第ＸＡ因子阻害剤としてのラクタム含有環式ジアミンおよび誘導体
本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
から選ばれる化合物または立体異性体もしくはその医薬的に許容される塩
［式中、JはO、S、S(O)2、CR1a、およびNR1aから選ばれる；
P4およびM4の一つが-Z-A-Bであり、他方が-G1-Gである；
Gは式IIaまたはIIbの基:
【化８】
である；
結合する環Eの2原子を含む環Dは、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜6員環である；
環Dは、0〜2個のRで置換され、0〜3個の環二重結合がある；
Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル
、およびピリダジニルから選ばれ、1〜3個のRで置換されている；
あるいは、環Dは存在しないか、環Eはフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選ばれ、環Eは1〜3個のRで置換されている；
あるいは、環Dは存在しないか、環Eはフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選ばれ、環Eは1個のR、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる5〜6員の複素環で置換されている；ここで、5〜6員の複素環は0〜2個のカルボニルおよび1〜3個のRで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
Rは、H、C1-4アルキル、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、-CN、NH2、NH(C1-3アルキル)、N(C1-3アルキル)2、C(=NH)NH2、CH2NH2、CH2NH(C1-3アルキル)、CH2N(C1-3アルキル)2、CH2CH2NH2、CH2CH2NH(C1-3アルキル)、CH2CH2N(C1-3アルキル)2、C(=NR8)NR7R9、NHC(=NR8)NR7R9、ONHC(=NR8)NR7R9、NR8CH(=NR7)、(CR8R9)tC(O)H、(CR8R9)tC(O)R2c、(CR8R9)tNR7R8、(CR8R9)tC(O)NR7R8、(CR8R9)tNR7C(O)R7、(CR8R9)tOR3、(CR8R9)tS(O)pNR7R8、(CR8R9)tNR7S(O)pR7、(CR8R9)tSR3、(CR8R9)tS(O)R3、(CR8R9)tS(O)2R3、およびOCF3から選ばれる；ただし、S(O)pR7およびS(O)2R3はS(O)2HまたはS(O)H以外を形成する；
あるいは、2個のR基が隣り合った原子と結合するときは、それらが一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Aは、0〜2個のR4で置換されたC3-10炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4で置換された5〜12員の複素環から選ばれる；
Bは
【化９】
である；ただし、ZおよびBはA上の異なる原子と結合し、A-X-N部分がN-N-N基以外を形成する；
Q1はC=OおよびSO2から選ばれる；
環Qは、示したN-Q1基に加えて、炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる0〜2個の異種原子からなる4〜7員の単環または三環である；ここで、0〜2個の二重結合が該環中に存在し、該環は0〜2個のR4aで置換されている；
あるいは、環Qは別の環が融合している4〜7員環である；ここで、該4〜7員環は、示したN-Q1基に加えて、炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる0〜2個の異種原子からなり、0〜1個の二重結合が該環内に存在する；該融合環は、フェニル、または炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる1〜2個の異種原子からなる5〜6員のヘテロ芳香族環である；
4〜7員環および融合環を含む環Qは0〜3個のR4aで置換されている；
Xは存在しないか、または(CR2R2a)1-4、C(O)、C(O)CR2R2a、CR2R2aC(O)、S(O)2、S(O)2CR2R2a、CR2R2aS(O)2、NR2S(O)2、NR2CR2R2a、およびOCR2R2aから選ばれる；ここで、Xの左側は環Aと結合している；
G1は、(CR3R3a)1-5、(CR3R3a)0-2CR3=CR3(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)0-2C=C(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3e(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(S)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(S)NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uNR3bC(S)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計0、1、2、3、または4であり、G1の右側は基Gと結合している；ただし、G1はそれが結合しているいずれかの基とN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zは、(CR3R3a)1-5、(CR3R3a)0-2CR3=CR3(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)0-2C=C(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3e(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(S)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(S)NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uNR3bC(S)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計0、1、2、3、または4であり、Zの右側は環Aと結合している；ただし、Zはそれが結合しているいずれかの基とN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aは、それぞれH、-(CR3R3a)r-R1b、-(CR3R3a)r-CR3R1bR1b、-(CR3R3a)r-O-(CR3R3a)r-R1b、-C2-6アルケニレンR1b、-C2-6アルキニレンR1b、-(CR3R3a)r-C(=NR1b)NR3R1b、NR3CR3R3aR1c、OCR3R3aR1c、SCR3R3aR1c、NR3(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、C(O)NR2(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、CO2(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、O(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、S(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、S(O)p(CR3R3a)rR1d、O(CR3R3a)rR1d、NR3(CR3R3a)rR1d、OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)O(CR3R3a)rR1d、およびNR3C(O)(CR3R3a)rR1dから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、O-O、またはN-CN結合以外を形成する；
あるいは、2個のR1a基が隣り合った原子と結合しているときはそれらが結合している原子と一緒になって炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜7員環を形成する；またこの環は0〜2個のR4bで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
R1bは、H、C1-3アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CHO、(CF2)rCF3、(CR3R3a)rOR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、OC(O)R2、(CF2)rCO2R2a、S(O)pR2b、NR2(CH2)rOR2、C(=NR2c)NR2R2a、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NHR2、NR2C(O)2R2a、OC(O)NR2R2a、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、C(O)NR2(CH2)rOR2、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、C(O)NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されたC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜10員の複素環から選ばれる；ただし、R1bはO-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R1cは、H、CH(CH2OR2)2、C(O)R2c、C(O)NR2R2a、S(O)R2、S(O)2R2、およびSO2NR2R2aから選ばれる；
R1dは、0〜2個のR4bで置換されたC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜10員の複素環から選ばれる；ただし、R1dはN-S結合以外を形成する；
R2は、それぞれH、CF3、C1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている-(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
R2aは、それぞれH、CF3、C1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている-(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜2個のR4bで置換された、炭素原子、R2およびR2aが結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bは、それぞれCF3、0〜2個のR4bで置換されたC1-4アルコキシ、0〜3個のR4bで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-13炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
R2cは、それぞれCF3、OH、C1-4アルキル、C1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換されている(CH2)r-C3-10炭素環、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子を含む、0〜2個のR4bで置換されている-(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
R3は、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3aは、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
あるいは、NR3R3aは、炭素原子、R3およびR3aが結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の5または6員環を形成する；
R3bは、それぞれH、0〜2個のR1aで置換されているC1-6アルキル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されている-(C0-4アルキル)-5〜10員炭素環、および0〜3個のR1aで置換されている、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる-(C0-4アルキル)-5〜10員複素環から選ばれる；
R3cは、それぞれCH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3dは、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C1-4アルキル-フェニル、およびC(=O)R3cから選ばれる；
R3eは、それぞれH、SO2NHR3、SO2NR3R3、C(O)R3、C(O)NHR3、C(O)OR3f、S(O)R3f、S(O)2R3f、0〜2個のR1aで置換されているC1-6アルキル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されている-(C0-4アルキル)-5〜10員炭素環、および0〜3個のR1aで置換されている、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる-(C0-4アルキル)-5〜10員複素環から選ばれる；
R3fは、それぞれ0〜2個のR1aで置換されているC1-6アルキル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されている-(C0-4アルキル)-5〜10員炭素環、および0〜3個のR1aで置換されている、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる-(C0-4アルキル)-5〜10員の複素環から選ばれる；
R4は、それぞれH、=O、(CR3R3a)rOR2、F、Cl、Br、I、C1-4アルキル、(CR3R3a)rCN、(CR3R3a)rNO2、(CR3R3a)rNR2R2a、(CR3R3a)rC(O)R2c、(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、(CR3R3a)rC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rC(=NS(O)2R5)NR2R2a、(CR3R3a)rNHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rC(O)NHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rSO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)rNR2SO2R5、(CR3R3a)rS(O)pR5a、(CR3R3a)r(CF2)rCF3、NHCH2R1c、OCH2R1c、SCH2R1c、NH(CH2)2(CH2)tR1b、O(CH2)2(CH2)tR1b、S(CH2)2(CH2)tR1b、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員複素環から選ばれる；
R4aは、それぞれH、=O、(CR3R3a)rOR2、(CR3R3a)rF、(CR3R3a)rBr、(CR3R3a)rCl、C1-4アルキル、(CR3R3a)rCN、(CR3R3a)rNO2、(CR3R3a)rNR2R2a、(CR3R3a)rC(O)R2c、(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、(CR3R3a)rN=CHOR3、(CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、(CR3R3a)rC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rNHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rSO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)rC(O)NHSO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)NR2SO2R5、(CR3R3a)rS(O)pR5a、(CR3R3a)r(CF2)rCF3、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員複素環から選ばれる；
R4bは、それぞれH、=O、(CH2)rOR3、(CH2)rF、(CH2)rCl、(CH2)rBr、(CH2)rI、C1-4アルキル、(CH2)rCN、(CH2)rNO2、(CH2)rNR3R3a、(CH2)rC(O)R3、(CH2)rC(O)OR3c、(CH2)rNR3C(O)R3a、(CH2)r-C(O)NR3R3a、(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、(CH2)r-C(=NR3)NR3R3a、(CH2)rNR3C(=NR3)NR3R3a、(CH2)rSO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2-C1-4アルキル、(CH2)rNR3SO2CF3、(CH2)rNR3SO2-フェニル、(CH2)rS(O)pCF3、(CH2)rS(O)p-C1-4アルキル、(CH2)rS(O)p-フェニル、および(CH2)r(CF2)rCF3から選ばれる；
