カンナビノイド受容体修飾因子
化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）：
【化１−１】
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
ｍは０または１であり、ｎは１または２であり、そしてｍ＋ｎは１または２であり；
化学式（Ｉ）における破線
【化１−２】
は価数の要件によって許容されるような単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；またはＲ１およびＲ２は、化学式（Ｉ）に示される、これらが結合する炭素原子と一緒になって、化学式（ＩＡ）：
【化２】
に示される基Ｑを形成し、ここで、Ｑは
【化３】
からなる群より選択され；
Ｙ１は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｙ２は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より各々独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、Ｒ１４、およびＢｏｃからなる群より選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８；非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：ｍは０または１であり、ｎは１または２であり、そしてｍ＋ｎは１または２であり；
化学式（Ｉ）における破線
【化４】
は価数の要件によって許容されるような単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；
またはＲ１およびＲ２は、化学式（Ｉ）に示される、これらが結合する炭素原子と一緒になって、化学式（ＩＡ）：
【化５】
に示される基Ｑを形成し、ここで、Ｑは
【化６】
からなる群より選択され；
Ｙ１は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｙ２は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より各々独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、Ｒ１４、およびＢｏｃからなる群より選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＷ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＷ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＳＲ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２２、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３】
以下の化学式（ＩＩ）：
【化７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４】
以下の化学式（ＩＩＡ）：
【化８】
を有する、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５】
以下の化学式（ＩＩＢ）：
【化９】
を有する、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、および−Ｏ−アルケニルからなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１は１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｒ７はＨであり；および
Ｒ１５はアルキルである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項８】
以下の化学式（ＩＩＩ）：
【化１０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項９】
以下の化学式（ＩＩＩＡ）：
【化１１】
を有する、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ａｒ１は、非置換フェニル、または１個以上のハロゲンで置換されたフェニルであり；ならびに
Ａｒ２は、非置換フェニル、１個以上のハロゲンで置換されたフェニル、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１１】
以下の化学式（ＩＶ）：
【化１２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１２】
以下の化学式（ＩＶＡ）：
【化１３】
を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
Ｒ８は、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、およびＲ１４からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１８は、Ｈ、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ８は、−ＣＨ２−Ｒ１２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、およびＲ１４からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ１２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１８は、独立して、Ｈ、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１４】
以下の化学式（Ｖ）：
【化１４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１５】
以下の化学式（ＶＡ）：
【化１５】
を有する、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ７は、Ｈまたは−アルキレン−Ｒ１２であり；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１６】
以下の化学式（ＶＩ）：
【化１６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１７】
以下の化学式（ＶＩＡ）：
【化１７】
を有する、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１１からなる群より各々独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、アルキル、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択され；ならびに
Ａｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１８】
以下の化学式（ＶＩＩ）：
【化１８】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１９】
以下の化学式（ＶＩＩＡ）：
【化１９】
を有する、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１６は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であり；ならびに
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２０】
以下の化学式（ＶＩＩＩ）：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２１】
以下の化学式（ＶＩＩＩＡ）：
【化２１】
を有する、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、各々独立して、Ｈまたは−Ｎ（Ｒ１６）２であり；
Ｒ９は、ＨおよびＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ１１は、アルキル、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２３】
以下の化学式（ＩＢ）：
【化２２】
を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２４】
以下の化学式（ＩＣ）：
【化２３】
を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１５は、Ｈまたは−ＯＨである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２５】
以下の化学式（ＩＤ）：
【化２４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２６】
以下の化学式（ＩＥ）：
【化２５】
を有する、請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２７】
請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
Ｒ４はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
ならびに
Ａｒ１およびＡｒ２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルから選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２９】
請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２６】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３０】
化学式（ＩＤ）：
【化２７】
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
Ｒ４はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、非置換フェニルおよび１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２８】
【化２９】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３１】
化学式（ＩＥ）：
【化３０】
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
Ｒ４はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
ならびに
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化３１】
【化３２】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ１５は、
【化３３】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より各々独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３５】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、
【化３４】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、
【化３５】
である、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで、Ａｒ１は１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；ならびに
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｘ１は、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＨ３、
