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Fターム[4C063CC72]に分類される特許
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グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体
その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を1種類以上含む医薬、1種類以上のそのような化合物を含むか、または1種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している1種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 (もっと読む)
有機化合物およびその使用
本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物;特に式(I)
の化合物に関する。
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エポキシ基とオキセタン環を有するエステル化合物の製造方法
【課題】エポキシ基含有カルボン酸(メタ)アリルエステルとオキセタン環を有するアルコールを原料として、エステル交換触媒の存在下で反応させて、収率よく、対応するエポキシ基とオキセタン環を有するエステル化合物を製造する工業的製造方法を確立することを目的とする。
【解決手段】エポキシ基含有カルボン酸(メタ)アリルエステルとオキセタン環を有するアルコールを、エステル交換触媒の存在下に反応させて、エポキシ基とオキセタン環を有するエステル化合物を製造する。エステル交換触媒は、ジアルキル錫オキサイド、テトラアルキルチタネ−ト、金属アセチルアセトナート錯体及び炭酸カリウムの群の中から選ばれる少なくとも1種以上の化合物であることが好ましい。
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フェノチアジン誘導体、その製造方法及び医薬としてその使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A及びBは、記載されたとおり定義される)の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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チロシンキナーゼインヒビター
【課題】HGF/METシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なRTK分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。HGF/METシグナル伝達及びRON/METシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Met活性が侵入/転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。
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セコタキサンの調製方法
本発明は、10−デアセチルバッカチンIIIおよび(4S,5R)−N−Boc−2−(2,4−ジメトキシフェニル)−4−イソブチル−1−オキサゾリジン−5−カルボン酸から出発するセコタキサンの調製方法を開示する。 (もっと読む)
タキサン誘導体の製造方法及びそれに用いられる中間体
【課題】抗腫瘍及び抗白血病活性を有するタキサン誘導体の新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供すること。
【解決手段】式IIの化合物を有機溶媒中で酸触媒の存在下で、1−ジメトキシメチルナフタレンと反応させて式IIIのオキサゾリジンメチルエステル誘導体を製造し、次いで前記式IIIの化合物を塩基存在下で加水分解して式IVのオキサゾリジン酸誘導体またはその塩を製造する段階、縮合剤の存在下で前記式IVの化合物またはその塩を式Vの保護された10−デアセチルバッカチンIIIとカップリング反応させて式VIのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階、有機溶媒中で酸の存在下で前記式VIの化合物を開環反応させた後、得られた化合物のt−ブトキシカルボニル基をベンゾイル基で置換する任意の段階を行うことにより式VIIの化合物を製造する段階と、前記式VIIの化合物の7及び10位の保護基の少なくとも一つを除去する段階とを含む、式Iのタキサン誘導体の製造方法。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのイミダゾール類
本発明は、式I:
で示される化合物を提供し、該化合物は、アルドステロンシンターゼ(CYP11B2)、および/または11ベータ−ヒドロキシラーゼ(CYP11B1)、および/またはアロマターゼの阻害剤であり、故に、アルドステロンシンターゼ、アロマターゼ、またはCYP11B1により仲介される障害または疾患の処置に用いられ得る。従って、式Iの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、X症候群、肥満、腎症、心筋梗塞後の心不全、冠状動脈性心疾患、増大したコラーゲン形成、線維症ならびに高血圧および内皮機能不全後のリモデリングの処置に用いられ得る。最後に、本発明は、医薬組成物も提供する。
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殺真菌剤としてのオキソオキセタン
本発明は、式(I)の化合物、農芸化学的に活性な該化合物の塩、並びに植物中又は植物上の植物病原性真菌及び他の微生物を駆除するための、個別に又は他の活性成分及び/又は補助物質及び/又は添加物と混合されたこれらの使用に関する。本発明は、前記化合物及び混合物を製造するための方法、前記方法中の中間体産物及び前記化合物、塩又は混合物で処理された種子にも関する。
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複素単環化合物およびその用途
式(I):
[式中、R1はオキソ基、=N−R等;式:
で表される基は、
R2は式:
R3およびR4はH、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ(C1-C6)アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ;R5はH、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である]で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および/または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。
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アミノメチル−4−イミダゾール
本発明は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害の処置用の式I[式中、R1は、水素、低級アルキル、−(CR2)n−OH、−(CH2)n−アリール又は−(CH2)n−へテロアリール(これらは、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルによって置換されている)であるか、あるいは場合によりヒドロキシにより置換されている−(CR2)n−シクロアルキル、−(CH2)n−ヘテロシクリル、−(CH2)n−NH−S(O)2CH3であるか、あるいは−(CR2)nO−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり、そして二つのR基が存在する場合、それらは同じであってもそうでなくてもよく;R2は、2,2−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[c]チオフェニル、6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタピリミジン−2−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2,3,3−テトラフルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イルであるか、あるいは、アリール又はヘテロアリール(場合により、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、−(CH2)n−ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、−(CH2)n−S(O)2−NH−低級アルキル、−(CH2)n−O−低級アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、−NHC(O)−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、又はO−テトラヒドロ−ナフタレニルからなる群より選択される一つ以上の置換基により置換されている)であるか、あるいは場合によりハロゲンにより置換されている−(CH2)n−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−CH=CH−アリールによるか、又は場合によりハロゲン、低級アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている−(CH2)n−O−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−O−(CH2)n−アリールによるか、又は−(CH2)n−ヘテロアリールによるか、又は−(CH2)n−O−ヘテロアリールによるか、又は場合により=Oにより置換されている−(CH2)n−ヘテロシクリルによるか、又は場合により低級アルキルにより置換されている−(CH2)n−O−ヘテロシクリルによるか、又は−S−アリール、−CH(OH)−アリール、−C(CH3)2−アリール、−NR−アリールによるか、又は2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルにより置換されており;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1、2、3又は4である]で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。