R4cは、それぞれH、C1-4アルキル、(CR3R3a)r1OR2、(CR3R3a)r1F、(CR3R3a)r1Br、(CR3R3a)r1Cl、(CR3R3a)r1CN、(CR3R3a)r1NO2、(CR3R3a)r1NR2R2a、(CR3R3a)rC(O)R2c、(CR3R3a)r1NR2C(O)R2b、(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、(CR3R3a)r1N=CHOR3、(CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a、(CR3R3a)r1NR2C(O)NR2R2a、(CR3R3a)r1C(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)r1NHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rSO2NR2R2a、(CR3R3a)r1NR2SO2NR2R2a、(CR3R3a)r1NR2SO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)rC(O)NHSO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)r1NR2SO2R5、(CR3R3a)rS(O)pR5a、(CR3R3a)r(CF2)rCF3、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員複素環から選ばれる；
R5は、それぞれH、C1-6アルキル、=O、(CH2)rOR3、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、(CH2)rNR3R3a、(CH2)rC(O)R3、(CH2)rC(O)OR3c、(CH2)rNR3C(O)R3a、(CH2)rC(O)NR3R3a、(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、(CH2)rCH(=NOR3d)、(CH2)rC(=NR3)NR3R3a、(CH2)rNR3C(=NR3)NR3R3a、(CH2)rSO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2-C1-4アルキル、(CH2)rNR3SO2CF3、(CH2)rNR3SO2フェニル、(CH2)rS(O)pCF3、(CH2)rS(O)p-C1-4アルキル、(CH2)rS(O)p-フェニル、(CF2)rCF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aは、それぞれC1-6アルキル、(CH2)rOR3、(CH2)rNR3R3a、(CH2)rC(O)R3、(CH2)rC(O)OR3c、(CH2)rNR3C(O)R3a、(CH2)rC(O)NR3R3a、(CF2)rCF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aはS-NまたはS(O)p-C(O)結合を形成しない；
R6は、それぞれH、OH、(CH2)rOR2、Cl、F、Br、I、C1-4アルキル、-CN、NO2、(CH2)rNR2R2a、(CH2)rC(O)R2b、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NR2R2a、C(=NH)NH2、NHC(=NH)NH2、SO2NR2R2a、NR2SO2NR2R2a、およびNR2SO2C1-4アルキルから選ばれる；
R7は、それぞれH、OH、C1-6アルキル、C1-6アルキル-C(O)-、C1-6アルキル-O-、(CH2)n-フェニル、C1-4アルキル-OC(O)-、C6-10アリール-O-、C6-10アリール-OC(O)-、C6-10アリール-CH2C(O)-、C1-4アルキル-C(O)O-C1-4アルキル-OC(O)-、C6-10アリール-C(O)O-C1-4アルキル-OC(O)-、C1-6アルキル-NH2-C(O)-、フェニル-NH2-C(O)-、およびフェニル-C1-4アルキル-C(O)-から選ばれる；
R8は、それぞれH、C1-6アルキル、および(CH2)n-フェニルから選ばれる；
あるいは、NR7R8は、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個のさらなる異種原子からなる5〜10員複素環を形成する；
R9は、それぞれH、C1-6アルキル、および(CH2)n-フェニルから選ばれる；
nは、それぞれ0、1、2、および3から選ばれる；
pは、それぞれ0、1、および2から選ばれる；
rは、それぞれ0、1、2、3、4、5、および6から選ばれる；
r1は、それぞれ1、2、3、4、5、および6から選ばれる；
tは、それぞれ0、1、2、および3から選ばれる。]。
【請求項２】
請求項1記載の化合物であって、
Gが、群：2-アミノメチル-4-クロロ-フェニル；2-アミノスルホニル-4-クロロ-フェニル；2-アミド-4-クロロ-フェニル；4-クロロ-2-メチルスルホニルフェニル；2-アミノスルホニル-4-フルオロフェニル；2-アミド-4-フルオロフェニル；4-フルオロ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-ブロモフェニル；2-アミノスルホニル-4-ブロモフェニル；2-アミド-4-ブロモ-フェニル；4-ブロモ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-メチルフェニル；2-アミノスルホニル-4-メチルフェニル；2-アミド-4-メチルフェニル；2-メチルスルホニル-4-メチルフェニル；4-フルオロ-ピリド-2-イル；4-ブロモ-ピリド-2-イル；4-メチル-ピリド-2-イル；5-フルオロ-チエン-2-イル；5-ブロモ-チエン-2-イル；5-メチル-チエン-2-イル；2-アミド-4-メトキシ-フェニル；2-アミド-フェニル；2-アミノメチル-3-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-4-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-4-メトキシ-フェニル；2-アミノメチル-5-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-5-メトキシ-フェニル；2-アミノメチル-6-フルオロ-フェニル；2-アミノメチルフェニル；2-アミノピリド-4-イル；2-アミノスルホニル-4-メトキシ-フェニル；2-アミノスルホニル-フェニル；2-メチルスルホニル-フェニル；3-(N,N-ジメチルアミノ)-4-クロロ-フェニル；3-(N,N-ジメチルアミノ)-フェニル；3-(N-メチルアミノ)-4-クロロ-フェニル；3-(N-メチルアミノ)-フェニル；3-アミド-フェニル；3-アミノ-4-クロロ-フェニル；3-アミノメチルフェニル；3-アミノ-フェニル；3-クロロ-フェニル；4-(N,N-ジメチルアミノ)-5-クロロ-チエン-2-イル；4-(N-メチルアミノ)-5-クロロ-チエン-2-イル；4-アミノ-5-クロロ-チエン-2-イル；4-クロロ-フェニル；4-メトキシ-2-メチルスルホニル-フェニル；4-メトキシ-フェニル；2-メトキシ-ピリド-5-イル；5-(N,N-ジメチルアミノ)-4-クロロ-チエン-2-イル；5-(N-メチルアミノ))-4-クロロ-チエン-2-イル；5-アミノ-4-クロロ-チエン-2-イル；5-クロロ-ピリド-2-イル；5-クロロ-チエン-2-イル；6-アミノ-5-クロロ-ピリド-2-イル；6-アミノ-ピリド-2-イル；2-シアノ-4-クロロ-フェニル；2-メトキシ-4-クロロ-フェニル；2-フルオロ-4-クロロ-フェニル；フェニル；4-エチルフェニル；3-クロロ-4-メチル-フェニル；4-フルオロ-フェニル；3-フルオロ-4-クロロ-フェニル；3-メチル-4-クロロ-フェニル；3-フルオロ-4-メチル-フェニル；3,4-ジメチル-フェニル；3-クロロ-4-フルオロ-フェニル；3-メチル-4-フルオロ-フェニル；4-メチルスルファニル-フェニル；2-クロロチアゾール-5-イル；5-クロロチアゾール-2-イル；
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
から選ばれる；
Aが0〜2個のR4で置換されている以下の炭素環基および複素環基の1つから選ばれる：シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、およびイソインダゾリル；
Bが
【化１４】
である；ただし、ZおよびBはA上の異なる原子と結合している；
Q1がC=OおよびSO2から選ばれる；
環Qが、示したN-Q1基に加えて炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pからなる0〜1個の異種原子からなる5〜7員の単環または三環である；ここで、0〜2個の二重結合が該環内に存在し、該環は0〜2個のR4aで置換されている；
あるいは、環Qは、別の環と融合している5〜7員環であり、該5〜7員環は示したN-Q1基に加えて、炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる0〜1異種原子からなり、0〜1個の二重結合が該環内に存在する；該融合環はフェニルである；
5〜7員環および融合環を含む環Qは0〜2個のR4aで置換されている；
G1が、(CR3R3a)1-3、CR3=CR3、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(S)NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uNR3bC(S)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計で0、1、または2であり、G1の右側は環Gと結合している；ただし、G1はそれが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zが、(CR3R3a)1-3、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計で0、1、または2であり、Zの右側はAと結合している；ただし、G1はそれが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aが、H、-(CH2)r-R1b、-(CH(CH3))r-R1b、-(C(CH3)2)r-R1b、NHCH2R1c、OCH2R1c、SCH2R1c、NH(CH2)2(CH2)tR1b、およびO(CH2)2(CH2)tR1bから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
あるいは、2個のR1a基が隣り合った原子と結合しているときは、それらが結合している原子と一緒になって炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜7員環を形成する；この環は0〜2個のR4bで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
R1bが、H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、F、Cl、Br、I、-CN、-CHO、CF3、OR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、OC(O)R2、CO2R2a、S(O)pR2b、NR2(CH2)rOR2、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NHR2、NR2C(O)2R2a、OC(O)NR2R2a、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、C(O)NR2(CH2)rOR2、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されているC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；ただしR1bはO-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R1cがH、CH(CH2OR2)2、C(O)R2c、C(O)NR2R2a、S(O)R2、S(O)2R2、およびSO2NR2R2aから選ばれる；
R2が、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているC5-6炭素環、0〜2個のR4bで置換されている-CH2-C5-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R2aが、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜2個のR4bで置換されている、炭素原子、R2およびR2aが結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bが、それぞれCF3、C1-4アルコキシ、0〜3個のR4bで置換されているC1-5アルキル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R2cが、それぞれCF3、OH、C1-4アルコキシ、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、0〜2個のR4bで置換されているベンジル 、0〜2個のR4bで置換されているC5-6炭素環、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子を含む、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R3が、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3aが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
あるいは、NR3R3aが、炭素原子およびR3およびR3aと結合している窒素原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の5または6員環を形成する；
R3cが、それぞれCH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3dが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2-フェニル、CH2CH2-フェニル、およびC(=O)R3cから選ばれる；
R4が、それぞれH、=O、OR2、CH2OR2、(CH2)2OR2、F、Cl、Br、I、C1-4アルキル、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、(CH2)2NR2R2a、C(O)R2c、NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、S(O)pR5a、CF3、CF2CF3、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R4aが、それぞれH、=O、OR2、CH2OR2、F、CH2F、Br、CH2Br、Cl、CH2Cl、C1-4アルキル、-CN、-CH2CN、NO2、CH2NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2c、CH2C(O)R2c、NR2C(O)R2b、(CH2)rC(O)NR2R2a、NR2C(O)NR2R2a、(CH2)rSO2NR2R2a、NR2SO2NR2R2a、NR2SO2-C1-4アルキル、NR2SO2R5、(CH2)rS(O)pR5a、CH2CF3、CF3、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員炭素環、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員複素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R4bが、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、CH2NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CH2C(O)NR3R3a、NR3C(O)NR3R3a、CH2NR3C(O)NR3R3a、C(=NR3)NR3R3a、CH2C(=NR3)NR3R3a、NR3C(=NR3)NR3R3a、CH2NR3C(=NR3)NR3R3a、SO2NR3R3a、CH2SO2NR3R3a、NR3SO2NR3R3a、CH2NR3SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、CH2NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2CF3、CH2NR3SO2CF3、NR3SO2-フェニル、CH2NR3SO2-フェニル、S(O)pCF3、CH2S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、CH2S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CH2S(O)p-フェニル、CF3、およびCH2CF3から選ばれる；
