【課題】ｈＮＥＵ２に対する阻害剤又はｈＮＥＵ２に対しケミカルシャペロン効果を示す組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物、及び薬理学上許容される担体を含む、ヒトノイラミニダーゼ２（ｈＮＥＵ２）の阻害剤。


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である） （もっと読む）

【課題】ボラノホスフェート及びその他の含リン酸-ホウ素結合修飾型RNAの効率的な合成に有用なリボヌクレオシドH-ボラノホスホネート化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)(R¹及びR²はそれぞれ独立に水素原子又は水酸基の保護基を示し、Bsは保護基を有していてもよい核酸塩基を示す）で表されるリボヌクレオシド H-ボラノホスホネート又はその塩。
（もっと読む）

【課題】 高収率、高純度のRNA型非天然ヌクレオシド誘導体を低コストで製造するために好適な中間体化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】 式（IA）：


［式中、
Xは、それぞれ独立して、ピリミジン塩基及びプリン塩基から選択され；
R¹は、ヒドロキシル又はその保護形態であり；
R³は、エチニル又はその保護形態である］
で表される化合物の製造方法であって、
D-キシロースを出発原料として、D-キシロースの3α-ヒドロキシルを3β-アジド化し、5-ヒドロキシルをエチニル化し、且つ1-位にピリミジン塩基又はプリン塩基を結合させることを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】リボヌクレオシド誘導体の２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】リボヌクレオシドの２’水酸基を化合物（Ｃ）で保護する。


保護したリボヌクレオチド誘導体を、無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理又はホスファゼン塩基処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解することにより脱保護する。 （もっと読む）

【課題】機能性分子が導入されたポルフィリン誘導体およびその中間体、並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】トリアゾールを介して複数の機能性分子が導入されたポルフィリン誘導体。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インフルエンザノイラミニダーゼ活性を阻害するデンドリマー化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 次式（Ｉ）


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
（もっと読む）

【課題】ホウ素中性子捕獲療法（ＢＮＣＴ）及びアンチセンスオリゴヌクレオチド法（ＡＯＴ）に使用するための、細胞選択性、生体内安定性及び細胞膜を容易に通過する能力の望ましいプロフィールを示す新しいクラスのホウ素含有ヌクレオシド及びオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】少なくとも１個の無荷電の３’，５’−Ｏ，Ｏ−〔（カルボラン−１−イル−メチル）ホスホネート〕ヌクレオチド間結合を含んだ、オリゴヌクレオチド。 （もっと読む）

治療上活性なヌクレオシドおよびそれに関連する方法を提供する。一態様では、ＡＴＰと類似した一般構造を有するヌクレオシド分子である。そうしたヌクレオシドは、タンパク質キナーゼ分子と結合することができ、結果としてそれを制御することができる構造を有する。したがって、本発明のヌクレオシドは、様々なキナーゼに関連する医学的障害を治療することができる。本発明の態様は、新規なヌクレオシド分子、ならびにその作製および使用のための方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】感触に優れる水溶性糖変性シリコーン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式


（式中、Ａは式-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-(Ｏ-ＣＨ2ＣＨ2)p-Ｏ-Ｇq [Ｇはグルコシル基を示し、pは０または１、qは１〜５の整数を示す]を表し、ｎは４または５を表す）で表される糖変性環状シリコーン誘導体を用いる。
【効果】水溶性、感触に優れる一般式で表される糖変性シリコーン誘導体が得られ、化粧品等の用途に好ましく用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 核酸の糖部に芳香族置換基が導入された新規ヌクレオシド誘導体を容易に製造することのできる方法を提供すること。
【解決手段】 本発明のヌクレオシド誘導体の製造方法は、下記工程（ａ）及び（ｂ）を含む。
（ａ）一般式（１）で表わされるヌクレオシド誘導体を、一般式（２）で表わされる芳香族ハロゲン化物と塩基の存在下で反応させて、一般式（３）で表わされる化合物を得る工程；及び
（ｂ）一般式（３）で表わされる化合物を脱保護剤で処理することにより、保護基Ｒ^１を脱保護して、一般式（４）で表わされるヌクレオシド誘導体を得る工程。
【化１】


Ｒ^３−Ｘ （２）
【化２】


【化３】
（もっと読む）

【課題】安全な界面活性剤として飲食物、化粧品、医薬品などに有用な高品質のトレハロース誘導体(エーテル類、エステル類）を収量良く、廉価に製造し得る方法を提供する。
【解決手段】カールフィッシャー法で測定した水分含量が３％未満の無水トレハロースに、無水条件下で非アノマー性ヒドロキシル基に対して反応性を有する試薬を反応させ、エステル化又はエーテル化反応により該トレハロース誘導体を得る方法（例：オクタアセチルトレハロース、脂肪酸エステル化トレハロース、ドデシルエーテル化トレハロース、硫酸エステル化トレハロース）。 （もっと読む）