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キノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩
【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】
[式中の記号は、以下の意味を表す。
X:C-R7、N等。Y:C-R6、N等。R11:-H、低級アルキル等。R12:-H、低級アルキル等。R2:低級アルキル、シクロアルキル等。R3:ハロゲン、低級アルキル等。R4:シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R5:-H、ハロゲン等。R6:-H、ハロゲン等。R7:-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R6を示す場合、R2とR6は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。]
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HDL−コレステロール上昇剤としての3−ピリジンカルボキサミド及び2−ピラジンカルボキサミド誘導体
本発明は、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症のような、HDL−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び/又は予防用医薬の製造のための、式(I)[式中、A、G、R1〜R8及びR17は、明細書中と同義である]の化合物の使用に関する。
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キナゾリノンおよびイソキノリノンアセトアミド誘導体
本発明は、式I(式中、R1は、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキルC1−3アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルであり、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキルおよびC3−6シクロアルキルC1−3アルキルは、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、シアノまたは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、R2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルキルオキシおよびC3−6シクロアルキルオキシから選択される1つから3つの置換基で置換されていてもよいC6−10アリールであり(前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルキルオキシおよびC3−6シクロアルキルオキシは、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。)、またはR2は、N、OおよびSから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、C1−6アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい5から10員ヘテロアリール環系であり、もしくはR2はC4−7シクロアルキルであり、R3は、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記C1−6アルキルおよびC1−6アルキルオキシは、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、R4は式IIを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の6位または7位に位置する基であり、ここで、R5はR6の1つと合一して、O、SおよびNR9から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい4から8員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく、またはR5はR7およびR8の1つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよい6から8員ヘテロ環式環を形成し、各R6は独立してH、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはSO2CH3で置換されていてもよいC1−4アルキルである、またはR6の1つはR5と合一して、O、SおよびNR9から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい4から8員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく、R7およびR8は独立してH、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキルC1−3アルキル、シアノC1−3アルキル、C6−10アリール、C6−10アリールC1−3アルキル、C1−3アルキルオキシC1−3アルキルまたはC1−6アシルであり、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキルおよびC3−6シクロアルキルC1−3アルキルは、ヒドロキシ、1つ以上のハロゲンまたはジC1−2アルキルアミノで置換されていてもよく、またはR7およびR8は、R7およびR8が結合されている窒素と合一して、O、SおよびNR10から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい4から8員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、C1−6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよい。)
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。
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GPR119関連障害を治療するためのピリジン化合物
本発明は、式(Ia)の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびN−酸化物に関し、ここで、W1およびW2のうち一方はNであり、そして他方はCR12である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなGタンパク質共役受容体GPR119の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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糖尿病治療剤
【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。
[式中、環Aは芳香環を、Arは単環式環を、Xはスペーサーを、Yは結合手またはスペーサーを、Wは炭化水素基を、Zは−CONRaSO2−等を、R1,R2は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。]
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グルコキナーゼ活性化剤としてのピラゾール類
本願に開示されるものは、代謝疾患及び障害、好ましくは糖尿病の処置に有用な、式(I)[式中、R1〜R4は、明細書及び請求の範囲と同義である]のピラゾールのグルコキナーゼ活性化剤である。
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カンナビノイド受容体リガンドとしてのチアゾール化合物およびそれの使用
本発明は、式(I)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1、R2、R3、R4およびL1は明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式(II)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1a、R2aおよび(Rx)nは明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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バソプレシン受容体の阻害剤としての置換アリールイミダゾロンおよびトリアゾロン
本願は、新規の置換4−アリールイミダゾール−2−オンおよび5−アリール−1,2,4−トリアゾロン、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防における単独または組合せでのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
置換2−アミノ縮合複素環式化合物
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、R1、R2、Z1、tおよび環Aは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのJNKの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む。
【化1】
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