レニン・インヒビターとしての３−モノ−および３，５−ジ置換ピペリジン誘導体
本発明は、３,５−ピペリジン化合物、温血動物の診断および治療処置に使用する化合物、取分けレニン活性に依存する疾患（＝障害）の処置に使用する化合物；レニン活性に依存する疾患処置用の医薬製剤製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,５−ピペリジン化合物を含有してなる医薬製剤、および／または３,５−ピペリジン化合物を投与することを特徴とする処置方法、３,５−ピペリジン化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体と部分工程に関する。取分け、３,５−ピペリジン化合物は式（Ｉ）
【化１】
を有し、その場合の記号は明細書に記載した意味を有する。
【化１】
を有し、その場合の記号は明細書に記載した意味を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
Ｒ１はそれぞれ互いに独立して、（ｐ＞０の場合に存在する）
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈで示される置換基（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹは、それぞれそれが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−（ただし、Ｖは水素であるか、または下記に定義する非置換もしくは置換アルキルである）；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上の、取分け１ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）；フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ただし、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロにより置換されている）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフチルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである）；
からなる群より選択される置換基であり；
Ｒ２は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換へテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｒ３は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール−アルキル、非置換もしくは置換へテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるか、またはＧがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノである場合、直前に記載の意味のものの一つであるか、またはアシルであり；
Ｒは（もし１個を超えるＲが存在する場合、互いに独立して）、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アルカノイル、ベンゾイル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ニトロおよびシアノから選択され（ただし、ｐがゼロである場合、少なくとも一つのＲは、別の代わり得るものとして、上記定義のＲ１について言及したものから選択される部分であり得る）；
Ａは、ＮＨ、ＣＨ２、Ｓ(Ｏ)０−２、Ｏ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)０−２、ＣＨ２ＮＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたはＳＯ２ＮＨであり（ただし、それぞれの場合に、Ｈは非置換であるか、または１個もしくは２個が、ｐが１または２である場合、上記定義の部分Ｒ１が置き換わり得る）；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＨ＝Ｃ、ＣＨ２ＣＨ、ＣＨＯ、ＣＨＳ(Ｏ)０−２、ＣＨ２Ｎ、ＮＨＣＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＮまたはＳＯ２Ｎであり（ただし、それぞれの場合に、Ｈはそれが存在する場合、非置換であるか、または１個は、ｐが１である場合に、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得る）；
Ｅは、カルボニルまたは非置換または（ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシまたはベンゾイルオキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇは、オキシ、チオまたは非置換もしくは置換（ＮＲ４）イミノ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４であるか（ただし、Ｒ４はイミノ置換基である）
またはＧ−Ｒ３が一緒になって水素であり；
ｍは０（ゼロ）ないし４であり；ｎは０（ゼロ）ないし４であり；そしてｐは０（ゼロ）または１である]
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
一般表現が：
ハロまたはハロゲンはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードであり、最も好ましいのはフルオロ、クロロまたはブロモであり；
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈで示される置換基において、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合の存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹは、それぞれそれが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり（ただし、Ｖは水素であるか、または下記に定義する置換もしくは非置換アルキルであり、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、sec−ブチルまたはtert−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、アミノメチル、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、（Ｎ−）モノもしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ−）モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである）；
非置換または置換アルキルは、Ｃ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、直鎖または所望により、また可能であれば１回以上分枝したアルキルであって、非置換であるか、または以下に記載する非置換もしくは置換アリール、取分け、フェニルまたはナフチル（そのそれぞれは非置換であるか、または非置換もしくは置換アリールについて以下に記載するように置換されている）、以下に記載する非置換もしくは置換へテロシクリル、取分け、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラノイル、テトラヒドロピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルおよびベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリル（そのそれぞれは非置換であるか、または非置換もしくは置換へテロシクリルについて以下に記載するように置換されている）、以下に記載する非置換もしくは置換シクロアルキル、取分け、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル（そのそれぞれは非置換であるか、または非置換もしくは置換シクロアルキルについて以下に記載するように置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えば、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えば、トリフルオロメチルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−および／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから独立して選択される１個以上、例えば、３個までの部分により置換されており；
非置換または置換アルケニルは、好ましくは、２個ないし２０個の炭素原子を有し、１つ以上の二重結合を含むものであって、より好ましくは、非置換または置換アルキルについて上に記載したように、非置換または置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニルであり、この場合好適なのはビニルまたはアリルであり；
非置換または置換アルキニルは、好ましくは、２個ないし２０個の炭素原子を有し、１つ以上の三重結合を含むものであって、より好ましくは、非置換または置換アルキルについて上に記載したように、非置換または置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニルであり、この場合、２−プロピニルが好適であり；
非置換または置換アリールは、単環または多環の、取分け、６個ないし２２個の炭素原子を有する単環、二環または三環のアリール部分であり、取分け、フェニル、ナフチル、インデニル、フルオレニル、アセナフチレニル、フェニレニルまたはフェナントリルであり、非置換であるか、または、以下からなる群より独立して選択される１個以上の、取分け、１個ないし３個の部分により置換され；式−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−（Ｋ）ｐ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキレン）−（Ｌ）ｑ−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−Ｈで示される置換基（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｐおよびｑはそれぞれが互いに独立して０または１であり、ＫおよびＬはそれぞれ、それが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＭ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＭ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＭ−；−ＮＭ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＭ；−ＮＭ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＳＯ２−ＮＭ−であり（ただし、Ｍは水素であるか、または下記定義の非置換もしくは置換アルキルである））；取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、sec−ブチルまたはtert−ブチルなど）、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチルなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（アミノメチルなど）、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−（ナフチルもしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ−）モノ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル)-アミノスルホニル;