R4cが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、CH2OR2、CH2F、CH2Br、CH2Cl、CH2CN、CH2NO2、CH2NR2R2a、C(O)R2c、CH2C(O)R2c、CH2NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、CH2C(O)NR2R2a、CH2NR2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、CH2SO2NR2R2a、CH2NR2SO2NR2R2a、CH2NR2SO2-C1-4アルキル、C(O)NHSO2-C1-4アルキル、CH2C(O)NHSO2-C1-4アルキル、CH2NR2SO2R5、S(O)pR5a、CH2S(O)pR5a、CF3、CH2CF3、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の炭素環、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員炭素環、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の複素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員複素環から選ばれる；
R5が、それぞれH、=O、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、OR3、CH2OR3、F、Cl、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、NR3C(O)NR3R3a、CH(=NOR3d)、C(=NR3)NR3R3a、NR3C(=NR3)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2CF3、NR3SO2フェニル、S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aが、それぞれC1-6アルキル、OR3、CH2OR3、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、CH2NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CH2C(O)NR3R3a、CF3、CF2CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aはS-NまたはS(O)p-C(O)結合を形成しない；
R6が、それぞれH、OH、OR2、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2b、CH2C(O)R2b、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NR2R2a、C(=NH)NH2、NHC(=NH)NH2、SO2NR2R2a、NR2SO2NR2R2a、およびNR2SO2C1-4アルキルから選ばれる、化合物。
【請求項３】
請求項2記載の化合物であって、
Gが、フェニル；4-エチル-フェニル；2-アミノメチル-4-クロロ-フェニル；2-アミノスルホニル-4-クロロ-フェニル；2-アミド-4-クロロ-フェニル；4-クロロ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノスルホニル-4-フルオロ-フェニル；2-アミド-4-フルオロ-フェニル；4-フルオロ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-ブロモ-フェニル；2-アミノスルホニル-4-ブロモ-フェニル；2-アミド-4-ブロモ-フェニル；4-ブロモ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-メチル-フェニル；2-アミノスルホニル-4-メチル-フェニル；2-アミド-4-メチル-フェニル；2-メチルスルホニル-4-メチル-フェニル；4-フルオロ-ピリド-2-イル；4-ブロモ-ピリド-2-イル；4-メチル-ピリド-2-イル；5-フルオロ-チエン-2-イル；5-ブロモ-チエン-2-イル；5-メチル-チエン-2-イル；2-アミド-4-メトキシ-フェニル；2-アミド-フェニル；2-アミノメチル-3-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-4-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-5-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-6-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-フェニル；2-アミノピリド-4-イル；2-アミノスルホニル-4-メトキシ-フェニル；2-アミノスルホニル-フェニル；3-アミド-フェニル；3-アミノ-4-クロロ-フェニル；3-アミノメチル-フェニル；3-クロロ-フェニル；4-クロロ-フェニル；4-メトキシ-フェニル；2-メトキシ-ピリド-2-イル；5-クロロ-ピリド-2-イル；5-クロロ-チエン-2-イル；6-アミノ-5-クロロ-ピリド-2-イル；6-アミノ-ピリド-2-イル；2-シアノ-4-クロロ-フェニル；2-メトキシ-4-クロロ-フェニル；2-フルオロ-4-クロロ-フェニル；3-クロロ-4-メチル-フェニル；4-フルオロ-フェニル；3-フルオロ-4-クロロ-フェニル；3-メチル-4-クロロ-フェニル；3-フルオロ-4-メチル-フェニル；3,4-ジメチル-フェニル；3-クロロ-4-フルオロ-フェニル；3-メチル-4-フルオロ-フェニル；4-メチルスルファニル-フェニル；2-クロロチアゾール-5-イル；5-クロロチアゾール-2-イル；
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選ばれる；
Aが、群：シクロヘキシル、ピペリジニル、インドリニル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、2-ピリミジル、2-クロロ-フェニル、3-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、3-メチル-フェニル、2-アミノフェニル、3-アミノフェニル、2-メトキシ-フェニル、および3-メトキシ-フェニルから選ばれる；
Bが、MよりA上の異なる原子と結合し、0〜2個のR4aで置換されており、群：
【化１８】
【化１９】
【化２０】
から選ばれる；
G1が、CH2、CH2CH2、CH=CH、CH2O、OCH2、C(O)、NH、CH2NH、NHCH2、CH2C(O)、C(O)CH2、C(O)NH、NHC(O)、NHC(O)NH、NHC(O)CH2C(O)NH、C(O)NHS(O)2、CH2S、SCH2、CH2S(O)、S(O)2、CH2S(O)2、S(O)2(CH2)、SO2NH、NHSO2、NHCH2C(O)NH、NHC(O)C(O)NH、NHC(O)C(S)NH、およびNHC(S)C(O)NHから選ばれ、G1の右側が環Gと結合している；ただし、Zはそれが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zが、CH2、CH2CH2、CH2O、OCH2、C(O)、NH、CH2NH、NHCH2、CH2C(O)、C(O)CH2、C(O)NH、NHC(O)、NHC(O)NH、NHC(O)CH2C(O)NH、C(O)NHS(O)2、CH2S、SCH2、CH2S(O)、S(O)2、CH2S(O)2、S(O)2(CH2)、SO2NH、およびNHSO2から選ばれ、Zの右側がAと結合している；ただし、Zは、それが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aが、H、R1b、CH(CH3)R1b、C(CH3)2R1b、CH2R1b、およびCH2CH2R1bから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
あるいは、2個のR1a基が隣り合った原子と結合しているときは、それらが結合している原子と一緒になって炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜6員環を形成する；この環は0〜2個のR4bで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
R1bが、H、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、-CN、-CHO、CF3、OR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、OC(O)R2、CO2R2a、S(O)pR2b、NR2(CH2)rOR2、NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；ただし、R1bはO-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R2が、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
R2aが、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、0〜1個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜2個のR4bで置換されている、炭素原子、R2およびR2aと結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bが、それぞれCF3、C1-4アルキル、0〜3個のR4bで置換されているC1-5アルキル、0〜2個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R2cが、それぞれCF3、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH(CH3)2、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子を含む、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
R4aが、それぞれH、=O、CH2OR2、OR2、F、Br、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2c、NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、NR2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、および-CF3から選ばれる；
R4bが、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、CH2NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CH2C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、CH2SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、CH2NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2-フェニル、CH2NR3SO2-フェニル、S(O)pCF3、CH2S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、CH2S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CH2S(O)p-フェニル、およびCF3から選ばれる；
R4cが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、CH2OR2、CH2F、CH2Br、CH2Cl、CH2CN、CH2NO2、CH2NR2R2a、C(O)R2c、CH2C(O)R2c、CH2NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、CH2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、CH2SO2NR2R2a、S(O)pR5a、CH2S(O)pR5a、CF3、0〜1個のR5で置換されているフェニル、および0〜1個のR5で置換されているベンジルから選ばれる；
R5が、それぞれH、=O、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、OR3、CH2OR3、F、Cl、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2CF3、NR3SO2-フェニル、S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aが、それぞれCH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、OR3、NR3R3a、C(O)R3、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aはS-NまたはS(O)p-C(O)結合を形成しない；
R6が、それぞれH、OH、OR2、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2b、CH2C(O)R2b、NR2C(O)R2b、SO2NR2R2a、およびNR2SO2C1-4アルキルから選ばれる。]。
【請求項４】
以下から選ばれる請求項3記載の化合物：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
[式中、Jは、O、S、NH、およびNR1aから選ばれる；
Gは、
【化２４】
【化２５】
から選ばれる；
A-Bは、
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
から選ばれる；
G1は、CH=CH、CH2C(O)、C(O)CH2、NH、C(O)NH、NHC(O)、CH2S、SCH2、CH2S(O)、CH2SO2、SO2NH、NHSO2 NHCH2C(O)NH、NHC(O)C(O)NH、NHC(O)C(S)NH、およびNHC(S)C(O)NHから選ばれ、G1の右側が環Gと結合している；ただし、Zはそれと結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zは、CH2C(O)、C(O)CH2、NH、C(O)NH、NHC(O)、CH2S、SCH2、CH2S(O)、CH2SO2、SO2NH、およびNHSO2から選ばれ、Zの右側がAと結合している；ただし、Zはそれと結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aは、H、R1b、C(CH3)2R1b、CH2R1b、およびCH2CH2R1bから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R1bは、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、-CN、CF3、OR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、CO2R2a、S(O)pR2b、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されているシクロプロピル、および炭素原子およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；ただし、R1bは、O-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R2は、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、0〜1個のR4bで置換されているフェニル、0〜1個のR4bで置換されているベンジル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
R2aが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、シクロプロピル、0〜1個のR4bで置換されているベンジル、0〜1個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜1個のR4bで置換されている、炭素原子、R2およびR2aと結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bは、それぞれCF3、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH(CH3)2、0〜3個のR4bで置換されているC1-5アルキル、0〜1個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜1個のR4bで置換されているベンジル、0〜1個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R4bは、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2-フェニル、S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、およびCF3から選ばれる。]。
【請求項５】
以下から選ばれる請求項4記載の化合物：
【化３１】
【化３２】
[式中、P4はG1-Gである；
M4はZ-A-Bである；
Gは
【化３３】
から選ばれる；
G1はNHCOまたはNHCOCONHである；
あるいは、G-G1は
【化３４】
から選ばれる；
ZはNHCOまたはCONHである；
A-Bは
【化３５】
【化３６】
【化３７】
から選ばれる；
