ＭＥＫインヒビターおよびその使用方法
式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、グループＡ、グループＢ、グループＣ、またはグループＤにおいて定義されるとおりであり：
（グループＡ）
Ａは、１個、２個、３個または４個の基で必要に応じて置換されたアリーレンであり、該基は、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１９から選択され、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’であり、そしてＲ１９は、水素、アルキル、またはアルケニルであり；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され；ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシカルボニル、ニトロ、シアノ、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３４ＳＯ２Ｒ３４ａ（ここでＲ３４は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３４ａは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３５ａ（ここでＲ３５は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３５ａは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである）、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ（ここでＲ３２は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３２ａは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）、−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａ（ここでＲ３３は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３３ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択され；そして
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される；
（グループＢ）
Ａは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて置換されたヘテロアリーレンであり、該基は、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６およびＲ１９から選択され、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、またはアルキルカルボニルアミノであり；ここでＲ１９は、水素、アルキル、またはアルケニルであり；そして各アルキルおよびアルケニルは、単独でかまたはＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１９のうちの別の基の一部としてかのいずれかで、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシで必要に応じて独立して置換されており；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、１または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；そして
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３６Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６ａ（ここでＲ３６は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３６ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７ａ（ここでＲ３７は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３７ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２（ここでＲ３２は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）および−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３３（ここでＲ３３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択される；
（グループＣ）
Ａは、
【化２】
であり、ここでＲ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’であり；
Ｒ１０ａは、水素、アルキル、またはアルケニルであり；
Ｙ１は、＝ＣＨ−または＝Ｎ−であり；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、１または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；そして
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３６Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６ａ（ここでＲ３６は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３６ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７ａ（ここでＲ３７は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３７ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２（ここでＲ３２は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）および−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３３（ここでＲ３３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択されるか；あるいは
（グループＤ）
Ａは、
【化３】
であり；
Ｒ４０およびＲ４０ａは独立して、水素またはアルキルであり；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、１または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；そして
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３６Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６ａ（ここでＲ３６は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３６ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７ａ（ここでＲ３７は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３７ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２（ここでＲ３２は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）および−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３３（ここでＲ３３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択される、
化合物。
【請求項２】
グループＡ、グループＢ、およびグループＣから選択される、請求項１に記載の化合物であって：
（グループＡ）
Ａは、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素またはハロであり；
Ｘはハロであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシまたはアミノであり；
Ｒ４は、水素、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、−ＯＲ８、ハロ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、およびアリールから選択され；ここで該シクロアルキルは、−ＯＲ８および−ＮＲ８Ｒ８’から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロアリールは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは０であり；
Ｒ７はハロであり；
Ｒ８およびＲ８’は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびシクロアルキルから選択され；
ここで該Ｒ８アルキルおよびＲ８’アルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａ（ここでＲ３３は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３３ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）、必要に応じて置換されたアリールオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは０であり、そしてＲ３１はアルキルである）、カルボキシ、アルコキシカルボニル、および−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ（ここでＲ３２は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３２ａは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）から選択されるか；あるいは該アルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個のハロで必要に応じて置換されており；
ここで該Ｒ８ヘテロアリールおよびＲ８’ヘテロアリールは、アミノおよびアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて独立して置換されており；
ここで該Ｒ８ヘテロシクロアルキルおよびＲ８’ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、アルコキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、およびヒドロキシアルキルから選択され；
ここで該Ｒ８アリールおよびＲ８’アリールは、１個または２個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ（ここでＲ３２は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３２ａは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）、ならびに−ＮＲ３４ＳＯ２Ｒ３４ａ（ここでＲ３４は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３４ａは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである）から選択され；そして
ここで該Ｒ８シクロアルキルおよびＲ８シクロアルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａ（ここでＲ３３は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３３ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）、ならびに必要に応じて置換されたシクロアルキルから選択され；そして
Ｒ９は、アルキルまたはアリールである；
