本発明は、１−クロロカルボニル−４−ピペリジノピペリジン塩酸塩を７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシン［ＩＲＴ−３（合成）］と接触させて、粗イリノテカンを得、次いで溶媒処理により精製して、精製したイリノテカンを得、塩酸イリノテカン三水和物に変換することにより、高収量および高純度の式（４）で示される塩酸イリノテカン三水和物を製造する改良された方法に関し、本発明は、式（１）で示される化合物：１−クロロカルボニル−４−ピペリジノピペリジン塩酸塩およびその製造方法の報告にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ビス縮合反応生成物の塩の製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、二次元電気泳動にかけられるタンパク質を前標識するのに特によく適したローダミン化合物を記載する。正味電荷が中性であるか又は電荷がない色素の異性体の精製と合成は、等電点電気泳動分離による妨害を防止する。
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本発明は、特に哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するためのスポットオン製剤を提供し、そのスポットオン製剤は、（１）少なくとも１つのノズリスポル酸誘導体と、（２）許容性の液体担体ビヒクルと、（３）場合により結晶化阻害薬とを含む。本発明は、哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するための方法も提供し、その方法は前記哺乳類又は鳥類に本発明にしたがう組成物の有効量を局所適用することを含む。さらに、本発明はノズリスポル酸のアミド誘導体を調製するためのアミド化法及びその方法で形成した中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ゆえにヒトDNAへのウイルス組み込みを妨げる一連のピリミジノン化合物を包含する。この作用により、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療に有用なものとなる。また本発明はピリミドン化合物を製造するために有用な中間体を包含する。さらに、HIVに感染した患者を治療するための医薬組成物および方法が包含される。
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ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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本発明は、式１


［式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ２は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであるか、又は
Ｒ３及びＲ４は、一緒になって、メチレン（−ＣＨ_２−）基、エチレン（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−）基、プロピレン（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−）基又はイソプロピリデン（−Ｃ（ＣＨ_３）_２−）基を形成し、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はフルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はフルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルである］で示される化合物及びこれらの化合物の塩を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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トポイソメラーゼＩ阻害剤を増殖性疾患の処置のために、３日に１回の一定投与レジメンにしたがって投与する。さらに、本発明は一定投与処置レジメンにおいて使用することができる医薬の製造のための、トポイソメラーゼ阻害剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その置換基及び記号が明細書に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は、胃酸分泌を阻害する。
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本発明は式（１）の化合物であって、その式中の置換基及び記号が明細書中に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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１０−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−エチル−４，９−ジヒドロキシ−１Ｈ−ピラノ［３’，４’：６，７］インドリジノ［１，２−ｂ］キノリン−３，１４（４Ｈ，１２Ｈ）ジオン・一塩酸塩の五水和物である、トポテカン・一塩酸塩・五水和物の新規な結晶形態、対応する医薬組成物、その製法ならびに抗ウイルス疾患および／または癌関連疾患を治療するための使用が開示されている。 （もっと読む）

本発明はＨＣＶ感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのＨＣＶの感染症を治療する薬剤型として、ＨＣＶの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のＨＣＶ阻害剤を、ＨＣＶの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのＨＣＶを阻害する方法が提供される。 （もっと読む）

代謝性及び細胞増殖性の疾患及び状態の、治療又は予防において有用である、化合物、医薬組成物及び方法を、本発明で提供する。特に本発明は、脂質代謝及び細胞増殖に関与する蛋白質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
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