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メラノコルチン−4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体
本発明はメラノコルチン-4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体に関する。構造および立体化学により、本発明の化合物はヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)選択的アゴニストまたは選択的アンタゴニストのいずれかである。アゴニストを、肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、アンタゴニストは、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱病などの障害および疾患の治療に有用である。一般的には、本発明の化合物により、MC-4Rの調節が関係する疾患および障害をすべて、治療することができる。 (もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型活性化合物
一般式(I)の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。
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ヒスタミン−3アンタゴニストとしてのN−置換−アザシクリルアミン化合物
本発明は、ヒスタミン3受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式(I)の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式(I)のN−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、H3受容体の阻害剤であり、H3受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、H3受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。
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ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物
次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。
式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンH3受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系(CNS)およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のCNS剤の効果を増強するため、1つ以上の他のCNS剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンH3受容体を検出するため(例えば、受容体位置測定試験)にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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ムスカリン受容体の調節剤
本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 (もっと読む)
ピリジル酢酸化合物
【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1〜R3は、C1-6アルキル基等を、Xは、−OR6または−NR4R5(R4〜R6は、炭化水素基または複素環基等)を示す。]で表される化合物またはその塩。
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置換プロリンアミド、これらの調製及び医薬組成物としてのこれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、D、L、E、G、J、M、R3、R4、R5及びR13は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換プロリンアミド、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、更に特別に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩(これらは有益な性質を示す)を提供する。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターおよびその治療上の使用
α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7 nAChR)アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、同化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経系疾患および精神疾患の治療のためのそれらの使用。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体修飾因子
化学式(I)の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも1種の化学式(I)の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。
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レニン阻害剤としての3,5−置換ピペリジン化合物
本発明は、3,5−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(=障害)の処置のためのこれらの化合物;レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用;レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用;3,5−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および/または3,5−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、3,5−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式I'
【化1】
〔式中、R1、R2、T、R3およびR4は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
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代謝型グルタミン酸受容体のモジュレーターとしてのニコチン酸誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノシクロペンタンカルボキサミド
本発明は、ケモカイン受容体のモジュレーターである式(I)の化合物を対象とする。本発明の化合物およびその組成物は、ケモカイン受容体の発現および/または活性に関連する疾患の治療において有用である。
【化1】
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治療方法
本発明は、ピリミジン誘導体、ベンゾジアゼピニル誘導体およびそれらを含有する医薬組成物の投与による、哺乳動物における眼血管新生障害の治療方法に関する。本発明は、5-[[4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)メチルアミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-2-メチルベンゼンスルホンアミド、(S)-3-オキソ-8-[3-(ピリジン-2-イルアミノ)-1-プロピルオキシ]-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-2-ベンゾアゼピン-4-酢酸またはそれらの塩もしくは溶媒和物の投与による、眼血管新生障害の治療方法を含む。眼血管新生障害の治療のための組み合わせ療法も含まれる。
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イソキノリンおよびベンゾ[H]イソキノリン誘導体、調製およびヒスタミンH3受容体のアンタゴニストとしてのこの治療上の使用
本発明は、式(I)の化合物に関する
(式中、(A)は、二重結合を有する不飽和炭素環を表し、lは、0から4の値を表してもよく;mは、0から3の値を表してもよく;nは、0から6の値を表してもよく;−(C)l−、−(C)m−および−(C)n−は、互いに独立に1から4個の置換基により場合によって置換された−Cx−z−アルキリデン基を表し;R1は、水素原子、C1−C3アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル基を表し、R2は、水素原子、場合によって置換されたC1−C6アルキルまたはC3−C6シクロアルキル基を表す。)。本発明は、ヒスタミンH3受容体の調整により改善される障害の治療における治療薬に適用可能である。
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化学物質
本発明は、式(I)で示される化学物質および/またはその医薬上許容される誘導体に関する。本発明はまた、式(I)で示される化合物の製造方法、式(I)で示される化合物を含有する医薬組成物、および医薬における(特に、Xa因子阻害物質が治療に適応される臨床症状の寛解における)式(I)で示される化合物の使用に関する。
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ヘテロ環式CETP阻害剤
式IaおよびIb:
[式中、A、B、CおよびR1は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む化合物、これらの製造方法、及びこれらの使用
本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式(I)の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、MEKインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 (もっと読む)
心エコー検査における診断の品質を改善するための方法
本発明は、特に心拍数上昇を有する患者に対する心エコー検査における診断の品質を改善するための方法を提供する。 (もっと読む)
5−HT2C受容体アゴニストとしての6−置換−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピン
本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、5−HT2Cに関連する障害の治療用の、選択的な5−HT2Cレセプタアゴニストとしての、式Iで表される6置換されてもよい2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピンの提供に関する。
(I)
式中、R6が−(C1−C3)アルキル−S−(C0−C3)アルキル−R10、−(C1−C3)アルキル−NR11R12−(C1−C3)アルキル−O−R13、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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