１０．９±０．２、１３．２±０．２、２３．９±０．２および２６．１±０．２にピークを有するＸ線回折パターン（２シータ度）を示す、７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの結晶多形。 （もっと読む）

トポテカン塩酸塩の新規な結晶形およびその製造方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、シグマ（σ）レセプターに対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そして特に、いくつかのスピロ-ピラノ-ピラゾール誘導体、かかる化合物の製造法、該化合物を含む薬学的組成物、及び該化合物の治療及び予防、特に精神病の治療、への使用に関する。
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イミニウム塩を10-ヒドロキシ-カンプトテシンと反応させることを含む、トポテカンまたはその医薬的に許容される塩を製造する方法。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｔ、ｎ及びｐは、明細書中に更に詳細に説明された定義を有する）の新しい複素環化合物、その製造方法及び医薬としての、特にアルドステロンシンターゼインヒビターとしてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式（Ｉ）の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、ＭＭＰ３、ＭＭＰ８および／またはＭＭＰ１３阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているＭＭＰ１３、ＭＭＰ８およびＭＭＰ３阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。

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【課題】 太陽電池において、半導体層へ吸着させても、光吸収特性が変化し難い有機色素化合物とその用途を提供する。
【解決手段】 特定の骨格を有し、かつ、可視領域に吸収極大を有するエチレン化合物と、斯かるエチレン化合物を含んでなる光増感剤と、活性メチレン基を有する特定の化合物と、アルデヒド基を有する特定の化合物とを反応させる工程を経由するエチレン化合物の製造方法と、該エチレン化合物を含んでなる光増感剤、及び該エチレン化合物を用いる半導体電極、光電変換素子及び太陽電池を提供することによって前記課題を解決する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、１Ｈ−インダゾール、１Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、ベンゾイミダゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン及び１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ａｒ^２を有し、更にＲ^３から選択される１又は２以上の置換基を有していてもよい基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基か；又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し；
Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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新しい種類のｐＨ感受性蛍光性色素と、それに関連するアッセイ法とを記載する。この色素およびアッセイ法は、食作用、および細胞プロセスをモニターすることを含めた生物学的応用に特に好適である。本発明のｐＨ感受性蛍光性色素は、式（Ｉ）の化合物を含み、その式中の変動要素を本願全体にわたって記載する。

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【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子のパターン化方法において、高精細でのパターン化を簡易かつ効率的に行うことができ、かつ、発光輝度によるコントラストの制御が可能であるパターン化方法を提供する。
【解決手段】一対の対向電極間に有機発光材料を含む有機層を備えた有機エレクトロルミネッセンス素子において、前記有機層に紫外線を照射し、該照射量を変化させて、紫外線照射量に対応した発光輝度によるコントラストを有する発光パターン形成を施す。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、分岐鎖部分を含有するポリマーリンカーを提供する。また、ポリマーリンカーの調製方法、およびポリマーリンカーを使用して複合体を調製する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

ジアステレオマー混合物の5(RS)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンまたは5(R)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンよりも、トポイソメラーゼＩのより良好な阻害剤である5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーが記載される。5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーの医薬組成物、並びにトポイソメラーゼＩの阻害および癌の治療のために該化合物を使用する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式Ｉに示される構造を有し、高い抗腫瘍活性を有しながら、且つ水に
溶解できる新規のカンプトテシン誘導体及びその応用、並びに当該化合物を含む医薬用組成物を提供する。本発明の化合物は、良好な抗腫瘍活性および水溶性を有しており、薬物開発において優れた将来性を有している。
【化３】

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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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