（グループＢ）
Ａは、チエン−３，４−ジイル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−インダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、シンノリン−６，７−ジイル、キノリン−６，７−ジイル、ピリジン−３，４−ジイル、１−オキシド−ピリジン−３，４−ジイル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、または２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイルであり；ここでＡは、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６およびＲ１９から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアミノであり；そしてＲ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｘはハロであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシであり；
Ｒ４は、−ＮＲ８Ｒ８’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり；ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ７はハロであり；
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ８’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり；ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている；
（グループＣ）
Ａは、
【化４】
であり；
Ｒ１０は、水素またはハロであり；
Ｒ１０ａは、水素またはアルキルであり；
Ｙ１は、＝ＣＨ−または＝Ｎ−であり；
Ｘはハロであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシであり；
Ｒ４は、−ＮＲ８Ｒ８’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり；ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ７はハロであり；
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ８’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり；ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；そしてＲ４は、請求項１において定義されたとおりであるか；あるいはＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が独立して、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；あるいはＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘがハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；そしてＲ４は、−ＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ８’は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルケニル、またはアルキニルであり；ここで該アルケニルおよびアルキニルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；あるいはＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがＣ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルが、１個、２個、または３個の−ＯＲ８、ハロ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、アリールで必要に応じて置換されており；ここで該シクロアルキルが、１個または２個の−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクロアルキルが、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロアリールが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡは、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素またはハロである、化合物。
【請求項１２】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３は水素であり；そしてＲ４は、水素、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、アルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキルは、−ＯＲ８および−ＮＲ８Ｒ８’から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロシクロアルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項１３】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３はアルコキシであり；そしてＲ４は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で置換されている、化合物。
【請求項１４】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３はハロであり；そしてＲ４は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で置換されている、化合物。
【請求項１５】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり、そしてＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがＣ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、化合物。
【請求項１６】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており、該基は、−ＯＲ８、ハロ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、およびアリールから選択され；ここで該シクロアルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個、２個または３個の基で必要に応じて置換されており；そしてここで該ヘテロアリールは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項１７】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ７は、ヨードまたはブロモであり；Ｘは、フルオロまたはクロロであり；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；そしてＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６は独立して、水素またはフルオロである、化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が３−フルオロであり、そしてＲ１２、Ｒ１４、およびＲ１６が、水素またはハロであるか；Ｒ１０が３−フルオロであり、Ｒ１２が４−フルオロであり、そしてＲ１４およびＲ１６が水素であるか；Ｒ１０が４−フルオロであり、Ｒ１２が５−フルオロであり、そしてＲ１４およびＲ１６が水素であるか；Ｒ１０が４−フルオロであり、Ｒ１２が６−フルオロであり、そしてＲ１４およびＲ１６が水素であるか；またはＲ１２が４−フルオロであり、そしてＲ１０、Ｒ１４、およびＲ１６が水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡがフェニレンであり、そしてＲ３がヒドロキシである、化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが独立して、１個、２個、３個、または４個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；あるいは該アルキルが、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個のハロで必要に応じて置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、アルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており；該ヘテロシクロアルキルが、アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、または−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立して選択され；
Ｒ３がヒドロキシであり；そしてＲ４が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
グループＢから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡが、チエン−３，４−ジイル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−インダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、シンノリン−６，７−ジイル、キノリン−６，７−ジイル、ピリジン−３，４−ジイル、１−オキシド−ピリジン−３，４−ジイル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、または２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイルである、化合物。
【請求項２４】
Ａがチエン−３，４−ジイルであり；Ｒ１０およびＲ１２が水素であり；ＸおよびＲ７がハロであり；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、水素またはヒドロキシであり；そしてＲ４が、−ＮＲ８Ｒ８’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり、ここで該アルキルが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
グループＢから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡがベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５，６−ジイルであり；Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１４が独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６が水素であり；ＸおよびＲ７がハロであり；Ｒ３がヒドロキシであり；そしてＲ４が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項２７】
式Ｉ（ｇ）または式Ｉ（ｈ）：
【化５】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１９は、アルキルまたはアルケニルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項２８】
式Ｉ（ｉ）または式Ｉ（ｊ）：
【化６】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項２９】
式Ｉ（ｎ）または式Ｉ（ｏ）：
【化７】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ７は、ハロまたはアルキルであり；Ｘはハロであり；Ｒ１９はアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素またはハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３０】