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル（取分け、ヘテロシクリルについて下記に定義したヘテロシクリル、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オニル、ベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリルまたは２Ｈ，３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルから選択される）、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ（ただし、ヘテロシクリルは下記定義のとおりであり、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オニルまたはベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリルから選択される）、例えば、ベンジルまたはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、トリフルオロメチル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチルもしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、取分け、フルオロまたはクロロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ただし、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロにより置換されている）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えば、トリフルオロメトキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えば、トリフルオロメチルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニル−またはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、非置換であるか、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、アリール部分の２つの隣接する環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン、アリール部分の２つの隣接する環原子に結合しているＣ２−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；ただし、アリールは取分けフェニルまたはナフチルであり、そのそれぞれが、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、取分け、フルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノからなる群より独立して選択される１個以上の、例えば、３個までの置換基により置換されており；
非置換または置換へテロシクリルは、好ましくは、単環または多環の、好ましくは、単環または二環または三環の、不飽和、一部飽和または飽和の環系であり、好ましくは、３ないし２２個（より好ましくは、３ないし１４個）の環原子を有し、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１個以上の、好ましくは、１ないし４個のヘテロ原子を有し、アリールについて上に記載した置換基から、およびオキソから好ましくは独立して選択される１個以上の、例えば、３個までの置換基により置換されている環系であり；この場合、好ましくは、上記の非置換の、または置換基を有するヘテロシクリルは、以下の部分から選択される；ただし、星印は式（Ｉ）で示される分子の残りの部分に結合する結合端部を示し：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
式中、結合は１個の炭素を経由するか、または１個のＨが存在するそれぞれの事例においては、該Ｈがそれぞれのヘテロシクリル部分を該分子の残りの部分に連結する星印を付した結合と置き換わり得るか、および／または該Ｈが置換基、好ましくは、上記定義の置換基と置き換わり得；取分けヘテロシクリルとして好ましいのは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、１,３−オキサゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル（＝オキソ−テトラヒドロフラニル）、テトラヒドロピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、ベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリルまたは１−ベンゾチオフェニルであり；そのそれぞれは非置換であるか、または１個以上の、例えば、３個までの上記置換アリールについて記載した置換基、好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルからなる群より独立して選択される置換基により置換されており、ＮＨ環構成員を含むヘテロ環の場合、該置換基は、炭素または酸素原子を介して結合する限り、好ましくは、Ｈの代わりに窒素で結合し得；
非置換または置換のシクロアルキルは、単環または多環、より好ましくは、１つ以上の二重結合および／または三重結合を含み得る単環のＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、非置換であるか、または１個以上の、例えば、アリールの置換基として上に記載した置換基から、好ましくは独立して選択される１ないし３個の置換基により置換されており；この場合、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルが取分け好適であり；
アシルは、非置換または置換アリール−カルボニルもしくは−スルホニル、非置換または置換のヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換または置換シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは非置換または置換アルキルカルボニルもしくは−スルホニル、または（取分け、Ｇがオキシであるか、または好ましくはＮＲ４、取分けイミノ（ＮＨ）である場合）アシルＲ３の場合、非置換または置換アルキルオキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、非置換または置換アリール−オキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、非置換または置換ヘテロシクリルオキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、非置換または置換シクロアルキルオキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、カルバモイル（低好適度）、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（非置換または置換アリール、非置換または置換へテロシクリル、非置換または置換シクロアルキルまたは非置換または置換アルキル）−アミノカルボニル、スルファモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(非置換または置換アリール、非置換または置換へテロシクリル、非置換または置換シクロアルキルまたは非置換または置換アルキル)−アミノ−スルホニル；ただし、結合部分が−オキシカルボニルの場合、ＧはＮＲ４、好ましくはＮＨである；ただし、非置換または置換アリール、非置換または置換へテロシクリル、非置換または置換シクロアルキルおよび非置換または置換アルキルは、上記のとおりであり；好適なアシルは、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−(ハロ)−置換ベンゾイルもしくはナフトイル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、取分け、フェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは（非置換、ハロ−もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換）フェニルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルであり；
アルキレンは取分けＣ１−Ｃ７−アルキレンであり、分枝または直鎖であり得；好適なものはメチレン（ＣＨ２）、エチレン（ＣＨ２ＣＨ２）、トリメチレン（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）またはプロピレン（ＣＨ３−ＣＨＣＨ２）であり
非置換もしくは置換アリール−アルキル、非置換もしくは置換へテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルにおいて、アルキル部分は、好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにおいては、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり；そして
