スピロラクタムアリールＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト
ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物
（式中、可変記号Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２、ＪおよびＫは、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
（式中、可変記号Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２、ＪおよびＫは、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化１】
［上記式において、
Ｂは、Ｃ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼパニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、フタラジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリルおよびトリアゾリニルから選択され、
Ｂは、Ｂの炭素原子を介してＡ１と結合しており、および
Ｂは、置換されていない、またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂから独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立して、
（１）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼパニル、アゼピニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル、
（ｖｉ）−ＯＣＦ３、
（ｖｉｉ）オキソ、
（ｖｉｉｉ）アミノ、
（ｉｘ）フェニル、および
（ｘ）ベンジル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９
（Ｒ９は独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から６個の置換基で置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（この置換基はそれぞれ独立して
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）トリフルオロメチル、および
（５）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される。）、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から６個の置換基で置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル、
（この置換基はそれぞれ独立して、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、および
（Ｖ）フェニル
から選択される。）、ならびに
（ｉｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、キノキサリニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ、および
（ＶＩＩＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ＸＩＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３、および
（ＶＩＩ）ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９、ならびに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される。）、
（ｈ）−ＳＯ２Ｒ１２
（Ｒ１２は、
（ｉ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、およびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３、および
（ＶＩＩ）ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
ならびに
（ｉｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される。）、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
（Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれぞれ独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ＸＩＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３、および
（ＶＩＩ）ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択され、
または
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは一緒になり、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成し、
（この環は置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない、または１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（１）置換されていない、または１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（２）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（３）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ＶＩ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（１）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（２）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（３）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９、ならびに
（ＶＩＩＩ）−ＳＯ２Ｒ１２
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（ｐ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル
からそれぞれ独立して選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（２）−Ｃ３−６シクロアルキル
（この−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）フェニル
（このフェニルは置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、および
（ｖ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
からそれぞれ独立して選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、および
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていないまたは１から６個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、フェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、および
（ｖ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｐ）−ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）オキソ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ９、および
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＲ１２、
（１２）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１４）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１５）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１６）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１８）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１９）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（２１）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９
から選択され、または
Ｒ３ａおよびＲ３ｂならびにこれらが結合している原子は一緒になり、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、イミダゾリル、イミダゾリニルおよびピペラジニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、および
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていない、または１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている。）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａならびに
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立して、
（１）結合、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
（Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル
（このＣ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、および
（ｖ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ヒドロキシ、ならびに
（ｄ）ハロ
から選択される。）、
（３）−ＮＲ１０−、
（４）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＮＲ１０−、
（５）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＣＨ２−、
（６）−ＣＨ２−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（７）−Ｏ−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（８）−ＣＲ１３Ｒ１４−Ｏ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−Ｃ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１４）−、および
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、または
Ａ１、Ａ２およびＡ３の１または２個が不在であり、
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７はそれぞれ独立して、
（１）結合、および
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
から選択され、または
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７の１つが独立して、
（ｉｉｉ）−Ｏ−、
（ｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）−、および
（ｉｉｉ）−Ｎ（Ｒ１５）−
（Ｒ１５は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル
（このＣ１−６アルキルは、置換されていない、または
（Ｉ）ヒドロキシ、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）トリフルオロメチル、および
（ＶＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される。）
から選択され、または
Ａ４およびＡ７の１つまたは両方が不在であり、
Ｅ１およびＥ５はそれぞれ独立して、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）−ＣＲ４Ｒ５−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−、および
（１０）−ＳＯ２−
から選択され、
Ｅ３およびＥ４はそれぞれ独立して、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（３）−ＣＲ４Ｒ５−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（６）−Ｎ（Ｒ４）−、および
（７）−Ｏ−
から選択され、または
Ｅ３およびＥ４の１つまたは両方が不在であり、
Ｅ２は、
【化２】
から選択され、
Ｇ１およびＧ２はそれぞれ独立して、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）＝Ｎ−、および
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−
から選択され、
Ｊは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、および
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、
Ｋは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）＝Ｎ−、および
（６）−Ｎ（Ｒ６ｂ）−
から選択され、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、および
（ｈ）−ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（ａ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、および
（ｄ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない、または１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＯＣＯ２Ｒ９、ならびに
（１４）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
