ニューロキニン受容体拮抗物質としてのキノリン誘導体
本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール環であって、アリールはフェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、１、２、３若しくは４個の窒素原子を含む、及び／又は２個を超える窒素原子が存在しないことを前提に酸素若しくは硫黄原子を含む、不飽和５員環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含む不飽和６員環であり、前記環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
又は、Ｒ１は、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＣＯＯＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ又は３から８個の環原子の非芳香環であって、前記環は二重結合を含んでいてもよく、前記環はＮ、Ｏ若しくはＳ又は基Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ若しくはＮＣ１−４アルキルから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記環はアリールと縮合していてもよく、前記環はさらに（ＣＨ２）１−４によって架橋されていてもよく、前記環はヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＲａ及びＣＯ２Ｒａから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒａ及びＲｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−３アリールから独立に選択され、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、
又は、Ｒ１がＣＯＮＲａＲｂ又はＳＯ２ＮＲａＲｂであるときには、Ｒａ、Ｒｂ及びこれらが結合している窒素原子は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよい、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、モルホリン、アジリジン、アゼチジン又はアゼピン環を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ又はＣＯ２Ｈであり、
又は、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールであって、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、ＯＨｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又は１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、ＯＨｅｔはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
又は、Ｒ２はＮＲｄＲｅであり、
Ｒｄ及びＲｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、ＮＲｆＲｇ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ又はＣＯ２Ｈで置換されていてもよく、Ｒｆ及びＲｇは水素及びＣ１−６アルキルから独立に選択され、
又は、ＲｄとＲｅは、これらが結合している窒素原子と一緒に、さらに窒素、酸素若しくは硫黄原子又はＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２基を含んでいてもよい３から７員の含窒素複素環を形成し、
該複素環は、Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン及び（ＣＨ２）０−６Ｒｈから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒｈは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、ビシクロ［３．３．１］ノナ−９−イル、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＯＮＲｉＲｊ、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール、ＳＯ２Ｈｅｔ、ＳＯ２ヘテロアリール、ＳＯ２（ＣＨ２）０−３アリール又はＳＯ２Ｃ１−６アルキルであり、（別々の部分としての、又はある部分の一部としての）Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキル、並びにヘテロアリール、Ｈｅｔ及びアリールは、１から８個のハロゲン原子、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３又はＣＨ２ＣＦ３で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキルは、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールと縮合又はスピロ縮合していてもよく、Ｈｅｔ及びアリールは、別々の部分として、又はある部分の一部として、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合していてもよく、Ｒｉ及びＲｊは、水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ及びＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、
該複素環は、さらに、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２又はＣＨ２ＣＦ３で置換されていてもよい、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合又はスピロ縮合していてもよく、
該複素環は、さらに、−（ＣＨ２）１−２−によって架橋されていてもよく、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキルであって、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３フェニル又はヘテロアリールであって、１から３個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はＣ１−６アルコキシであり、
Ｘ及びＹは、水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、ＣＯ２Ｒｋ及び（ＣＨ２）０−４ＮＲｎＲｐ、ＳＯ２Ｒｋ、ＳＯ２ＮＲｋＲｍから独立に選択され、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒｋ及びＲｍは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−４アリールから独立に選択され、
Ｒｎ及びＲｐは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、ＣＯＯＲｑ及びＳ（Ｏ）２Ｒｑから独立に選択され、
Ｒｑは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又は（ＣＨ２）０−４アリールであり、
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯ、ＮＲｃＳＯ２又はＳＯ２ＮＲｃ、ＮＲｃ、ＮＲｃＣＯ又はＣＯＮＲｃであり、Ｒｃは水素又はＣ１−６アルキルであり、１から４個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
【請求項２】
式（Ｉｏ）の請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化２】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール環であって、アリールはフェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、１、２、３若しくは４個の窒素原子を含む、及び／又は２個を超える窒素原子が存在しないことを前提に酸素若しくは硫黄原子を含む、不飽和５員環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含む不飽和６員環であり、前記環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
又は、Ｒ１は、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＣＯＯＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ又は３から８個の環原子の非芳香環であって、前記環は二重結合を含んでいてもよく、前記環はＮ、Ｏ若しくはＳ又は基Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ若しくはＮＣ１−４アルキルから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記環はアリールと縮合していてもよく、前記環はさらに（ＣＨ２）１−４によって架橋されていてもよく、前記環はヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＲａ及びＣＯ２Ｒａから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒａ及びＲｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−３アリールから独立に選択され、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、
又は、Ｒ１がＣＯＮＲａＲｂ又はＳＯ２ＮＲａＲｂであるときには、Ｒａ、Ｒｂ及びこれらが結合している窒素原子は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよい、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、モルホリン、アジリジン、アゼチジン又はアゼピン環を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ又はＣＯ２Ｈであり、
