｙは−（ＣＲｅＲｆ）−Ｒｍ−（ＣＲｊＲｋ）−（ＣＨ２）−であり、式中、Ｒｅ、Ｒｆは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｅＲｆ）は（Ｃ＝Ｏ）であり；Ｒｊ及びＲｋは独立して水素、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノの一つ以上で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、又は（ＣＲｊＲｋ）は（Ｃ＝Ｏ）であり；Ｒｍは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、及び−ＮＲ３０−から選択され、式中、Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから選択され、Ｒ３１及びＲ３２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、又はヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されるＣ１−Ｃ１０アルキルから独立して選択される、請求項５７に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６３】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ３が−Ｈ又はメチルであり、並びにＲ４が−Ｈである、請求項６２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項６４】
請求項１から請求項５３のいずれかに記載の治療的に有効な量の保護抗新生物剤を被験体に投与する工程を含む、癌を処置する方法。
【請求項６５】
前記保護抗新生物剤が、有効量の一つ以上の化学療法剤、有効量の放射線治療、外科手術手法、又は前記の任意の組み合わせと併用して投与される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記一つ以上の化学療法剤が、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン（ｐｉｐｏｓｕｌｆａｎ）、ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）、カルボクオン（ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）、２−デオキシ−Ｄ−グルコース、ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｍｉｎｅ）、メトウレデパ（ｍｅｔｕｒｅｄｅｐａ）、ウレデパ（ｕｒｅｄｅｐａ）、アルトレタミン（ａｌｔｒｅｔａｍｉｎｅ）、イマチニブ、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリエチレンチオホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）、クロラムブシル、クロルナファジン（ｃｈｌｏｒｎａｐｈａｚｉｎｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビシン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロフォスファミド（ｔｒｏｆｏｓｆａｍｉｄｅ）、ウラシル・マスタード、カルムスチン、クロロゾトシン（ｃｈｌｏｒｏｚｏｔｏｃｉｎ）、フォテムスチン（ｆｏｔｅｍｕｓｔｉｎｅ）、ニムスチン、ラニムスチン（ｒａｎｉｍｕｓｔｉｎｅ）、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、マンノムスチン（ｍａｎｎｏｍｕｓｔｉｎｅ）、ミトブロニトール、ミトラクトール（ｍｉｔｏｌａｃｔｏｌ）、ピポブロマン、アクラシノマイシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｃｉｎ）、アクチノマイシンＦ（１）、アントラマイシン（ａｎｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルビシン（ｃａｒｕｂｉｃｉｎ）、カルジノフィリン（ｃａｒｚｉｎｏｐｈｉｌｉｎ）、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノマイシン、６−ジアゾ−５−オキソ−１−ノルロイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン（ｎｏｇａｌａｍｙｃｉｎ）、オリボマイシン（ｏｌｉｖｏｍｙｃｉｎ）、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン（ｐｏｒｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、ストレプロニグリン、ストレプトゾシン（ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ）、チュバーシディン（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎ）、ウベニメックス（ｕｂｅｎｉｍｅｘ）、ジノスタチン（ｚｉｎｏｓｔａｔｉｎ）、ゾルビシン、デノプテリン（ｄｅｎｏｐｔｅｒｉｎ）、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、トリメトレキサート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン（ｔｈｉａｍｉｐｒｉｎｅ）、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン（ａｚａｃｉｔｉｄｉｎｅ）、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン（ｄｏｘｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、エノシタビン（ｅｎｏｃｉｔａｂｉｎｅ）、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル、テガフル、Ｌ−アスパラギナーゼ、プルモザイム（ｐｕｌｍｏｚｙｍｅ）、アセグラトン、アルドホスファミド・グリコシド（ａｌｄｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ）、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル（ｂｅｓｔｒａｂｕｃｉｌ）、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、カルボプラチン、デフォファミド（ｄｅｆｏｆａｍｉｄｅ）、デメコルシン（ｄｅｍｅｃｏｌｃｉｎｅ）、ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、エルフォルニチン（ｅｌｆｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、酢酸エリプチニウム（ｅｌｌｉｐｔｉｎｉｕｍ ａｃｅｔａｔｅ）、エトグルシド（ｅｔｏｇｌｕｃｉｄ）、フルタミド（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）、硝酸ガリウム、ヒドロキシウレア、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、インターロイキン−２、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、ミトグアゾン（ｍｉｔｏｇｕａｚｏｎｅ）、ミトキサントロン、モピダモル（ｍｏｐｉｄａｍｏｌ）、ニトラクリン（ｎｉｔｒａｃｒｉｎｅ）、ペントスタチン（ｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、フェナメット（ｐｈｅｎａｍｅｔ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｕｂｉｃｉｎ）、ポドフィリン酸（ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、２−エチルヒドラジド（２−ｅｔｈｙｌｈｙｄｒａｚｉｄｅ）、プロカルバジン、ラゾキサン（ｒａｚｏｘａｎｅ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｒａｎ）、スピロゲルマニウム（ｓｐｉｒｏｇｅｒｍａｎｉｕｍ）、パクリタキセル、タモキシフェン、テニポシド、テヌアゾン酸、トリアジクオン（ｔｒｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンブラスチン、及びビンクリスチンより成る群から選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記癌が、白血病、乳癌、皮膚癌、骨肉種、肝癌、脳腫瘍、喉頭、胆嚢、膵臓、直腸、副甲状腺、甲状腺、副腎、神経組織、頭頸部、胃、気管支、腎臓の癌、基底細胞癌、潰瘍性及び乳頭の両型の扁平上皮癌、転移性皮膚癌、骨肉種、ユーイング肉腫、ベティキュラム（ｖｅｔｉｃｕｌｕｍ）細胞肉腫、骨髄腫、巨細胞腫、小細胞肺癌、胆石、島細胞腫、原発性脳腫瘍、急性及び慢性のリンパ球及び顆粒球の腫瘍、毛様細胞腫瘍、腺腫、過形成、髄様癌、褐色細胞腫、粘膜ニューロン（ｎｅｕｒｏｎｍ）、腸ガングリオン神経腫（ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ ｇａｎｇｌｌｏｎｅｕｒｏｍａ）、過形成角膜神経腫瘍、マルファン症候群様体型腫瘍、ウィルムス腫瘍、精上皮腫、ライオマイオマター（ｌｅｉｏｍｙｏｍａｔｅｒ）腫瘍、子宮頸部形成異常及び上皮内癌、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、軟部組織肉腫、悪性カルチノイド、局所性皮膚病変、菌状息肉腫、横紋筋肉腫、カポジ肉腫、骨原性及び他の肉腫、悪性高カルシウム血症、腎細胞腫瘍、真性赤血球増加症、腺癌、グリア芽腫、マルチフォーマ（ｍｕｌｔｉｆｏｒｍａ）、白血病、リンパ腫、悪性黒色腫、及び類表皮癌より成る群から選択される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
前記癌が、肺癌、非小細胞肺癌、乳癌、結腸癌、頭頸部癌、卵巣癌、膵臓癌、及び前立腺癌より成る群から選択される、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
請求項１から請求項５３のいずれかに記載の治療的に有効な量の保護抗新生物剤を含む癌を処置するための組成物。
【請求項７０】
有効量の一つ以上の化学療法剤を更に含む、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
前記化学療法剤が、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン（ｐｉｐｏｓｕｌｆａｎ）、ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）、カルボクオン（ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）、２−デオキシ−Ｄ−グルコース、ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｍｉｎｅ）、メトウレデパ（ｍｅｔｕｒｅｄｅｐａ）、ウレデパ（ｕｒｅｄｅｐａ）、アルトレタミン（ａｌｔｒｅｔａｍｉｎｅ）、イマチニブ、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリエチレンチオホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）、クロラムブシル、クロルナファジン（ｃｈｌｏｒｎａｐｈａｚｉｎｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビシン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロフォスファミド（ｔｒｏｆｏｓｆａｍｉｄｅ）、ウラシル・マスタード、カルムスチン、クロロゾトシン（ｃｈｌｏｒｏｚｏｔｏｃｉｎ）、フォテムスチン（ｆｏｔｅｍｕｓｔｉｎｅ）、ニムスチン、ラニムスチン（ｒａｎｉｍｕｓｔｉｎｅ）、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、マンノムスチン（ｍａｎｎｏｍｕｓｔｉｎｅ）、ミトブロニトール、ミトラクトール（ｍｉｔｏｌａｃｔｏｌ）、ピポブロマン、アクラシノマイシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｃｉｎ）、アクチノマイシンＦ（１）、アントラマイシン（ａｎｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルビシン（ｃａｒｕｂｉｃｉｎ）、カルジノフィリン（ｃａｒｚｉｎｏｐｈｉｌｉｎ）、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノマイシン、６−ジアゾ−５−オキソ−１−ノルロイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン（ｎｏｇａｌａｍｙｃｉｎ）、オリボマイシン（ｏｌｉｖｏｍｙｃｉｎ）、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン（ｐｏｒｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、ストレプロニグリン、ストレプトゾシン（ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ）、チュバーシディン（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎ）、ウベニメックス（ｕｂｅｎｉｍｅｘ）、ジノスタチン（ｚｉｎｏｓｔａｔｉｎ）、ゾルビシン、デノプテリン（ｄｅｎｏｐｔｅｒｉｎ）、