バソプレシン受容体の阻害剤としての置換アリールイミダゾロンおよびトリアゾロン
本願は、新規の置換４−アリールイミダゾール−２−オンおよび５−アリール−１,２,４−トリアゾロン、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防における単独または組合せでのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａは、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝、
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルを表し、これらは、各々、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニル、−ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５の範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、
（ｉ）（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノで置換されていてもよく、
（ｉｉ）フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシメチル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される３個までの同等かまたは異なる残基により置換されていてもよく、
（ｉｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、その都度、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを意味し、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルは、２個までの同等かまたは異なるアミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
そして、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよく、
かつ／または、
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２並びにＲ１４およびＲ１５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし７員の複素環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを表し、これは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよび／またはオキソにより置換されていてもよく、
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、フリルまたはベンゾフリルを表し、これらは、各々、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
Ｌ１は、式−（ＣＲ５ＡＲ５Ｂ）ｍ−の基を表し
｛ここで、ｍは、１、２または３の数を意味し、
そして、
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味するか、
または、
同一の炭素原子に結合した２個の残基Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｎ−架橋（ここで、ｎは、２、３、４または５の数を意味する）を形成するか、
または、ｍが２または３の数を表す場合、
隣接する（１,２−または２,３−）か、または隣接しない（１,３−）炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５Ａおよび／またはＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｐ架橋（ここで、ｐは、１、２、３または４の数を意味する）を形成し、
ここで、基−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ１は、式
【化２】
の基を表し、
Ｌ２は、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−または＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−Ｏ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０、１または２の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルを意味し、これらは、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび／またはトリフルオロメチルで置換されていてもよいか、または、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１６またはＣ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−、−Ｓ−または＞Ｎ−Ｒ１９（ここで、Ｒ１９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す）に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは式−ＯＲ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ２１およびＲ２２並びにＲ２４およびＲ２５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成し
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−、−Ｓ−または＞Ｎ−Ｒ２６（ここで、Ｒ２６は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す）に置き換えられていてもよい）、
ここで、基−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ２は、式
【化３】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
ここで、環の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−、−Ｓ−または＞Ｎ−Ｒ２７（ここで、Ｒ２７は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す）に置き換えられていてもよく、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
Ｒ３は、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から３個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
または、
基Ｌ２−Ｒ３は、一体となって、式
【化４】
の基を形成する
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
Ｄは、ＣＨ２またはＯを意味し、
Ｅは、ＮＨ、Ｎ−ＣＨ３、ＯまたはＳを意味し、
ｔは、０または１の数を意味し、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される置換基を意味し、
ｕは、０、１または２の数を意味し、
ここで、置換基Ｒ８が数個存在する場合、その意味は同一であっても異なっていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝］
の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルまたはフェニルで置換されていてもよい）を表すか、または、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを表し
｛該シクロアルキル残基は、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよび／またはオキソにより置換されていてもよく、そして、
フェニル残基は、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、フリルまたはベンゾフリルを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび／またはフェニルで置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｌ１が、式−（ＣＲ５ＡＲ５Ｂ）ｍ−の基を表し
｛ここで、ｍは、１、２または３の数を表し、
そして、
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味するか、
または、
同一の炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｎ−架橋（ここで、ｎは、２、３、４または５の数を意味する）を形成するか、
または、ｍが２または３の数を表す場合、
隣接する（１,２−または２,３−）か、または隣接しない（１,３−）炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５Ａおよび／またはＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｐ架橋（ここで、ｐは、１、２、３または４の数を意味する）を形成し、
ここで、基−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ１が、式
【化５】
の基を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−または＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−Ｏ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０、１または２の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルを意味し、これらは、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび／またはトリフルオロメチルで置換されていてもよいか、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味する）を形成し、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
ここで、基−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から３個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび／またはフェニルで置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
または、基Ｌ２−Ｒ３が、一体となって、式
【化６】
の基を形成する
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
Ｄは、ＣＨ２またはＯを意味し、
Ｅは、ＮＨ、Ｎ−ＣＨ３、ＯまたはＳを意味し、
ｔは、０または１の数を意味し、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される置換基を意味し、
ｕは、０、１または２の数を意味し、
ここで、置換基Ｒ８が数個存在する場合、その意味は同一であっても異なっていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５の範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、
（ｉ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノで置換されていてもよく、
（ｉｉ）フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシメチル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される３個までの同等かまたは異なる残基により置換されていてもよく、
（ｉｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、相互に独立して、その都度、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを意味し、
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、２個までの同等かまたは異なるアミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
そして、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよく、
かつ／または、
