グラム陽性カルバペネム抗菌物質及びその調製方法
本発明は、細菌感染症の治療に有用である、β−メチルカルバペネム化合物及び薬剤組成物を提供し、かかる化合物及び／又は組成物を用いてかかる感染症を治療する方法を提供する。本発明は、カルバペネム化合物又はその塩及び／又はプロドラッグの有効量をかかる治療を必要とする宿主に投与することを含む。本発明は、合成有機化学の分野に関し、具体的には、抗菌剤として有用であるβ−メチルカルバペネムの改良合成方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）のカルバペネム化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはプロドラッグ。
【化１】
（式中、Ｒ１はＨ又はアルキルであり、
ＣＯ２Ｍは独立に、カルボン酸、カルボン酸塩陰イオン、薬剤として許容されるエステル基であり、又は保護基によって保護されたカルボン酸であり、
Ｐは独立に、水素、ヒドロキシル、Ｆであり、又はヒドロキシル保護基によって保護されたヒドロキシルであり、
Ｘは独立に、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｘ（式中、ｘは０、１又は２である。）、ホスファート、カルボニル、チオカルボニル、イミニル、Ｐ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲＣ（Ｏ）、アミン、ＮＨ又はＮＲであり、
各Ｒは独立にＨ又はアルキルであり、
各
【化２】
及び
【化３】
は独立に５又は６員の単環式芳香族環又は芳香族複素環であり、
Ｚは、結合、Ｃ＝ＣＲ２、Ｃ＝ＣＹ１、Ｏ、Ｓ、カルボニル、チオカルボニル、イミニル、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲＣ（Ｏ）、Ｎ（Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）Ｃ（Ｏ）、ＣＯＮ（Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）、Ｃ（＝ＮＨ）、Ｃ（＝ＮＲ）、Ｃ（＝Ｎ−Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）、アミン、ＮＨ、ＮＲ又はＮ（Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）からなる群から選択され、
各Ｙ１及びＹ２は、水素；ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲａＲｂ；−ＯＲｃ；−ＳＲｃ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ；Ｓ（Ｏ）Ｒｃ；−ＳＯ２Ｒｃ；−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ；−Ｃ（Ｏ）Ｒａ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ；ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ；−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ；−ＮＲａＣＯ２Ｒｈ；−ＯＣＯ２Ｒｈ；ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ；非置換又は１から４個のＲｄ基で置換された、−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−６直鎖若しくは分枝鎖アルケニル又は−Ｃ２−６直鎖若しくは分枝鎖アルキニル；−Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ；−（ＣＨ２）ｎＡ−Ｑ；−［（ＣＨ２）ｎＡ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−Ｑ；−ＣＨ２Ｎ−Ｑ及び非置換又は１から４個のＲｄ基で置換された−Ｃ３−７シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣＨ３、ＮＲ又は−ＣＨ２−であり、
各ｍ、ｎ及びｐは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、水素、非置換若しくは１から４個のＲｄ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル又は非置換若しくは１から４個のＲｄ基で置換された−Ｃ３−７シクロアルキルから独立に選択され、
又はＲａとＲｂは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＮＲｃ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１個以上によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
又はＲｂとＲｃは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＮＲａ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１から３個によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
各Ｒｄは、ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲｅＲｆ；−ＯＲｇ；−ＳＲｇ；−ＣＯＮＲｅＲｆ；−ＣＯＯＲｇ；−ＳＯＲｇ；−ＳＯ２Ｒｇ；−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ；−ＮＲｅＳＯ２Ｒｆ；−ＣＯＲｅ；−ＮＲｅＣＯＲｆ；−ＯＣＯＲｅ；−ＯＣＯＮＲｅＲｆ；ＮＲｅＣＯＮＲｆＲｇ；−ＮＲｅＣＯ２Ｒｈ；−ＯＣＯ２Ｒｈ；−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；ＮＲｅＣ（ＮＨ）ＮＲｆＲｇ又は−ＮＲｅＣ（ＮＲｆ）Ｒｇからなる群から独立に選択され、
各Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、水素；−Ｒ；非置換又は１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖又は分枝鎖アルキルから独立に選択され、
又はＲｅとＲｆは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−若しくはＮＲｇの１から３個によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
各Ｒｉは、ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；フェニル；−ＮＨＳＯ２Ｒｈ；−ＯＲｈ；−ＳＲｈ；−Ｎ（Ｒｈ）２；−Ｎ＋（Ｒｈ）３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２；ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）２；ヘテロアリール；ヘテロアリーリウム；−ＣＯ２Ｒｈ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ；−ＯＣＯＲｈ；ＮＨＣＯＲｈ；グアニジニル；カルバムイミドイル又はウレイドから独立に選択され、
各Ｒｈは、水素、−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基又はフェニルから独立に選択され、又は２個のＲｈ基が存在するときには、前記Ｒｈ基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ及びＮＣＨ３の１個若しくは２個によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成することができ、
各Ｑは、
【化４】
からなる群から選択され
（式中、ａ及びｂは１、２又は３であり、
Ｌ−は薬剤として許容される対イオンであり、
αはＯ、Ｓ又はＮＲｓであり、
β、δ、λ、μ及びσはＣＲｔ、Ｎ又はＮ＋Ｒｓから独立に選択され、ただし、β、δ、λ、μ及びσの１個以下がＮ＋Ｒｓであり、
各Ｒｓは、水素、非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換されたフェニル又はＣ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルから独立に選択され、