R1aは、H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、OCH3、CH2OH、CH2CH2OH、C(CH3)2OH、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、NH2、CH2NH2、NHCH3、CH2NHCH3、N(CH3)2、CH2N(CH3)2、CO2H、CH2CO2H、CH2CH2CO2H、CH2CH2CO2CH2CH3、COCH3、COCH2C(CH3)3、COCF3、CO2CH3、CO2CH2CH3、CO2CH(CH3)2、CO2C(CH3)3、CH2CO2CH3、CH2CH2CO2CH2CH3、S(O)2CH3、CH2S(O)2CH3、C(O)NH2、CONH(CH3)、CONH(CH2CH3)、CONHC(CH3)3、CON(CH3)2、CON(CH3)(CH2CH3)、CON(CH3)CH(CH3)2、CH2C(O)NH2、CH2CON(CH3)2、CSN(CH3)2、SO2NH2、CH2SO2NH2、NHSO2CH3、CH2NHSO2CH3、SO2CH2CH3、SO2CH(CH3)2、SO2CH2CH2CH3、SO2CH2CH(CH3)2、SO2CH2CH2OH、SO2CH2CH2OCH3、SO2Ph、SO2CH2CF3、およびSO2CF2CF3から選ばれる；
あるいは、R1aは
【化３８】
から選ばれる；
R4bは、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2-フェニル、S(O)2CH3、S(O)2フェニル、およびCF3から選ばれる。]。
【請求項６】
以下から選ばれる請求項5記載の化合物：
【化３９】
[式中、A-Bは
【化４０】
から選ばれる。]。
【請求項７】
【化４１】
から選ばれる請求項6記載の化合物。
【請求項８】
以下の群から選ばれる請求項1記載の化合物またはその医薬的に許容される塩：
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-4-メトキシ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-N'-{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-オキサルアミド；
(1S,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2R)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(1-ピロリジン-1-イルメチル-シクロプロピル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1S,3R,4S)-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンタンカルボン酸メチルエステル；
(1S,3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンタンカルボン酸メチルエステル；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-(2-メトキシ-エチルカルバモイル)-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバモイル]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[3-メチル-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[3-メチル-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-アゼパン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-アゼパン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-N-[2-(6-クロロ-ナフタレン-2-スルホニルアミノ)-シクロヘキシル]-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-N'-{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-オキサルアミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジン-2-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-テトラヒドロ-ピリミジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-[1,3]オキサジナン-3-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
(1S,2R)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
(1S,2R)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-アミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-アミド；
cis-N-[2-(4-クロロ-ベンゼンスルフィニルメチル)-シクロヘキシル]-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
cis-N-[2-(4-クロロ-ベンゼンスルホニルメチル)-シクロヘキシル]-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-スルホン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-アミド；
cis-1-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-ウレア；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-1H-インドール-6-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-3-フルオロ-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-3-メチル-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-3-メトキシルフェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-メチル-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ナフタレン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンジルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンジルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-N-{2-[(5-クロロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-シクロペンチル}-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-ジメチルカルバモイル-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-シクロプロピルカルバモイル-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-(モルホリン-4-カルボニル)-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-メチル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-イソプロピル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1S,2R)- 2-オキソ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-カルボン酸{2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[3-メチル-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸 9H-フルオレン-9-イル メチルエステル；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸 9H-フルオレン-9-イルメチルエステル；
(3R,4S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-アセチル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-3-クロロ-1H-インドール-5-カルボン酸{1-アセチル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-1-プロピオニル-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-(2-メトキシ-アセチル)-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-イソブチリル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-ベンゾイル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-メタンスルホニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-エタンスルホニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル]-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-1-(ピロリジン-1-カルボニル)-ピロリジン-3-イル]-アミド；
(3R,4S)-3-[(3-クロロ-1H-インドール-5-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸 2-メトキシ-エチルエステル；
(1S,3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンタンカルボン酸；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-ヒドロキシメチル-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
(3S,4R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-テトラヒドロ-フラン-3-イル}-アミド；
(3S,R4)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-テトラヒドロ-フラン-3-イル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ナフタレン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-3a,7a-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-2-クロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3,4-ジクロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-2-フルオロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-2,4-ジクロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-2-メチル-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-メトキシ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-メトキシ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-2-クロロ-チアゾール-5-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-N-{2-[3-(4-クロロ-フェニル)-ウレイド]-シクロペンチル}-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
(1S,2R)-[2,2']ビチオフェニル-5-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
cis-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-メタンスルホニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-アセチル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-ジメチルカルバモイル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-4-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-3-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル；
cis-4-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-メタンスルホニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-アセチル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-ジメチルカルバモイル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-{1-シクロプロパンカルボニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-カルバミン酸ベンジルエステル；
(3R,4S)-3-(2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)-N-メチル-4-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ベンズアミド)ピロリジン-1-カルボキサミド；および
(3R,4S)-3-(2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)-N,N-ジメチル-4-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ベンズアミド)ピロリジン-1-カルボキサミド。
【請求項９】
表1の実施例128-429から選ばれる請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容される担体、および医薬的有効量の請求項1、2、3、4、5、6、7、8、または9に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に用いる請求項1、2、3、4、5、6、7、8、または9に記載の化合物。
【請求項１２】
血栓塞栓症を治療するための医薬を製造するための請求項1、2、3、4、5、6、7、8、または9に記載の化合物の使用。
【請求項１】
【化１】
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
から選ばれる化合物または立体異性体もしくはその医薬的に許容される塩
［式中、JはO、S、S(O)2、CR1a、およびNR1aから選ばれる；
P4およびM4の一つが-Z-A-Bであり、他方が-G1-Gである；
Gは式IIaまたはIIbの基:
【化８】
である；
結合する環Eの2原子を含む環Dは、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜6員環である；
環Dは、0〜2個のRで置換され、0〜3個の環二重結合がある；
Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル
、およびピリダジニルから選ばれ、1〜3個のRで置換されている；
あるいは、環Dは存在しないか、環Eはフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選ばれ、環Eは1〜3個のRで置換されている；
あるいは、環Dは存在しないか、環Eはフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選ばれ、環Eは1個のR、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる5〜6員の複素環で置換されている；ここで、5〜6員の複素環は0〜2個のカルボニルおよび1〜3個のRで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
Rは、H、C1-4アルキル、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、-CN、NH2、NH(C1-3アルキル)、N(C1-3アルキル)2、C(=NH)NH2、CH2NH2、CH2NH(C1-3アルキル)、CH2N(C1-3アルキル)2、CH2CH2NH2、CH2CH2NH(C1-3アルキル)、CH2CH2N(C1-3アルキル)2、C(=NR8)NR7R9、NHC(=NR8)NR7R9、ONHC(=NR8)NR7R9、NR8CH(=NR7)、(CR8R9)tC(O)H、(CR8R9)tC(O)R2c、(CR8R9)tNR7R8、(CR8R9)tC(O)NR7R8、(CR8R9)tNR7C(O)R7、(CR8R9)tOR3、(CR8R9)tS(O)pNR7R8、(CR8R9)tNR7S(O)pR7、(CR8R9)tSR3、(CR8R9)tS(O)R3、(CR8R9)tS(O)2R3、およびOCF3から選ばれる；ただし、S(O)pR7およびS(O)2R3はS(O)2HまたはS(O)H以外を形成する；
