ＣＢ１逆アゴニストとしてのピリジン−３−カルボキサミド誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ及びＲ１からＲ８は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである］及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、ＣＢ１レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び／又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、
低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、
−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び
−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立して水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は低級アルキルであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、
シクロアルキル、
低級シクロアルキルアルキル、
低級アルコキシアルキル、
低級ハロゲンアルキル、
低級カルバモイルアルキル、
低級フェニルアルキル、
低級ヘテロシクリルアルキル、
低級ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリール基は、非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）、及び
フェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）からなる群より選択されるか；
或いは、Ｒ３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６、又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立して水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立して、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択される］の化合物及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）である、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、Ｒ９が水素又は低級アルキルであり、Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ、又は低級アルコキシである、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、Ｒ９が水素であり、Ｒ１０がヒドロキシである、請求項１、２、４、又は５のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級ヘテロシクリルアルキル、低級ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリール基は、非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されいる）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、及び低級ヘテロアリールアルキルより選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ３が低級シクロアルキルアルキルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が低級アルコキシアルキルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｒ４及びＲ８が、相互に独立して水素又はハロゲンであり、Ｒ５及びＲ７が、相互に独立して、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択され、Ｒ６が、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択され、かつＲ４からＲ８の全てが水素であることはない、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、ハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、及びＲ８が水素である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ７がハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８が水素である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
ＸがＮＲ１４であり、Ｒ１４が水素若しくは低級アルキルであるか、又はＲ１４が、Ｒ３及びそれらが結合している窒素原子と一緒になって５、６、又は７員複素環を形成する、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
ＸがＯであり；
Ｒ１が、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、
−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び
−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ９が、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ、又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２が、相互に独立して水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３が低級アルキルであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が、低級アルキル、
シクロアルキル、
低級シクロアルキルアルキル、
低級アルコキシアルキル、及び
フェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ４及びＲ８が、相互に独立して水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７が、相互に独立して、水素、ハロゲン、及び低級ハロゲンアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン及び低級ハロゲンアルキルからなる群より選択される；
請求項１記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−プロポキシ−ニコチンアミド、
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−ペンチルオキシ−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（trans−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−ベンジルアミノ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ブチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−ニコチンアミド、
６−ベンジルオキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メトキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＳＲ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メチル−シクロプロピルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（＋）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−シクロプロピル−エトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロブチルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（３，３−ジメチル−ブトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（１−メチル−シクロプロピルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−ベンジルオキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−イソプロポキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−イソプロポキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（［１，３］ジオキソラン−４−イルメトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（［１，３］ジオキソラン−４−イルメトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−イソブトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−エトキシ−エトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−ブトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
６−（４−カルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
（−）−５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（オキセタン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
３′−（４−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２′］ビピリジニル−５′−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
（＋）−cis−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
（−）−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（＋）−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（＋）−５−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［メチル−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−Ｎ−（２−シクロブチル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその全ての塩。
【請求項１７】
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその全ての塩。
【請求項１８】
式
【化２】
［式中、Ｒ３〜Ｒ８は、請求項１に定義するとおりである］の化合物を、式
【化３】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１に定義するとおりである］のアミンと、カップリング剤を用いて、塩基性条件でカップリングさせ、
所望により、生じた式Ｉの化合物を、薬学的に許容されるその塩に変換することを含む、請求項１〜１７のいずれかに定義される式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１９】
式
【化４】
［式中、Ｘ及びＲ３は、前記請求項に定義するとおりである］の化合物を、式
【化５】
［式中、Ｒ４〜Ｒ８は前記請求項に定義するとおりであり、Ｍはボロン酸又はボロン酸エステルを意味する］のアリール金属種と、Ｐｄ触媒の存在下で、塩基性条件でカップリングさせ、
所望により、生じた式Ｉの化合物を、薬学的に許容されるその塩に変換することを含む、請求項１〜１７のいずれかに定義される式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２０】
請求項１８又は１９に記載の方法により製造した場合の、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか記載の化合物と、薬学的に許容される担体及び／又は佐剤とを含む薬学的組成物。
【請求項２２】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物。
【請求項２３】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の処置及び／又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか記載の化合物を、ヒト又は動物に投与することを含む、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための方法。
【請求項２５】
摂食障害、肥満、２型糖尿病すなわちインスリン非依存性糖尿病、ならびに物質の乱用及び／又は依存（アルコール依存及びニコチン依存を含む）の治療ならびに／又は予防のための、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２７】
摂食障害、肥満、２型糖尿病すなわちインスリン非依存性糖尿病、ならびに物質の乱用及び／又は依存（アルコール依存及びニコチン依存を含む）の治療ならびに／又は予防のための、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】
実質的に前記請求項記載の、新規な化合物、工程、方法、及び該化合物の使用。
【請求項１】
一般式
【化１】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、
低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、
−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び
−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立して水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は低級アルキルであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、
