本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】 貴金属、および該貴金属を主成分とする貴金属合金に対してオキセタンレジンを接着する場合に有効な接着性成分としての新規な化合物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹およびＲ^２はそれぞれ独立に水素原子またはアルキル基であり、Ｒ¹とＲ^２の少なくとも一方は水素原子であり、Ｒ^３は水素原子、アルキル基、またはアリール基であり、Ｒ^４は炭素数１〜２０の２価の有機残基であり、Ｒ^５は水素原子または炭素数１〜１０のアルキル基である。）
で示される新規なチオウラシル誘導体を、貴金属または貴金属合金に対する、表面処理剤や接着性組成物の接着性成分として用いる。
【要約書】 なし （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、その調製方法、及びそれらの使用に関する。前記化合物は、ＭＥＫの過剰活性を特徴とする疾患の治療に有用である。従って、前記化合物は、癌、認知及びＣＮＳ障害、並びに炎症性／自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。

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本発明は、一群のアルファ置換２−ベンジル置換イミダゾール化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物に、このような化合物を含む組成物、その合成プロセスおよび殺寄生生物薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】治療薬として有効な新規なプロテインキナーゼ阻害剤を供する。
【解決手段】本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容される塩と、鏡像異性体と、ジアステレオ異性体と、ラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これらを含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＡが規定されるとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、Ａβペプチド産生を抑制する活性を有する。本発明はまた、哺乳動物において疾患および障害、例えば神経変性障害および／または神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および方法に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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【課題】
重合性、重合体の重合速度、重合度、重合体の透明性、機械的強度、塗布性、溶解度、結晶化度、収縮性、透水度、吸水性、ガス透過性、融点、ガラス転移点、透明点、耐熱性、耐薬品性等を有する光学異方性を有する化合物、組成物、重合体、または重合体を含む成形体を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物。
【化６８】



［式（１）中、Ｑ¹は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、炭素数１〜1０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニルまたは炭素数２〜１０のアルキニルであり；Ｑ^２は、−ＣＯＯ−、−ＣＨ_２Ｏ−、−Ｃ＝Ｃ−または−Ｃ≡Ｃ−であり；Ｑ³は、式（Ｔ１）または（Ｔ２）で表される基であり、式（Ｔ１）と（Ｔ２）中、Ｒ^bは水素、ハロゲン等であり、Ａは独立して１，４−シクロヘキシレン等であり、Ｚは独立して炭素数１〜２０のアルキレン等であり、Ｙは独立して炭素数１〜２０のアルキレン等であり、ｒは、０〜５の整数である。］により上記課題を解決する。
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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^８は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである］及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、ＣＢ１レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び／又は予防に有用である。
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【課題】パクリタキセルからドセタキセルを製造する。
【解決手段】ドセタキセルの製造方法は、以下の工程：ａ）パクリタキセルを脱アセチル化する工程、ｂ）それぞれ７、１０および２’位での遊離ヒドロキシ官能基を保護する工程、ｃ）３’位のアミンを脱ベンゾイル化して、７、１０および２’位のヒドロキシ官能基が保護された１０−デアセチルバッカチン由来の一級アミンを得る工程、ｄ）ｔ−ブトキシカルボニル基でアミンを官能化して、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中Ｘは保護基または水素原子を表す）
で表されるドセタキセル誘導体を得る工程、次いで、必要に応じて、ｅ）最初に保護されたヒドロキシ官能基を脱保護させてドセタキセルを得る工程を含む。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集剤として有用なP2Y12阻害作用を有するキノロン誘導体またはその塩の製造法の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は優れたP2Y12阻害作用を有することから血小板凝集阻害剤として有用である。これらのキノロン誘導体またはその塩は、カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合することにより、または、７位に脱離基を有するキノロン誘導体とアミン化合物を縮合することにより製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ’、Ｒ^２およびＡは記載および請求項に定義されている）および薬学的に許容されるそれらの塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療および／または予防に役立つ。
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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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本発明は、１０−デアセチル−Ｎ−デベンゾイル−パクリタキセル、抗腫瘍活性を有するタキサンの製造のための有用なシントン及びこれらの製造のための中間体の製造方法に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の前記化合物から出発するドセタキセルの製造方法を開示する。

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一般式（Ｉ）の化合物（ただしその置換基は請求項１に規定のとおりである）は除草剤として有用である。また、一般式（I）の化合物（ただしmは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ia）の化合物を1ステップまたは連続したステップで、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁶はC₁〜C₁₀アルキルまたはハロゲンであり、mは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ib）の化合物を、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁵は、塩素、臭素、ヨウ素のいずれかであり、mは1または2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ic）の化合物を、N-ハロスクシンイミドおよび酸化剤と順番に反応させる方法、を請求の範囲とする。

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