有機化合物およびその使用
本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物；特に式（Ｉ）
の化合物に関する。
の化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ｒ１は非置換であるかまたは置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ２は少なくとも１個のＮヘテロ環原子を有するｈｅｔであり、これは非置換であるかまたは置換されていてもよく；
Ｌは低級アルキル、（ＣＨ２）１−２−Ａ、Ａ−（ＣＨ２）１−２またはＣＨ２−Ａ−ＣＨ２であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＮ−アルキルであり、ここで低級アルキルは非置換であるか、または低級アルキルもしくは１個以上のフッ素で置換されていてもよく；
ＸはＮまたはＣＨであり、少なくとも１個のＸがＮであり；
Ｙは結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）またはＳＯ２であり；
Ｒ３はアリールまたは置換されているｈｅｔであり；
ＺはＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−ＣＮであり；ここで低級アルキルおよび低級アルコキシは非置換であるか、またはハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２もしくはオキソの１個以上で置換されていてもよく、同一の原子に結合している２個のＺはシクロアルキル環を形成してもよく、ｍは０〜３であり；
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のフェニル、アリールまたはｈｅｔの置換基は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、−ＣＮ、オキソ、アリール、カルボアルコキシ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２；ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＮＨＳＯ２（Ｒ６）、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｏ−アリール、ｈｅｔまたはＯ−ｈｅｔの１個以上であってよく、ここでアルキル、ｈｅｔ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、Ｎ（Ｒ６）２、アリール、カルボアルコキシおよびアルコキシは非置換であるか、またはハロ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ＯＲ６、オキソ、−Ｎ（Ｈ）０−２−Ｒ６、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＯＳＯ２Ｒ６、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、アリール、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｒ６）、Ｏ−アリール、ｈｅｔ、Ｏ−ｈｅｔまたはシクロアルキルの１個以上で置換されていてもよく；
Ｒ６はＨ、アルキル、アルケニル、アリール、ｈｅｔであるか、または１個の原子上の２個のＲ６はシクロアルキル、アリールまたはｈｅｔを形成してもよく；アルキル、アルケニル、アリール、ｈｅｔ、シクロアルキルまたはｈｅｔは非置換であるか、またはＯＨ、オキソ、アルコキシ、ＮＲ６、Ｎアルキル、アシル、アリールまたはｈｅｔ基で置換されていてもよく；
ｈｅｔは、芳香族性または非芳香族性であってよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５−７員単環式ヘテロ環式環；または少なくとも１個の芳香族性または非芳香族性であってよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５−７員ヘテロ環式環を含む、８−１２員縮合環系であり、当該ｈｅｔは非置換であるか、または置換されており；
アリールは６〜１４個の環炭素原子を有し、環ヘテロ原子を有さない芳香族性基であって、単環式または縮合二環式もしくは三環式であってよく、非置換であるか、または１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ｎは０、１、２または３である〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２が
【化２】
〔ここで、ＵはＣ（Ｈ）０−１またはＮであり、２個以下のＵがＮであり；
Ｒ４は独立してＨ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、ここで低級アルキルおよび低級アルコキシは非置換であるか、またはハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の１個以上で置換されていてもよく；
Ｒ５はＨ、アリール、ｈｅｔ、低級アルキル、低級アルコキシまたはシクロアルキルであり、これは非置換であるか、またはハロ、シクロアルキル、アリール、ｈｅｔの１個以上で置換されていてもよく、そして少なくとも１個のＲ５はＨではなく；Ｌは低級アルキルである〕
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が
【化３】
〔ここで、ＷはＯ、ＮＲ７またはＳＯ２であり、
Ｒ７はＨ、結合、低級アルキルまたは低級アシルである〕
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が
【化４】
であり、
Ｒ３がