式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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【課題】 工業的に有用な６−アミノメチル−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｅ］アゼピンの製造方法を提供する。
【解決手段】


式Ｉで示される６−フタルイミドメチル−１１Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｅ］アゼピンを金属水素化化合物または金属水素錯化合物で還元し、生成した式ＩＩで表されるＮ−［（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｅ］アゼピン−６−イル）メチル］−ｏ−ヒドロキシメチルベンズアミドを経由することを特徴とする式ＩＩＩで表される６−アミノメチル６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｅ］アゼピンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式Ｉ又はその薬学的に許容される塩を有する。 （もっと読む）

式Ｉ〜ＶＩＩＩのいずれかを有するフルオロキノロンを含む、眼内炎を調節するための組成物。このような組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、眼内炎を調節するための方法。その組成物及び方法は術後眼内炎、外傷後眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血行性眼内炎又はそれらの組み合わせを調節するのに適している。
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１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼは、様々なグルココルチコイドの活性および不活性形態の相互変換を触媒する。その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換アゼピン−およびジアゼピン−スルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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【課題】単独で投与した場合に、子宮刺激をほとんど示すことなく、１７β−エストラジオールの作用を拮抗することができる化合物を提供する。
【解決手段】２−フェニル−１−[４−(２−アミノエトキシ)ベンジル]−インドール化合物、ならびに一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の構造式を有する医薬組成物およびこれら化合物を用いる治療法を提供する。
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ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Ｉまたは式ＩＡの構造を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のベンゾアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。
（ここで、ｎは１〜４の整数を示す。Ｒ^２は、(2-1)水酸基；(2-2)置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基もしくは５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル基を有することのある低級アルコキシ基；または(2-3)置換基としてヒドロキシ低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。）］ （もっと読む）

炎症を調節する組成物は、一般式（I）〜（VIII）いずれか1つのフルオロキノロンを含んでいる。炎症を調節する方法は、そのような組成物を、それを必要とする対象に投与する操作を含んでいる。この組成物と方法は、眼球または眼科の炎症を調節するのに適しており、炎症には、ブドウ膜炎、春季カタル、コンタクト・レンズに関係する角膜浸潤物に伴う炎症が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｑ^１及びｐ、Ｒ^ａ〜Ｒ^ｃ、Ｌ^１、Ｙ、Ｌ^２及びＱ^２は、種々の置換基を表す］で表されるフェニル−ピリミジニル−アミノ誘導体、それらを調製する方法、調製における中間体化合物、殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、特に植物の、植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明はｐ５３またはその変異体とＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはそれぞれのその変異体の相互作用を阻害することができる３−ヘテロシクリルインドリル化合物に関し、該化合物は式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^Ａ、ＹおよびＹは本明細書に定義されている〕を有する。これらの活性により、該化合物はＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはその変異体の活性が介在する種々の障害および疾患、例えば、炎症性もしくは増殖性疾患の処置または細胞の保護において有用である。
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組成物は、抗菌薬に対して耐性を有するいくつかのバクテリアによって引き起こされる感染症を治療、軽減、寛解、又は予防するための、式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含む。このような感染症を治療、軽減、寛解、又は予防する方法は、このような組成物を使用する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

以下に示す式のキノロンカルボン酸またはその誘導体を調製する方法は、キノロン環上の１以上の特定位置に１以上の所望の置換基を既に有する出発キノロンを用いること、および合成全体を通してそのような置換基の配向を保存することを含む。本発明の方法は、従来の方法よりも工程が少ない。また、本発明の方法は、エナンチオマー混合物からキノロンカルボン酸またはその誘導体の所望のエナンチオマーを簡単に分離することを含むことが可能である。本発明の方法によって調製されたフルオロキノロンを含む医薬組成物は、様々な病原性微生物に対して有効に使用できる。

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【課題】薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用の少ない、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１は環状炭化水素基または複素環基、Ｗは結合手または２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は低級アルキレンまたは低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらにピペラジン環またはさらにピペリジン環、Ｘ^２は結合手または低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３はＣ_１−４アルキレンまたはＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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