あるいは、2個のR基が隣り合った原子と結合するときは、それらが一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Aは、0〜2個のR4で置換されたC3-10炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4で置換された5〜12員の複素環から選ばれる；
Bは
【化９】
である；ただし、ZおよびBはA上の異なる原子と結合し、A-X-N部分がN-N-N基以外を形成する；
Q1はC=OおよびSO2から選ばれる；
環Qは、示したN-Q1基に加えて、炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる0〜2個の異種原子からなる4〜7員の単環または三環である；ここで、0〜2個の二重結合が該環中に存在し、該環は0〜2個のR4aで置換されている；
あるいは、環Qは別の環が融合している4〜7員環である；ここで、該4〜7員環は、示したN-Q1基に加えて、炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる0〜2個の異種原子からなり、0〜1個の二重結合が該環内に存在する；該融合環は、フェニル、または炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる1〜2個の異種原子からなる5〜6員のヘテロ芳香族環である；
4〜7員環および融合環を含む環Qは0〜3個のR4aで置換されている；
Xは存在しないか、または(CR2R2a)1-4、C(O)、C(O)CR2R2a、CR2R2aC(O)、S(O)2、S(O)2CR2R2a、CR2R2aS(O)2、NR2S(O)2、NR2CR2R2a、およびOCR2R2aから選ばれる；ここで、Xの左側は環Aと結合している；
G1は、(CR3R3a)1-5、(CR3R3a)0-2CR3=CR3(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)0-2C=C(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3e(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(S)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(S)NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uNR3bC(S)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計0、1、2、3、または4であり、G1の右側は基Gと結合している；ただし、G1はそれが結合しているいずれかの基とN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zは、(CR3R3a)1-5、(CR3R3a)0-2CR3=CR3(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)0-2C=C(CR3R3a)0-2、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3e(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uOC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)O(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(S)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(S)NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uNR3bC(S)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計0、1、2、3、または4であり、Zの右側は環Aと結合している；ただし、Zはそれが結合しているいずれかの基とN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aは、それぞれH、-(CR3R3a)r-R1b、-(CR3R3a)r-CR3R1bR1b、-(CR3R3a)r-O-(CR3R3a)r-R1b、-C2-6アルケニレンR1b、-C2-6アルキニレンR1b、-(CR3R3a)r-C(=NR1b)NR3R1b、NR3CR3R3aR1c、OCR3R3aR1c、SCR3R3aR1c、NR3(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、C(O)NR2(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、CO2(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、O(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、S(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b、S(O)p(CR3R3a)rR1d、O(CR3R3a)rR1d、NR3(CR3R3a)rR1d、OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)O(CR3R3a)rR1d、およびNR3C(O)(CR3R3a)rR1dから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、O-O、またはN-CN結合以外を形成する；
あるいは、2個のR1a基が隣り合った原子と結合しているときはそれらが結合している原子と一緒になって炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜7員環を形成する；またこの環は0〜2個のR4bで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
R1bは、H、C1-3アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CHO、(CF2)rCF3、(CR3R3a)rOR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、OC(O)R2、(CF2)rCO2R2a、S(O)pR2b、NR2(CH2)rOR2、C(=NR2c)NR2R2a、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NHR2、NR2C(O)2R2a、OC(O)NR2R2a、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、C(O)NR2(CH2)rOR2、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、C(O)NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されたC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜10員の複素環から選ばれる；ただし、R1bはO-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R1cは、H、CH(CH2OR2)2、C(O)R2c、C(O)NR2R2a、S(O)R2、S(O)2R2、およびSO2NR2R2aから選ばれる；
R1dは、0〜2個のR4bで置換されたC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜10員の複素環から選ばれる；ただし、R1dはN-S結合以外を形成する；
R2は、それぞれH、CF3、C1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている-(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
R2aは、それぞれH、CF3、C1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている-(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜2個のR4bで置換された、炭素原子、R2およびR2aが結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bは、それぞれCF3、0〜2個のR4bで置換されたC1-4アルコキシ、0〜3個のR4bで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-13炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
R2cは、それぞれCF3、OH、C1-4アルキル、C1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換されている(CH2)r-C3-10炭素環、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子を含む、0〜2個のR4bで置換されている-(CH2)r-5〜10員複素環から選ばれる；
R3は、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3aは、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
あるいは、NR3R3aは、炭素原子、R3およびR3aが結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の5または6員環を形成する；
R3bは、それぞれH、0〜2個のR1aで置換されているC1-6アルキル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されている-(C0-4アルキル)-5〜10員炭素環、および0〜3個のR1aで置換されている、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる-(C0-4アルキル)-5〜10員複素環から選ばれる；
R3cは、それぞれCH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3dは、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C1-4アルキル-フェニル、およびC(=O)R3cから選ばれる；
R3eは、それぞれH、SO2NHR3、SO2NR3R3、C(O)R3、C(O)NHR3、C(O)OR3f、S(O)R3f、S(O)2R3f、0〜2個のR1aで置換されているC1-6アルキル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されている-(C0-4アルキル)-5〜10員炭素環、および0〜3個のR1aで置換されている、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる-(C0-4アルキル)-5〜10員複素環から選ばれる；
R3fは、それぞれ0〜2個のR1aで置換されているC1-6アルキル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルケニル、0〜2個のR1aで置換されているC2-6アルキニル、0〜3個のR1aで置換されている-(C0-4アルキル)-5〜10員炭素環、および0〜3個のR1aで置換されている、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる-(C0-4アルキル)-5〜10員の複素環から選ばれる；
R4は、それぞれH、=O、(CR3R3a)rOR2、F、Cl、Br、I、C1-4アルキル、(CR3R3a)rCN、(CR3R3a)rNO2、(CR3R3a)rNR2R2a、(CR3R3a)rC(O)R2c、(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、(CR3R3a)rC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rC(=NS(O)2R5)NR2R2a、(CR3R3a)rNHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rC(O)NHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rSO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)rNR2SO2R5、(CR3R3a)rS(O)pR5a、(CR3R3a)r(CF2)rCF3、NHCH2R1c、OCH2R1c、SCH2R1c、NH(CH2)2(CH2)tR1b、O(CH2)2(CH2)tR1b、S(CH2)2(CH2)tR1b、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員複素環から選ばれる；
R4aは、それぞれH、=O、(CR3R3a)rOR2、(CR3R3a)rF、(CR3R3a)rBr、(CR3R3a)rCl、C1-4アルキル、(CR3R3a)rCN、(CR3R3a)rNO2、(CR3R3a)rNR2R2a、(CR3R3a)rC(O)R2c、(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、(CR3R3a)rN=CHOR3、(CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、(CR3R3a)rC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rNHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rSO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、(CR3R3a)rNR2SO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)rC(O)NHSO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)NR2SO2R5、(CR3R3a)rS(O)pR5a、(CR3R3a)r(CF2)rCF3、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員複素環から選ばれる；
R4bは、それぞれH、=O、(CH2)rOR3、(CH2)rF、(CH2)rCl、(CH2)rBr、(CH2)rI、C1-4アルキル、(CH2)rCN、(CH2)rNO2、(CH2)rNR3R3a、(CH2)rC(O)R3、(CH2)rC(O)OR3c、(CH2)rNR3C(O)R3a、(CH2)r-C(O)NR3R3a、(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、(CH2)r-C(=NR3)NR3R3a、(CH2)rNR3C(=NR3)NR3R3a、(CH2)rSO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2-C1-4アルキル、(CH2)rNR3SO2CF3、(CH2)rNR3SO2-フェニル、(CH2)rS(O)pCF3、(CH2)rS(O)p-C1-4アルキル、(CH2)rS(O)p-フェニル、および(CH2)r(CF2)rCF3から選ばれる；
R4cは、それぞれH、C1-4アルキル、(CR3R3a)r1OR2、(CR3R3a)r1F、(CR3R3a)r1Br、(CR3R3a)r1Cl、(CR3R3a)r1CN、(CR3R3a)r1NO2、(CR3R3a)r1NR2R2a、(CR3R3a)rC(O)R2c、(CR3R3a)r1NR2C(O)R2b、(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、(CR3R3a)r1N=CHOR3、(CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a、(CR3R3a)r1NR2C(O)NR2R2a、(CR3R3a)r1C(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)r1NHC(=NR2)NR2R2a、(CR3R3a)rSO2NR2R2a、(CR3R3a)r1NR2SO2NR2R2a、(CR3R3a)r1NR2SO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)rC(O)NHSO2-C1-4アルキル、(CR3R3a)r1NR2SO2R5、(CR3R3a)rS(O)pR5a、(CR3R3a)r(CF2)rCF3、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている(CR3R3a)r-5〜6員複素環から選ばれる；
