【課題】本発明の目的は、アントラサイクリン化合物の化学合成、より具体的には、4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の生成のための方法を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ソフトなルイス酸の存在下での3'-Prot-ダウノルビシンの脱メチル化を包含する、式(I)の化学構造を有する4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の合成のための方法に関する。本発明の方法は、炭素C7におけるグリコシド結合の開裂を含まず、したがって最終生成物のより速やかな合成サイクルおよび改善された収率を生じさせる。
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【課題】組織線維化が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、アクチノアロムルス(Actinoallomurus)属に属する微生物の培養物から得られたアントラサイクリン化合物が良好な形質転換阻害作用及び／又は細胞外マトリックス産生抑制作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアントラサイクリン化合物又はその塩は、組織線維化が関与する疾患、殊に腎線維症、肺線維症等の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、安定でかつ容易に可溶性である、結晶性４’−エピダウノルビシン塩酸塩の一形態に、およびその製造のためのプロセスに関する。このプロセスは、（ａ）Ｃ１およびＣ２のハロゲン化溶媒ならびにこれらの混合物からなる群から選択される溶媒Ａ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ５の直鎖状および分枝状のアルコールならびにこれらの混合物からなる群から選択される溶媒Ｂ、ならびに（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５の直鎖状および分枝状のアルコールならびにこれらの混合物からなる群から選択される溶媒Ｃであって、溶媒Ｃは、溶媒Ｂよりも低い溶解度を４’−エピダウノルビシン塩酸塩に与えるように選択される溶媒Ｃ、を含む溶媒系の中で４’−エピダウノルビシン塩酸塩を結晶化させることを含む。 （もっと読む）

【課題】非心臓毒性アントラサイクリン誘導体としての１３−デオキシアントラサイクリン誘導体、及び、１３−デオキシアントラサイクリン誘導体の調製方法を提供すること。
【解決手段】式１：
［化１］


（式中、Ｒ_１はＨ又はＯＨであり；Ｒ_２はＨ、ＯＨ又はＯＭｅであり；Ｒ_３はＨ又はＯＨであり；Ｒ_４はＨ又はＯＨであり；及び、Ｒ_５は炭水化物又は置換された炭水化物である）
で表される化合物を含有する抗癌剤。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体、および該複合体の癌の処置のための使用方法に関する。ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体を作製する方法も提供される。
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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
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本発明は、水溶解度の低い治療用活性剤の、水に分散可能な誘導体において、上記誘導体は、スクワレン構造の炭化水素をベースとする化合物又はその類似体の少なくとも１の分子に共有結合した上記活性剤の少なくとも１の分子から形成され、上記活性剤は、室温において測定されて純水１ｍｌ当たり１００μｇ未満の溶解度を有する上記誘導体に関する。 （もっと読む）

膀胱癌の治療のための組成物及び方法は、膀胱内投薬形態の抗腫瘍薬及び浸透促進剤を含む。抗腫瘍薬はバルルビシンであって良い。医薬組成物は、膀胱内投薬形態の抗腫瘍薬錯化リポソームを含む。密着結合開口剤を、抗腫瘍薬の効果的な送達のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】イヌリンパ腫を治療するためのさらなる化学療法の選択肢を提供すること。
【解決手段】本発明は、イヌにおいてリンパ腫を治療する方法であって、そのような治療を必要としているイヌに、治療有効量のイダルビシンまたは薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、多形現象形のバルルビシン及びその調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍治療のための薬剤組成物の調製に有用な新規の結晶性多形形態ネモルビシン塩酸塩二水和物に関する。この形態Ａと称する、新規の多形形態を調製するための方法は、本発明の範囲内である。
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【課題】
抗腫瘍性アンスラサイクリン系抗生物質エピルビシンを従来より簡便な方法で製造する方法を開発し、工業的で低コストな製造法を提供することにより、医療現場へ安価な製品を供給することを目的とする。
【解決手段】
４’−エピダウノルビシンまたはその塩をケタール化剤存在下、臭素化剤と反応させて、ブロモケタール体を得、次に、酸性条件下、ケトン系溶媒と処理してブロモケトン体を得、さらにカルボン酸金属塩存在下、加水分解してエピルビシンまたはその塩を得ることを特徴とするエピルビシンの製造法。 （もっと読む）

【課題】
存在を決定しおよび／または化学療法中に急速に最適な薬物濃度を決定するために人間の生体液中のドキソルビシン及び薬学的な活性代謝産物の存在を検出し量を定量化する免疫測定法の提供。
【解決手段】
ドキソルビシンの１３及び１４位から誘導される新規のドキソルビシンの共役と新規のドキソルビシン免疫原及び生体液中のドキソルビシンの定量化及びモニタリングのための免疫測定法に有用な免疫原に連結されたこれらのドキソルビシンによって生成された抗体。 （もっと読む）

ｒＡＡＶ導入を改変する因子および方法が提供される。
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本発明は、腫瘍アポトーシス誘導薬の速放性製剤と、腫瘍治療薬の徐放性製剤と、薬学的に許容される担体とを含む、腫瘍治療薬を患者に送達するための組成物を提供する。この組成物と同時またはそれより前に薬学的に許容される担体中のアポトーシス誘導薬を投与することができる。治療薬（例えばパクリタキセル）のナノ粒子または微小粒子（例えば架橋ゼラチン）を用いることもできる。ナノ粒子または微小粒子に生体接着性コーティング剤で剤皮を施すことができる。リンパ系からの微小粒子のクリアランスを遅延させるために膀胱のリンパ管の入口を封鎖するように凝集するミクロスフェアを利用することもできる。本発明はまた、薬物を封入したゼラチン及び乳酸グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）のナノ粒子及び微小粒子を用いて腹腔、膀胱組織、腎臓の腫瘍への薬物送達を標的指向化する。
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低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。化学式がＨｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎの保護抗新生物剤であって、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｎは抗新生物剤であり；並びにＬは連結基である、保護抗新生物剤。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

【課題】１３−デオキシアントラサイクリン類調製用の組成物及び方法の提供。
【解決手段】本発明は、１３−デオキシアントラサイクリン類の合成収率改善に有用な１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類、及び、還元反応が撹拌又は震盪されずに約５５〜６４℃に保たれる１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類の１３−デオキシアントラサイクリン類への還元方法に関する。反応は重炭酸水溶液を添加して１３−デオキシアントラサイクリン及び沈殿物を形成して完了する。沈殿はろ過され、沈殿とろ液は有機溶媒で別々に抽出される。粗１３−デオキシアントラサイクリンは、アンモニア水のメタノール溶液と反応させて５−イミノ−１３−デオキシアントラサイクリンに変換できる。反応は、反応液の中和又は生成物の抽出が不要な酸性ピリジニウム塩を強酸に替えて用いて精製を容易にできる。 （もっと読む）