【課題】強い抗菌力と広範囲の抗菌スペクトルを有し、かつ経口吸収性に優れたカルバペネム系抗生物質の提供。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその薬学上許容される塩。


[式中、R¹及びR²は同一または異なって、水素原子若しくはC₁−C₆アルキル基を表し、R³及びR⁴は同一または異なって、水素原子、C₁−C₆アルキル基、またはR³とR⁴が隣接する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する。又、Ｒ^５は水素原子、カリウム、ナトリウムなどの金属イオンを表し、ＸはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＳＯ_２ＣＦ_３等の脱離基を表す。] （もっと読む）

【課題】カルバペネム誘導体の工業的に有用な製法を提供する。
【解決手段】以下の反応スキーム：
【化１】


（式中、Ｒ¹はヒドロキシ保護基；Ｒ²はカルボキシ保護基；Ｘはハロゲン）により得られる化合物（Ｉ）、そのアミン塩、およびそれらを使用するカルバペネム誘導体の製法。 （もっと読む）

【課題】
細菌感染症、特に呼吸器系への感染症に対する優れた治療若しくは予防効果を有するカルバペネム誘導体の開発。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ａは、置換されてよいＣ₁−Ｃ₆アルキル基、置換されたＣ₂−Ｃ₄アルケニル基、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基、置換されてよい４乃至６員複素環基；モノ置換アミノ基又はジ置換アミノ基、ｎは１又は２、Ｘは酸素原子又は硫黄原子。］で表されるカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
（もっと読む）

【課題】 優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−アゼチジノン誘導体にアリルグリオキサレート化合物を反応させ、のちハロゲン化、リン化、脱保護化することを特徴とするカルバペネム化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 シリルエーテル化合物からシリル基を除去する改良方法。
【解決手段】 シリルエーテル化合物からシリル基を除去する方法において、四塩化チタンとニトロ化合物からなる錯体を用いることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】
安価にかつ安全性が高く大量合成にも適しているカルバペネム系抗菌剤の合成経路を見出すこと。
【解決手段】
【化１】


（Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₃アルキル基、ｎは０、１又は２、ＡはＣ₁−Ｃ₃アルキレン基、Ｌは脱離基、Ｒ³は水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基又はアミノ基の保護基。水酸基及びカルボキシル基は、それぞれ独立に、保護されていてもよい。）
アミン化合物（１）又はその塩を製造中間体として用いた、カルバペネム系抗菌剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
化合物（Ｉ）
【化１】


又はその薬理上許容される塩の結晶の中で、保存安定性が改善されたものを有効成分として含有する医薬を見出すこと。
【解決手段】
銅のＫ_α線の照射で得られる粉末Ｘ線回折において、特定の主ピークを示すことを特徴とする式（Ｉ）で表される１−メチルカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩の結晶を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、ＴＢＳは、ｔ−ブチルジメチルシリル基を表し、Ｐｈはフェニル基を表す）またはその塩もしくは溶媒和物の結晶に関する。式（Ｉ）の化合物は、抗菌剤として有用な２−置換−１βメチルカルバペネム化合物の合成中間体である。本発明の結晶は、取扱い性に優れ、優れた抗菌活性を有するカルバペネム化合物を、より簡便に製造することができ、さらに、その収率および純度を向上させることができる。
【化１】

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【課題】経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】β−ラクタム化合物と、化合物（６）：Ｒ₃−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（Ｒ₄）−Ｘ（Ｒ₃：アルキル基又はシクロアルキル基、Ｒ₄：水素原子又はアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子）とを塩基の存在下に反応させ、新規なβ−ラクタム化合物（１）とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させ、その後、塩基の存在下にチオール化合物（７）：Ｒ₆−ＳＨ（Ｒ₆：有機基）と反応させ、必要に応じて保護基を脱保護する、１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法。
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式１


（式中、Ｒ^１はＣ_１−Ｃ_３アルキルまたは水酸基により置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキルを表す。Ｒは水素原子または生体内で加水分解されてカルボキシル基を再生する基を表す。Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３のいずれかを表す。）