から選択され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂはそれぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル、および
（ｖｉ）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ａ）置換されていない、または１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていないまたは１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｆ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない、または１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、および
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択され、または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにこれらが結合している原子は一緒になり、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニルおよびジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチルおよび
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａおよび
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（置換されていない、または１から５個のハロで置換されている。）、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（ｏ）オキソ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。］
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化３】
【請求項３】
式Ｉｂを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化４】
【請求項４】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化５】
【請求項５】
式Ｉｄを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化６】
【請求項６】
式Ｉｅを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化７】
【請求項７】
式Ｉｆを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化８】
【請求項８】
式Ｉｇを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化９】
【請求項９】
Ｂが、−Ｃ３−１０シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、フタラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され、置換されていない、またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂから選択される１から５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル
（このＣ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環（この複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルから選択される。）、
（ｆ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、および
（ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２）Ｃ３−６シクロアルキル、
（３）−ＯＲ９、
（４）−ＯＣＦ３、
（５）トリフルオロメチル、
（６）ハロ、
（７）オキソ、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＯＲ１２、
（１１）−ＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１４）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（ａ）Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＯＨ、および
（ｅ）−ＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、ならびに
（１５）複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラゾリルまたはモルホリニルから選択され、置換されていない、または
（ａ）Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＯＨ、および
（ｅ）−ＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂならびにこれらが結合している炭素原子が一緒になり、ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルおよびテトラヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、および
（ｉｉ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される。）、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）ヒドロキシ、ならびに
（ｅ）オキソ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂならびにこれらが結合している炭素原子が一緒になり、ピペリジニル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニルおよびテトラヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）フルオロ、および
（ｉｉ）フェニル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシル、ならびに
（ｄ）オキソ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１が、結合、−ＣＲ１３Ｒ１４−、−ＯＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−ＮＨ−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ａ２が、結合、ＣＨ２、−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−ＣＨ２−から選択され、Ａ３が、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＣＨ２Ｏ−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ４がＣＨ２および結合から選択され、Ａ５がＣＨ２であり、Ａ６がＣＨ２であり、Ａ７がＣＨ２および結合から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅ１が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ２が、＝Ｃ−および−Ｎ−から選択され、Ｅ３が結合、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ４が、結合および−ＣＨ２−から選択され、およびＥ５が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇ１が＝Ｃ（Ｈ）−であり、Ｇ２が＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｊが、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−および−ＣＨ２−から選択され、Ｋが、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５が独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｅ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（ａ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、および
（ｂ）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、ならびに
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｄ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ａ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、および
（ｄ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにこれらが結合している原子が一緒になり、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびチエニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｉｖ）−ＮＲ１０Ｒ１１、および
（ｖ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、および
（ｉｖ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（ｉ）オキソ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ９が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から５個の置換基で置換されている−Ｃ１−４アルキル
（この置換基はそれぞれ独立して、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（３）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から４個の置換基で置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル
（こ置換基はそれぞれ独立して、
（ＩＶ）ハロ、
（Ｖ）ヒドロキシル、および
（ＶＩ）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
から選択される。）、
ならびに
（ｉｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリニル、インドリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から４個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、および
（ＶＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０およびＲ１１が独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（Ｘ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９、ならびに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａが独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（Ｘ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される、または
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａが一緒になり、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＶ）フェニル、
（Ｖ）ベンジル、
（ＶＩ）−ＣＯＲ９、および
（ＶＩＩ）−ＳＯ２Ｒ１２
からそれぞれ独立して選択される１から４個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２が、
（ｉ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下から選択される化合物ならびに医薬的に許容されるこの塩およびこの個々の立体異性体。
【化１０】
【請求項２６】
不活性担体および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物においてＣＧＲＰ受容体活性に対して拮抗する方法。
【請求項２８】
頭痛、片頭痛または群発性頭痛の治療、制御、改善またはこのリスクの低減を必要としている哺乳動物患者において、請求項１に記載の化合物の治療上有効量を前記患者に投与することを含む、頭痛、片頭痛または群発性頭痛を治療、制御、改善、またはこのリスクを低減する方法。
【請求項２９】
片頭痛、群発性頭痛および頭痛の治療または予防を必要としているヒトに、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるこの塩の治療上有効量およびセロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症剤、降圧剤および抗痙攣剤から選択される第２の薬剤の治療上有効量を併用投与することを含む、片頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化１】
［上記式において、
Ｂは、Ｃ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼパニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、フタラジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリルおよびトリアゾリニルから選択され、
Ｂは、Ｂの炭素原子を介してＡ１と結合しており、および
Ｂは、置換されていない、またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂから独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立して、
（１）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼパニル、アゼピニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル、
（ｖｉ）−ＯＣＦ３、
（ｖｉｉ）オキソ、
（ｖｉｉｉ）アミノ、
（ｉｘ）フェニル、および