式Ｉ（ｐ）：
【化８】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０およびＲ１２は独立して、水素、ハロ、またはアルキル；Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３１】
式Ｉ（ｑ）：
【化９】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６は独立して、水素またはハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３２】
式Ｉ（ｒ）：
【化１０】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０およびＲ１２は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１４は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３３】
式Ｉ（ｓ）：
【化１１】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０およびＲ１２は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１４は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３４】
式Ｉ（ｕ）、式Ｉ（ｖ）、式Ｉ（ｗ）、または式Ｉ（ｘ）：
【化１２】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３５】
グループＣから選択され、そして式Ｉ（ｙ）または式Ｉ（ｚ）：
【化１３】
による、請求項１に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０は、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１０ａはアルキルであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３６】
グループＤから選択され、そして式Ｉ（ａａ）または式Ｉ（ｂｂ）：
【化１４】
による、請求項１に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３７】
【化１５−１】
【化１５−２】
【化１５−３】
【化１５−４】
【化１５−５】
【化１５−６】
【化１５−７】
【化１５−８】
【化１５−９】
【化１５−１０】
【化１５−１１】
【化１５−１２】
【化１５−１３】
【化１５−１４】
【化１５−１５】
【化１５−１６】
【化１５−１７】
【化１５−１８】
【化１５−１９】
【化１５−２０】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３９】
ＭＥＫを阻害する方法であって、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４０】
疾患、障害、または症候群を処置する方法であって、該方法は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する薬学的組成物を、患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４１】
前記疾患が増殖性疾患である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
癌を処置する方法であって、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する薬学的組成物を、患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４３】
前記癌が、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌である、請求項４２に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、グループＡ、グループＢ、グループＣ、またはグループＤにおいて定義されるとおりであり：
（グループＡ）
Ａは、１個、２個、３個または４個の基で必要に応じて置換されたアリーレンであり、該基は、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１９から選択され、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’であり、そしてＲ１９は、水素、アルキル、またはアルケニルであり；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され；ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシカルボニル、ニトロ、シアノ、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３４ＳＯ２Ｒ３４ａ（ここでＲ３４は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３４ａは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３５ａ（ここでＲ３５は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３５ａは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである）、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ（ここでＲ３２は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３２ａは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）、−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａ（ここでＲ３３は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３３ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択され；そして
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される；
（グループＢ）
Ａは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて置換されたヘテロアリーレンであり、該基は、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６およびＲ１９から選択され、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、またはアルキルカルボニルアミノであり；ここでＲ１９は、水素、アルキル、またはアルケニルであり；そして各アルキルおよびアルケニルは、単独でかまたはＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１９のうちの別の基の一部としてかのいずれかで、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシで必要に応じて独立して置換されており；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、１または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；そして
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３６Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６ａ（ここでＲ３６は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３６ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７ａ（ここでＲ３７は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３７ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２（ここでＲ３２は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）および−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３３（ここでＲ３３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択される；
（グループＣ）
Ａは、
【化２】
であり、ここでＲ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’であり；
Ｒ１０ａは、水素、アルキル、またはアルケニルであり；
Ｙ１は、＝ＣＨ−または＝Ｎ−であり；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、１または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；そして
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３６Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６ａ（ここでＲ３６は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３６ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７ａ（ここでＲ３７は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３７ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２（ここでＲ３２は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）および−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３３（ここでＲ３３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択されるか；あるいは
（グループＤ）
Ａは、
【化３】
であり；
Ｒ４０およびＲ４０ａは独立して、水素またはアルキルであり；
Ｘは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；またはＲ１とＲ２とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびＲ５とＲ６とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの１つが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは、１または２であり；
Ｒ７は、水素、ハロまたはアルキルであり；そして
Ｒ８、Ｒ８’およびＲ８”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは、０、１、もしくは２であり、そしてＲ３１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−ＮＲ３６Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６ａ（ここでＲ３６は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３６ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７ａ（ここでＲ３７は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてＲ３７ａは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２（ここでＲ３２は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）および−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３３（ここでＲ３３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）から独立して選択される、