R5は、それぞれH、C1-6アルキル、=O、(CH2)rOR3、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、(CH2)rNR3R3a、(CH2)rC(O)R3、(CH2)rC(O)OR3c、(CH2)rNR3C(O)R3a、(CH2)rC(O)NR3R3a、(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、(CH2)rCH(=NOR3d)、(CH2)rC(=NR3)NR3R3a、(CH2)rNR3C(=NR3)NR3R3a、(CH2)rSO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2NR3R3a、(CH2)rNR3SO2-C1-4アルキル、(CH2)rNR3SO2CF3、(CH2)rNR3SO2フェニル、(CH2)rS(O)pCF3、(CH2)rS(O)p-C1-4アルキル、(CH2)rS(O)p-フェニル、(CF2)rCF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aは、それぞれC1-6アルキル、(CH2)rOR3、(CH2)rNR3R3a、(CH2)rC(O)R3、(CH2)rC(O)OR3c、(CH2)rNR3C(O)R3a、(CH2)rC(O)NR3R3a、(CF2)rCF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aはS-NまたはS(O)p-C(O)結合を形成しない；
R6は、それぞれH、OH、(CH2)rOR2、Cl、F、Br、I、C1-4アルキル、-CN、NO2、(CH2)rNR2R2a、(CH2)rC(O)R2b、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NR2R2a、C(=NH)NH2、NHC(=NH)NH2、SO2NR2R2a、NR2SO2NR2R2a、およびNR2SO2C1-4アルキルから選ばれる；
R7は、それぞれH、OH、C1-6アルキル、C1-6アルキル-C(O)-、C1-6アルキル-O-、(CH2)n-フェニル、C1-4アルキル-OC(O)-、C6-10アリール-O-、C6-10アリール-OC(O)-、C6-10アリール-CH2C(O)-、C1-4アルキル-C(O)O-C1-4アルキル-OC(O)-、C6-10アリール-C(O)O-C1-4アルキル-OC(O)-、C1-6アルキル-NH2-C(O)-、フェニル-NH2-C(O)-、およびフェニル-C1-4アルキル-C(O)-から選ばれる；
R8は、それぞれH、C1-6アルキル、および(CH2)n-フェニルから選ばれる；
あるいは、NR7R8は、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個のさらなる異種原子からなる5〜10員複素環を形成する；
R9は、それぞれH、C1-6アルキル、および(CH2)n-フェニルから選ばれる；
nは、それぞれ0、1、2、および3から選ばれる；
pは、それぞれ0、1、および2から選ばれる；
rは、それぞれ0、1、2、3、4、5、および6から選ばれる；
r1は、それぞれ1、2、3、4、5、および6から選ばれる；
tは、それぞれ0、1、2、および3から選ばれる。]。
【請求項２】
請求項1記載の化合物であって、
Gが、群：2-アミノメチル-4-クロロ-フェニル；2-アミノスルホニル-4-クロロ-フェニル；2-アミド-4-クロロ-フェニル；4-クロロ-2-メチルスルホニルフェニル；2-アミノスルホニル-4-フルオロフェニル；2-アミド-4-フルオロフェニル；4-フルオロ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-ブロモフェニル；2-アミノスルホニル-4-ブロモフェニル；2-アミド-4-ブロモ-フェニル；4-ブロモ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-メチルフェニル；2-アミノスルホニル-4-メチルフェニル；2-アミド-4-メチルフェニル；2-メチルスルホニル-4-メチルフェニル；4-フルオロ-ピリド-2-イル；4-ブロモ-ピリド-2-イル；4-メチル-ピリド-2-イル；5-フルオロ-チエン-2-イル；5-ブロモ-チエン-2-イル；5-メチル-チエン-2-イル；2-アミド-4-メトキシ-フェニル；2-アミド-フェニル；2-アミノメチル-3-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-4-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-4-メトキシ-フェニル；2-アミノメチル-5-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-5-メトキシ-フェニル；2-アミノメチル-6-フルオロ-フェニル；2-アミノメチルフェニル；2-アミノピリド-4-イル；2-アミノスルホニル-4-メトキシ-フェニル；2-アミノスルホニル-フェニル；2-メチルスルホニル-フェニル；3-(N,N-ジメチルアミノ)-4-クロロ-フェニル；3-(N,N-ジメチルアミノ)-フェニル；3-(N-メチルアミノ)-4-クロロ-フェニル；3-(N-メチルアミノ)-フェニル；3-アミド-フェニル；3-アミノ-4-クロロ-フェニル；3-アミノメチルフェニル；3-アミノ-フェニル；3-クロロ-フェニル；4-(N,N-ジメチルアミノ)-5-クロロ-チエン-2-イル；4-(N-メチルアミノ)-5-クロロ-チエン-2-イル；4-アミノ-5-クロロ-チエン-2-イル；4-クロロ-フェニル；4-メトキシ-2-メチルスルホニル-フェニル；4-メトキシ-フェニル；2-メトキシ-ピリド-5-イル；5-(N,N-ジメチルアミノ)-4-クロロ-チエン-2-イル；5-(N-メチルアミノ))-4-クロロ-チエン-2-イル；5-アミノ-4-クロロ-チエン-2-イル；5-クロロ-ピリド-2-イル；5-クロロ-チエン-2-イル；6-アミノ-5-クロロ-ピリド-2-イル；6-アミノ-ピリド-2-イル；2-シアノ-4-クロロ-フェニル；2-メトキシ-4-クロロ-フェニル；2-フルオロ-4-クロロ-フェニル；フェニル；4-エチルフェニル；3-クロロ-4-メチル-フェニル；4-フルオロ-フェニル；3-フルオロ-4-クロロ-フェニル；3-メチル-4-クロロ-フェニル；3-フルオロ-4-メチル-フェニル；3,4-ジメチル-フェニル；3-クロロ-4-フルオロ-フェニル；3-メチル-4-フルオロ-フェニル；4-メチルスルファニル-フェニル；2-クロロチアゾール-5-イル；5-クロロチアゾール-2-イル；
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
から選ばれる；
Aが0〜2個のR4で置換されている以下の炭素環基および複素環基の1つから選ばれる：シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、およびイソインダゾリル；
Bが
【化１４】
である；ただし、ZおよびBはA上の異なる原子と結合している；
Q1がC=OおよびSO2から選ばれる；
環Qが、示したN-Q1基に加えて炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pからなる0〜1個の異種原子からなる5〜7員の単環または三環である；ここで、0〜2個の二重結合が該環内に存在し、該環は0〜2個のR4aで置換されている；
あるいは、環Qは、別の環と融合している5〜7員環であり、該5〜7員環は示したN-Q1基に加えて、炭素原子ならびにNR4c、O、およびS(O)pから選ばれる0〜1異種原子からなり、0〜1個の二重結合が該環内に存在する；該融合環はフェニルである；
5〜7員環および融合環を含む環Qは0〜2個のR4aで置換されている；
G1が、(CR3R3a)1-3、CR3=CR3、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(S)NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uNR3bC(S)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計で0、1、または2であり、G1の右側は環Gと結合している；ただし、G1はそれが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zが、(CR3R3a)1-3、(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uO(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w、(CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w、(CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w、および(CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)wから選ばれる；ここで、u+wまたはu+u+wは合計で0、1、または2であり、Zの右側はAと結合している；ただし、G1はそれが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aが、H、-(CH2)r-R1b、-(CH(CH3))r-R1b、-(C(CH3)2)r-R1b、NHCH2R1c、OCH2R1c、SCH2R1c、NH(CH2)2(CH2)tR1b、およびO(CH2)2(CH2)tR1bから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
あるいは、2個のR1a基が隣り合った原子と結合しているときは、それらが結合している原子と一緒になって炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜7員環を形成する；この環は0〜2個のR4bで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
R1bが、H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、F、Cl、Br、I、-CN、-CHO、CF3、OR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、OC(O)R2、CO2R2a、S(O)pR2b、NR2(CH2)rOR2、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NHR2、NR2C(O)2R2a、OC(O)NR2R2a、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、C(O)NR2(CH2)rOR2、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されているC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；ただしR1bはO-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R1cがH、CH(CH2OR2)2、C(O)R2c、C(O)NR2R2a、S(O)R2、S(O)2R2、およびSO2NR2R2aから選ばれる；
R2が、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているC5-6炭素環、0〜2個のR4bで置換されている-CH2-C5-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R2aが、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜2個のR4bで置換されている、炭素原子、R2およびR2aが結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bが、それぞれCF3、C1-4アルコキシ、0〜3個のR4bで置換されているC1-5アルキル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているC3-6炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R2cが、それぞれCF3、OH、C1-4アルコキシ、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、0〜2個のR4bで置換されているベンジル 、0〜2個のR4bで置換されているC5-6炭素環、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子を含む、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R3が、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3aが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
あるいは、NR3R3aが、炭素原子およびR3およびR3aと結合している窒素原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の5または6員環を形成する；
R3cが、それぞれCH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、ベンジル、およびフェニルから選ばれる；
R3dが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2-フェニル、CH2CH2-フェニル、およびC(=O)R3cから選ばれる；
R4が、それぞれH、=O、OR2、CH2OR2、(CH2)2OR2、F、Cl、Br、I、C1-4アルキル、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、(CH2)2NR2R2a、C(O)R2c、NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、S(O)pR5a、CF3、CF2CF3、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R4aが、それぞれH、=O、OR2、CH2OR2、F、CH2F、Br、CH2Br、Cl、CH2Cl、C1-4アルキル、-CN、-CH2CN、NO2、CH2NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2c、CH2C(O)R2c、NR2C(O)R2b、(CH2)rC(O)NR2R2a、NR2C(O)NR2R2a、(CH2)rSO2NR2R2a、NR2SO2NR2R2a、NR2SO2-C1-4アルキル、NR2SO2R5、(CH2)rS(O)pR5a、CH2CF3、CF3、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員炭素環、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の炭素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員複素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R4bが、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、CH2NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CH2C(O)NR3R3a、NR3C(O)NR3R3a、CH2NR3C(O)NR3R3a、C(=NR3)NR3R3a、CH2C(=NR3)NR3R3a、NR3C(=NR3)NR3R3a、CH2NR3C(=NR3)NR3R3a、SO2NR3R3a、CH2SO2NR3R3a、NR3SO2NR3R3a、CH2NR3SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、CH2NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2CF3、CH2NR3SO2CF3、NR3SO2-フェニル、CH2NR3SO2-フェニル、S(O)pCF3、CH2S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、CH2S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CH2S(O)p-フェニル、CF3、およびCH2CF3から選ばれる；
R4cが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、CH2OR2、CH2F、CH2Br、CH2Cl、CH2CN、CH2NO2、CH2NR2R2a、C(O)R2c、CH2C(O)R2c、CH2NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、CH2C(O)NR2R2a、CH2NR2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、CH2SO2NR2R2a、CH2NR2SO2NR2R2a、CH2NR2SO2-C1-4アルキル、C(O)NHSO2-C1-4アルキル、CH2C(O)NHSO2-C1-4アルキル、CH2NR2SO2R5、S(O)pR5a、CH2S(O)pR5a、CF3、CH2CF3、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の炭素環、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員炭素環、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されている5〜6員の複素環、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR5で置換されているCH2-5〜6員複素環から選ばれる；