置換イミノＮＲ４において、イミノ置換基Ｒ４は、好ましくは、アシル、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニルから（ただし、フェニルは非置換であるか、または１ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル基により置換されている）、また、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、へテロシクリルおよびシクロアルキルから選択される１つまたは２つの部分から選択され；そのそれぞれは非置換であるか、または置換されており、好ましくは、対応する非置換または置換部分について上記したとおりであり；この場合、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルイミノ、モノ−もしくはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルイミノ、または取分け、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−イミノまたはモノ−もしくはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−イミノが好適である、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、それが存在する場合、好ましくは、式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合の存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹは、それぞれそれが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−（ただし、Ｖは水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである））で示される基であるか；
またはＣ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ただし、フェニル−またはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ただし、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニル−またはナフチルは、非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−）アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニル−またはナフチルは、非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニル−またはナフチルは、非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり（ただし、フェニルは非置換であるか、またはハロにより置換されている）；
Ｒ３は非置換または置換アリール、取分け、フェニル、非置換または置換Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アルキル、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであるか、またはＧがＮＨの場合、非置換または置換アリールスルホニル、取分け、（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−、ハロ−または（ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−フェニルスルホニル、またはアルコキシカルボニル、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルであり；
ＲはＣ１−Ｃ４−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび/またはアルカノイル)-アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノまたは取分けハロであるか；または、ｐがゼロの場合、１個のＲは、それが存在する場合、代わりに上記定義のＲ１でもよく；
Ｒはまたは最も好ましくはハロであるか；またはｐがゼロの場合、少なくとも１個のＲ、好ましくは、１個を超えないＲは、上記定義のＲ１でもよく；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり（ただし、それぞれの場合に、Ｈは置き換わっていないか、または１個のＨがＣ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択される部分Ｒｘと置き換わり得る）；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＨ＝ＣまたはＮＨＣＨであり（ただし、それぞれの場合に、Ｈは置き換わっていないか、またはｐが１の場合、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得る）；
Ｅはカルボニルまたは非置換もしくは（ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇはイミノ（ＮＨ）またはＣ(＝Ｏ)ＮＨまたはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４であるか（ただし、Ｒ４はＣ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである）；
またはＧ−Ｒ３は一緒になって水素であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
そしてｐは０または１である、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１はそれが存在する場合（ｐ＝１ならば存在）、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである;ただし、存在する場合のＲ１は、好ましくは、上記式（Ｉ＊）に示すように結合し；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ７−アルキルであり；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、取分け、シクロヘキシルメチル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、取分け、メチル、または、ＧがＮＨである場合、（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−、ハロ−もしくは（ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−フェニルスルホニルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルであり；
Ｒはハロ、取分け、クロロであり；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＨ＝ＣまたはＮＨＣＨである；ただし、それぞれの場合に、Ｈが置き換わっていないか、またはｐが１である場合の上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得；
Ｅはカルボニルであるか、または非置換もしくは（ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇはイミノ（ＮＨ）またはＣ(＝Ｏ)ＮＨであり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
そしてｐは０または１である請求項１ないし３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１それぞれは、互いに独立して（ｐ＞０の場合に存在）、式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合の存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹはそれらが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−ＣＯ−ＮＶ−である；ただし、Ｖは水素または下記定義の非置換もしくは置換アルキルである）で示される基またはフェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルからなる群より選択される基であり；
Ｒ２は水素または非置換もしくは置換アルキルであり；
Ｒ３は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換アリール−アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキルアルキルまたは、Ｇが非置換もしくは置換イミノである場合、上記の意味の一つを有するか、またはアシルであり；
ＡはＣＨ２、Ｏ、ＣＨ＝ＣＨまたはＣＨ２ＣＨ２である；ただし、それぞれの場合に、Ｈは置き換わっていないか、またはその１個または２個が、ｐが１である場合に、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得；
ＤはＮ、ＣＨ、またはＮＨＣＨである；ただし、それぞれの場合に、Ｈはそれが存在する場合、置き換わっていないか、またはその１個が、ｐが１である場合に、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得；
Ｅは非置換または(ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシまたはベンゾイルオキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇはオキシ、非置換もしくは置換の（ＮＲ４）イミノ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４である；ただし、Ｒ４はイミノ置換基である；またはＧ−Ｒ３が一緒になって水素であり；
ｍは０であり；ｎは０であり；そしてｐは０（ゼロ）または１である請求項１ないし４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３が
下記実施態様（ａ）ないし（ｇ）に記載のアシル基：
(a)非置換もしくは置換アリールスルホニル；
(b)非置換もしくは置換へテロシクリルスルホニル；
(c)非置換もしくは置換アルキルスルホニル；
(d)非置換もしくは置換シクロアルキルスルホニル；
(e)非置換もしくは置換アルキルカルボニル；
(f)非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル；
(g)非置換もしくは置換へテロシクリルオキシカルボニル；
非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキルアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルアルキル、または非置換もしくは置換へテロシクリルの基の一つである請求項１ないし５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項７】