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、トリメトレキサート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン（ｔｈｉａｍｉｐｒｉｎｅ）、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン（ａｚａｃｉｔｉｄｉｎｅ）、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン（ｄｏｘｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、エノシタビン（ｅｎｏｃｉｔａｂｉｎｅ）、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル、テガフル、Ｌ−アスパラギナーゼ、プルモザイム（ｐｕｌｍｏｚｙｍｅ）、アセグラトン、アルドホスファミド・グリコシド（ａｌｄｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ）、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル（ｂｅｓｔｒａｂｕｃｉｌ）、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、カルボプラチン、デフォファミド（ｄｅｆｏｆａｍｉｄｅ）、デメコルシン（ｄｅｍｅｃｏｌｃｉｎｅ）、ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、エルフォルニチン（ｅｌｆｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、酢酸エリプチニウム（ｅｌｌｉｐｔｉｎｉｕｍ ａｃｅｔａｔｅ）、エトグルシド（ｅｔｏｇｌｕｃｉｄ）、フルタミド（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）、硝酸ガリウム、ヒドロキシウレア、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、インターロイキン−２、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、ミトグアゾン（ｍｉｔｏｇｕａｚｏｎｅ）、ミトキサントロン、モピダモル（ｍｏｐｉｄａｍｏｌ）、ニトラクリン（ｎｉｔｒａｃｒｉｎｅ）、ペントスタチン（ｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、フェナメット（ｐｈｅｎａｍｅｔ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｕｂｉｃｉｎ）、ポドフィリン酸（ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、２−エチルヒドラジド（２−ｅｔｈｙｌｈｙｄｒａｚｉｄｅ）、プロカルバジン、ラゾキサン（ｒａｚｏｘａｎｅ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｒａｎ）、スピロゲルマニウム（ｓｐｉｒｏｇｅｒｍａｎｉｕｍ）、パクリタキセル、タモキシフェン、テニポシド、テヌアゾン酸、トリアジクオン（ｔｒｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンブラスチン、及びビンクリスチンより成る群から選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
Ｒ１が電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；並びに
Ｒ４が電子求引基、−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７３】
ヘテロ原子を含む基がヒドロキシル、エーテル、チオール、チオエーテル、スルフィン酸エステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルフェンアミド、スルホンアミド、カルボン酸、カルボン酸塩、エステル、アミド、アルデヒド、ケト、アミノ、ハロ、及びシアノから選択される、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７４】
Ｒ１及びＲ４の電子求引基が、ハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立してＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項７２のいずれか一つの保護抗新生物剤。
【請求項７５】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから独立して選択される、請求項６に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７６】
Ｒ１及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがエチル、ｎ−プロピル、及びｎ−ブチルから独立して選択される、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７７】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基がアミノ、カルボン酸、及びアミド基から独立して選択される、請求項７５又は請求項７６の一つに記載の保護抗新生物剤。
【請求項７８】
Ｒ１及びＲ４の電子求引基が、ハロ、シアノ（−ＣＮ）、ハロアルキル、カルボキサミド、ニトロ、アルデヒド（−ＣＨＯ）、ケト（−ＣＯＲ２０）、アルケニル、アルキニル、第四級アミノ（−Ｎ＋Ｒ２０Ｒ２１Ｒ２２）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され、式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立してＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項７５又は請求項７６のいずれか一項に記載の保護抗新生物剤。
【請求項７９】