化合物。
【請求項２】
グループＡ、グループＢ、およびグループＣから選択される、請求項１に記載の化合物であって：
（グループＡ）
Ａは、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素またはハロであり；
Ｘはハロであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシまたはアミノであり；
Ｒ４は、水素、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、−ＯＲ８、ハロ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、およびアリールから選択され；ここで該シクロアルキルは、−ＯＲ８および−ＮＲ８Ｒ８’から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロアリールは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成し；
ｍは０であり；
Ｒ７はハロであり；
Ｒ８およびＲ８’は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびシクロアルキルから選択され；
ここで該Ｒ８アルキルおよびＲ８’アルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、−ＮＲ３０Ｒ３０’（ここでＲ３０およびＲ３０’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである）、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａ（ここでＲ３３は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３３ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）、必要に応じて置換されたアリールオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３１（ここでｎは０であり、そしてＲ３１はアルキルである）、カルボキシ、アルコキシカルボニル、および−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ（ここでＲ３２は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３２ａは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）から選択されるか；あるいは該アルキルは、１個、２個、３個、４個、または５個のハロで必要に応じて置換されており；
ここで該Ｒ８ヘテロアリールおよびＲ８’ヘテロアリールは、アミノおよびアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて独立して置換されており；
ここで該Ｒ８ヘテロシクロアルキルおよびＲ８’ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、アルコキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、およびヒドロキシアルキルから選択され；
ここで該Ｒ８アリールおよびＲ８’アリールは、１個または２個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ（ここでＲ３２は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３２ａは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである）、ならびに−ＮＲ３４ＳＯ２Ｒ３４ａ（ここでＲ３４は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３４ａは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである）から選択され；そして
ここで該Ｒ８シクロアルキルおよびＲ８シクロアルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａ（ここでＲ３３は、水素もしくはアルキルであり、そしてＲ３３ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである）、ならびに必要に応じて置換されたシクロアルキルから選択され；そして
Ｒ９は、アルキルまたはアリールである；
（グループＢ）
Ａは、チエン−３，４−ジイル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−インダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、シンノリン−６，７−ジイル、キノリン−６，７−ジイル、ピリジン−３，４−ジイル、１−オキシド−ピリジン−３，４−ジイル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、または２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイルであり；ここでＡは、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６およびＲ１９から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアミノであり；そしてＲ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｘはハロであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシであり；
Ｒ４は、−ＮＲ８Ｒ８’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり；ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ７はハロであり；
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ８’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり；ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている；
（グループＣ）
Ａは、
【化４】
であり；
Ｒ１０は、水素またはハロであり；
Ｒ１０ａは、水素またはアルキルであり；
Ｙ１は、＝ＣＨ−または＝Ｎ−であり；
Ｘはハロであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシであり；
Ｒ４は、−ＮＲ８Ｒ８’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり；ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ７はハロであり；
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ８’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり；ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；そしてＲ４は、請求項１において定義されたとおりであるか；あるいはＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が独立して、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；あるいはＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、Ｃ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘがハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；そしてＲ４は、−ＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ８’は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルケニル、またはアルキニルであり；ここで該アルケニルおよびアルキニルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；あるいはＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがＣ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルが、１個、２個、または３個の−ＯＲ８、ハロ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、アリールで必要に応じて置換されており；ここで該シクロアルキルが、１個または２個の−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクロアルキルが、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロアリールが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡは、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は独立して、水素またはハロである、化合物。
【請求項１２】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３は水素であり；そしてＲ４は、水素、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、アルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキルは、−ＯＲ８および−ＮＲ８Ｒ８’から独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロシクロアルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項１３】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３はアルコキシであり；そしてＲ４は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で置換されている、化合物。
【請求項１４】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３はハロであり；そしてＲ４は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で置換されている、化合物。
【請求項１５】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり、そしてＲ３とＲ４とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがＣ（Ｏ）またはＣ（＝ＮＯＨ）を形成する、化合物。