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２並びにＲ１４およびＲ１５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、ＮおよびＯの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルを表し、これは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルで置換されていてもよく、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し、これは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよび／またはオキソにより置換されていてもよく、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
Ｌ１が、式−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−の基を表し
｛ここで、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルを意味し、これらは、２個までの同等かまたは異なるフッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび／またはトリフルオロメチルで置換されていてもよいか、または、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１６または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、ＮおよびＯの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは式−ＯＲ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ２１およびＲ２２並びにＲ２４およびＲ２５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、ＮおよびＯの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化７】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
ここで、環の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよく、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から２個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるフッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルで置換されていてもよい）を表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し
｛ここで、該シクロアルキル残基は、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよく、そして、
フェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、チエニルまたはベンゾチエニルを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび／またはフェニルで置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｌ１が、式−（ＣＲ５ＡＲ５Ｂ）ｍ−の基を表し
｛ここで、ｍは、１、２または３の数を意味し、
そして、
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを意味するか、
または、
同一の炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｎ−架橋（ここで、ｎは、２、３、４または５の数を意味する）を形成し、
または、ｍが２または３の数を表す場合、
隣接する（１,２−または２,３−）か、または隣接しない（１,３−）炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５Ａおよび／またはＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｐ架橋（ここで、ｐは、１、２、３または４の数を意味する）を形成し、
ここで、基−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ１が、式
【化８】
の基を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを意味するか、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味する）を形成する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から２個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび／またはフェニルで置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素またはメチルを意味する｝、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表し、これは、フッ素、オキソ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５の範囲から選択される１個または２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、
（ｉ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよく、
（ｉｉ）フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基により置換されていてもよく、
そして、
（ｉｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、相互に独立して、その都度、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを意味し、
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、２個までの同等かまたは異なるヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
そして、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルを表し、これは、ヒドロキシカルボニルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルで置換されていてもよく、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し、これは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはヒドロキシにより置換されていてもよく、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく、
Ｌ１が、式−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−の基を表し
｛ここで、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを意味する｝
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、メチル、トリフルオロメチル、または、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１６または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素またはメチルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、メチルまたは式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化９】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
ここで、環の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよく、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはイソキノリニルを表し、これらは、各々、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるフッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
請求項１または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
ＡがＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、フッ素、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニルの範囲から選択される１個または２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい）を表し
｛ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、臭素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく、
Ｌ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、メチル、トリフルオロメチル、または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素またはメチルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、メチルまたは式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すか、
または、
Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化１０】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニルまたはピリジル（これらは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい）を表すか、または、ナフチルを表す、
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項７】
式中、
ＡがＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、フッ素、オキソ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シクロプロピルおよびフェニルの範囲から選択される１個または２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい）を表し
｛ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルおよびジメチルアミノカルボニルの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、ビニル、アリルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、メチルおよびメトキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく、
Ｌ１が、−ＣＨ２−を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、メチル、トリフルオロメチル、または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成する）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、一体となって結合して、そして、それらが結合している炭素原子と一体となって、式
【化１１】
の基を形成し、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素またはメチルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、メチルまたは式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、メチルまたはエチルを表すか、
または、
Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成する）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化１２】
の基を表し、
そして、
Ｒ３が、フェニル（これは、１個または２個の同等かまたは異なるフッ素、塩素、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい）を表すか、または、１−ナフチルを表す、
