Fターム[4C065AA14]の内容
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Fターム[4C065AA14]に分類される特許
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メラニン凝集ホルモン受容体1アンタゴニストとしてのビス−ピリジルピリドン類
本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体1(MCHR1)のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
ジアミノピリミジンカルボキサミド誘導体
【課題】STAT6が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】2位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、4位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、5位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なSTAT6阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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スピロ環状シクロヘキサン誘導体
【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン/ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Iで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。
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HDAC阻害薬としての複素環誘導体
本発明は、一般式(I)[式中:点線は任意の追加結合であり;R1は水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル又はC1−C6ハロアルコキシであり;R2及びR3は独立して水素;C1−C6アルキル;若しくはアリールであり;又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し;XはCH又は窒素であり;Yは結合、酸素、(CH2)mCR4R5(CH2)n又は(CH2)oNR6(CH2)pであり;m、n、o、p、R4、R5及びR6は、明細書において更に定義したとおりである]及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。
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寄生虫性疾患の処置のためのスピロ−インドール誘導体
本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および/または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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フタラジノン誘導体
【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:
(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、RXまたはRYはH、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。
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MK2阻害剤として有用なヘテロ環式化合物
本発明は、式(IA)または(IB)
〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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活性化ラクタムの渡環転位
本発明は、下式(I)[式中、R1およびR2は独立にN−保護基であり;R3は水素原子、C1−C6アルキル基、C1−C6アリールアルキル基、C2−C6アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり;Yは−C(HR4)−基(ここで、R4は水素原子、C1−C6アルキル基、アリール基、C1−C6アリールアルキル基、またはC2−C6アルケニル基である);またはオルトフェニレン基である]の化合物の合成方法に関する。
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スピロ環式シクロヘキサン誘導体
本発明は、式(I)のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。R3は、(置換された)アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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スピロ環式シクロヘキサン誘導体
本発明は、一般式(I)で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。R1及びR2はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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神経学的および神経精神病学的障害の治療におけるGlyT1トランスポーター阻害薬としての8−オキサ−1,4−ジアザスピロ[4,5]デク−3−エン−1−イルおよび1,4,8−トリアザスピロ[4,5]デク−3−エン−1−イルアセトアミド誘導体
式(I):
[式中:R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、X、n、pおよびmは、明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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スピロラクタムアリールCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用である、式(I)の化合物
(式中、可変記号A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、E1、E2、E3、E4、E5、G1、G2、JおよびKは、本明細書に記載のとおりである。)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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胃酸分泌阻害剤としてのスピロベンゾイミダゾール
本発明は、式(1)で示され、その式中、置換基及び記号が発明の詳細な説明中に定義される化合物を提供する。該化合物は、胃酸の分泌を阻害する。
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胃酸分泌阻害剤としてのスピロイミダゾナフチリジン誘導体
本発明は、式(1)で示され、その式中、置換基及び記号が発明の詳細な説明中に定義される化合物を提供する。該化合物は、胃酸の分泌を阻害する。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としての複素環スピロ化合物
本特許出願は、一般式(I)の新規複素環化合物(式中、R、R1、R2、W、X、Y、Z、及びnは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する)、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としての縮合イミダゾール誘導体及びその使用
本特許出願は、一般式(I)の新規複素環化合物(式中、A、R,R1、R2、X、Y、Z、n、及びpは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する)、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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ニューロキニン受容体拮抗物質としてのキノリン誘導体
本発明は、式(I):(CH2)0−6−Z−(CHR5V−R2 (I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y及びZは本明細書に定義されている。)の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−2及び/又はニューロキニン−3(NK−3)受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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VEGF産生の阻害に有用なカルバゾール誘導体、カルボリン誘導体およびインドール誘導体
本発明に従って、転写後にVEGFの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の1つの局面において、BEGF産生の阻害、および/または脈管形成の阻害、および/または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、VEGF産生の阻害、脈管形成の阻害、および/または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 (もっと読む)
エリスリナ・ムルング(Erythrinamulungu)の含水アルコール抽出物、薬剤組成物及びこれらの物質の生成方法
本発明は、コリン作動系及び/又はセロトニン作動系のモデルのための分子の使用を提供し、11−OH−エリスラビン、エリスラビン、エリスラルチン、その製薬上許容される同配体、塩、副産物及び/又は溶媒和物を含み、他のエリスリナ副産物を任意選択で含む、不安障害を治療するための薬剤組成物を明らかにする。前記薬剤組成物を得る方法も明らかにする。 (もっと読む)
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