Ｒ１及びＲ４のヘテロ原子を含む基が、エーテル（−ＯＲ２０）、アミノ（−ＮＨ２）、一置換アミノ（−ＮＲ２０Ｈ）、二置換アミノ（−ＮＲ２１Ｒ２２）、環状Ｃ１−５アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ１−６アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオール（−ＳＨ）、チオエーテル−（ＳＲ２０）、テトラゾール、カルボン酸（−ＣＯＯＨ）、エステル（−ＣＯＯＲ２０）、アミド（−ＣＯＮＨ２）、一置換アミド（−ＣＯＮＨＲ２０）、二置換アミド（−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２）、Ｎ−結合アミド（−ＮＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合アミド（−ＮＨＲ２１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合アミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、一置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＨＲ２１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、二置換Ｎ−結合スルホンアミド（−ＮＲ２１Ｒ２２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０）、スルホキシ（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）、スルホネート（Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０）、スルホニル（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０）、スルフィキシ（Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ）、スルフィネート（Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ２０）、スルフィニル（Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０）、ホスホンオキシ（ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスフェート（ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ２０）２）、及びスルホンアミド（−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ２１、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２２）から独立して選択され；式中、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はＣ１−Ｃ６アルキル基から独立して選択される、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８０】
Ｒ１が電子求引基、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択され；並びに
Ｒ４が電子求引基、−Ｈ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は一つ以上のヘテロ原子を含む基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、及びイソプロピルから選択される、請求項７９に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８１】
Ｒ１、及びＲ４のＣ１−Ｃ６アルキルがエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルからそれぞれ独立して選択される、請求項８０に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８２】
Ｒ１がメチル又はメチルアセテートであり、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３が−Ｈ又はメチルであり、並びにＲ４が−Ｈである、請求項７２に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８３】
治療に有効な量の保護抗新生物剤を被験体に投与する工程を含む癌の処置方法において使用するための請求項１〜請求項５３のいずれかに記載の保護抗新生物剤。
【請求項８４】
前記保護抗新生物剤が、有効量の一つ以上の化学療法剤、有効量の放射線治療、外科手術手法、又は前記の任意の組み合わせと併用して投与される、請求項８３に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８５】
前記一つ以上の化学療法剤が、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン（ｐｉｐｏｓｕｌｆａｎ）、ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）、カルボクオン（ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）、２−デオキシ−Ｄ−グルコース、ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｍｉｎｅ）、メトウレデパ（ｍｅｔｕｒｅｄｅｐａ）、ウレデパ（ｕｒｅｄｅｐａ）、アルトレタミン（ａｌｔｒｅｔａｍｉｎｅ）、イマチニブ、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリエチレンチオホスホラミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）、クロラムブシル、クロルナファジン（ｃｈｌｏｒｎａｐｈａｚｉｎｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビシン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロフォスファミド（ｔｒｏｆｏｓｆａｍｉｄｅ）、ウラシル・マスタード、カルムスチン、クロロゾトシン（ｃｈｌｏｒｏｚｏｔｏｃｉｎ）、フォテムスチン（ｆｏｔｅｍｕｓｔｉｎｅ）、ニムスチン、ラニムスチン（ｒａｎｉｍｕｓｔｉｎｅ）、デカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、マンノムスチン（ｍａｎｎｏｍｕｓｔｉｎｅ）、ミトブロニトール、ミトラクトール（ｍｉｔｏｌａｃｔｏｌ）、ピポブロマン、アクラシノマイシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｃｉｎ）、アクチノマイシンＦ（１）、アントラマイシン（ａｎｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルビシン（ｃａｒｕｂｉｃｉｎ）、カルジノフィリン（ｃａｒｚｉｎｏｐｈｉｌｉｎ）、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ダウノマイシン、６−ジアゾ−５−オキソ−１−ノルロイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン（ｎｏｇａｌａｍｙｃｉｎ）、オリボマイシン（ｏｌｉｖｏｍｙｃｉｎ）、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン（ｐｏｒｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