ＣＥＴＰの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。

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本発明は、抗菌剤としての式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【化１】

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【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、Ｒ¹はハロアルキル、Ｒ²はＨ、アルキルカルボニル、置換フェニルカルボニル、アルコキシカルボニル、置換フェノキシカルボニル、置換フェニルスルホニル等、Ｒ³と
Ｒ⁴はＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はＨ、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル（C₁-C₆）アルキル、置換複素環等
、ＡとＸはＯ、Ｓ、ＸはＨ、ハロゲン、アルキル基、アルケニル、置換フェニル、置換フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等から選択される１〜４個の置換基を示す。｝のハロアルキルスルホンアニリド誘導体、その塩類、該化合物を有効成分とする除草剤。
【効果】広い適用性、効果の持続性、作物−雑草間の選択性に優れ、特に水田用除草剤として優れている。 （もっと読む）

【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は、銅触媒を用いる交差カプリング反応によるＮ−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明はα−アミノ酸のウレタン保護Ｎ−無水カルボン酸を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、第３級アミンタイプの塩基を添加することなく、触媒量のトリエチレンジアミン存在下でα−アミノ酸のウレタン保護Ｎ−無水カルボン酸を製造することが可能になる。 （もっと読む）