式Ｉ（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に記載の意味を有する）の、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）および／またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および／またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および／または治療に適している。
（もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

（もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙ、およびｎは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＢは、各々、−（ＣＨ_２）_ｍ−および−（ＣＨ_２）_ｎ−基を示し；Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６フルオロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐＣ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ_３−６シクロアルキル、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯＣ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ＣＯＲ^４、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し；Ａｒ^１は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｑＸ−（ここに、−（ＣＨ_２）_ｑ−基はＡｒ^２に結合している）または−Ｘ（ＣＨ_２）_ｑ−（ここに、ＸはＡｒ^２に結合している）を示し、ここに、該−ＣＨ_２−基のいずれも、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｘは、酸素、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−または−ＣＨ_２−を示し、ここに、−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は各々、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し；Ｒ^５は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；ｍおよびｎは、独立して、１および２から選択される整数を示し；ｐは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；ｑは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；但し、Ａｒ^１がピリジル基であり、Ｚが−ＣＨ_２Ｘ−（ここに、ＸはＡｒ^１基に結合している）である場合、Ｘは、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−および−ＣＨ_２−から選択され、ここに、該−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。

（もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

（もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療、ならびにＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む組成物、および哺乳動物において癌を治療する上でのそれらの使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬である。

（もっと読む）

本発明は、放射性化合物を製造するのに用いる、前駆体に放射性カルボニル基を組み入れることによる、放射性化合物の新規製造方法に関する。これらの放射性化合物は、インビボでのイメージング技術、例えば陽電子放出断層撮影を含む多くの用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

（もっと読む）