各Ｒｔは、水素；ハロ；フェニル；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲｕＲｖ；−ＯＲｕ；−ＳＲｕ；−ＣＯＮＲｕＲｖ；−ＣＯＯＲｈ；−ＳＯＲｕ；−ＳＯ２Ｒｕ；−ＳＯ２ＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＳＯ２Ｒｖ；−ＣＯＲｕ；−ＮＲｕＣＯＲｖ；−ＯＣＯＲｕ；−ＯＣＯＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＣＯ２Ｒｖ；−ＮＲｕＣＯＮＲｖＲｗ；−ＯＣＯ２Ｒｖ；非置換又は１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルから独立に選択され、
各Ｒｕ及びＲｖは独立に水素又は非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルであり、
又はＲｕとＲｖは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＮＲＷ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１個以上によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換であり、又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
各Ｒｗは独立に、水素；非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル；１から４個のＲｉ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル；１から４個のＲｉ基で置換されていてもよいフェニル又は１から４個のＲｉ基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；又はＲｈとＲｗは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＨ若しくはＮＣＨ３の１個若しくは２個によって分断されていてもよい５若しくは６員の飽和環であり、
Ｒｘは独立に水素又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｈＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１個若しくは２個によって分断されていてもよいＣ１−８直鎖若しくは分枝鎖アルキルであり（前記鎖は非置換又はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｗ、ＳＲｗ、ＳＯＲｗ、ＳＯ２Ｒｗ、ＮＲｈＲｗ、Ｎ＋（Ｒｈ）２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｗ、ＳＯ２ＮＲｈＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｗ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｗ、又は同様に１から４個のＲｉ基又は１から２個のＣ１−３直鎖若しくは分枝鎖アルキル基で置換されていてもよいフェニル若しくはヘテロアリール基の１から４個で置換されており、前記アルキル基は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
Ｒｙ及びＲｚは独立に水素；フェニル；非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換され、Ｏ、Ｓ、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｈＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−によって分断されていてもよい−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルであり、
又はＲｘとＲｙは任意の介在原子と一緒に、非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換された、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｈＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し、
及びＲｘとＲｙが一緒に４員環から６員環を形成するときには、Ｒｚは上記のとおりであるか又はＲｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−によって分断されていてもよい、ＲｘとＲｙが一緒である環に縮合したさらに別の飽和４員環から６員環であり（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）。）、
前記化合物が式（ＩＩＩ）であり、ＸがＯであり、及びＲがＣＨ３である場合には、置換基
【化５】
は
【化６】
ではない。）
【請求項２】
化合物が式（Ｖａ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化７】
（式中、ＸはＯ又はＮＨである。）
【請求項３】
Ｐ’が水素又はヒドロキシルであり、及びＲ１’が水素又はメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＯである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｐ’がヒドロキシルであり、及びＲ１’がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｐ’がヒドロキシルであり、Ｒ１がメチルであり、及びＹ２が−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１又は２であり、及びＸがＳ又はＮＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ１とＹ２の少なくとも一方が水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１が水素であり、及びＹ２が水素ではない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
カルバペネムが式（Ｖｂ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化８】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１２】
カルバペネムが式（Ｖｄ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化９】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎは０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１３】
カルバペネムが式（Ｖｃ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１０】
（式中、独立に、ｎ１＝１又は２であり、ｎ２＝１、２又は３であり、ＸはＳ又はＮＨである。）
【請求項１４】
カルバペネムが式（Ｖｅ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１５】
カルバペネムが式（Ｖｆ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、Ｒ３はＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１６】
カルバペネムが化合物２４又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
【請求項１７】
カルバペネムが化合物６９又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
【請求項１８】
カルバペネムが化合物２６又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
【請求項１９】
カルバペネムが化合物２８又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