（ｘ）ベンジル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９
（Ｒ９は独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から６個の置換基で置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（この置換基はそれぞれ独立して
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）トリフルオロメチル、および
（５）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される。）、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から６個の置換基で置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル、
（この置換基はそれぞれ独立して、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、および
（Ｖ）フェニル
から選択される。）、ならびに
（ｉｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、キノキサリニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ、および
（ＶＩＩＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ＸＩＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３、および
（ＶＩＩ）ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９、ならびに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される。）、
（ｈ）−ＳＯ２Ｒ１２
（Ｒ１２は、
（ｉ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、およびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３、および
（ＶＩＩ）ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
ならびに
（ｉｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される。）、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
（Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれぞれ独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ＸＩＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３、および
（ＶＩＩ）ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択され、
または
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは一緒になり、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成し、
（この環は置換されていない、または
（Ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない、または１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（１）置換されていない、または１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（２）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（３）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ＶＩ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（１）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（２）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（３）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９、ならびに
（ＶＩＩＩ）−ＳＯ２Ｒ１２
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（ｐ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル
からそれぞれ独立して選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（２）−Ｃ３−６シクロアルキル
（この−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）フェニル
（このフェニルは置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、および
（ｖ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
からそれぞれ独立して選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、および
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていないまたは１から６個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、フェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、および
（ｖ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｐ）−ＣＮ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）オキソ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ９、および
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＲ１２、
（１２）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１４）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１５）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１６）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１８）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１９）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（２１）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９
から選択され、または
Ｒ３ａおよびＲ３ｂならびにこれらが結合している原子は一緒になり、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、イミダゾリル、イミダゾリニルおよびピペラジニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、および
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていない、または１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている。）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａならびに
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立して、
（１）結合、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
（Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル
（このＣ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、および
（ｖ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ヒドロキシ、ならびに
（ｄ）ハロ
から選択される。）、
（３）−ＮＲ１０−、
（４）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＮＲ１０−、
（５）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＣＨ２−、
（６）−ＣＨ２−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（７）−Ｏ−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（８）−ＣＲ１３Ｒ１４−Ｏ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−Ｃ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１４）−、および
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、または
Ａ１、Ａ２およびＡ３の１または２個が不在であり、
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７はそれぞれ独立して、
（１）結合、および
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
から選択され、または
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７の１つが独立して、
（ｉｉｉ）−Ｏ−、
（ｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）−、および
（ｉｉｉ）−Ｎ（Ｒ１５）−
（Ｒ１５は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル
（このＣ１−６アルキルは、置換されていない、または
（Ｉ）ヒドロキシ、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）トリフルオロメチル、および
（ＶＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される。）
から選択され、または
Ａ４およびＡ７の１つまたは両方が不在であり、
Ｅ１およびＥ５はそれぞれ独立して、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）−ＣＲ４Ｒ５−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−、および
（１０）−ＳＯ２−
から選択され、
Ｅ３およびＥ４はそれぞれ独立して、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（３）−ＣＲ４Ｒ５−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（６）−Ｎ（Ｒ４）−、および
（７）−Ｏ−
から選択され、または
Ｅ３およびＥ４の１つまたは両方が不在であり、
Ｅ２は、
【化２】
から選択され、
Ｇ１およびＧ２はそれぞれ独立して、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）＝Ｎ−、および
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−
から選択され、
Ｊは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、および
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、
Ｋは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）＝Ｎ−、および
（６）−Ｎ（Ｒ６ｂ）−
から選択され、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、および
（ｈ）−ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（ａ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、および
（ｄ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない、または１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＯＣＯ２Ｒ９、ならびに
（１４）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
から選択され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂはそれぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル、および
（ｖｉ）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ａ）置換されていない、または１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていないまたは１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｆ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない、または１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、および
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択され、または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにこれらが結合している原子は一緒になり、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニルおよびジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチルおよび
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａおよび
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）置換されていないまたは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（置換されていない、または１から５個のハロで置換されている。）、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（ｏ）オキソ
