【課題】三環系抗うつ薬、その誘導体および代謝物に対する抗体の調製に使用する目的で、タンパク質またはポリペプチド抗原に共有結合させるために合成された三環系抗うつ薬誘導体を提供する。
【解決手段】次の構造：
【化１】


を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
（もっと読む）

本発明は、肥満、強迫観念的／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療のための、選択的５−ＨＴ_２Ｃ受容体アゴニストとしての、式（Ｉ）で表される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する


（Ｉ）［式中、Ｒ^６は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＲ^１１Ｒ^１１’又はアルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−（Ｃ_０−Ｃ_８）アルキル−Ａｒ²、並びに明細書において定義される他の置換基である］。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔Ｒ¹は、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、または非置換もしくはハロゲンで置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ²は、非置換もしくはハロゲン、低級アルキルオキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、Ｏ−（ハロゲンで置換されている低級アルキル）よりなる群から選択される１種以上の置換基で置換されているか、またはＣ（Ｏ）−ＮＲ”₂、（ＣＲ₂）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、ヘテロアリール、もしくはＳ（Ｏ）₂−低級アルキルで置換されている、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ³／Ｒ^3’、Ｒ⁴／Ｒ^4’、および／またはＲ⁵／Ｒ^5’は、互いに独立に、水素またはフルオロであり（式中、Ｒ⁴／Ｒ^4’またはＲ⁵／Ｒ^5’の少なくとも一つは、常にフルオロである）；Ｒ’は、アリールまたはヒドロキシであり；Ｒ”は、水素、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；Ｒは、水素または低級アルキルであり；ｍは、０、１、２、または３である〕の化合物およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物、またはジアステレオマー混合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物は、アルツハイマー病または、子宮頸癌および乳癌ならびに造血細胞系の悪性腫瘍を含むがそれらに限定されない一般的な癌の処置に有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明の化合物は、^＊で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

（もっと読む）

本発明は式Iの特定の置換ラクタム化合物、とりわけカプロラクタム化合物に関し、これは、がんの処置に有用である。
【化１】

（もっと読む）

糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
（もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

（もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、そのような誘導体の製造法、それらの製造で使用される中間体、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は数多くの疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および症状において有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプタの新規アンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を提供する。他の実施態様では、本発明は、このようなＤ_１／Ｄ_５レセプタアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を提供する。１局面では、本願は、化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、または異性体またはラセミ混合物を提供し、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する。

（もっと読む）

本発明は、３,５−ピペリジン化合物、温血動物の診断および治療処置に使用する化合物、取分けレニン活性に依存する疾患（＝障害）の処置に使用する化合物；レニン活性に依存する疾患処置用の医薬製剤製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,５−ピペリジン化合物を含有してなる医薬製剤、および／または３,５−ピペリジン化合物を投与することを特徴とする処置方法、３,５−ピペリジン化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体と部分工程に関する。取分け、３,５−ピペリジン化合物は式（Ｉ）
【化１】


を有し、その場合の記号は明細書に記載した意味を有する。
（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の化合物（式中の様々な記号は定義の通りである）およびその塩は、インテグリンα４−アンタゴニストとして記載されている。
（もっと読む）

ＣＸＣＲ４レセプタと相互作用する化合物を記載する。本発明は、ケモカインレセプタに結合し、それに対する天然リガンドの結合に干渉する新規な化合物を提供する。この化合物は、例えば、ＨＩＶ感染、および慢性関節リウマチのような炎症性疾患、ならびに喘息または癌を処置するのに有用であり、前駆細胞および幹細胞カウントを上昇させるための方法、および白血球細胞カウントを上昇させるための方法で有用である。本発明の具体例は、ケモカインレセプタのアンタゴニストまたはアゴニストとして作用する化合物である。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書の記載と同意義である］
で示されるベンズアゼピンを製造するための新規方法および中間体を開示する。 （もっと読む）