R5が、それぞれH、=O、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、OR3、CH2OR3、F、Cl、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、NR3C(O)NR3R3a、CH(=NOR3d)、C(=NR3)NR3R3a、NR3C(=NR3)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2CF3、NR3SO2フェニル、S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aが、それぞれC1-6アルキル、OR3、CH2OR3、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、CH2NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CH2C(O)NR3R3a、CF3、CF2CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aはS-NまたはS(O)p-C(O)結合を形成しない；
R6が、それぞれH、OH、OR2、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2b、CH2C(O)R2b、NR2C(O)R2b、NR2C(O)NR2R2a、C(=NH)NH2、NHC(=NH)NH2、SO2NR2R2a、NR2SO2NR2R2a、およびNR2SO2C1-4アルキルから選ばれる、化合物。
【請求項３】
請求項2記載の化合物であって、
Gが、フェニル；4-エチル-フェニル；2-アミノメチル-4-クロロ-フェニル；2-アミノスルホニル-4-クロロ-フェニル；2-アミド-4-クロロ-フェニル；4-クロロ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノスルホニル-4-フルオロ-フェニル；2-アミド-4-フルオロ-フェニル；4-フルオロ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-ブロモ-フェニル；2-アミノスルホニル-4-ブロモ-フェニル；2-アミド-4-ブロモ-フェニル；4-ブロモ-2-メチルスルホニル-フェニル；2-アミノメチル-4-メチル-フェニル；2-アミノスルホニル-4-メチル-フェニル；2-アミド-4-メチル-フェニル；2-メチルスルホニル-4-メチル-フェニル；4-フルオロ-ピリド-2-イル；4-ブロモ-ピリド-2-イル；4-メチル-ピリド-2-イル；5-フルオロ-チエン-2-イル；5-ブロモ-チエン-2-イル；5-メチル-チエン-2-イル；2-アミド-4-メトキシ-フェニル；2-アミド-フェニル；2-アミノメチル-3-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-4-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-5-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-6-フルオロ-フェニル；2-アミノメチル-フェニル；2-アミノピリド-4-イル；2-アミノスルホニル-4-メトキシ-フェニル；2-アミノスルホニル-フェニル；3-アミド-フェニル；3-アミノ-4-クロロ-フェニル；3-アミノメチル-フェニル；3-クロロ-フェニル；4-クロロ-フェニル；4-メトキシ-フェニル；2-メトキシ-ピリド-2-イル；5-クロロ-ピリド-2-イル；5-クロロ-チエン-2-イル；6-アミノ-5-クロロ-ピリド-2-イル；6-アミノ-ピリド-2-イル；2-シアノ-4-クロロ-フェニル；2-メトキシ-4-クロロ-フェニル；2-フルオロ-4-クロロ-フェニル；3-クロロ-4-メチル-フェニル；4-フルオロ-フェニル；3-フルオロ-4-クロロ-フェニル；3-メチル-4-クロロ-フェニル；3-フルオロ-4-メチル-フェニル；3,4-ジメチル-フェニル；3-クロロ-4-フルオロ-フェニル；3-メチル-4-フルオロ-フェニル；4-メチルスルファニル-フェニル；2-クロロチアゾール-5-イル；5-クロロチアゾール-2-イル；
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選ばれる；
Aが、群：シクロヘキシル、ピペリジニル、インドリニル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、2-ピリミジル、2-クロロ-フェニル、3-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、3-メチル-フェニル、2-アミノフェニル、3-アミノフェニル、2-メトキシ-フェニル、および3-メトキシ-フェニルから選ばれる；
Bが、MよりA上の異なる原子と結合し、0〜2個のR4aで置換されており、群：
【化１８】
【化１９】
【化２０】
から選ばれる；
G1が、CH2、CH2CH2、CH=CH、CH2O、OCH2、C(O)、NH、CH2NH、NHCH2、CH2C(O)、C(O)CH2、C(O)NH、NHC(O)、NHC(O)NH、NHC(O)CH2C(O)NH、C(O)NHS(O)2、CH2S、SCH2、CH2S(O)、S(O)2、CH2S(O)2、S(O)2(CH2)、SO2NH、NHSO2、NHCH2C(O)NH、NHC(O)C(O)NH、NHC(O)C(S)NH、およびNHC(S)C(O)NHから選ばれ、G1の右側が環Gと結合している；ただし、Zはそれが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zが、CH2、CH2CH2、CH2O、OCH2、C(O)、NH、CH2NH、NHCH2、CH2C(O)、C(O)CH2、C(O)NH、NHC(O)、NHC(O)NH、NHC(O)CH2C(O)NH、C(O)NHS(O)2、CH2S、SCH2、CH2S(O)、S(O)2、CH2S(O)2、S(O)2(CH2)、SO2NH、およびNHSO2から選ばれ、Zの右側がAと結合している；ただし、Zは、それが結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aが、H、R1b、CH(CH3)R1b、C(CH3)2R1b、CH2R1b、およびCH2CH2R1bから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
あるいは、2個のR1a基が隣り合った原子と結合しているときは、それらが結合している原子と一緒になって炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜2個の異種原子からなる5〜6員環を形成する；この環は0〜2個のR4bで置換されており、0〜3個の環二重結合を有する；
R1bが、H、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、-CN、-CHO、CF3、OR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、OC(O)R2、CO2R2a、S(O)pR2b、NR2(CH2)rOR2、NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；ただし、R1bはO-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R2が、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
R2aが、それぞれH、CF3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、0〜1個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜2個のR4bで置換されている、炭素原子、R2およびR2aと結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bが、それぞれCF3、C1-4アルキル、0〜3個のR4bで置換されているC1-5アルキル、0〜2個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R2cが、それぞれCF3、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH(CH3)2、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、0〜2個のR4bで置換されているベンジル、0〜2個のR4bで置換されているフェニル、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子を含む、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
R4aが、それぞれH、=O、CH2OR2、OR2、F、Br、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2c、NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、NR2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、および-CF3から選ばれる；
R4bが、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、CH2NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CH2C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、CH2SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、CH2NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2-フェニル、CH2NR3SO2-フェニル、S(O)pCF3、CH2S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、CH2S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CH2S(O)p-フェニル、およびCF3から選ばれる；
R4cが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、CH2OR2、CH2F、CH2Br、CH2Cl、CH2CN、CH2NO2、CH2NR2R2a、C(O)R2c、CH2C(O)R2c、CH2NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、CH2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、CH2SO2NR2R2a、S(O)pR5a、CH2S(O)pR5a、CF3、0〜1個のR5で置換されているフェニル、および0〜1個のR5で置換されているベンジルから選ばれる；
R5が、それぞれH、=O、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、OR3、CH2OR3、F、Cl、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、CH2C(O)R3、C(O)OR3c、CH2C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2CF3、NR3SO2-フェニル、S(O)pCF3、S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aが、それぞれCH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、OR3、NR3R3a、C(O)R3、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、CF3、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aはS-NまたはS(O)p-C(O)結合を形成しない；
R6が、それぞれH、OH、OR2、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、-CN、NO2、NR2R2a、CH2NR2R2a、C(O)R2b、CH2C(O)R2b、NR2C(O)R2b、SO2NR2R2a、およびNR2SO2C1-4アルキルから選ばれる。]。
【請求項４】
以下から選ばれる請求項3記載の化合物：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
[式中、Jは、O、S、NH、およびNR1aから選ばれる；
Gは、
【化２４】
【化２５】
から選ばれる；
A-Bは、
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
から選ばれる；
G1は、CH=CH、CH2C(O)、C(O)CH2、NH、C(O)NH、NHC(O)、CH2S、SCH2、CH2S(O)、CH2SO2、SO2NH、NHSO2 NHCH2C(O)NH、NHC(O)C(O)NH、NHC(O)C(S)NH、およびNHC(S)C(O)NHから選ばれ、G1の右側が環Gと結合している；ただし、Zはそれと結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
Zは、CH2C(O)、C(O)CH2、NH、C(O)NH、NHC(O)、CH2S、SCH2、CH2S(O)、CH2SO2、SO2NH、およびNHSO2から選ばれ、Zの右側がAと結合している；ただし、Zはそれと結合しているいずれの基ともN-S、NCH2N、NCH2O、またはNCH2S結合を形成しない；
R1aは、H、R1b、C(CH3)2R1b、CH2R1b、およびCH2CH2R1bから選ばれる；ただし、R1aはN-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R1bは、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、-CN、CF3、OR2、NR2R2a、C(O)R2b、CO2R2b、CO2R2a、S(O)pR2b、C(O)NR2R2a、C(O)NR2R2b、C(S)NR2R2a、SO2NR2R2a、NR2SO2R2、0〜2個のR4bで置換されているシクロプロピル、および炭素原子およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜2個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；ただし、R1bは、O-O、N-ハロ、N-S、またはN-CN結合以外を形成する；
R2は、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、0〜1個のR4bで置換されているフェニル、0〜1個のR4bで置換されているベンジル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
R2aが、それぞれH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、シクロプロピル、0〜1個のR4bで置換されているベンジル、0〜1個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR4bで置換されている5〜6員の芳香族複素環から選ばれる；
あるいは、NR2R2aは、0〜1個のR4bで置換されている、炭素原子、R2およびR2aと結合している窒素原子、およびN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる0〜1個のさらなる異種原子からなる飽和、部分飽和、または不飽和の4、5、または6員環を形成する；
R2bは、それぞれCF3、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH(CH3)2、0〜3個のR4bで置換されているC1-5アルキル、0〜1個のR4bで置換されているC3-5シクロアルキル、0〜1個のR4bで置換されているベンジル、0〜1個のR4bで置換されているフェニル、および炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pからなる群から選ばれる1〜4個の異種原子からなる、0〜1個のR4bで置換されている5〜6員の複素環から選ばれる；
R4bは、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、-CN、NO2、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2-C1-4アルキル、NR3SO2-フェニル、S(O)p-C1-4アルキル、S(O)p-フェニル、およびCF3から選ばれる。]。
【請求項５】
以下から選ばれる請求項4記載の化合物：
【化３１】
【化３２】
[式中、P4はG1-Gである；
M4はZ-A-Bである；
Gは
【化３３】
から選ばれる；
G1はNHCOまたはNHCOCONHである；
あるいは、G-G1は
【化３４】
から選ばれる；
ZはNHCOまたはCONHである；
A-Bは
【化３５】
【化３６】
【化３７】
から選ばれる；