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。］
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化３】
【請求項３】
式Ｉｂを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化４】
【請求項４】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化５】
【請求項５】
式Ｉｄを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化６】
【請求項６】
式Ｉｅを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化７】
【請求項７】
式Ｉｆを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化８】
【請求項８】
式Ｉｇを有する請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるこの塩ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【化９】
【請求項９】
Ｂが、−Ｃ３−１０シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、フタラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され、置換されていない、またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂから選択される１から５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル
（このＣ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環（この複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルから選択される。）、
（ｆ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、および
（ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２）Ｃ３−６シクロアルキル、
（３）−ＯＲ９、
（４）−ＯＣＦ３、
（５）トリフルオロメチル、
（６）ハロ、
（７）オキソ、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＯＲ１２、
（１１）−ＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１４）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（ａ）Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＯＨ、および
（ｅ）−ＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、ならびに
（１５）複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラゾリルまたはモルホリニルから選択され、置換されていない、または
（ａ）Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＯＨ、および
（ｅ）−ＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂならびにこれらが結合している炭素原子が一緒になり、ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルおよびテトラヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、および
（ｉｉ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される。）、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）ヒドロキシ、ならびに
（ｅ）オキソ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂならびにこれらが結合している炭素原子が一緒になり、ピペリジニル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニルおよびテトラヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−６アルキル
（この−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）フルオロ、および
（ｉｉ）フェニル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシル、ならびに
（ｄ）オキソ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１が、結合、−ＣＲ１３Ｒ１４−、−ＯＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−ＮＨ−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ａ２が、結合、ＣＨ２、−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−ＣＨ２−から選択され、Ａ３が、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＣＨ２Ｏ−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ４がＣＨ２および結合から選択され、Ａ５がＣＨ２であり、Ａ６がＣＨ２であり、Ａ７がＣＨ２および結合から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅ１が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ２が、＝Ｃ−および−Ｎ−から選択され、Ｅ３が結合、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ４が、結合および−ＣＨ２−から選択され、およびＥ５が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇ１が＝Ｃ（Ｈ）−であり、Ｇ２が＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｊが、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−および−ＣＨ２−から選択され、Ｋが、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５が独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｅ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（ａ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、および
（ｂ）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、ならびに
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｄ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ａ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、および
（ｄ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにこれらが結合している原子が一緒になり、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびチエニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（ａ）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｉｖ）−ＮＲ１０Ｒ１１、および
（ｖ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（ｉ）置換されていないまたは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、および
（ｉｖ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）置換されていないまたは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、ならびに
（ｉ）オキソ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ９が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換されていないまたは１から５個の置換基で置換されている−Ｃ１−４アルキル
（この置換基はそれぞれ独立して、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（３）ハロ
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
（ｉｉｉ）置換されていないまたは１から４個の置換基で置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル
（こ置換基はそれぞれ独立して、
（ＩＶ）ハロ、
（Ｖ）ヒドロキシル、および
（ＶＩ）置換されていないまたは１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
から選択される。）、
ならびに
（ｉｖ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリニル、インドリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）置換されていないまたは１から４個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、および
（ＶＩ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０およびＲ１１が独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（Ｘ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９、ならびに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａが独立して、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル
（この−Ｃ１−４アルキルは、置換されていない、または
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（Ｘ）フェニル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル
（このフェニルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される、または
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａが一緒になり、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成し、
この環は置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＶ）フェニル、
（Ｖ）ベンジル、
（ＶＩ）−ＣＯＲ９、および
（ＶＩＩ）−ＳＯ２Ｒ１２
からそれぞれ独立して選択される１から４個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２が、
（ｉ）置換されていないまたは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニルまたは複素環
（この複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル
（このベンジルは、置換されていない、または
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、および
（ＩＶ）トリフルオロメチル
からそれぞれ独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下から選択される化合物ならびに医薬的に許容されるこの塩およびこの個々の立体異性体。
【化１０】
【請求項２６】
不活性担体および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物においてＣＧＲＰ受容体活性に対して拮抗する方法。
【請求項２８】
頭痛、片頭痛または群発性頭痛の治療、制御、改善またはこのリスクの低減を必要としている哺乳動物患者において、請求項１に記載の化合物の治療上有効量を前記患者に投与することを含む、頭痛、片頭痛または群発性頭痛を治療、制御、改善、またはこのリスクを低減する方法。
【請求項２９】
片頭痛、群発性頭痛および頭痛の治療または予防を必要としているヒトに、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるこの塩の治療上有効量およびセロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症剤、降圧剤および抗痙攣剤から選択される第２の薬剤の治療上有効量を併用投与することを含む、片頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法。
【公表番号】特表２００９−５１５９７２（Ｐ２００９−５１５９７２Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１２６５（Ｐ２００８−５４１２６５）
【出願日】平成１８年１１月１４日（２００６．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４０８８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１６７７
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１４日（２００６．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４０８８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１６７７
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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