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｘ１は、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＴＩＰＳ、−ＯＴｆ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、およびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｘ２は、ハロゲンおよびシクロアルキルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｘ１は、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃｌ、−ＯＴＩＰＳ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＴｆ、および
【化４０】
からなる群より選択され；ならびに
Ｘ２は、Ｃｌ、Ｂｒ、および
【化４１】
からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４２】
以下の化学式（ＩＦ）または（ＩＦａ）：
【化４２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４３】
以下の化学式（ＩＧ）：
【化４３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４４】
以下の化学式（ＩＨ）：
【化４４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４５】
以下からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【請求項４６】
請求項１に記載の精製された化合物。
【請求項４７】
以下の構造式：
【化８１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４８】
以下の構造式：
【化８２】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４９】
以下の構造式：
【化８３】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５０】
以下の構造式：
【化８４】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５１】
以下の構造式：
【化８５】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５２】
以下の構造式：
【化８６】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５３】
以下の構造式：
【化８７】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５４】
以下の構造式：
【化８８】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５５】
以下の構造式：
【化８９】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５６】
以下の構造式：
【化９０】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５７】
以下の構造式：
【化９１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５８】
以下の構造式：
【化９２】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５９】
以下の構造式：
【化９３】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６０】
以下の構造式：
【化９４】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６１】
以下の構造式：
【化９５】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６２】
以下の構造式：
【化９６】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６３】
以下の構造式：
【化９７】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６４】
以下の構造式：
【化９８】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６５】
以下の構造式：
【化９９】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６６】
以下の構造式：
【化１００】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６７】
以下の構造式：
【化１０１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６８】
以下の構造式：
【化１０２】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６９】
以下の構造式：
【化１０３】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７０】
以下の構造式：
【化１０４】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７１】
以下の構造式：
【化１０５】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７２】
以下の構造式：
【化１０６】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７３】
以下の構造式：
【化１０７】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７４】
以下の構造式：
【化１０８】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７５】
組成物であって、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、または
その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル、ならびに
少なくとも１種のコレステロール低下化合物
を含む、組成物。
【請求項７６】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種の置換アゼチジノン化合物、または置換β−ラクタム化合物、またはそのその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７８】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物がエゼチミベである、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７９】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルの治療有効量を、疾患、障害、または状態を治療する必要がある患者に投与する工程を包含する、該疾患、障害、または状態を治療する方法であって、該疾患、障害、または状態が、以下からなる群より選択される方法：肥満、代謝性障害、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、胃腸障害、体重減少の達成、腰回りの減少、異脂肪血症の治療、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、摂食障害、アルコール依存症、炎症、精神障害、片頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、精神病、統合失調症、睡眠障害、注意欠陥多動性障害、男性の性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、てんかんおよび痙攣、非インスリン依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、急性冠不全症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性および血栓塞栓性脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗鬆症、肺疾患、自己免疫疾患、高血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、高血圧、麻酔薬依存症、ハンチントン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨障害、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、および炎症性腸症候群。
【請求項８０】
前記疾患、障害、または状態が代謝性障害である、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
少なくとも１種のさらなる活性成分の投与をさらに含む、請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分がコレステロール低下化合物である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８４】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分、前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種の置換アゼチジノン化合物、または置換β−ラクタム化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項８１に記載の方法。
【請求項８５】
前記さらなる活性成分がエゼチミベである、請求項８１に記載の方法。
【請求項８６】
化学式Ｖａ：
【化１０９】
の化合物を調製するためのプロセスであって、
ここで、Ｒａは、Ｈまたは保護基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、Ｒ１４、およびＢｏｃからなる群より選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８；非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
以下の工程：
ａ）化学式Ｉａ：
【化１１０】
の化合物を、化学式ＩＩａ
【化１１１】
の化合物とカップリングさせ、化学式ＩＩＩａ
【化１１２】
の化合物を得る工程、
ｂ）化学式ＩＩＩａの化合物を環化し、化学式ＩＶａ
【化１１３】
の化合物を得る工程、
ｃ）エノラートを生成し、かつ求電子試薬を反応させて、化学式ＩＩＩａの化合物にＲ１５基を導入する工程、および
ｄ）化学式ＩＶａの化合物の二重結合を還元して、化学式Ｖａ
【化１１４】
の化合物を得る工程
を包含する、
プロセス。
【請求項８７】
前記Ｒａが、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、パラ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、アリルもしくはトリメチルシリル エチル（ＴＭＳＥ）、メトキシメチル（ＭＯＭ）、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、メトキシカルボニル、またはエトキシカルボニルである、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８８】
前記求電子試薬がヨウ化アルキルである、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項１】
化学式（Ｉ）：
【化１−１】
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
ｍは０または１であり、ｎは１または２であり、そしてｍ＋ｎは１または２であり；
化学式（Ｉ）における破線
【化１−２】
は価数の要件によって許容されるような単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；またはＲ１およびＲ２は、化学式（Ｉ）に示される、これらが結合する炭素原子と一緒になって、化学式（ＩＡ）：
【化２】
に示される基Ｑを形成し、ここで、Ｑは
【化３】
からなる群より選択され；