で表されるカルバペネム化合物またはその医薬品として許容される塩。
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【課題】本発明では、現在臨床上問題となっている耐性菌のうち、ＭＲＳＡ、ＶＲＥ、ＰＲＳＰを含む肺炎球菌、ＢＬＮＡＲを含むインフルエンザ菌及びβ−ラクタマーゼ産生菌に対しても強い抗菌力を有するカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】本発明の一般式（Ｉ）のカルバペネム誘導体は、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して幅広く強い抗菌力を有している。特に、ＭＲＳＡ、ＶＲＥ、ＰＲＳＰを含む肺炎球菌、ＢＬＮＡＲを含むインフルエンザ菌及びβ−ラクタマーゼ産生菌を含む各種病原菌に対しても強い抗菌力を有しており、一般式（Ｉ）の化合物は、注射剤としてばかりではなく、そのエステル体は経口剤としても有用である。さらに、本発明のカルバペネム誘導体は、低毒性であり、安全性が高い。
【化１】


（Ｉ） （もっと読む）

（課題）工業的製法に有利なカルバペネム合成中間体の結晶を提供すること。
（解決手段）式：


で示される化合物（Ｉ）の溶媒和物またはその結晶。
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【課題】 優れた抗菌活性を有しながらＭＲＳＡ及びＱＲＳ等の耐性菌による感染の治療に使うことができるカルバペネム誘導体の提供。
【解決手段】 化学式（Ｉ）の２−アリールメチルアゼチジン・カルバペネム誘導体又はこれの薬剤学的に許容可能な塩はグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対し広範囲な抗菌活性を示し、メチシリン耐性菌株（ＭＲＳＡ）及びキノロン耐性菌株（ＱＲＳ）に対し大変優れた抗菌活性を示す。 （もっと読む）

【課題】
抗菌力及び殺菌力が強く、細菌感染症、特に呼吸器系への感染症を治療もしくは予防（特に治療）する抗菌剤を見出すこと。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ｒ¹は、式ＣＯＯＲ³で表される基、式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基、シアノ基、式ＣＨ₂ＯＲ⁶で表される基又は式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基を示し、
Ｒ²は、水素原子又はＣ1−Ｃ6アルキル基を示し、
ｎは、１、２又は３を示し、
Ｘは、硫黄原子又は酸素原子を示す。］
で表されるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を効率的に洗浄する方法及び洗浄剤を提供すること。
【解決手段】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を洗浄する方法であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を求核試薬と化学反応させて別の物質に変換することにより、施設及び／又は設備から除去する工程を含む、前記方法。求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備から、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を除去するための洗浄剤であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を化学反応により別の物質に変換することができる求核試薬を有効成分として含有する、前記洗浄剤。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症の治療に有用である、β−メチルカルバペネム化合物及び薬剤組成物を提供し、かかる化合物及び／又は組成物を用いてかかる感染症を治療する方法を提供する。本発明は、カルバペネム化合物又はその塩及び／又はプロドラッグの有効量をかかる治療を必要とする宿主に投与することを含む。本発明は、合成有機化学の分野に関し、具体的には、抗菌剤として有用であるβ−メチルカルバペネムの改良合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症の治療に有用である、β−メチルカルバペネム化合物及び薬剤組成物を提供し、かかる化合物及び／又は組成物を用いてかかる感染症を治療する方法を提供する。本発明は、カルバペネム化合物又はその塩及び／又はプロドラッグの有効量をかかる治療を必要とする宿主に投与することを含む。本発明は、合成有機化学の分野に関し、具体的には、抗菌剤として有用であるβ−メチルカルバペネムの改良合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は優れた抗菌活性及びＤＨＰ−Ｉ酵素に対する優れた安定性を有する新規な１β−メチルカルバペネム誘導体、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造方法、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造に有用な中間体及び前記１β−メチルカルバペネム誘導体またはその薬学的に許容される塩を活性成分として含む薬学組成物を提供することである。本発明の１β−メチルカルバペネム誘導体はＤＨＰ−Ｉに対し安定であり、グラム陽性菌及びグラム陰性菌の両方とも優れた抗菌活性を示すため、抗生剤として非常に有用である。 （もっと読む）