【請求項２０】
カルバペネムが化合物４３又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
【請求項２１】
カルバペネムが化合物５３又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１８】
【請求項２２】
カルバペネムが化合物３０又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１９】
【請求項２３】
カルバペネムが化合物３２又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２０】
【請求項２４】
カルバペネムが化合物６３又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２１】
【請求項２５】
カルバペネムが化合物７９又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２２】
【請求項２６】
カルバペネムが式（ＶＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩及び／又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【化２３】
（ＸはＯ又はＮＨであり、及び
Ｙ１は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝１から３であり、Ｑは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２及び−Ｓ−Ｏ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）からなる群から選択される。）である。）
【請求項２７】
化合物が化合物１９４若しくは１９７又は薬剤として許容されるその塩若しくはプロドラッグから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【化２４】
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項２９】
ＸがＯである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
カルバペネムが式（Ｖｂ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２５】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝Ｒ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３１】
カルバペネムが式（Ｖｄ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２６】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、Ｑは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３２】
カルバペネムが式（Ｖｃ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２７】
（式中、独立に、ｎ１＝１又は２であり、ｎ２＝１、２又は３であり、及びＸはＳ又はＮＨである。）
【請求項３３】
カルバペネムが式（Ｖｅ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２８】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３４】
カルバペネムが式（Ｖｆ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２９】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３５】
カルバペネムが、
【化３０】
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３６】
組成物が静脈内投与に適切である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３７】
組成物が、さらに、少なくとも１種類の追加の抗菌剤を含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３８】
宿主におけるグラム陽性菌感染症の予防用又は治療用医薬品の製造における、薬剤として許容される担体中でもよい、請求項１に記載の化合物の治療有効量の使用。
【請求項３９】
ＸがＯである、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
カルバペネムが式（Ｖｂ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３１】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４１】
カルバペネムが式（Ｖｄ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３２】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、Ｑは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４２】
カルバペネムが式（Ｖｃ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３３】
（式中、独立に、ｎ１＝１又は２であり、ｎ２＝１、２又は３であり、及びＸはＳ又はＮＨである。）
【請求項４３】
カルバペネムが式（Ｖｅ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３４】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４４】
カルバペネムが式（Ｖｆ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３５】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４５】
カルバペネムが、
【化３６】
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【請求項４６】
宿主がヒトである、請求項３８に記載の使用。
【請求項４７】
感染症が薬物耐性菌種による、請求項３８に記載の使用。
【請求項４８】
感染症が多剤耐性菌種による、請求項３８に記載の使用。
【請求項４９】
菌種がメチシリン耐性スタフィロコッカス アウレウス（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性スタフィロコッカス エピデルミディス（ＭＲＳＥ）、メチシリン耐性コアグラーゼ陰性スタフィロコッカス（ＭＲＣＮＳ）、バンコマイシン耐性エンテロコッカス フェカーリス及びバンコマイシン耐性エンテロコッカス フェシウムから選択される、請求項４７又は４８に記載の使用。
【請求項５０】
化合物が、少なくとも１種類の他の抗菌剤と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項３８に記載の使用。
【請求項５１】
化合物がβ−ラクタマーゼ阻害剤と組み合わせて投与される、請求項３８に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）のカルバペネム化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはプロドラッグ。
【化１】
（式中、Ｒ１はＨ又はアルキルであり、
ＣＯ２Ｍは独立に、カルボン酸、カルボン酸塩陰イオン、薬剤として許容されるエステル基であり、又は保護基によって保護されたカルボン酸であり、
Ｐは独立に、水素、ヒドロキシル、Ｆであり、又はヒドロキシル保護基によって保護されたヒドロキシルであり、
Ｘは独立に、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｘ（式中、ｘは０、１又は２である。）、ホスファート、カルボニル、チオカルボニル、イミニル、Ｐ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲＣ（Ｏ）、アミン、ＮＨ又はＮＲであり、
各Ｒは独立にＨ又はアルキルであり、
各
【化２】
及び
【化３】
