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N−スルホンアミドポリシクル酸ピラゾリル化合物
本発明は式1,2,3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化79】
ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1,2,3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1,2,3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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ポルフィラジン並びに光学的及びデュアル光学的/MRコントラスト並びに治療薬
哺乳動物の腫瘍に局在化し得るポルフィラジンが開示されている。そのポルフィラジンは、腫瘍の画像化方法と、腫瘍の治療方法とに使用され、単独又は化学療法剤及び/又は放射線と併用して使用される。 (もっと読む)
フラビン誘導体
本発明は、新規フラビン誘導体および他のフラビン誘導体、その使用およびリボスイッチリガンドおよび/または抗感染症剤として使用する組成物に関する。本発明はまた新規フラビン誘導体の製造方法も提供する。 (もっと読む)
ピラゾロスピロケトンアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤
本発明は、式(1)の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書に記載された通りである)、その医薬組成物、および過体重の状態に罹った哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化1】
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ピラゾロスピロケトンアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤
本発明は、R1、R2およびR3が本明細書に記載されている通りである式(1)の化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩;その医薬組成物;および動物におけるアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】
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新規な置換インドリン−2−オン誘導体およびp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。
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新規な置換スピロ[シクロアルキル−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン誘導体
本発明は、一般式(I)
を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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電気化学発光物質の発光で蛍光物質を励起する化合物
【課題】供与体の蛍光波長で受容体を励起させるための外部光源装置を必要とせずFRET測定が可能となる化合物を提供する。
【解決手段】互いの距離によって各々の蛍光量が異なる電気化学発光物質と蛍光物質とから成る化合物で、電気化学発光物質と蛍光物質の距離が近い時、好ましくは5nm以下の場合には蛍光量が増加し、且つ電気化学発光物質と蛍光物質の距離が遠い時、好ましくは50nm以上の場合には蛍光量が低下する蛍光物質とからなる化合物。
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細胞周期阻害薬としてのgem−二置換およびスピロ環式アミノピリジン/ピリミジン
癌などのCDK4介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、gem−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 (もっと読む)
反応種検出のためのルミネセンス消光剤及び発蛍光型プローブ
ペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのようなROS又はRNSを、測定、検出及び/又はスクリーニングするための試薬として使用することができる化合物又は発蛍光型プローブが、本明細書において提供される。化学試料中、並びに生体における細胞及び組織のような生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンの量を直接又は間接に測定するために使用することができる方法も、本明細書において提供される。具体的には、本方法は、本明細書に開示された発蛍光型プローブを、試料と接触し、1種以上の蛍光化合物を形成する工程、及びこの蛍光化合物の蛍光特性を測定する工程を含む。化学試料及び生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのレベルを増加又は減少することができるペルオキシナイトライト又は化合物を検出又はスクリーニングするハイスループットスクリーニング蛍光法も、本明細書において提供される。 (もっと読む)
置換されたスピロ環状シクロヘキサン誘導体
本発明は、μオピオイドレセプター及びORL1レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化1】
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新規ベンゾピラン化合物、発光素子材料及びそれを使用した発光素子
【課題】低電圧駆動、高輝度、長寿命の発光素子材料を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物からなる発光素子材料。一般式(I)
(式中、R1〜R8は各々水素原子又は置換基を表す。XはO、S又はNーR(Rは水素原子、脂肪族炭化水素基、アリール基又はヘテロ環基を表す。)を表す。YはO、S又はCQ1(Q2)(Q1、Q2は水素原子または置換基を表し、その少なくともどちらか1つは電子求引性基である。またQ1とQ2は互いに連結して環を形成してもよいが、それらの少なくとも1つは電子求引性基を有する。)を表す。Zは−OM又は−N(Ra)(Rb)を表す。Ra及びRbは各々水素原子、脂肪族炭化水素基、アリール基又はヘテロ環基を表す。RaとRb、及び/又はRaとR1、及び/又はRbとR2は互いに連結して環を形成してもよい。MはRと同義、又はカチオンを表す。)
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グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の縮合ヘテロアリール修飾因子並びにその使用
グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の調整に関連する疾患または障害(代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む)を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式I:
[式中、
Zは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;
Aは、5〜8員炭素環または5〜8員ヘテロ環であり;
B1環およびB2環はピリジル環であって、そのB1環およびB2環は各々、A環に縮合しており、
B1環は適宜、同一または別々の、R1、R2、およびR4から独立して選択される1〜3の基で置換され、並びに
B2環は適宜、同一または別々の、R5、R7、およびR8から独立して選択される1〜3の基で置換され;
J1、J2、およびJ3は各々、同一または別々であり、独立して−A1QA2−であり;
Qは、結合、O、S、S(O)、およびS(O)2から独立して選択され;
A1およびA2は各々、同一または別々であり、結合、C1〜3アルキレン、置換C1〜3アルキレン、C2〜4アルケニレン、および置換C2〜4アルケニレンから独立して選択されるが、ただしA1およびA2は環Aが5〜8員炭素環またはヘテロ環となるように選択され;
R1からR11は本明細書で定義されているのと同義である]
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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JANUSキナーゼ阻害剤としての置換複素環
本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。
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蛍光標識としてのスルホン化ジアリールローダミン色素
【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析(例えば、自動化DNA配列決定)およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素;このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素;ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。
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γセクレターゼ調節剤
本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式(I)を有する。式(I)の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、(1)γセクレターゼを調節する、または(2)1つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または(3)神経組織(例えば、脳)の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)の沈着を阻害する、または(4)アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。
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癌の治療のためのカンプトテシンの水和結晶性エステル
水和結晶性カンプトテシンエステル、例えばカンプトテシンの結晶性脂肪族エステル水和物、カンプトテシンの結晶性脂肪族エステル水和物を含有する医薬組成物、結晶性カンプトテシンエステル水和物を使用して癌又は悪性腫瘍を治療する方法、及び結晶性カンプトテシンエステル水和物を生成する方法が記載される。
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四環系インドール誘導体およびその使用法
本発明は、四環系インドール誘導体、少なくとも1種の四環系インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために四環系インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の四環系インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)
GABAAモジュレーターとしての三環式ヘテロ環化合物
本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I
[式中、
R1は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R2は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R3は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X1は、O、S、NR4、CR42を示し; X2は、O、S、NR4、CR42を示し; X3は、O、S、NR4、CR42を示し; X4は、O、S、NR4、CR42を示し; R4は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R5は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す]
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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ベンゼンスルホニル−クロマン、チオクロマン、テトラヒドロナフタレン、および関連するガンマセクレターゼインヒビター
式(I)の新規ガンマセクレターゼインヒビター:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、L1、n、X、Ar、Y、Z、QおよびQ1は、本明細書中に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法も開示される。
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