本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】慢性変性疾患に対する効果が改善された、適用可能な化合物を提供すること。
【解決手段】ミスフォールドタンパク質と関連した疾患を処置するための、一般式（１）で表される化合物及び／又はそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー並びに薬理学的に許容できる塩、並びにそのための薬剤の製造のためのその使用。 （もっと読む）

本発明はメラノコルチン-4受容体(MC-4R)モジュレータとしての新規置換シクロヘキシルおよびピペリジニル誘導体に関する。本発明のMC-4R作用薬は、肥満、糖尿病および性的不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、MC-4R拮抗薬は、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱などの障害および疾患の治療に有用である。MC-4Rの調節が関与する疾患および障害はすべて、本発明の化合物により治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＤＡＴ−−５ＨＴ２拮抗薬、そのような拮抗薬を含有する医薬パッケージ、ならびに、運動障害、注意欠陥障害もしくは注意欠陥多動障害、不安、うつ病もしくは精神病性障害をはじめとする疾患状態の治療における、または治療するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、不安、うつ病または精神病性障害を治療するための新規化合物に関する。これらの疾患または障害には、限定はされないが、単突発性または再発性大うつ病性障害、気分変調性うつ病、抑うつ神経症、神経症性うつ病、メランコリー型うつ病、非定型うつ病、不安および恐怖症、季節性感情障害、双極性障害、躁うつ病、単極性障害、統合失調症、統合失調症型疾患、急性躁病、分裂感情障害、ならびに精神病の特徴を伴ううつ病が含まれる。
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本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、精神分裂病、ＣＯＰＤ、喘息または過敏性腸症候群を治療するためのＮＫ−２／ＮＫ−３リガンドとしての式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリール環であり；Ｒ^２はヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキル、アミノ、ＮＲ’Ｒ”またはＣ_１−６アルキルＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は独立して水素及びＣ_１−４アルキルから選択されるかＲ’及びＲ”はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により別の窒素原子を含有し、場合により上記したＮＲ’Ｒ”で置換された飽和窒素含有３〜７員ヘテロ環を形成する）、またはＲ^２は上記したＮＲ’Ｒ”で置換されたＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^３は水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^４は水素、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_２−８アルキニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、アリールまたはアリールＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_２−８アルキニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、アリールＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシカルボニルであり；或いはＲ^４及びＲ^５はこれらが結合している窒素原子と一緒になってＣ_３−１０単環式または二環式飽和環を形成し；Ｘ及びＹは独立して水素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、ＣＦ_３、ハロゲン及びＣ_１−４アルキルから選択される］
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩を開示する。
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本発明は、新規テトラヒドロ-1H-カルバゾール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および患者に対して前記化合物を投与することを含む治療方法を含む関連した側面に関する。特に、本発明の化合物は、好酸球関連疾患並びに好塩基球性白血病および好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患を含む慢性および急性の両方のアレルギー性／免疫不全のための医薬組成物に使用できる。 （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
R¹：置換されていてもよいアミノ等。R²：CF₃、若しくはハロゲン。R³：H、若しくはハロゲン。a、b：それぞれ単結合又は二重結合を示し、一方が単結合、他方が二重結合。-X-：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、-CH=CH-等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、-N-等。Y：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、CH等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、S。-A-：-O-等。B：置換されていてもよい低級アルキル等。］ （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合する工程を含む、4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法。 （もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】
抗利尿剤及び凝血促進剤として有用な新規バソプレッシンＶ_２レセプターアゴニストを提供する。
【解決手段】
１−（２−メチル−４−（２，３，４，５−テトラヒドロ−１−ベンズアゼピン−１−イルカルボニル）ベンジルカルバモイル）−Ｌ−プロリン−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド、又は医薬品として許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

一般式（１）


により表されるピペリジン化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含む医薬組成物およびそれを有効成分とする統合失調症治療薬。
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本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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式（Ｉ）の化合物は
【化１】


微生物感染の治療に有効である。
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式(Ｉ)[式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｘ、Ｌ、Ｙ^１、Ｙ^２およびｎは本明細書に定義されるようである]の新規の化合物、ならびにそれらの光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩；加えてそれらの作製方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用が提供されている。化合物は好中球エラスターゼは好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化１】

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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用を有する置換４−（４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−アゼパン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に痛み、嘔吐、不安、鬱病およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ_１、ＮＫ_２およびＮＫ_３受容体を阻害することでサブスタンスＰおよびニューロキンＢの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に統合失調性感情障害、鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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本発明は、新規インドール誘導体、例えば、式（Ｉ）：


の化合物であって、５−ＨＴ_６レセプターで拮抗物質効力を有する化合物、ならびにアルツハイマー病および他のＣＮＳ障害の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）