は独立に５又は６員の単環式芳香族環又は芳香族複素環であり、
Ｚは、結合、Ｃ＝ＣＲ２、Ｃ＝ＣＹ１、Ｏ、Ｓ、カルボニル、チオカルボニル、イミニル、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲＣ（Ｏ）、Ｎ（Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）Ｃ（Ｏ）、ＣＯＮ（Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）、Ｃ（＝ＮＨ）、Ｃ（＝ＮＲ）、Ｃ（＝Ｎ−Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）、アミン、ＮＨ、ＮＲ又はＮ（Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ）からなる群から選択され、
各Ｙ１及びＹ２は、水素；ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲａＲｂ；−ＯＲｃ；−ＳＲｃ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ；Ｓ（Ｏ）Ｒｃ；−ＳＯ２Ｒｃ；−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ；−Ｃ（Ｏ）Ｒａ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ；ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ；−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ；−ＮＲａＣＯ２Ｒｈ；−ＯＣＯ２Ｒｈ；ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ；非置換又は１から４個のＲｄ基で置換された、−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−６直鎖若しくは分枝鎖アルケニル又は−Ｃ２−６直鎖若しくは分枝鎖アルキニル；−Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ；−（ＣＨ２）ｎＡ−Ｑ；−［（ＣＨ２）ｎＡ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−Ｑ；−ＣＨ２Ｎ−Ｑ及び非置換又は１から４個のＲｄ基で置換された−Ｃ３−７シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣＨ３、ＮＲ又は−ＣＨ２−であり、
各ｍ、ｎ及びｐは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、水素、非置換若しくは１から４個のＲｄ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル又は非置換若しくは１から４個のＲｄ基で置換された−Ｃ３−７シクロアルキルから独立に選択され、
又はＲａとＲｂは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＮＲｃ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１個以上によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
又はＲｂとＲｃは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＮＲａ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１から３個によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
各Ｒｄは、ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲｅＲｆ；−ＯＲｇ；−ＳＲｇ；−ＣＯＮＲｅＲｆ；−ＣＯＯＲｇ；−ＳＯＲｇ；−ＳＯ２Ｒｇ；−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ；−ＮＲｅＳＯ２Ｒｆ；−ＣＯＲｅ；−ＮＲｅＣＯＲｆ；−ＯＣＯＲｅ；−ＯＣＯＮＲｅＲｆ；ＮＲｅＣＯＮＲｆＲｇ；−ＮＲｅＣＯ２Ｒｈ；−ＯＣＯ２Ｒｈ；−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；ＮＲｅＣ（ＮＨ）ＮＲｆＲｇ又は−ＮＲｅＣ（ＮＲｆ）Ｒｇからなる群から独立に選択され、
各Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、水素；−Ｒ；非置換又は１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖又は分枝鎖アルキルから独立に選択され、
又はＲｅとＲｆは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−若しくはＮＲｇの１から３個によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
各Ｒｉは、ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；フェニル；−ＮＨＳＯ２Ｒｈ；−ＯＲｈ；−ＳＲｈ；−Ｎ（Ｒｈ）２；−Ｎ＋（Ｒｈ）３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２；ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）２；ヘテロアリール；ヘテロアリーリウム；−ＣＯ２Ｒｈ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ；−ＯＣＯＲｈ；ＮＨＣＯＲｈ；グアニジニル；カルバムイミドイル又はウレイドから独立に選択され、
各Ｒｈは、水素、−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基又はフェニルから独立に選択され、又は２個のＲｈ基が存在するときには、前記Ｒｈ基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ及びＮＣＨ３の１個若しくは２個によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成することができ、
各Ｑは、
【化４】
からなる群から選択され
（式中、ａ及びｂは１、２又は３であり、
Ｌ−は薬剤として許容される対イオンであり、
αはＯ、Ｓ又はＮＲｓであり、
β、δ、λ、μ及びσはＣＲｔ、Ｎ又はＮ＋Ｒｓから独立に選択され、ただし、β、δ、λ、μ及びσの１個以下がＮ＋Ｒｓであり、
各Ｒｓは、水素、非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換されたフェニル又はＣ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルから独立に選択され、
各Ｒｔは、水素；ハロ；フェニル；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲｕＲｖ；−ＯＲｕ；−ＳＲｕ；−ＣＯＮＲｕＲｖ；−ＣＯＯＲｈ；−ＳＯＲｕ；−ＳＯ２Ｒｕ；−ＳＯ２ＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＳＯ２Ｒｖ；−ＣＯＲｕ；−ＮＲｕＣＯＲｖ；−ＯＣＯＲｕ；−ＯＣＯＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＣＯ２Ｒｖ；−ＮＲｕＣＯＮＲｖＲｗ；−ＯＣＯ２Ｒｖ；非置換又は１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルから独立に選択され、
各Ｒｕ及びＲｖは独立に水素又は非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルであり、
又はＲｕとＲｖは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＮＲＷ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１個以上によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し（前記環は非置換であり、又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