シクロアルキル、
低級シクロアルキルアルキル、
低級アルコキシアルキル、
低級ハロゲンアルキル、
低級カルバモイルアルキル、
低級フェニルアルキル、
低級ヘテロシクリルアルキル、
低級ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリール基は、非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）、及び
フェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）からなる群より選択されるか；
或いは、Ｒ３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６、又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立して水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立して、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択される］の化合物及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）である、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、Ｒ９が水素又は低級アルキルであり、Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ、又は低級アルコキシである、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、Ｒ９が水素であり、Ｒ１０がヒドロキシである、請求項１、２、４、又は５のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級ヘテロシクリルアルキル、低級ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリール基は、非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されいる）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、及び低級ヘテロアリールアルキルより選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ３が低級シクロアルキルアルキルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が低級アルコキシアルキルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｒ４及びＲ８が、相互に独立して水素又はハロゲンであり、Ｒ５及びＲ７が、相互に独立して、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択され、Ｒ６が、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ、及びシアノからなる群より選択され、かつＲ４からＲ８の全てが水素であることはない、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、ハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、及びＲ８が水素である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ７がハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８が水素である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
ＸがＮＲ１４であり、Ｒ１４が水素若しくは低級アルキルであるか、又はＲ１４が、Ｒ３及びそれらが結合している窒素原子と一緒になって５、６、又は７員複素環を形成する、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
ＸがＯであり；
Ｒ１が、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、
−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び
−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ９が、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ、又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２が、相互に独立して水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３が低級アルキルであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が、低級アルキル、
シクロアルキル、
低級シクロアルキルアルキル、
低級アルコキシアルキル、及び
フェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより一置換若しくは二置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ４及びＲ８が、相互に独立して水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７が、相互に独立して、水素、ハロゲン、及び低級ハロゲンアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン及び低級ハロゲンアルキルからなる群より選択される；
請求項１記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−プロポキシ−ニコチンアミド、
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−ペンチルオキシ−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（trans−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−ベンジルアミノ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ブチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−ニコチンアミド、
６−ベンジルオキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メトキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＳＲ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メチル−シクロプロピルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（＋）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−シクロプロピル−エトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロブチルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（３，３−ジメチル−ブトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（１−メチル−シクロプロピルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−ベンジルオキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−イソプロポキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−イソプロポキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（［１，３］ジオキソラン−４−イルメトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（［１，３］ジオキソラン−４−イルメトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−イソブトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−エトキシ−エトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−ブトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
６−（４−カルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
（−）−５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（オキセタン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
３′−（４−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２′］ビピリジニル−５′−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
cis−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（−）−cis−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
（＋）−cis−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−ニコチンアミド、
（−）−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（＋）−５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−ニコチンアミド、
（＋）−５−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−ブチル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［メチル−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−Ｎ−（２−シクロブチル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（ＲＳ）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその全ての塩。
【請求項１７】
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリミジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその全ての塩。
【請求項１８】
式
【化２】
［式中、Ｒ３〜Ｒ８は、請求項１に定義するとおりである］の化合物を、式
【化３】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１に定義するとおりである］のアミンと、カップリング剤を用いて、塩基性条件でカップリングさせ、
所望により、生じた式Ｉの化合物を、薬学的に許容されるその塩に変換することを含む、請求項１〜１７のいずれかに定義される式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１９】
式
【化４】
［式中、Ｘ及びＲ３は、前記請求項に定義するとおりである］の化合物を、式
【化５】
［式中、Ｒ４〜Ｒ８は前記請求項に定義するとおりであり、Ｍはボロン酸又はボロン酸エステルを意味する］のアリール金属種と、Ｐｄ触媒の存在下で、塩基性条件でカップリングさせ、
所望により、生じた式Ｉの化合物を、薬学的に許容されるその塩に変換することを含む、請求項１〜１７のいずれかに定義される式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２０】
請求項１８又は１９に記載の方法により製造した場合の、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか記載の化合物と、薬学的に許容される担体及び／又は佐剤とを含む薬学的組成物。
【請求項２２】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物。
【請求項２３】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の処置及び／又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか記載の化合物を、ヒト又は動物に投与することを含む、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための方法。
【請求項２５】
摂食障害、肥満、２型糖尿病すなわちインスリン非依存性糖尿病、ならびに物質の乱用及び／又は依存（アルコール依存及びニコチン依存を含む）の治療ならびに／又は予防のための、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２７】
摂食障害、肥満、２型糖尿病すなわちインスリン非依存性糖尿病、ならびに物質の乱用及び／又は依存（アルコール依存及びニコチン依存を含む）の治療ならびに／又は予防のための、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】
実質的に前記請求項記載の、新規な化合物、工程、方法、及び該化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５３４６４８（Ｐ２００８−５３４６４８Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０４７３８（Ｐ２００８−５０４７３８）
【出願日】平成１８年３月２７日（２００６．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６１０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０６０５４
【国際公開日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２７日（２００６．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６１０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０６０５４
【国際公開日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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