名称
（３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド；
３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（９−メチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド；
（３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［９−（３−メトキシ−プロピル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド；
（３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド； （（３Ｒ＊,Ｓ＊）−５−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−カルバモイル］−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸 tert−ブチルエステル；
｛（３Ｒ＊,Ｓ＊）−５−［（９−フェネチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−カルバモイル］−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸 tert−ブチルエステル；
ピペリジン−３−カルボン酸（９−フェネチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド；
ピペリジン−３−カルボン酸［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド；
（９−フェネチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−ピペリジン−３−イルメチル−アミン；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（１０−メチル−５Ｈ−ジベンゾ［ａ,ｄ］シクロヘプタン−５−イルメチル）−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［２−（３−クロロ−１０,１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−イル）−エチル］−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（１０,１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ,ｄ］シクロヘプテン−５−イルメチル）−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［３−（１０,１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−イル）−２−ヒドロキシ−プロピル］−メチル−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（６,１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ,ｅ］アゼピン−６−イルメチル）−メチル−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−メチルアミド５−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド］；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−シクロヘキシルメチル−アミド５−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド］；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−｛［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド｝５−メチルアミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−シクロヘキシルメチル−アミド５−｛［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド｝；および
（３Ｓ,５Ｒ）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミドを有する化合物群から選択される請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
式ＩＡ
【化１０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、Ｇ、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１ないし４のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであるか、または請求項７で命名された式（Ｉ）で示される化合物の名称から推定し得るとおりである］の立体配置を有する請求項１ないし７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
温血動物の診断または治療処置に使用する請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
レニン活性に依存する疾患の処置において、請求項９に従い使用する請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
レニン活性に依存する疾患の処置のための医薬組成物の製造における、請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１２】
レニン活性に依存する疾患の処置のための、請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】
請求項１ないし８または９のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩と、少なくとも１種の医薬的に許容される担体物質とを含有してなる医薬製剤。
【請求項１４】
レニン活性に依存する疾患の処置方法であって、かかる処置を必要とする温血動物、取分け、ヒトに、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の医薬的有効量を投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の製造法であって、
（Ａ）式（II）：
【化１１】
［式中、Ｒ３およびＧは式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＰＧは保護基である］
で示される炭酸またはその反応性誘導体と、式（III）：
【化１２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ｎ、ｍおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりである］
で示されるアミンとを反応させるか、または
（Ｂ）式（Ｉ）（ただし、Ｔはメチレンであり、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ、ｎおよびｐは式（Ｉ）で示される化合物についての上記または下記の意味を有する）で示される化合物の合成のために、式（IV）：
【化１３】
［式中、Ｒ３およびＧは式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＰＧは保護基であり、取分け、tert−ブトキシカルボニルまたは９Ｈ−フルオロ−９−イルメトキシカルボニルである］
で示されるアルデヒドと、上記定義の式（III）で示されるアミノ化合物とを、還元的アミノ化反応の条件下で反応させるか、または
（Ｃ）式（Ｉ）（ただし、Ｇはイミノ、オキソまたはチオである）で示される化合物の合成のために、式（Ｖ）：
【化１４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、ｎ、ｍおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、Ｇ＊はイミノ、オキシまたはチオであり、ＰＧは保護基である］
で示される化合物と、式（VI）：
Ｒ３−ＬＧ （VI）
［式中、Ｒ３は式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＬＧは脱離基である］
で示される化合物とを反応させるか、または
（Ｄ）式（VII）：
【化１５】
［式中、Ｒ２，Ｒ３、ＧおよびＴは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＰＧは保護基である］
で示される化合物と、式（VIII）：
【化１６】
［式中、Ｒ１、Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＬＧは脱離基である］
で示される化合物とを反応させるか、または
（Ｅ）式（Ｉ）（ただし、ＧはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４またはＣ(＝Ｏ)ＮＨであり、Ｔはカルボキシである）で示される化合物の合成のために、式（IX）：
【化１７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりである］
で示される化合物と、式（Ｘ）：
【化１８】
［式中、Ｒ４＊は水素であるか、または式（Ｉ）で示される化合物について定義したＲ４であり、Ｒ３は式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりである］
で示される化合物とを反応させ、
所望により、１つ以上の上記工程変法に続いて、得られる式（Ｉ）で示される化合物またはその保護体を式（Ｉ）で示される異なる化合物に変換すること、得られる式（Ｉ）で示される化合物の塩を遊離の化合物または異なる塩に変換すること、得られる式（Ｉ）で示される遊離の化合物をその塩に変換すること、および／または得られる式（Ｉ）で示される化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離することからなり；
出発原料のいずれか（取分け、式（II）ないし（IV）について）において、上記の特定の保護基に加えて、さらなる保護基が存在してもよく、また、いずれかの保護基は、対応する式（Ｉ）で示される化合物またはその塩を得るために、適切な段階で除去する；
ことを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
Ｒ１はそれぞれ互いに独立して、（ｐ＞０の場合に存在する）
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈで示される置換基（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹは、それぞれそれが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−（ただし、Ｖは水素であるか、または下記に定義する非置換もしくは置換アルキルである）；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上の、取分け１ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）；フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ただし、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロにより置換されている）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフチルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである）；
からなる群より選択される置換基であり；
Ｒ２は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換へテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｒ３は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール−アルキル、非置換もしくは置換へテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるか、またはＧがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノである場合、直前に記載の意味のものの一つであるか、またはアシルであり；
Ｒは（もし１個を超えるＲが存在する場合、互いに独立して）、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アルカノイル、ベンゾイル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ニトロおよびシアノから選択され（ただし、ｐがゼロである場合、少なくとも一つのＲは、別の代わり得るものとして、上記定義のＲ１について言及したものから選択される部分であり得る）；
Ａは、ＮＨ、ＣＨ２、Ｓ(Ｏ)０−２、Ｏ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)０−２、ＣＨ２ＮＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたはＳＯ２ＮＨであり（ただし、それぞれの場合に、Ｈは非置換であるか、または１個もしくは２個が、ｐが１または２である場合、上記定義の部分Ｒ１が置き換わり得る）；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＨ＝Ｃ、ＣＨ２ＣＨ、ＣＨＯ、ＣＨＳ(Ｏ)０−２、ＣＨ２Ｎ、ＮＨＣＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＮまたはＳＯ２Ｎであり（ただし、それぞれの場合に、Ｈはそれが存在する場合、非置換であるか、または１個は、ｐが１である場合に、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得る）；
Ｅは、カルボニルまたは非置換または（ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシまたはベンゾイルオキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇは、オキシ、チオまたは非置換もしくは置換（ＮＲ４）イミノ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４であるか（ただし、Ｒ４はイミノ置換基である）
またはＧ−Ｒ３が一緒になって水素であり；
ｍは０（ゼロ）ないし４であり；ｎは０（ゼロ）ないし４であり；そしてｐは０（ゼロ）または１である]
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
一般表現が：
ハロまたはハロゲンはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードであり、最も好ましいのはフルオロ、クロロまたはブロモであり；
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈで示される置換基において、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合の存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹは、それぞれそれが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり（ただし、Ｖは水素であるか、または下記に定義する置換もしくは非置換アルキルであり、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、sec−ブチルまたはtert−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、アミノメチル、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、（Ｎ−）モノもしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ−）モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである）；
非置換または置換アルキルは、Ｃ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、直鎖または所望により、また可能であれば１回以上分枝したアルキルであって、非置換であるか、または以下に記載する非置換もしくは置換アリール、取分け、フェニルまたはナフチル（そのそれぞれは非置換であるか、または非置換もしくは置換アリールについて以下に記載するように置換されている）、以下に記載する非置換もしくは置換へテロシクリル、取分け、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラノイル、テトラヒドロピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルおよびベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリル（そのそれぞれは非置換であるか、または非置換もしくは置換へテロシクリルについて以下に記載するように置換されている）、以下に記載する非置換もしくは置換シクロアルキル、取分け、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル（そのそれぞれは非置換であるか、または非置換もしくは置換シクロアルキルについて以下に記載するように置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えば、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えば、トリフルオロメチルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−および／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから独立して選択される１個以上、例えば、３個までの部分により置換されており；
非置換または置換アルケニルは、好ましくは、２個ないし２０個の炭素原子を有し、１つ以上の二重結合を含むものであって、より好ましくは、非置換または置換アルキルについて上に記載したように、非置換または置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニルであり、この場合好適なのはビニルまたはアリルであり；
非置換または置換アルキニルは、好ましくは、２個ないし２０個の炭素原子を有し、１つ以上の三重結合を含むものであって、より好ましくは、非置換または置換アルキルについて上に記載したように、非置換または置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニルであり、この場合、２−プロピニルが好適であり；
非置換または置換アリールは、単環または多環の、取分け、６個ないし２２個の炭素原子を有する単環、二環または三環のアリール部分であり、取分け、フェニル、ナフチル、インデニル、フルオレニル、アセナフチレニル、フェニレニルまたはフェナントリルであり、非置換であるか、または、以下からなる群より独立して選択される１個以上の、取分け、１個ないし３個の部分により置換され；式−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−（Ｋ）ｐ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキレン）−（Ｌ）ｑ−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−Ｈで示される置換基（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｐおよびｑはそれぞれが互いに独立して０または１であり、ＫおよびＬはそれぞれ、それが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＭ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＭ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＭ−；−ＮＭ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＭ；−ＮＭ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＳＯ２−ＮＭ−であり（ただし、Ｍは水素であるか、または下記定義の非置換もしくは置換アルキルである））；取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、sec−ブチルまたはtert−ブチルなど）、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチルなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（アミノメチルなど）、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−（ナフチルもしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ−）モノ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル)-アミノスルホニル;