請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項８】
式中、
ＡがＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、シクロヘキシルメチル、ベンジルまたは１−フェネチルを表し
｛ここで、該ベンジル−および１−フェネチル残基中のフェニル環は、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、各々、１個または２個の同等かまたは異なるフッ素、塩素、臭素、メチルおよび／またはメトキシで置換されていてもよく、
Ｌ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−を表し、
Ｌ２が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−を表し、
そして、
Ｒ３が、フェニル（これは、１個または２個の同等かまたは異なるフッ素、塩素、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されている）を表すか、または１−ナフチルを表す、
請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項９】
請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）
【化１３】
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｒ１およびＲ２は、各々請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、式（ＩＩＩ）
【化１４】
（式中、Ｌ２およびＲ３は、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物と、不活性溶媒中、カルボン酸官能基を活性化して、カップリングさせるか、
または、
［Ｂ］式（ＩＶ）
【化１５】
（式中、Ａ、Ｒ１およびＲ２は、各々請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、式（Ｖ）
【化１６】
（式中、Ｌ１、Ｌ２およびＲ３は、各々請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘは、脱離基、例えばハロゲン、メシレートまたはトシレートを表す）
の化合物と、不活性溶媒中、塩基の存在下で反応させ、
そして、得られる式（Ｉ）の化合物を、場合により、適切な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸を用いて、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項１０】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
急性および慢性心不全、血液量増加性および正常血液量性の低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫およびＡＤＨ不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、非毒性の医薬的に適する添加剤と組み合わせて含有する、医薬。
【請求項１３】
請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、利尿剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ベータ−受容体遮断薬、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、有機硝酸塩、ＮＯ供給源および陽性変力作用を有する物質からなる群から選択される１種またはそれ以上のさらなる活性物質と組み合わせて含有する、医薬。
【請求項１４】
急性および慢性心不全、血液量増加性および正常血液量性の低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫およびＡＤＨ不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の、請求項１２または請求項１３に記載の医薬。
【請求項１５】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または請求項１２ないし請求項１４のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトおよび動物における急性および慢性心不全、血液量増加性および正常血液量性の低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫およびＡＤＨ不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａは、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝、
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルを表し、これらは、各々、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニル、−ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５の範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、
（ｉ）（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノで置換されていてもよく、
（ｉｉ）フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシメチル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される３個までの同等かまたは異なる残基により置換されていてもよく、
（ｉｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、その都度、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを意味し、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルは、２個までの同等かまたは異なるアミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
そして、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよく、
かつ／または、
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２並びにＲ１４およびＲ１５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし７員の複素環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを表し、これは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよび／またはオキソにより置換されていてもよく、
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、フリルまたはベンゾフリルを表し、これらは、各々、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
Ｌ１は、式−（ＣＲ５ＡＲ５Ｂ）ｍ−の基を表し
｛ここで、ｍは、１、２または３の数を意味し、
そして、
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味するか、
または、
同一の炭素原子に結合した２個の残基Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｎ−架橋（ここで、ｎは、２、３、４または５の数を意味する）を形成するか、
または、ｍが２または３の数を表す場合、
隣接する（１,２−または２,３−）か、または隣接しない（１,３−）炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５Ａおよび／またはＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｐ架橋（ここで、ｐは、１、２、３または４の数を意味する）を形成し、
ここで、基−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ１は、式
【化２】
の基を表し、
Ｌ２は、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−または＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−Ｏ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０、１または２の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルを意味し、これらは、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび／またはトリフルオロメチルで置換されていてもよいか、または、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１６またはＣ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−、−Ｓ−または＞Ｎ−Ｒ１９（ここで、Ｒ１９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す）に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは式−ＯＲ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ２１およびＲ２２並びにＲ２４およびＲ２５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成し
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−、−Ｓ−または＞Ｎ−Ｒ２６（ここで、Ｒ２６は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す）に置き換えられていてもよい）、
ここで、基−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ２は、式
【化３】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
ここで、環の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−、−Ｓ−または＞Ｎ−Ｒ２７（ここで、Ｒ２７は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す）に置き換えられていてもよく、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
Ｒ３は、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から３個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
または、
基Ｌ２−Ｒ３は、一体となって、式
【化４】
の基を形成する
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
Ｄは、ＣＨ２またはＯを意味し、
Ｅは、ＮＨ、Ｎ−ＣＨ３、ＯまたはＳを意味し、
ｔは、０または１の数を意味し、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される置換基を意味し、
ｕは、０、１または２の数を意味し、
ここで、置換基Ｒ８が数個存在する場合、その意味は同一であっても異なっていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝］
の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルまたはフェニルで置換されていてもよい）を表すか、または、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを表し
｛該シクロアルキル残基は、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよび／またはオキソにより置換されていてもよく、そして、
フェニル残基は、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、フリルまたはベンゾフリルを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび／またはフェニルで置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｌ１が、式−（ＣＲ５ＡＲ５Ｂ）ｍ−の基を表し