R1aは、H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、OCH3、CH2OH、CH2CH2OH、C(CH3)2OH、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、NH2、CH2NH2、NHCH3、CH2NHCH3、N(CH3)2、CH2N(CH3)2、CO2H、CH2CO2H、CH2CH2CO2H、CH2CH2CO2CH2CH3、COCH3、COCH2C(CH3)3、COCF3、CO2CH3、CO2CH2CH3、CO2CH(CH3)2、CO2C(CH3)3、CH2CO2CH3、CH2CH2CO2CH2CH3、S(O)2CH3、CH2S(O)2CH3、C(O)NH2、CONH(CH3)、CONH(CH2CH3)、CONHC(CH3)3、CON(CH3)2、CON(CH3)(CH2CH3)、CON(CH3)CH(CH3)2、CH2C(O)NH2、CH2CON(CH3)2、CSN(CH3)2、SO2NH2、CH2SO2NH2、NHSO2CH3、CH2NHSO2CH3、SO2CH2CH3、SO2CH(CH3)2、SO2CH2CH2CH3、SO2CH2CH(CH3)2、SO2CH2CH2OH、SO2CH2CH2OCH3、SO2Ph、SO2CH2CF3、およびSO2CF2CF3から選ばれる；
あるいは、R1aは
【化３８】
から選ばれる；
R4bは、それぞれH、=O、OR3、CH2OR3、F、Cl、CH3、CH2CH3、NR3R3a、CH2NR3R3a、C(O)R3、C(O)OR3c、NR3C(O)R3a、C(O)NR3R3a、SO2NR3R3a、NR3SO2-フェニル、S(O)2CH3、S(O)2フェニル、およびCF3から選ばれる。]。
【請求項６】
以下から選ばれる請求項5記載の化合物：
【化３９】
[式中、A-Bは
【化４０】
から選ばれる。]。
【請求項７】
【化４１】
から選ばれる請求項6記載の化合物。
【請求項８】
以下の群から選ばれる請求項1記載の化合物またはその医薬的に許容される塩：
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-4-メトキシ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-N'-{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-オキサルアミド；
(1S,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2R)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(1-ピロリジン-1-イルメチル-シクロプロピル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1S,3R,4S)-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンタンカルボン酸メチルエステル；
(1S,3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンタンカルボン酸メチルエステル；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-(2-メトキシ-エチルカルバモイル)-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバモイル]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[3-メチル-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[3-メチル-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-アゼパン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-アゼパン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-N-[2-(6-クロロ-ナフタレン-2-スルホニルアミノ)-シクロヘキシル]-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-N'-{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-オキサルアミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジン-2-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-テトラヒドロ-ピリミジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-[1,3]オキサジナン-3-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
(1S,2R)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
(1S,2R)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-1-イル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-アミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-アミド；
cis-N-[2-(4-クロロ-ベンゼンスルフィニルメチル)-シクロヘキシル]-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
cis-N-[2-(4-クロロ-ベンゼンスルホニルメチル)-シクロヘキシル]-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-スルホン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-アミド；
cis-1-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルメチル]-シクロヘキシル}-ウレア；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-1H-インドール-6-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-3-フルオロ-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-3-メチル-フェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-3-メトキシルフェニルカルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-メチル-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ナフタレン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンジルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンジルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-N-{2-[(5-クロロ-チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-シクロペンチル}-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
(1R,2S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-ジメチルカルバモイル-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-シクロプロピルカルバモイル-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-(モルホリン-4-カルボニル)-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-メチル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-イソプロピル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロヘキシル}-アミド；
(1S,2R)- 2-オキソ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-カルボン酸{2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{2-[3-メチル-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸 9H-フルオレン-9-イル メチルエステル；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸 9H-フルオレン-9-イルメチルエステル；
(3R,4S)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-アセチル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-3-クロロ-1H-インドール-5-カルボン酸{1-アセチル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-1-プロピオニル-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-(2-メトキシ-アセチル)-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-イソブチリル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-ベンゾイル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-メタンスルホニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-エタンスルホニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-3-イル}-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル]-アミド；
(3R,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-1-(ピロリジン-1-カルボニル)-ピロリジン-3-イル]-アミド；
(3R,4S)-3-[(3-クロロ-1H-インドール-5-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
(3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピロリジン-1-カルボン酸 2-メトキシ-エチルエステル；
(1S,3R,4S)-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンタンカルボン酸；
(1R,2S,4S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-ヒドロキシメチル-2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1S,2R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-インダン-2-イル}-アミド；
(3S,4R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-テトラヒドロ-フラン-3-イル}-アミド；
(3S,R4)-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-テトラヒドロ-フラン-3-イル}-アミド；
(1R,2S)-6-クロロ-ナフタレン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-5-クロロ-3a,7a-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-クロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-2-クロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3,4-ジクロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-2-フルオロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-2,4-ジクロロ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-クロロ-2-メチル-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-4-メトキシ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-3-メトキシ-フェニル-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-2-クロロ-チアゾール-5-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
(1R,2S)-N-{2-[3-(4-クロロ-フェニル)-ウレイド]-シクロペンチル}-4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンズアミド；
(1S,2R)-[2,2']ビチオフェニル-5-カルボン酸{2-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-シクロペンチル}-アミド；
cis-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-メタンスルホニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-アセチル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-ジメチルカルバモイル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-シクロプロパンカルボニル-4-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-3-イル}-アミド；
cis-4-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-3-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル；
cis-4-[(3-クロロ-1H-インドール-6-カルボニル)-アミノ]-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-メタンスルホニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-アセチル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-3-クロロ-1H-インドール-6-カルボン酸{1-ジメチルカルバモイル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-アミド；
cis-{1-シクロプロパンカルボニル-3-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-4-イル}-カルバミン酸ベンジルエステル；
(3R,4S)-3-(2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)-N-メチル-4-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ベンズアミド)ピロリジン-1-カルボキサミド；および
(3R,4S)-3-(2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)-N,N-ジメチル-4-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ベンズアミド)ピロリジン-1-カルボキサミド。
【請求項９】
表1の実施例128-429から選ばれる請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容される担体、および医薬的有効量の請求項1、2、3、4、5、6、7、8、または9に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に用いる請求項1、2、3、4、5、6、7、8、または9に記載の化合物。
【請求項１２】
血栓塞栓症を治療するための医薬を製造するための請求項1、2、3、4、5、6、7、8、または9に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２０７９０（Ｐ２００６−５２０７９０Ａ）
【公表日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０７２５４（Ｐ２００６−５０７２５４）
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８０８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８２６８７
【国際公開日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８０８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８２６８７
【国際公開日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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