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル（取分け、ヘテロシクリルについて下記に定義したヘテロシクリル、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オニル、ベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリルまたは２Ｈ，３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルから選択される）、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ（ただし、ヘテロシクリルは下記定義のとおりであり、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オニルまたはベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリルから選択される）、例えば、ベンジルまたはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、トリフルオロメチル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチルもしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、取分け、フルオロまたはクロロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ただし、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロにより置換されている）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えば、トリフルオロメトキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えば、トリフルオロメチルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニル−またはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、非置換であるか、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、アリール部分の２つの隣接する環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン、アリール部分の２つの隣接する環原子に結合しているＣ２−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；ただし、アリールは取分けフェニルまたはナフチルであり、そのそれぞれが、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、取分け、フルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノからなる群より独立して選択される１個以上の、例えば、３個までの置換基により置換されており；
非置換または置換へテロシクリルは、好ましくは、単環または多環の、好ましくは、単環または二環または三環の、不飽和、一部飽和または飽和の環系であり、好ましくは、３ないし２２個（より好ましくは、３ないし１４個）の環原子を有し、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１個以上の、好ましくは、１ないし４個のヘテロ原子を有し、アリールについて上に記載した置換基から、およびオキソから好ましくは独立して選択される１個以上の、例えば、３個までの置換基により置換されている環系であり；この場合、好ましくは、上記の非置換の、または置換基を有するヘテロシクリルは、以下の部分から選択される；ただし、星印は式（Ｉ）で示される分子の残りの部分に結合する結合端部を示し：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
式中、結合は１個の炭素を経由するか、または１個のＨが存在するそれぞれの事例においては、該Ｈがそれぞれのヘテロシクリル部分を該分子の残りの部分に連結する星印を付した結合と置き換わり得るか、および／または該Ｈが置換基、好ましくは、上記定義の置換基と置き換わり得；取分けヘテロシクリルとして好ましいのは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、１,３−オキサゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル（＝オキソ−テトラヒドロフラニル）、テトラヒドロピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、ベンゾ［１,２,５］オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリルまたは１−ベンゾチオフェニルであり；そのそれぞれは非置換であるか、または１個以上の、例えば、３個までの上記置換アリールについて記載した置換基、好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルからなる群より独立して選択される置換基により置換されており、ＮＨ環構成員を含むヘテロ環の場合、該置換基は、炭素または酸素原子を介して結合する限り、好ましくは、Ｈの代わりに窒素で結合し得；
非置換または置換のシクロアルキルは、単環または多環、より好ましくは、１つ以上の二重結合および／または三重結合を含み得る単環のＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、非置換であるか、または１個以上の、例えば、アリールの置換基として上に記載した置換基から、好ましくは独立して選択される１ないし３個の置換基により置換されており；この場合、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルが取分け好適であり；
アシルは、非置換または置換アリール−カルボニルもしくは−スルホニル、非置換または置換のヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換または置換シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは非置換または置換アルキルカルボニルもしくは−スルホニル、または（取分け、Ｇがオキシであるか、または好ましくはＮＲ４、取分けイミノ（ＮＨ）である場合）アシルＲ３の場合、非置換または置換アルキルオキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、非置換または置換アリール−オキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、非置換または置換ヘテロシクリルオキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、非置換または置換シクロアルキルオキシカルボニルもしくは−オキシスルホニル、カルバモイル（低好適度）、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（非置換または置換アリール、非置換または置換へテロシクリル、非置換または置換シクロアルキルまたは非置換または置換アルキル）−アミノカルボニル、スルファモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−(非置換または置換アリール、非置換または置換へテロシクリル、非置換または置換シクロアルキルまたは非置換または置換アルキル)−アミノ−スルホニル；ただし、結合部分が−オキシカルボニルの場合、ＧはＮＲ４、好ましくはＮＨである；ただし、非置換または置換アリール、非置換または置換へテロシクリル、非置換または置換シクロアルキルおよび非置換または置換アルキルは、上記のとおりであり；好適なアシルは、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−(ハロ)−置換ベンゾイルもしくはナフトイル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、取分け、フェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは（非置換、ハロ−もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換）フェニルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルであり；
アルキレンは取分けＣ１−Ｃ７−アルキレンであり、分枝または直鎖であり得；好適なものはメチレン（ＣＨ２）、エチレン（ＣＨ２ＣＨ２）、トリメチレン（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）またはプロピレン（ＣＨ３−ＣＨＣＨ２）であり
非置換もしくは置換アリール−アルキル、非置換もしくは置換へテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルにおいて、アルキル部分は、好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば、アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにおいては、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり；そして
置換イミノＮＲ４において、イミノ置換基Ｒ４は、好ましくは、アシル、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニルから（ただし、フェニルは非置換であるか、または１ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル基により置換されている）、また、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、へテロシクリルおよびシクロアルキルから選択される１つまたは２つの部分から選択され；そのそれぞれは非置換であるか、または置換されており、好ましくは、対応する非置換または置換部分について上記したとおりであり；この場合、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルイミノ、モノ−もしくはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルイミノ、または取分け、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−イミノまたはモノ−もしくはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−イミノが好適である、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、それが存在する場合、好ましくは、式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合の存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹは、それぞれそれが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−（ただし、Ｖは水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである））で示される基であるか；
