【課題】ラメラリンα−２０サルフェートまたはその類縁体の柔軟性が高く、実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（II）と化合物（III）を反応させて化合物（IV）を得、次いで化合物（Ｖ）と反応させて化合物（VI）を得、次いでＰ^３の選択的脱保護、加水分解、脱炭酸、酸化閉環および酸化を経てラメラリン化合物（XI）を得、次いでＰ^２の選択的脱保護、硫酸エステル化、Ｐ^１の選択的脱保護およびＰ^４の脱保護を経て化合物（Ｉ）を得る。


（式中の記号は明細書に定義したとおりである。） （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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【課題】７−エチル−１０−［４−（１−ピペリジノ）−１−ピペリジノ］−カルボニルオキシカンプトテシン（イリノテカン）を製造するにあたり、その生成物中に着色された不純物をもたらさず、反応温度が、ＷＯ２００５０１９２２３号Ａ１の方法での７０〜８０℃と比較して低くすることができる方法を提供する。
【解決手段】７−エチル−１０−［４−（１−ピペリジノ）−１−ピペリジノ］−カルボニルオキシ−カンプトテシンの製造方法において、１−クロロカルボニル−４−ピペリジノピペリジン塩酸塩と７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンとの混合物を、極性の非プロトン性溶剤中で塩基と、３〜２０個の炭素原子を有する窒素含有の環状有機化合物の触媒量の存在下で、かつ場合により前記の反応物及び溶剤中に存在する全ての水を効果的に結合する量の水結合剤の存在下に反応させることを含む方法によって解決される。 （もっと読む）

カンプトテシン誘導体のサブクラスは、薬物耐性腫瘍を治療する、および／またはDNAトポイソメラーゼIをコードする遺伝子に多型を示す患者に投与するための医薬の調製に有用であることを開示する。
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式(I)の化合物であって、式中、Xは、水素または式(II)の基であり、R¹は、それぞれ出現する毎に、C₁〜C₂₀脂肪族基、C₃〜C₁₀脂環式基、またはC₃〜C₁₀芳香族基であり;R²、R³、R⁴およびR⁵は、それぞれ出現する毎に、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、C₁〜C₂₀脂肪族基、C₃〜C₂₀脂環式基、またはC₆〜C₂₀芳香族基であり;「n」、「q」、および「p」は、それぞれ独立して、0から3の値を有する整数であり、「m」は、0から4の値を有する整数である、化合物。
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リレン誘導体（Ｉ）であって、置換基及び変数が以下の意味を有する：Ｘは、一緒になって式（ｘ１）、（ｘ２）、（ｘ３）であり、両方は−ＣＯＯＭである；Ｙは、基−Ｌ−ＮＲ¹Ｒ²（ｙ１）、−Ｌ−Ｚ−Ｒ³（ｙ２）であり、別の基は、水素である；一緒になって式（ｙ３）、（ｙ４）であり、両方は水素である；Ｒは、場合により置換された（ヘテロ）アリールオキシ、（ヘテロ）アリールチオである；Ｐは、−ＮＲ¹Ｒ²である；Ｂは、アルキレン、場合により置換されたフェニレン；それらの組み合わせである；Ａは、−ＣＯＯＭ；−ＳＯ₃Ｍ；−ＰＯ₃Ｍ₂である；Ｄは、場合により置換されたフェニレン、ナフチレン、ピリジレンである；Ｍは、水素；アルカリ金属カチオン；［ＮＲ⁵］₄⁺である；Ｌは、化学結合；場合により間接的に結合された、場合により置換された（ヘテロ）アリーレン基である；Ｒ¹、Ｒ²は、場合により置換された（シクロ）アルキル、（ヘテロ）アリール；一緒になって、窒素原子を含む、場合により置換された環である；Ｚは、−Ｏ−；−Ｓ−である；Ｒ³は、場合により置換されたアルキル、（ヘテロ）アリールである；Ｒ′は、水素；場合により置換された（シクロ）アルキル、（ヘテロ）アリールである；Ｒ⁵は、水素；場合により置換されたアルキル、（ヘテロ）アリールである；ｍは、０、１、２である；ｎ、ｐは、ｍ＝０の場合に、０、２、４であり、その際、ｎ＋ｐ＝２、４であり、場合により０である；ｍ＝１の場合に、０、２、４であり、その際、ｎ＋ｐ＝０、２、４である；ｍ＝２の場合に、０、４、６であり、その際、ｎ＋ｐ＝０、４、６である、リレン誘導体又はそれらの混合物を太陽電池における光増感剤として用いる使用。
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有機電子素子における電子輸送層のｎ型ドーピングのための新規材料、そのための使用並びに有機電子素子。本発明は、有機素子、例えば有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）、有機電界効果トランジスタ（ＯＦＥＴ）及び特に有機太陽電池などの有機光電池を基礎とする素子における電子注入と電子輸送の改善のための供与体カルベン中間体を基礎とする新規材料に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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【課題】有機ＥＬ素子、ＬＥＤ素子などの発光源と組み合わせた、高精細化な膜厚の薄い色変換膜を提供する。
【解決手段】波長が３５０ｎｍ以上６００ｎｍ未満の光を吸収して、波長６００ｎｍ以上の可視領域に発光極大を有する、下記一般式（Ｉ）で表される色素を含む。


