本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶは、上記にて定義している）およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）のような不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＩＫＫ２活性を阻害する方法およびＩＫＫ２活性に関連する障害の治療を対象とする。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規な化合物に関する。さらに詳細には、本発明は式（Ｉ）の特定の置換アミノ−アゼピンに関する。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）［式中：Ｒ１は置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_３−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_３−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいインデニルであり；Ｒ２はＨ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキルまたはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；Ｒ３は、各々、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ_１−８アルキル、置換されていてもよいＣ_２−８アルケニル、置換されていてもよいＣ_２−８アルキニル、Ｈｅｔ−Ｃ_１−６アルキル、置換されていてもよいＣ_３−６シクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ４はＨまたは置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；Ｒ５はＨ、置換されていてもよいＣ_１−８アルキル、置換されていてもよいＣ_２−８アルケニル、置換されていてもよいＣ_２−８アルキニル、置換されていてもよいＣ_３−６シクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ６はＨまたはＣ_１−６アルキルであり；およびＸはＳＯ_２、ＣＯ、ＣＨ_２またはＣＯＮＨを意味する］で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを対象とする。


（Ｉ）
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本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体の活性化方法であり、ＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および／または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼ阻害剤、特に、カテプシンＳの阻害剤として、およびアテローム性領域における多くの疾患および喘息およびアレルギー反応のような肺疾患の予防に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で示される４−アミノ−アゼパン−３−オンに関する。
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本発明は、システインプロテアーゼ阻害剤、特にカテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤である式（１）：
【化１１】


を有する化合物に関する。前記化合物は骨吸収の抑制を必要とする疾患、例えば骨粗しょう症を治療するために有用である。
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本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

光学的に純粋な、又は光学的に濃縮された混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)- 10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、実質的に不活性な溶媒中で、三置換ホスフィン、及び二置換アゾジカルボキシレートの存在下、カルボン酸求核試薬を用いて、キラル反転する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵及びＲ^2'〜Ｒ^4'は、請求項の記載と同義である］の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、選択的ヒスタミンＨ３受容体にアンタゴニスト活性を有する式(Ｉ)：
【化１】


で示される新規な置換アゼピン化合物またはその医薬的に許容しうる塩ならびにこのような化合物び製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、このようなアゼピンを含む医薬組成物ならびに肥満症およびその他のヒスタミンＨ３受容体関連疾患を治療するためにそれらを使用する方法を開示する。
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本発明は、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Ｗは結合手または置換されていてもよい２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、Ｘ^２は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３は置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンまたは置換されていてもよいＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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本発明は、置換5-アミノメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド類、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の、薬学的製剤の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物およびそれらの医薬組成物およびそれらの使用方法に関する。これら新規な化合物は、H．pylori感染の処置または予防を提供する。

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含む組成物、並びに神経性疾患および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）