またはＣ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ただし、フェニル−またはナフチルは非置換であるか、または１個以上、取分け、１個ないし３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ただし、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ただし、フェニル−またはナフチルは、非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−）アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ただし、フェニル−またはナフチルは、非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ,Ｎ−）ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ただし、フェニル−またはナフチルは、非置換であるか、または１個以上のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり（ただし、フェニルは非置換であるか、またはハロにより置換されている）；
Ｒ３は非置換または置換アリール、取分け、フェニル、非置換または置換Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アルキル、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであるか、またはＧがＮＨの場合、非置換または置換アリールスルホニル、取分け、（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−、ハロ−または（ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−フェニルスルホニル、またはアルコキシカルボニル、取分け、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルであり；
ＲはＣ１−Ｃ４−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび/またはアルカノイル)-アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノまたは取分けハロであるか；または、ｐがゼロの場合、１個のＲは、それが存在する場合、代わりに上記定義のＲ１でもよく；
Ｒはまたは最も好ましくはハロであるか；またはｐがゼロの場合、少なくとも１個のＲ、好ましくは、１個を超えないＲは、上記定義のＲ１でもよく；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり（ただし、それぞれの場合に、Ｈは置き換わっていないか、または１個のＨがＣ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択される部分Ｒｘと置き換わり得る）；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＨ＝ＣまたはＮＨＣＨであり（ただし、それぞれの場合に、Ｈは置き換わっていないか、またはｐが１の場合、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得る）；
Ｅはカルボニルまたは非置換もしくは（ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇはイミノ（ＮＨ）またはＣ(＝Ｏ)ＮＨまたはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４であるか（ただし、Ｒ４はＣ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである）；
またはＧ−Ｒ３は一緒になって水素であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
そしてｐは０または１である、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１はそれが存在する場合（ｐ＝１ならば存在）、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである;ただし、存在する場合のＲ１は、好ましくは、上記式（Ｉ＊）に示すように結合し；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ７−アルキルであり；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、取分け、シクロヘキシルメチル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、取分け、メチル、または、ＧがＮＨである場合、（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−、ハロ−もしくは（ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−フェニルスルホニルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルであり；
Ｒはハロ、取分け、クロロであり；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＨ＝ＣまたはＮＨＣＨである；ただし、それぞれの場合に、Ｈが置き換わっていないか、またはｐが１である場合の上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得；
Ｅはカルボニルであるか、または非置換もしくは（ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇはイミノ（ＮＨ）またはＣ(＝Ｏ)ＮＨであり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
そしてｐは０または１である請求項１ないし３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１それぞれは、互いに独立して（ｐ＞０の場合に存在）、式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ（ただし、Ｃ０−アルキレンは結合したアルキレンの代わりに結合の存在することを意味し、ｒおよびｓはそれぞれ互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹはそれらが存在する場合、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−ＣＯ−ＮＶ−である；ただし、Ｖは水素または下記定義の非置換もしくは置換アルキルである）で示される基またはフェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルからなる群より選択される基であり；
Ｒ２は水素または非置換もしくは置換アルキルであり；
Ｒ３は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換アリール−アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキルアルキルまたは、Ｇが非置換もしくは置換イミノである場合、上記の意味の一つを有するか、またはアシルであり；
ＡはＣＨ２、Ｏ、ＣＨ＝ＣＨまたはＣＨ２ＣＨ２である；ただし、それぞれの場合に、Ｈは置き換わっていないか、またはその１個または２個が、ｐが１である場合に、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得；
ＤはＮ、ＣＨ、またはＮＨＣＨである；ただし、それぞれの場合に、Ｈはそれが存在する場合、置き換わっていないか、またはその１個が、ｐが１である場合に、上記定義の部分Ｒ１と置き換わり得；
Ｅは非置換または(ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシまたはベンゾイルオキシ）−置換Ｃ１−Ｃ７−アルキレンであり；
Ｔはカルボニルまたはメチレンであり；
Ｇはオキシ、非置換もしくは置換の（ＮＲ４）イミノ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４である；ただし、Ｒ４はイミノ置換基である；またはＧ−Ｒ３が一緒になって水素であり；
ｍは０であり；ｎは０であり；そしてｐは０（ゼロ）または１である請求項１ないし４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３が
下記実施態様（ａ）ないし（ｇ）に記載のアシル基：
(a)非置換もしくは置換アリールスルホニル；
(b)非置換もしくは置換へテロシクリルスルホニル；
(c)非置換もしくは置換アルキルスルホニル；
(d)非置換もしくは置換シクロアルキルスルホニル；
(e)非置換もしくは置換アルキルカルボニル；
(f)非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル；
(g)非置換もしくは置換へテロシクリルオキシカルボニル；
非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキルアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルアルキル、または非置換もしくは置換へテロシクリルの基の一つである請求項１ないし５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項７】
名称
（３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド；
３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（９−メチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド；
（３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［９−（３−メトキシ−プロピル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド；
（３Ｓ＊,Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド； （（３Ｒ＊,Ｓ＊）−５−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−カルバモイル］−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸 tert−ブチルエステル；
｛（３Ｒ＊,Ｓ＊）−５−［（９−フェネチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−カルバモイル］−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸 tert−ブチルエステル；
ピペリジン−３−カルボン酸（９−フェネチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド；
ピペリジン−３−カルボン酸［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド；
（９−フェネチル−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−ピペリジン−３−イルメチル−アミン；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（１０−メチル−５Ｈ−ジベンゾ［ａ,ｄ］シクロヘプタン−５−イルメチル）−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［２−（３−クロロ−１０,１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−イル）−エチル］−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（１０,１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ,ｄ］シクロヘプテン−５−イルメチル）−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［３−（１０,１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−イル）−２−ヒドロキシ−プロピル］−メチル−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸（６,１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ,ｅ］アゼピン−６−イルメチル）−メチル−アミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−メチルアミド５−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド］；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−シクロヘキシルメチル−アミド５−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル）−アミド］；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−｛［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド｝５−メチルアミド；
（３Ｓ＊,５Ｒ＊）−ピペリジン−３,５−ジカルボン酸３−シクロヘキシルメチル−アミド５−｛［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミド｝；および
（３Ｓ,５Ｒ）−５−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ピペリジン−３−カルボン酸［９−（４−メトキシ−ブチル）−９Ｈ−キサンテン−９−イルメチル］−アミドを有する化合物群から選択される請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
式ＩＡ
【化１０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、Ｇ、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１ないし４のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであるか、または請求項７で命名された式（Ｉ）で示される化合物の名称から推定し得るとおりである］の立体配置を有する請求項１ないし７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
温血動物の診断または治療処置に使用する請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
レニン活性に依存する疾患の処置において、請求項９に従い使用する請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
レニン活性に依存する疾患の処置のための医薬組成物の製造における、請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１２】
レニン活性に依存する疾患の処置のための、請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】
請求項１ないし８または９のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩と、少なくとも１種の医薬的に許容される担体物質とを含有してなる医薬製剤。
【請求項１４】
レニン活性に依存する疾患の処置方法であって、かかる処置を必要とする温血動物、取分け、ヒトに、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の医薬的有効量を投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１ないし８のいずれか１項に記載された式（Ｉ）で示される化合物または医薬的に許容されるその塩の製造法であって、
（Ａ）式（II）：
【化１１】
［式中、Ｒ３およびＧは式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＰＧは保護基である］
で示される炭酸またはその反応性誘導体と、式（III）：
【化１２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ｎ、ｍおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりである］
で示されるアミンとを反応させるか、または
（Ｂ）式（Ｉ）（ただし、Ｔはメチレンであり、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ、ｎおよびｐは式（Ｉ）で示される化合物についての上記または下記の意味を有する）で示される化合物の合成のために、式（IV）：
【化１３】
［式中、Ｒ３およびＧは式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＰＧは保護基であり、取分け、tert−ブトキシカルボニルまたは９Ｈ−フルオロ−９−イルメトキシカルボニルである］
で示されるアルデヒドと、上記定義の式（III）で示されるアミノ化合物とを、還元的アミノ化反応の条件下で反応させるか、または
（Ｃ）式（Ｉ）（ただし、Ｇはイミノ、オキソまたはチオである）で示される化合物の合成のために、式（Ｖ）：
【化１４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、ｎ、ｍおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、Ｇ＊はイミノ、オキシまたはチオであり、ＰＧは保護基である］
で示される化合物と、式（VI）：
Ｒ３−ＬＧ （VI）
［式中、Ｒ３は式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＬＧは脱離基である］
で示される化合物とを反応させるか、または
（Ｄ）式（VII）：
【化１５】
［式中、Ｒ２，Ｒ３、ＧおよびＴは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＰＧは保護基である］
で示される化合物と、式（VIII）：
【化１６】
［式中、Ｒ１、Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりであり、ＬＧは脱離基である］
で示される化合物とを反応させるか、または
（Ｅ）式（Ｉ）（ただし、ＧはＣ(＝Ｏ)ＮＲ４またはＣ(＝Ｏ)ＮＨであり、Ｔはカルボキシである）で示される化合物の合成のために、式（IX）：
【化１７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２，Ｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりである］
で示される化合物と、式（Ｘ）：
【化１８】
［式中、Ｒ４＊は水素であるか、または式（Ｉ）で示される化合物について定義したＲ４であり、Ｒ３は式（Ｉ）で示される化合物について定義したとおりである］
で示される化合物とを反応させ、
所望により、１つ以上の上記工程変法に続いて、得られる式（Ｉ）で示される化合物またはその保護体を式（Ｉ）で示される異なる化合物に変換すること、得られる式（Ｉ）で示される化合物の塩を遊離の化合物または異なる塩に変換すること、得られる式（Ｉ）で示される遊離の化合物をその塩に変換すること、および／または得られる式（Ｉ）で示される化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離することからなり；
出発原料のいずれか（取分け、式（II）ないし（IV）について）において、上記の特定の保護基に加えて、さらなる保護基が存在してもよく、また、いずれかの保護基は、対応する式（Ｉ）で示される化合物またはその塩を得るために、適切な段階で除去する；
ことを含む方法。
【公表番号】特表２００８−５４０３５７（Ｐ２００８−５４０３５７Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０９３６２（Ｐ２００８−５０９３６２）
【出願日】平成１８年５月２日（２００６．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００４０８２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１７１８３
【国際公開日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２日（２００６．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００４０８２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１７１８３
【国際公開日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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