｛ここで、ｍは、１、２または３の数を表し、
そして、
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味するか、
または、
同一の炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｎ−架橋（ここで、ｎは、２、３、４または５の数を意味する）を形成するか、
または、ｍが２または３の数を表す場合、
隣接する（１,２−または２,３−）か、または隣接しない（１,３−）炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５Ａおよび／またはＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｐ架橋（ここで、ｐは、１、２、３または４の数を意味する）を形成し、
ここで、基−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ１が、式
【化５】
の基を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−または＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−Ｏ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０、１または２の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルを意味し、これらは、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび／またはトリフルオロメチルで置換されていてもよいか、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味する）を形成し、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
ここで、基−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から３個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび／またはフェニルで置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
または、基Ｌ２−Ｒ３が、一体となって、式
【化６】
の基を形成する
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
Ｄは、ＣＨ２またはＯを意味し、
Ｅは、ＮＨ、Ｎ−ＣＨ３、ＯまたはＳを意味し、
ｔは、０または１の数を意味し、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される置換基を意味し、
ｕは、０、１または２の数を意味し、
ここで、置換基Ｒ８が数個存在する場合、その意味は同一であっても異なっていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５の範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、
（ｉ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノで置換されていてもよく、
（ｉｉ）フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシメチル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される３個までの同等かまたは異なる残基により置換されていてもよく、
（ｉｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、相互に独立して、その都度、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを意味し、
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、２個までの同等かまたは異なるアミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
そして、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよく、
かつ／または、
（ｉｖ）Ｒ１１およびＲ１２並びにＲ１４およびＲ１５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、ＮおよびＯの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルを表し、これは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルで置換されていてもよく、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し、これは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよび／またはオキソにより置換されていてもよく、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
Ｌ１が、式−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−の基を表し
｛ここで、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルを意味し、これらは、２個までの同等かまたは異なるフッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび／またはトリフルオロメチルで置換されていてもよいか、または、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１６または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、ＮおよびＯの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは式−ＯＲ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ２１およびＲ２２並びにＲ２４およびＲ２５は、各々、対になって、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、ＮおよびＯの範囲から１個のさらなるヘテロ原子を含有でき、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化７】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
ここで、環の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよく、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から２個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし３個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるフッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する｝、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたはフェニルで置換されていてもよい）を表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し
｛ここで、該シクロアルキル残基は、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシおよび／またはアミノにより置換されていてもよく、そして、
フェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、チエニルまたはベンゾチエニルを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび／またはフェニルで置換されていてもよく
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｌ１が、式−（ＣＲ５ＡＲ５Ｂ）ｍ−の基を表し
｛ここで、ｍは、１、２または３の数を意味し、
そして、
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを意味するか、
または、
同一の炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｎ−架橋（ここで、ｎは、２、３、４または５の数を意味する）を形成し、
または、ｍが２または３の数を表す場合、
隣接する（１,２−または２,３−）か、または隣接しない（１,３−）炭素原子に結合している２個の残基Ｒ５Ａおよび／またはＲ５Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｐ架橋（ここで、ｐは、１、２、３または４の数を意味する）を形成し、
ここで、基−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−が数個存在する場合、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい｝、
または、
Ｌ１が、式
【化８】
の基を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを意味するか、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味する）を形成する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、または、Ｎ、Ｏおよび／またはＳの範囲から２個までのヘテロ原子を有する５員ないし１０員のヘテロアリールを表し、これらは、各々、３個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび／またはフェニルで置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
Ａが、ＮまたはＣ−Ｒ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素またはメチルを意味する｝、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表し、これは、フッ素、オキソ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１３および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５の範囲から選択される１個または２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく
｛ここで、
（ｉ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよく、
（ｉｉ）フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基により置換されていてもよく、
そして、
（ｉｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、相互に独立して、その都度、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを意味し、
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、２個までの同等かまたは異なるヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
そして、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシおよび／または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルを表し、これは、ヒドロキシカルボニルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルで置換されていてもよく、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し、これは、２個までの同等かまたは異なる（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび／またはヒドロキシにより置換されていてもよく、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく、
Ｌ１が、式−ＣＲ５ＡＲ５Ｂ−の基を表し
｛ここで、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを意味する｝