又は、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールであって、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル又は１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
又は、Ｒ２はＮＲｄＲｅであり、
Ｒｄ及びＲｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、ＮＲｆＲｇ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ又はＣＯ２Ｈで置換されていてもよく、Ｒｆ及びＲｇは水素及びＣ１−６アルキルから独立に選択され、
又は、ＲｄとＲｅは、これらが結合している窒素原子と一緒に、さらに窒素、酸素若しくは硫黄原子又はＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２基を含んでいてもよい３から７員の飽和含窒素複素環を形成し、
該複素環は、Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン及び（ＣＨ２）０−６Ｒｈから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒｈは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＯＮＲｉＲｊ、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール、ＳＯ２Ｈｅｔ、ＳＯ２ヘテロアリール、ＳＯ２（ＣＨ２）０−３アリール又はＳＯ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキルは、別々の部分として、又はある部分の一部として、１から８個のハロゲン原子、又はＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキルは、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールと縮合又はスピロ縮合していてもよく、Ｈｅｔ及びアリールは、別々の部分として、又はある部分の一部として、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合していてもよく、Ｒｉ及びＲｊは、水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ及びＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、
該複素環は、さらに、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２又はＣＨ２ＣＦ３で置換されていてもよい、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合又はスピロ縮合していてもよく、
該複素環は、さらに、−（ＣＨ２）１−２−によって架橋されていてもよく、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキルであって、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル又は（ＣＨ２）０−３フェニルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はＣ１−６アルコキシであり、
Ｘ及びＹは、水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、ＣＯ２Ｒｋ及び（ＣＨ２）０−４ＮＲｎＲｐ、ＳＯ２Ｒｋ、ＳＯ２ＮＲｋＲｍから独立に選択され、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒｋ及びＲｍは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−４アリールから独立に選択され、
Ｒｎ及びＲｐは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、ＣＯＯＲｑ及びＳ（Ｏ）２Ｒｑから独立に選択され、
Ｒｑは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又は（ＣＨ２）０−４アリールであり、
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯ、ＮＲｃＳＯ２又はＳＯ２ＮＲｃ、ＮＲｃ、ＮＲｃＣＯ又はＣＯＮＲｃであり、Ｒｃは水素又はＣ１−６アルキルであり、１から４個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
【請求項３】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリールであって、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよい、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＮＲｄＲｅであって、Ｈｅｔ、ヘテロアリール及びアリールがＣ１−６アルキル Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル又は１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、ＮＲｄＲｅが請求項１に定義された通りである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルであって、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、フェニル又はベンジルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が水素、Ｃ１−４アルキル又はヒドロキシである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ１−６アルコキシである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ１−６アルコキシである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが結合、Ｏ又はＳである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ）：
【化３】
（式中、Ｒｈは請求項１に定義された通りであり、
又は、（ＣＨ２）０−３ＲｈはＣ１−６アルキルである。）、
式（Ｉｂ）：
【化４】
（式中、Ｒｄ及びＲｅは請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｃ）：
【化５】
（式中、Ｒ２は請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｄ）：
【化６】
（式中、ＸはＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３及びハロゲンから選択され、
Ｒｄ及びＲｅは請求項１に定義されている。）、
式（Ｉｅ）：
【化７】
（式中、Ｒｒは水素、Ｃ１−６アルキル又は（ＣＨ２）０−６Ｒｈであり、
Ｒｈは請求項１に定義された通りであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル及びヘテロアリールは、１から８個のハロゲン原子、又はＣ１−４アルキルで置換されていてもよい。）、
式（Ｉｆ）：
【化８】
（式中、Ｒ３及びＲ４は請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｇ）：
【化９】
（式中、Ｚ及びＲ２は請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｈ）：
【化１０】
（式中、Ｒ２及びＲ４は請求項１に定義された通りである。）、
の請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１２】
実施例及び表から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩と、薬剤として許容される賦形剤とを含む、薬剤組成物。
【請求項１４】
治療用の、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１５】
ニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３媒介性疾患の治療用医薬品の製造のための請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
ニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３媒介性疾患の患者に、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を投与することを含む、該患者の治療方法。
【請求項１７】
ニューロキニン−２及び／又はニューロキニン３媒介性疾患が、抑うつ；不安障害；恐怖症；精神病及び精神病性障害；心的外傷後ストレス障害；注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）；禁煙又は喫煙などの行為のレベル若しくは頻度の減少を含めた、薬物乱用からの離脱並びに過敏性大腸症候群から選択される、請求項１５の使用又は請求項１６の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール環であって、アリールはフェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、１、２、３若しくは４個の窒素原子を含む、及び／又は２個を超える窒素原子が存在しないことを前提に酸素若しくは硫黄原子を含む、不飽和５員環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含む不飽和６員環であり、前記環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
