【課題】優れたＪＮＫ特異的阻害作用を有しかつ優れた経口吸収性を示す、ＪＮＫ関連病態または疾患の予防・治療剤を提供すること。
【解決手段】式
【化１】



〔式中の各記号は明細書に定義したとおり〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

一般式Ｉ〜ＩＶ及びＶＩ（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ及びＶＩ）：


で表される２，４−ジアミノキナゾリンは脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療に有用である。
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本発明は式(I)の化合物に関し; 式中でZ、R^1〜9、n、A、XおよびR^bは明細書および特許請求の範囲の中で言及された意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は同様に、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその生産および使用に関する。

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本発明は、式(Ｉ)の化合物又はそれらの塩に関するものであり、ここにおいて、Ｘ＝O 又はS、(Y)_n＝ｎ個の置換基Ｙ、ｎ＝０、１、２、３又は４、R¹＝H、OH、NH₂、 (C₁-C₄)-アルキルアミノ、ジ-[C₁-C₄-アルキル]アミノ又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル又はC₁-C₁₀-アルコキシ、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、R²＝H 又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、ここにおいて置換基Ｙは請求項１において定義した通りであり、これらは栽培植物又は作物にとっての農薬のような農業薬品の植物毒性作用に対する薬害軽減剤として好適である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁹及びＸは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Ｘａ凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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置換基が請求項１において定義されるとおりである式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の農薬的に許容される塩／Ｎ−オキシド／異性体／エナンチオマーは除草剤として使用するのに適している。
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ヌクレオシド含有オキセタン、特に非還元プシコヌクレオシドオキセタンを開示している。細胞増殖や感染症などの疾患のようなヌクレオシド類似体に関連した疾患の処置に関し、これらオキセタンの治療上の用途もまた開示している。
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式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容できる塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に定めたものである）の製造方法に関する。式（Ｉ）の化合物は、哺乳動物における異常な細胞増殖、たとえば癌の処置に有用である。
【化１】

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本発明の化合物は、オキセタン官能基およびマレイミド官能基を含有する。オキセタン官能基は、カチオン性またはアニオン性の開環を経ることができる反応において単独重合することができ、マレイミド官能基は、単独重合または電子供与体化合物のような化合物と重合することができる。該二重の官能基は二重の硬化処理を可能にする。該化合物は構造［式中、Ｒ^１はメチルまたはエチル基であり、Ｒ^２は二価の炭化水素であり、ＸおよびＹは、独立して、直接的結合、またはエーテル、エステル、アミドもしくはカルバメート官能基であり、Ｑは二価の有機基であり、ただし、ＸおよびＹは、同時に直接的結合であることはない］を有する。
【化１】

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