【課題】導電性であることが期待でき、ナノワイヤとして利用でき、２価以上の金属イオンを除去して非導電性の二量体を可逆的に形成することができるので、スイッチング機構を構築でき、高密度配線や高集積回路の開発の基礎および進展に有用性が高い多量体を提供する。
【解決手段】核酸鎖部分を、２価以上の金属イオンと相互作用が可能な部分の両末端に有する修飾核酸鎖化合物と、２価以上の金属イオンとを含有する修飾核酸鎖・金属イオン多量体。 （もっと読む）

【課題】
スクロースとＤＢＴＯを使用し新規なスクロース‐スズ付加物の生成によるスクロース‐６‐アセテートの位置選択的な合成の方法を提供すること。
【解決手段】
新規なスズ付加物は式（６‐Ｏ‐スクロース）−Ｏ−Ｓｎ（ブチル）_２−Ｏ−（６−Ｏ−スクロース）、または１，３（ジＯ‐スクロース）ジブチルスタニレンと表わすことができる。付加物はアシル化されて主生成物としてスクロース‐６‐アセテートまたはスクロース‐６‐ベンゾナートを生成する。 （もっと読む）

本発明は、金属原子を一次元的に配列化することができ、かつ安定に存在しうる新規構造体を提供することを目的とする。本発明は、ヌクレオチドの塩基部分が酸化されにくい金属配位基で置換されたヌクレオチド誘導体の少なくとも１つを含むオリゴヌクレオチド誘導体２本と金属原子とを含む二本鎖オリゴヌクレオチド誘導体であって、各オリゴヌクレオチド誘導体に含まれるそれぞれの金属配位基が金属原子に配位して錯体化することにより二本鎖を形成している、上記二本鎖オリゴヌクレオチド誘導体に関する。
（もっと読む）

【課題】医薬品として供し得る薬理効果の強いデンドリマー の提供。
【解決手段】 次式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｅ^１、Ｅ^２、及びＥ^３は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、及びＲ^５は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはシアリルラクトサミン残基もしくは他の官能基であって少なくとも１つはシアリルラクトサミン残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍ及びｎは同一又は異なった０〜２の整数であり、ｉおよびｋは０または１の数を示し、ｋが０のときは３−ｎは１であり、ｉが０のときは３−ｍは１である）で表されるシアリルラクトサミン結合デンドリマー化合物を提供する。 （もっと読む）

単糖体であり、又は二糖体以上のオリゴ糖ないし糖鎖の還元末端である６炭糖以上の糖構造体における４位と６位の水酸基にわたってシリルアセタール構造の保護基を環状に形成したもとで、この糖構造体とアルコール性水酸基又はチオール基との間でグリコシル化反応を行わせることにより、α−グリコシドを高い比率で含む糖構造体グリコシドを得る、α−選択的グリコシル化反応方法。以上の構成により、糖構造体における高度に選択的なα−グリコシル化反応が、簡易かつ便宜な方法によって可能となる。 （もっと読む）

潮解性、還元力、酸化力、水への難溶性などといった、工業的な利用の上で好ましくない、金属イオン化合物本来の性質が改善された金属イオン化合物の調製品とその製造方法ならびに用途を提供することを課題とし、 α−グリコシルα，α−トレハロースと金属イオン化合物との会合物とその製造方法ならびに用途を提供することによって前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】完全相補鎖とＳＮＰとの間で非常に大きな電気化学応答の差として現れ、ほぼデジタル的なon/off応答が得られるような新たなＤＮＡプローブ、及び該プロ−ブを用いる相補鎖核酸分子配列検出方法並びにＳＮＰ検出方法を提供すること。
【解決手段】π電子が共役可能なスペーサーを介して結合した電気化学活性部位と核酸塩基から構成される非天然ヌクレオシド又はそのホスホロアミダイト誘導体、それを含むＤＮＡプローブ。 （もっと読む）

複素環式誘導体を含む核酸標識化合物が、開示される。化合物を含む複素環式誘導体が、複素環式誘導体と環状基を縮合することにより合成される（例えば、リボフラノース誘導体）。標識化合物は、核酸の内部、または末端のどちらかに対する酵素の結合について適切であり、核酸検出の機構を提供する。標識化合物であるさらなる化合物を提供し、増加する溶解性を有する化合物を提供し、これは、遺伝子発現のモニターについてその化合物をより有用にする。 （もっと読む）