又は、Ｒ１は、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＣＯＯＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ又は３から８個の環原子の非芳香環であって、前記環は二重結合を含んでいてもよく、前記環はＮ、Ｏ若しくはＳ又は基Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ若しくはＮＣ１−４アルキルから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記環はアリールと縮合していてもよく、前記環はさらに（ＣＨ２）１−４によって架橋されていてもよく、前記環はヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＲａ及びＣＯ２Ｒａから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒａ及びＲｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−３アリールから独立に選択され、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、
又は、Ｒ１がＣＯＮＲａＲｂ又はＳＯ２ＮＲａＲｂであるときには、Ｒａ、Ｒｂ及びこれらが結合している窒素原子は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよい、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、モルホリン、アジリジン、アゼチジン又はアゼピン環を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ又はＣＯ２Ｈであり、
又は、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールであって、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、ＯＨｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又は１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、ＯＨｅｔはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
又は、Ｒ２はＮＲｄＲｅであり、
Ｒｄ及びＲｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、ＮＲｆＲｇ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ又はＣＯ２Ｈで置換されていてもよく、Ｒｆ及びＲｇは水素及びＣ１−６アルキルから独立に選択され、
又は、ＲｄとＲｅは、これらが結合している窒素原子と一緒に、さらに窒素、酸素若しくは硫黄原子又はＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２基を含んでいてもよい３から７員の含窒素複素環を形成し、
該複素環は、Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン及び（ＣＨ２）０−６Ｒｈから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒｈは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、ビシクロ［３．３．１］ノナ−９−イル、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＯＮＲｉＲｊ、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール、ＳＯ２Ｈｅｔ、ＳＯ２ヘテロアリール、ＳＯ２（ＣＨ２）０−３アリール又はＳＯ２Ｃ１−６アルキルであり、（別々の部分としての、又はある部分の一部としての）Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキル、並びにヘテロアリール、Ｈｅｔ及びアリールは、１から８個のハロゲン原子、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３又はＣＨ２ＣＦ３で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキルは、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールと縮合又はスピロ縮合していてもよく、Ｈｅｔ及びアリールは、別々の部分として、又はある部分の一部として、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合していてもよく、Ｒｉ及びＲｊは、水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ及びＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、
該複素環は、さらに、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２又はＣＨ２ＣＦ３で置換されていてもよい、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合又はスピロ縮合していてもよく、
該複素環は、さらに、−（ＣＨ２）１−２−によって架橋されていてもよく、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキルであって、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３フェニル又はヘテロアリールであって、１から３個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はＣ１−６アルコキシであり、
Ｘ及びＹは、水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、ＣＯ２Ｒｋ及び（ＣＨ２）０−４ＮＲｎＲｐ、ＳＯ２Ｒｋ、ＳＯ２ＮＲｋＲｍから独立に選択され、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒｋ及びＲｍは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−４アリールから独立に選択され、
Ｒｎ及びＲｐは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、ＣＯＯＲｑ及びＳ（Ｏ）２Ｒｑから独立に選択され、
Ｒｑは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又は（ＣＨ２）０−４アリールであり、
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯ、ＮＲｃＳＯ２又はＳＯ２ＮＲｃ、ＮＲｃ、ＮＲｃＣＯ又はＣＯＮＲｃであり、Ｒｃは水素又はＣ１−６アルキルであり、１から４個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
【請求項２】
式（Ｉｏ）の請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化２】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール環であって、アリールはフェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、１、２、３若しくは４個の窒素原子を含む、及び／又は２個を超える窒素原子が存在しないことを前提に酸素若しくは硫黄原子を含む、不飽和５員環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含む不飽和６員環であり、前記環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
又は、Ｒ１は、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＣＯＯＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ又は３から８個の環原子の非芳香環であって、前記環は二重結合を含んでいてもよく、前記環はＮ、Ｏ若しくはＳ又は基Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ若しくはＮＣ１−４アルキルから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記環はアリールと縮合していてもよく、前記環はさらに（ＣＨ２）１−４によって架橋されていてもよく、前記環はヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＲａ及びＣＯ２Ｒａから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒａ及びＲｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−３アリールから独立に選択され、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、
又は、Ｒ１がＣＯＮＲａＲｂ又はＳＯ２ＮＲａＲｂであるときには、Ｒａ、Ｒｂ及びこれらが結合している窒素原子は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよい、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、モルホリン、アジリジン、アゼチジン又はアゼピン環を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ又はＣＯ２Ｈであり、
又は、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールであって、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル又は１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
又は、Ｒ２はＮＲｄＲｅであり、