各Ｒｗは独立に、水素；非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換された−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキル；１から４個のＲｉ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル；１から４個のＲｉ基で置換されていてもよいフェニル又は１から４個のＲｉ基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；又はＲｈとＲｗは任意の介在原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＨ若しくはＮＣＨ３の１個若しくは２個によって分断されていてもよい５若しくは６員の飽和環であり、
Ｒｘは独立に水素又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｈＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−の１個若しくは２個によって分断されていてもよいＣ１−８直鎖若しくは分枝鎖アルキルであり（前記鎖は非置換又はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｗ、ＳＲｗ、ＳＯＲｗ、ＳＯ２Ｒｗ、ＮＲｈＲｗ、Ｎ＋（Ｒｈ）２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｗ、ＳＯ２ＮＲｈＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｗ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｗ、又は同様に１から４個のＲｉ基又は１から２個のＣ１−３直鎖若しくは分枝鎖アルキル基で置換されていてもよいフェニル若しくはヘテロアリール基の１から４個で置換されており、前記アルキル基は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）、
Ｒｙ及びＲｚは独立に水素；フェニル；非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換され、Ｏ、Ｓ、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｈＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−によって分断されていてもよい−Ｃ１−６直鎖若しくは分枝鎖アルキルであり、
又はＲｘとＲｙは任意の介在原子と一緒に、非置換若しくは１から４個のＲｉ基で置換された、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｈＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−によって分断されていてもよい４から６員の飽和環を形成し、
及びＲｘとＲｙが一緒に４員環から６員環を形成するときには、Ｒｚは上記のとおりであるか又はＲｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｗ若しくは−Ｃ（Ｏ）−によって分断されていてもよい、ＲｘとＲｙが一緒である環に縮合したさらに別の飽和４員環から６員環であり（前記環は非置換又は１から４個のＲｉ基で置換されている。）。）、
前記化合物が式（ＩＩＩ）であり、ＸがＯであり、及びＲがＣＨ３である場合には、置換基
【化５】
は
【化６】
ではない。）
【請求項２】
化合物が式（Ｖａ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化７】
（式中、ＸはＯ又はＮＨである。）
【請求項３】
Ｐ’が水素又はヒドロキシルであり、及びＲ１’が水素又はメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＯである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｐ’がヒドロキシルであり、及びＲ１’がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｐ’がヒドロキシルであり、Ｒ１がメチルであり、及びＹ２が−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１又は２であり、及びＸがＳ又はＮＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ１とＹ２の少なくとも一方が水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１が水素であり、及びＹ２が水素ではない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
カルバペネムが式（Ｖｂ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化８】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１２】
カルバペネムが式（Ｖｄ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化９】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎは０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１３】
カルバペネムが式（Ｖｃ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１０】
（式中、独立に、ｎ１＝１又は２であり、ｎ２＝１、２又は３であり、ＸはＳ又はＮＨである。）
【請求項１４】
カルバペネムが式（Ｖｅ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１５】
カルバペネムが式（Ｖｆ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、Ｒ３はＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項１６】
カルバペネムが化合物２４又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
【請求項１７】
カルバペネムが化合物６９又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
【請求項１８】
カルバペネムが化合物２６又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
【請求項１９】
カルバペネムが化合物２８又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
【請求項２０】
カルバペネムが化合物４３又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
【請求項２１】
カルバペネムが化合物５３又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１８】
【請求項２２】
カルバペネムが化合物３０又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１９】
【請求項２３】
カルバペネムが化合物３２又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２０】
【請求項２４】
カルバペネムが化合物６３又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２１】
【請求項２５】
カルバペネムが化合物７９又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２２】
【請求項２６】
カルバペネムが式（ＶＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩及び／又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【化２３】
（ＸはＯ又はＮＨであり、及び
