【課題】新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらのてんかんおよび関連疾患の治療方法の提供。
【解決手段】新規化合物は下式に示される。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され、Ｒ４は、水素および低級アルキルから成る群から選択され、ａは、１から２の整数であり、Ｒは炭素環が縮合したＯ含有複素環である。] （もっと読む）

【課題】心血管疾患を治療するための新規ニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール等の提供。
【解決手段】ニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール代謝産物、ならびに少なくとも1つのニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロールおよび/または少なくとも1つのニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール代謝産物、および少なくとも1つの酸化窒素供与体および/または少なくとも1つの抗酸化剤または薬学的に許容されるその塩、および/または心血管疾患を治療するために使用される少なくとも1つのニトロソ化化合物を含む新規組成物についてであり、ネビボロールおよび/または少なくとも1つのネビボロール代謝産物ならびに少なくとも1つの酸化窒素供与体、および少なくとも1つの抗酸化剤または薬学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明はネビボロールの調製プロセスに関し、より詳細には高純度ネビボロール調製に有用な式（II）の化合物の改良脱ベンジル化法に関する。
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本出願は式（I）：


（Ｉ）
［式中、Ｗ¹、Ｗ²、Ｗ³、Ｙ、Ｚ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^3'およびＲ⁴は明細書に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを使用する、炎症性疾患（例えば喘息）およびアレルギー性疾患、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）の治療および予防方法が開示される。
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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明はネビボロール調製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における有用な中間体である次式：


（Ｒ及びＸは明細書に定義）で表されるエナンチオマー富化６−フルオロクロマンアルコール誘導体又は６−フルオロクロマンエポキシド誘導体の改良された合成法に関する。 （もっと読む）

本発明はネビボロールの調製法に関し、より詳細には市販されている、或いは容易に入手可能な２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルバルデヒドとビニルグリニャール試薬から出発して、ｄ−ネビボロールとそのエナンチオマーのｌ−ネビボロール又はそれらの酸付加塩の調製法に関する。 （もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は発作または発作関連障害の発生、発症および成熟を治療、防止、改善、阻止または抑制する方法である。より具体的には、本発明は、本明細書に記述する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表されるベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を用いててんかん発生およびてんかんを治療的または予防的に治療、防止、改善、阻止または抑制する方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は痛みを治療する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書に記述する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。本発明は、更に、鎮痛薬１種または２種以上および本明細書に記述する如き式（Ｉ）または式（ＩＩ）で表される化合物を用いた共治療を施すことを含んで成る痛み治療方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は肥満症を治療し、減量を促進しそして／または食欲を抑制する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式（Ｉ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ｘ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されたとおりである）で示される化合物。当該化合物の製造方法、及び５−ＨＴ６レセプター仲介疾患を処置するための当該化合物の使用方法が開示される。
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【課題】 本発明の主題はラセミ型の有効成分であるネビボロールを製造する方法である。
【解決手段】 本方法では、ジアステレオマーシアノヒドリンを生じさせ、分離しそしてその分離したジアステレオマーに変換、好適にはシアノ基に還元をある程度または完全に受けさせるか或はピンナー鹸化を受けさせた後、それらを互いにカップリングさせる。 （もっと読む）

ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロールまたは医薬的に許容しうる塩、特に式(I)の塩酸塩の、改良合成方法を提供する。本発明はさらに、ネビボロールおよび医薬的に許容しうる塩の新しいフォームT1を提供する。本発明はまた、湿潤剤を使用せず、任意に結合剤および/または崩壊剤を使用する、式(I)の塩酸ネビボロールの固形経口製剤の製造のための、医薬組成物および方法を提供する。
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本発明は、新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらをてんかんおよび関連疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらをてんかんおよび関連疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は哺乳類において癌を治療する方法およびかかる治療に有用な薬剤の組合せに関する。特に、上記方法は、erbファミリー阻害剤およびPI3Kおよび／またはAkt阻害剤を癌に冒された哺乳類に投与することを含む癌治療法に関する。 （もっと読む）