、ストレプロニグリン、ストレプトゾシン（ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ）、チュバーシディン（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎ）、ウベニメックス（ｕｂｅｎｉｍｅｘ）、ジノスタチン（ｚｉｎｏｓｔａｔｉｎ）、ゾルビシン、デノプテリン（ｄｅｎｏｐｔｅｒｉｎ）、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、トリメトレキサート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン（ｔｈｉａｍｉｐｒｉｎｅ）、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン（ａｚａｃｉｔｉｄｉｎｅ）、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン（ｄｏｘｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、エノシタビン（ｅｎｏｃｉｔａｂｉｎｅ）、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル、テガフル、Ｌ−アスパラギナーゼ、プルモザイム（ｐｕｌｍｏｚｙｍｅ）、アセグラトン、アルドホスファミド・グリコシド（ａｌｄｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ）、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル（ｂｅｓｔｒａｂｕｃｉｌ）、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、カルボプラチン、デフォファミド（ｄｅｆｏｆａｍｉｄｅ）、デメコルシン（ｄｅｍｅｃｏｌｃｉｎｅ）、ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、エルフォルニチン（ｅｌｆｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、酢酸エリプチニウム（ｅｌｌｉｐｔｉｎｉｕｍ ａｃｅｔａｔｅ）、エトグルシド（ｅｔｏｇｌｕｃｉｄ）、フルタミド（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）、硝酸ガリウム、ヒドロキシウレア、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、インターロイキン−２、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、ミトグアゾン（ｍｉｔｏｇｕａｚｏｎｅ）、ミトキサントロン、モピダモル（ｍｏｐｉｄａｍｏｌ）、ニトラクリン（ｎｉｔｒａｃｒｉｎｅ）、ペントスタチン（ｐｅｎｔｏｓｔａｔｉｎ）、フェナメット（ｐｈｅｎａｍｅｔ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｕｂｉｃｉｎ）、ポドフィリン酸（ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、２−エチルヒドラジド（２−ｅｔｈｙｌｈｙｄｒａｚｉｄｅ）、プロカルバジン、ラゾキサン（ｒａｚｏｘａｎｅ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｒａｎ）、スピロゲルマニウム（ｓｐｉｒｏｇｅｒｍａｎｉｕｍ）、パクリタキセル、タモキシフェン、テニポシド、テヌアゾン酸、トリアジクオン（ｔｒｉａｚｉｑｕｏｎｅ）、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンブラスチン、及びビンクリスチンより成る群から選択される、請求項８４に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８６】
前記癌が、白血病、乳癌、皮膚癌、骨肉種、肝癌、脳腫瘍、喉頭、胆嚢、膵臓、直腸、副甲状腺、甲状腺、副腎、神経組織、頭頸部、胃、気管支、腎臓の癌、基底細胞癌、潰瘍性及び乳頭の両型の扁平上皮癌、転移性皮膚癌、骨肉種、ユーイング肉腫、ベティキュラム（ｖｅｔｉｃｕｌｕｍ）細胞肉腫、骨髄腫、巨細胞腫、小細胞肺癌、胆石、島細胞腫、原発性脳腫瘍、急性及び慢性のリンパ球及び顆粒球の腫瘍、毛様細胞腫瘍、腺腫、過形成、髄様癌、褐色細胞腫、粘膜ニューロン（ｎｅｕｒｏｎｍ）、腸ガングリオン神経腫（ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ ｇａｎｇｌｌｏｎｅｕｒｏｍａ）、過形成角膜神経腫瘍、マルファン症候群様体型腫瘍、ウィルムス腫瘍、精上皮腫、ライオマイオマター（ｌｅｉｏｍｙｏｍａｔｅｒ）腫瘍、子宮頸部形成異常及び上皮内癌、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、軟部組織肉腫、悪性カルチノイド、局所性皮膚病変、菌状息肉腫、横紋筋肉腫、カポジ肉腫、骨原性及び他の肉腫、悪性高カルシウム血症、腎細胞腫瘍、真性赤血球増加症、腺癌、グリア芽腫、マルチフォーマ（ｍｕｌｔｉｆｏｒｍａ）、白血病、リンパ腫、悪性黒色腫、及び類表皮癌より成る群から選択される、請求項８５に記載の保護抗新生物剤。
【請求項８７】
前記癌が、肺癌、非小細胞肺癌、乳癌、結腸癌、頭頸部癌、卵巣癌、膵臓癌、及び前立腺癌より成る群から選択される、請求項８６に記載の保護抗新生物剤。
【公表番号】特表２００６−５２１４０９（Ｐ２００６−５２１４０９Ａ）
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０９４６６（Ｐ２００６−５０９４６６）
【出願日】平成１６年３月２９日（２００４．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９６６７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７０７５
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【出願人】（５０５３６１４０６）スレッシュホールド ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月２９日（２００４．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９６６７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７０７５
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【出願人】（５０５３６１４０６）スレッシュホールド ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (5)
【Ｆターム（参考）】
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