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、メチル、トリフルオロメチル、または、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１６または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素またはメチルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、メチルまたは式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化９】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
ここで、環の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよく、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはイソキノリニルを表し、これらは、各々、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオおよびフェニルの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい
｛ここで、最後に挙げたフェニル残基は、２個までの同等かまたは異なるフッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
請求項１または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
ＡがＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、フッ素、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニルの範囲から選択される１個または２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい）を表し
｛ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、臭素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく、
Ｌ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、メチル、トリフルオロメチル、または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｒ架橋を形成し
（ここで、ｒは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素またはメチルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、メチルまたは式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すか、
または、
Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４員ないし６員の複素環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として１個のＯ原子を含有できる）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化１０】
の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｘは、１、２、３または４の数を意味し、
そして、
Ｒ６ＢおよびＲ７Ｂは、各々上述の意味を有する｝、
そして、
Ｒ３が、フェニルまたはピリジル（これらは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい）を表すか、または、ナフチルを表す、
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項７】
式中、
ＡがＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（これは、フッ素、オキソ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シクロプロピルおよびフェニルの範囲から選択される１個または２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい）を表し
｛ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルおよびジメチルアミノカルボニルの範囲から選択される２個までの同等かまたは異なる残基で置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１が、ビニル、アリルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、メチルおよびメトキシの範囲から選択される１個ないし２個の同等かまたは異なる残基で置換されていてもよく、
Ｌ１が、−ＣＨ２−を表し、
Ｌ２が、式＊−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−（ＣＲ７ＡＲ７Ｂ）ｑ−の基を表し
｛ここで、
＊は、アミド基のＮ原子との結合部位を意味し、
ｑは、０または１の数を意味し、
Ｒ６Ａは、水素またはメチルを意味し、
Ｒ６Ｂは、水素、メチル、トリフルオロメチル、または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の残基を意味し
（ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルを表すか、
または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成する）、
または、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、一体となって結合して、そして、それらが結合している炭素原子と一体となって、式
【化１１】
の基を形成し、
Ｒ７Ａは、水素、フッ素またはメチルを意味し、
Ｒ７Ｂは、水素、フッ素、メチルまたは式−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２４Ｒ２５の残基を意味し
（ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、相互に独立して、水素、メチルまたはエチルを表すか、
または、
Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成する）、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、一体となってオキソ基を形成し、
または、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、相互に結合して、一体となって−（ＣＨ２）ｓ架橋を形成する
（ここで、ｓは、２、３、４または５の数を意味し、
そして、架橋の１個のＣＨ２基は、−Ｏ−に置き換えられていてもよい）｝、
または、
Ｌ２が、式
【化１２】
の基を表し、
そして、
Ｒ３が、フェニル（これは、１個または２個の同等かまたは異なるフッ素、塩素、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい）を表すか、または、１−ナフチルを表す、
請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項８】
式中、
ＡがＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、シクロヘキシルメチル、ベンジルまたは１−フェネチルを表し
｛ここで、該ベンジル−および１−フェネチル残基中のフェニル環は、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、フェニルまたはチエニルを表し、これらは、各々、１個または２個の同等かまたは異なるフッ素、塩素、臭素、メチルおよび／またはメトキシで置換されていてもよく、
Ｌ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−を表し、
Ｌ２が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−を表し、
そして、
Ｒ３が、フェニル（これは、１個または２個の同等かまたは異なるフッ素、塩素、トリフルオロメチルおよび／またはトリフルオロメトキシで置換されている）を表すか、または１−ナフチルを表す、
請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項９】
請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）
【化１３】
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｒ１およびＲ２は、各々請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、式（ＩＩＩ）
【化１４】
（式中、Ｌ２およびＲ３は、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物と、不活性溶媒中、カルボン酸官能基を活性化して、カップリングさせるか、
または、
［Ｂ］式（ＩＶ）
【化１５】
（式中、Ａ、Ｒ１およびＲ２は、各々請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、式（Ｖ）
【化１６】
（式中、Ｌ１、Ｌ２およびＲ３は、各々請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘは、脱離基、例えばハロゲン、メシレートまたはトシレートを表す）
の化合物と、不活性溶媒中、塩基の存在下で反応させ、
そして、得られる式（Ｉ）の化合物を、場合により、適切な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸を用いて、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項１０】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
急性および慢性心不全、血液量増加性および正常血液量性の低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫およびＡＤＨ不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、非毒性の医薬的に適する添加剤と組み合わせて含有する、医薬。
【請求項１３】
請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、利尿剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ベータ−受容体遮断薬、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、有機硝酸塩、ＮＯ供給源および陽性変力作用を有する物質からなる群から選択される１種またはそれ以上のさらなる活性物質と組み合わせて含有する、医薬。
【請求項１４】
急性および慢性心不全、血液量増加性および正常血液量性の低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫およびＡＤＨ不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の、請求項１２または請求項１３に記載の医薬。
【請求項１５】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または請求項１２ないし請求項１４のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトおよび動物における急性および慢性心不全、血液量増加性および正常血液量性の低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫およびＡＤＨ不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防方法。
【公表番号】特表２００９−５３７５８１（Ｐ２００９−５３７５８１Ａ）
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１１４１１（Ｐ２００９−５１１４１１）
【出願日】平成１９年５月２１日（２００７．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００４６１５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３４８６２
【国際公開日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２１日（２００７．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００４６１５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３４８６２
【国際公開日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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