（Ｒ₁、Ｒ₂はアルキル基、アリール基等、Ｒ₃、Ｒ₄は水素、アルキル基等、Ｒ₅は縮環構造を有する複素環基、Ｒ₆は電子吸引性の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】 アクリル酸アルキルエステル、メタクリル酸アルキルエステル、スチレン等のビニル系モノマーに対する良好な共重合性および優れた蛍光特性を併せ持つ新規なペンゾピラン系着色剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は互いに独立な炭素数１以上１２以下のアルキル基を、Ｒ³は水素またはメチル基を、ｎは１以上８以下の整数を、示す］で表される反応性ベンゾピラン系化合物は、ビニル系モノマーに対する良好な共重合性および優れた蛍光特性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＬＫの阻害剤である化合物、及びＡＬＫの阻害剤である化合物を含む、医薬組成物よりなる。本発明には、化合物及び組成物を、ガン、免疫異常、心臓血管疾患、及び他の脱制御症状等の、ＡＬＫに媒介される疾病の治療に使用する方法も含まれる。具体的な実施形態において、本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、化学侵入等の細胞活性を変調するために、プロテインキナーゼの酵素活性を変調する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１およびＲ^２がそれぞれ独立に水素などを表し、Ｒ^３およびＲ^４がそれぞれ独立に水素などを表し、Ｒ^５がアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−が−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎが０、１、または２を表す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗薬活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

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本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ，Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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新規のローダミン色形成化合物が記述される。ローダミン色形成化合物は、結晶形態にある時に第１色を示し、非結晶形態にある時に、第１色とは異なる第２色を示す。本発明の一態様によれば、結晶形態にある時に第１色を示し、非結晶形態にある時に、第１色とは異なる第２色を示し、以下の化学式Ｉによって表される新規のローダミン染料化合物が提供される。本発明の新規の染料は、熱撮像部材及び熱撮像方法を含めた種々の応用分野において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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【課題】 優れた耐光性を有する新規トリアリールメタン化合物およびローダミン化合物の提供、ならびにそれら化合物を用いて、パターニング性を損なうことなく、活性分子との反応による色変換色素の分解を起こすことなく、優れた色変換効率および耐光性を有する色変換層、色変換フィルタ、有機ＥＬディスプレイの提供。
【解決手段】 トリアリールメタン構造を有するカチオンと、特定のアニオンとから形成される新規トリアリールメタン化合物およびローダミン化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、それらの置換基及び記号は明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は医薬品有効化合物の製造のために有用な中間体である。
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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光又は赤外光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体において、吸光性化合物として少なくとも１つのアゾ金属色素が使用されていることを特徴とする光学データ記録媒体。 （もっと読む）