Ｙ１は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｙ２は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より各々独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、Ｒ１４、およびＢｏｃからなる群より選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８；非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：ｍは０または１であり、ｎは１または２であり、そしてｍ＋ｎは１または２であり；
化学式（Ｉ）における破線
【化４】
は価数の要件によって許容されるような単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；
またはＲ１およびＲ２は、化学式（Ｉ）に示される、これらが結合する炭素原子と一緒になって、化学式（ＩＡ）：
【化５】
に示される基Ｑを形成し、ここで、Ｑは
【化６】
からなる群より選択され；
Ｙ１は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｙ２は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より各々独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、Ｒ１４、およびＢｏｃからなる群より選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＷ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＷ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＳＲ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２２、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３】
以下の化学式（ＩＩ）：
【化７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４】
以下の化学式（ＩＩＡ）：
【化８】
を有する、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５】
以下の化学式（ＩＩＢ）：
【化９】
を有する、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、および−Ｏ−アルケニルからなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１は１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｒ７はＨであり；および
Ｒ１５はアルキルである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項８】
以下の化学式（ＩＩＩ）：
【化１０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項９】
以下の化学式（ＩＩＩＡ）：
【化１１】
を有する、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ａｒ１は、非置換フェニル、または１個以上のハロゲンで置換されたフェニルであり；ならびに
Ａｒ２は、非置換フェニル、１個以上のハロゲンで置換されたフェニル、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１１】
以下の化学式（ＩＶ）：
【化１２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１２】
以下の化学式（ＩＶＡ）：
【化１３】
を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
Ｒ８は、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、およびＲ１４からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１８は、Ｈ、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ８は、−ＣＨ２−Ｒ１２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、およびＲ１４からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ１２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１８は、独立して、Ｈ、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１４】
以下の化学式（Ｖ）：
【化１４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１５】
以下の化学式（ＶＡ）：
【化１５】
を有する、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ７は、Ｈまたは−アルキレン−Ｒ１２であり；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１６】
以下の化学式（ＶＩ）：
【化１６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１７】
以下の化学式（ＶＩＡ）：
【化１７】
を有する、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１１からなる群より各々独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、アルキル、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ピリジル、および１個以上のＸ２基で置換されたピリジルからなる群より選択され；ならびに
Ａｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１８】
以下の化学式（ＶＩＩ）：
【化１８】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１９】
以下の化学式（ＶＩＩＡ）：
【化１９】
を有する、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１６は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であり；ならびに
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２０】
以下の化学式（ＶＩＩＩ）：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２１】
以下の化学式（ＶＩＩＩＡ）：
【化２１】
を有する、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、各々独立して、Ｈまたは−Ｎ（Ｒ１６）２であり；
Ｒ９は、ＨおよびＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ１１は、アルキル、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２３】
以下の化学式（ＩＢ）：
【化２２】
を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２４】
以下の化学式（ＩＣ）：
【化２３】
を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１５は、Ｈまたは−ＯＨである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２５】
以下の化学式（ＩＤ）：
【化２４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２６】
以下の化学式（ＩＥ）：
【化２５】
を有する、請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２７】
請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
Ｒ４はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
ならびに
Ａｒ１およびＡｒ２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルから選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２９】
請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２６】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３０】
化学式（ＩＤ）：
【化２７】
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
Ｒ４はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、非置換フェニルおよび１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２８】
【化２９】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３１】
化学式（ＩＥ）：
【化３０】
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
Ｒ４はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
ならびに
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化３１】
【化３２】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ１５は、
【化３３】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より各々独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３５】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、
【化３４】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、
【化３５】
である、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで、Ａｒ１は１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；ならびに
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｘ１は、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＨ３、
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｘ１は、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＴＩＰＳ、−ＯＴｆ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、およびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｘ２は、ハロゲンおよびシクロアルキルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｘ１は、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃｌ、−ＯＴＩＰＳ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＴｆ、および
【化４０】
からなる群より選択され；ならびに
Ｘ２は、Ｃｌ、Ｂｒ、および
【化４１】
からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４２】
以下の化学式（ＩＦ）または（ＩＦａ）：
【化４２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４３】