Ｒｄ及びＲｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、ＮＲｆＲｇ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ又はＣＯ２Ｈで置換されていてもよく、Ｒｆ及びＲｇは水素及びＣ１−６アルキルから独立に選択され、
又は、ＲｄとＲｅは、これらが結合している窒素原子と一緒に、さらに窒素、酸素若しくは硫黄原子又はＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２基を含んでいてもよい３から７員の飽和含窒素複素環を形成し、
該複素環は、Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン及び（ＣＨ２）０−６Ｒｈから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、Ｒｈは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＯＮＲｉＲｊ、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール、ＳＯ２Ｈｅｔ、ＳＯ２ヘテロアリール、ＳＯ２（ＣＨ２）０−３アリール又はＳＯ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキルは、別々の部分として、又はある部分の一部として、１から８個のハロゲン原子、又はＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキルは、Ｈｅｔ、ヘテロアリール又はアリールと縮合又はスピロ縮合していてもよく、Ｈｅｔ及びアリールは、別々の部分として、又はある部分の一部として、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよく、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合していてもよく、Ｒｉ及びＲｊは、水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ及びＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択され、
該複素環は、さらに、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２又はＣＨ２ＣＦ３で置換されていてもよい、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＣ３−８シクロアルキルと縮合又はスピロ縮合していてもよく、
該複素環は、さらに、−（ＣＨ２）１−２−によって架橋されていてもよく、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキルであって、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル又は（ＣＨ２）０−３フェニルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はＣ１−６アルコキシであり、
Ｘ及びＹは、水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、ＣＯ２Ｒｋ及び（ＣＨ２）０−４ＮＲｎＲｐ、ＳＯ２Ｒｋ、ＳＯ２ＮＲｋＲｍから独立に選択され、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、
Ｒｋ及びＲｍは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル及び（ＣＨ２）０−４アリールから独立に選択され、
Ｒｎ及びＲｐは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、ＣＯＯＲｑ及びＳ（Ｏ）２Ｒｑから独立に選択され、
Ｒｑは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又は（ＣＨ２）０−４アリールであり、
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯ、ＮＲｃＳＯ２又はＳＯ２ＮＲｃ、ＮＲｃ、ＮＲｃＣＯ又はＣＯＮＲｃであり、Ｒｃは水素又はＣ１−６アルキルであり、１から４個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
【請求項３】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリールであって、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルから独立に選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよい、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、ヘテロアリール、アリール又はＮＲｄＲｅであって、Ｈｅｔ、ヘテロアリール及びアリールがＣ１−６アルキル Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル又は１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよく、ＮＲｄＲｅが請求項１に定義された通りである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルであって、１から８個のハロゲン原子で置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、フェニル又はベンジルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が水素、Ｃ１−４アルキル又はヒドロキシである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ１−６アルコキシである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが水素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ１−６アルコキシである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが結合、Ｏ又はＳである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ）：
【化３】
（式中、Ｒｈは請求項１に定義された通りであり、
又は、（ＣＨ２）０−３ＲｈはＣ１−６アルキルである。）、
式（Ｉｂ）：
【化４】
（式中、Ｒｄ及びＲｅは請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｃ）：
【化５】
（式中、Ｒ２は請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｄ）：
【化６】
（式中、ＸはＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３及びハロゲンから選択され、
Ｒｄ及びＲｅは請求項１に定義されている。）、
式（Ｉｅ）：
【化７】
（式中、Ｒｒは水素、Ｃ１−６アルキル又は（ＣＨ２）０−６Ｒｈであり、
Ｒｈは請求項１に定義された通りであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル及びヘテロアリールは、１から８個のハロゲン原子、又はＣ１−４アルキルで置換されていてもよい。）、
式（Ｉｆ）：
【化８】
（式中、Ｒ３及びＲ４は請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｇ）：
【化９】
（式中、Ｚ及びＲ２は請求項１に定義された通りである。）、
式（Ｉｈ）：
【化１０】
（式中、Ｒ２及びＲ４は請求項１に定義された通りである。）、
の請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１２】
実施例及び表から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩と、薬剤として許容される賦形剤とを含む、薬剤組成物。
【請求項１４】
治療用の、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１５】
ニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３媒介性疾患の治療用医薬品の製造のための請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
ニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３媒介性疾患の患者に、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を投与することを含む、該患者の治療方法。
【請求項１７】
ニューロキニン−２及び／又はニューロキニン３媒介性疾患が、抑うつ；不安障害；恐怖症；精神病及び精神病性障害；心的外傷後ストレス障害；注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）；禁煙又は喫煙などの行為のレベル若しくは頻度の減少を含めた、薬物乱用からの離脱並びに過敏性大腸症候群から選択される、請求項１５の使用又は請求項１６の方法。
【公表番号】特表２００８−５４０５００（Ｐ２００８−５４０５００Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１０６４７（Ｐ２００８−５１０６４７）
【出願日】平成１８年５月５日（２００６．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／０５００９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２０４７８
【国際公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月５日（２００６．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／０５００９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２０４７８
【国際公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
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