Ｙ１は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝１から３であり、Ｑは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２及び−Ｓ−Ｏ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）からなる群から選択される。）である。）
【請求項２７】
化合物が化合物１９４若しくは１９７又は薬剤として許容されるその塩若しくはプロドラッグから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【化２４】
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項２９】
ＸがＯである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
カルバペネムが式（Ｖｂ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２５】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝Ｒ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３１】
カルバペネムが式（Ｖｄ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２６】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、Ｑは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３２】
カルバペネムが式（Ｖｃ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２７】
（式中、独立に、ｎ１＝１又は２であり、ｎ２＝１、２又は３であり、及びＸはＳ又はＮＨである。）
【請求項３３】
カルバペネムが式（Ｖｅ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２８】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３４】
カルバペネムが式（Ｖｆ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【化２９】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項３５】
カルバペネムが、
【化３０】
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３６】
組成物が静脈内投与に適切である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３７】
組成物が、さらに、少なくとも１種類の追加の抗菌剤を含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３８】
宿主におけるグラム陽性菌感染症の予防用又は治療用医薬品の製造における、薬剤として許容される担体中でもよい、請求項１に記載の化合物の治療有効量の使用。
【請求項３９】
ＸがＯである、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
カルバペネムが式（Ｖｂ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３１】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４１】
カルバペネムが式（Ｖｄ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３２】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、Ｑは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４２】
カルバペネムが式（Ｖｃ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３３】
（式中、独立に、ｎ１＝１又は２であり、ｎ２＝１、２又は３であり、及びＸはＳ又はＮＨである。）
【請求項４３】
カルバペネムが式（Ｖｅ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３４】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ１−Ａ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｑ（式中、ｎ１及びｎ２は独立に０から４であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＲ２及びＮ（Ｒ２）２（式中、各Ｒ２は独立にＣ１−Ｃ４アルキルである。）からなる群から選択され、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４４】
カルバペネムが式（Ｖｆ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【化３５】
（式中、
Ｐ’は水素又はヒドロキシルであり、
Ｒ１’は水素又はメチルであり、及び
Ｙ２は−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ（式中、ｎ＝０から４であり、及びＱは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２又は−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ３）−Ｎ（Ｒ３）２（式中、各Ｒ３は独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はＨである。）である。）である。）
【請求項４５】
カルバペネムが、
【化３６】
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載の使用。
【請求項４６】
宿主がヒトである、請求項３８に記載の使用。
【請求項４７】
感染症が薬物耐性菌種による、請求項３８に記載の使用。
【請求項４８】
感染症が多剤耐性菌種による、請求項３８に記載の使用。
【請求項４９】
菌種がメチシリン耐性スタフィロコッカス アウレウス（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性スタフィロコッカス エピデルミディス（ＭＲＳＥ）、メチシリン耐性コアグラーゼ陰性スタフィロコッカス（ＭＲＣＮＳ）、バンコマイシン耐性エンテロコッカス フェカーリス及びバンコマイシン耐性エンテロコッカス フェシウムから選択される、請求項４７又は４８に記載の使用。
【請求項５０】
化合物が、少なくとも１種類の他の抗菌剤と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項３８に記載の使用。
【請求項５１】
化合物がβ−ラクタマーゼ阻害剤と組み合わせて投与される、請求項３８に記載の使用。
【図１】
【図１−１】
【図１−２】
【図２】
【図２−１】
【図２−２】
【図２−３】
【図３】
【図４】
【図４−１】
【図４−２】
【図４−３】
【図５】
【図１−１】
【図１−２】
【図２】
【図２−１】
【図２−２】
【図２−３】
【図３】
【図４】
【図４−１】
【図４−２】
【図４−３】
【図５】
【公表番号】特表２００８−５０２７３４（Ｐ２００８−５０２７３４Ａ）
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２７７６９（Ｐ２００７−５２７７６９）
【出願日】平成１７年６月１０日（２００５．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２３０６９
【国際公開日】平成１７年１２月２９日（２００５．１２．２９）
【出願人】（５０６４０８５０８）フオブ・シンセシス・インコーポレーテツド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月１０日（２００５．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２３０６９
【国際公開日】平成１７年１２月２９日（２００５．１２．２９）
【出願人】（５０６４０８５０８）フオブ・シンセシス・インコーポレーテツド (2)
【Ｆターム（参考）】
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