以下の化学式（ＩＧ）：
【化４３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４４】
以下の化学式（ＩＨ）：
【化４４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４５】
以下からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【請求項４６】
請求項１に記載の精製された化合物。
【請求項４７】
以下の構造式：
【化８１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４８】
以下の構造式：
【化８２】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４９】
以下の構造式：
【化８３】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５０】
以下の構造式：
【化８４】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５１】
以下の構造式：
【化８５】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５２】
以下の構造式：
【化８６】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５３】
以下の構造式：
【化８７】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５４】
以下の構造式：
【化８８】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５５】
以下の構造式：
【化８９】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５６】
以下の構造式：
【化９０】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５７】
以下の構造式：
【化９１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５８】
以下の構造式：
【化９２】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５９】
以下の構造式：
【化９３】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６０】
以下の構造式：
【化９４】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６１】
以下の構造式：
【化９５】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６２】
以下の構造式：
【化９６】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６３】
以下の構造式：
【化９７】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６４】
以下の構造式：
【化９８】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６５】
以下の構造式：
【化９９】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６６】
以下の構造式：
【化１００】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６７】
以下の構造式：
【化１０１】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６８】
以下の構造式：
【化１０２】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６９】
以下の構造式：
【化１０３】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７０】
以下の構造式：
【化１０４】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７１】
以下の構造式：
【化１０５】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７２】
以下の構造式：
【化１０６】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７３】
以下の構造式：
【化１０７】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７４】
以下の構造式：
【化１０８】
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７５】
組成物であって、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、または
その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル、ならびに
少なくとも１種のコレステロール低下化合物
を含む、組成物。
【請求項７６】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種の置換アゼチジノン化合物、または置換β−ラクタム化合物、またはそのその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７８】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物がエゼチミベである、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７９】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルの治療有効量を、疾患、障害、または状態を治療する必要がある患者に投与する工程を包含する、該疾患、障害、または状態を治療する方法であって、該疾患、障害、または状態が、以下からなる群より選択される方法：肥満、代謝性障害、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、胃腸障害、体重減少の達成、腰回りの減少、異脂肪血症の治療、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、摂食障害、アルコール依存症、炎症、精神障害、片頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、精神病、統合失調症、睡眠障害、注意欠陥多動性障害、男性の性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、てんかんおよび痙攣、非インスリン依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、急性冠不全症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性および血栓塞栓性脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗鬆症、肺疾患、自己免疫疾患、高血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、高血圧、麻酔薬依存症、ハンチントン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨障害、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、および炎症性腸症候群。
【請求項８０】
前記疾患、障害、または状態が代謝性障害である、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
少なくとも１種のさらなる活性成分の投与をさらに含む、請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分がコレステロール低下化合物である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８４】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分、前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種の置換アゼチジノン化合物、または置換β−ラクタム化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項８１に記載の方法。
【請求項８５】
前記さらなる活性成分がエゼチミベである、請求項８１に記載の方法。
【請求項８６】
化学式Ｖａ：
【化１０９】
の化合物を調製するためのプロセスであって、
ここで、Ｒａは、Ｈまたは保護基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１１、および−Ｎ（Ｒ１６）２からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８）２、Ｒ１４、およびＢｏｃからなる群より選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８；非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
Ｒ１６は、Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ１７は、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｏ−Ｒ９、およびＲ１２からなる群より選択され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より独立して選択され；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
以下の工程：
ａ）化学式Ｉａ：
【化１１０】
の化合物を、化学式ＩＩａ
【化１１１】
の化合物とカップリングさせ、化学式ＩＩＩａ
【化１１２】
の化合物を得る工程、
ｂ）化学式ＩＩＩａの化合物を環化し、化学式ＩＶａ
【化１１３】
の化合物を得る工程、
ｃ）エノラートを生成し、かつ求電子試薬を反応させて、化学式ＩＩＩａの化合物にＲ１５基を導入する工程、および
ｄ）化学式ＩＶａの化合物の二重結合を還元して、化学式Ｖａ
【化１１４】
の化合物を得る工程
を包含する、
プロセス。
【請求項８７】
前記Ｒａが、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、パラ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、アリルもしくはトリメチルシリル エチル（ＴＭＳＥ）、メトキシメチル（ＭＯＭ）、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、メトキシカルボニル、またはエトキシカルボニルである、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８８】
前記求電子試薬がヨウ化アルキルである、請求項８６に記載のプロセス。
【公表番号】特表２００９−５２８２６６（Ｐ２００９−５２８２６６Ａ）
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１３０９（Ｐ２００８−５５１３０９）
【出願日】平成１９年１月１６日（２００７．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１０２４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４４５０
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１６日（２００７．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１０２４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４４５０
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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