【請求項１６】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルは、１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており、該基は、−ＯＲ８、ハロ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、およびアリールから選択され；ここで該シクロアルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３ａから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個、２個または３個の基で必要に応じて置換されており；そしてここで該ヘテロアリールは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項１７】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡはフェニレンであり；Ｒ７は、ヨードまたはブロモであり；Ｘは、フルオロまたはクロロであり；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；そしてＲ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６は独立して、水素またはフルオロである、化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が３−フルオロであり、そしてＲ１２、Ｒ１４、およびＲ１６が、水素またはハロであるか；Ｒ１０が３−フルオロであり、Ｒ１２が４−フルオロであり、そしてＲ１４およびＲ１６が水素であるか；Ｒ１０が４−フルオロであり、Ｒ１２が５−フルオロであり、そしてＲ１４およびＲ１６が水素であるか；Ｒ１０が４−フルオロであり、Ｒ１２が６−フルオロであり、そしてＲ１４およびＲ１６が水素であるか；またはＲ１２が４−フルオロであり、そしてＲ１０、Ｒ１４、およびＲ１６が水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
グループＡから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡがフェニレンであり、そしてＲ３がヒドロキシである、化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが独立して、１個、２個、３個、または４個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択されるか；あるいは該アルキルが、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個のハロで必要に応じて置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、アルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり；ここで該アルキルが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており；該ヘテロシクロアルキルが、アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８で必要に応じて置換されており；そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ハロ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＯＲ８、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＮＯ２））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ２５ａ）（ＣＮ））、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（＝ＮＨ）（Ｒ２５）、または−ＣＨ２ＮＲ２５Ｃ（ＮＲ２５ａＲ２５ｂ）＝ＣＨ（ＮＯ２）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ８’’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から独立して選択され；
Ｒ３がヒドロキシであり；そしてＲ４が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
グループＢから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡが、チエン−３，４−ジイル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−インダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５，６−ジイル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５，６−ジイル（Ｎ１位においてＲ１９で必要に応じて置換されており、ここでＲ１９はアルキルもしくはアルケニルである）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、シンノリン−６，７−ジイル、キノリン−６，７−ジイル、ピリジン−３，４−ジイル、１−オキシド−ピリジン−３，４−ジイル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６，７−ジイル、または２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，７−ジイルである、化合物。
【請求項２４】
Ａがチエン−３，４−ジイルであり；Ｒ１０およびＲ１２が水素であり；ＸおよびＲ７がハロであり；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、水素またはヒドロキシであり；そしてＲ４が、−ＮＲ８Ｒ８’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり、ここで該アルキルが、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
グループＢから選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＡがベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５，６−ジイルであり；Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１４が独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６が水素であり；ＸおよびＲ７がハロであり；Ｒ３がヒドロキシであり；そしてＲ４が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項２７】
式Ｉ（ｇ）または式Ｉ（ｈ）：
【化５】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１９は、アルキルまたはアルケニルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項２８】
式Ｉ（ｉ）または式Ｉ（ｊ）：
【化６】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項２９】
式Ｉ（ｎ）または式Ｉ（ｏ）：
【化７】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ７は、ハロまたはアルキルであり；Ｘはハロであり；Ｒ１９はアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり；Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素またはハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３０】
式Ｉ（ｐ）：
【化８】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０およびＲ１２は独立して、水素、ハロ、またはアルキル；Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３１】
式Ｉ（ｑ）：
【化９】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６は独立して、水素またはハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３２】
式Ｉ（ｒ）：
【化１０】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０およびＲ１２は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１４は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３３】
式Ｉ（ｓ）：
【化１１】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０およびＲ１２は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１４は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３４】
式Ｉ（ｕ）、式Ｉ（ｖ）、式Ｉ（ｗ）、または式Ｉ（ｘ）：
【化１２】
による、請求項２３に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１４は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３５】
グループＣから選択され、そして式Ｉ（ｙ）または式Ｉ（ｚ）：
【化１３】
による、請求項１に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ１０は、水素、ハロ、またはアルキルであり；Ｒ１０ａはアルキルであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３６】
グループＤから選択され、そして式Ｉ（ａａ）または式Ｉ（ｂｂ）：
【化１４】
による、請求項１に記載の化合物であって、
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は水素であり；ＸおよびＲ７はハロであり；Ｒ３はヒドロキシであり；そしてＲ４は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−ＮＲ８Ｒ８’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項３７】
【化１５−１】
【化１５−２】
【化１５−３】
【化１５−４】
【化１５−５】
【化１５−６】
【化１５−７】
【化１５−８】
【化１５−９】
【化１５−１０】
【化１５−１１】
【化１５−１２】
【化１５−１３】
【化１５−１４】
【化１５−１５】
【化１５−１６】
【化１５−１７】
【化１５−１８】
【化１５−１９】
【化１５−２０】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３９】
ＭＥＫを阻害する方法であって、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４０】
疾患、障害、または症候群を処置する方法であって、該方法は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する薬学的組成物を、患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４１】
前記疾患が増殖性疾患である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
癌を処置する方法であって、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する薬学的組成物を、患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４３】
前記癌が、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌である、請求項４２に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５１１４９０（Ｐ２００９−５１１４９０Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３４７０６（Ｐ２００８−５３４７０６）
【出願日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９１２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４４５１５
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９１２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４４５１５
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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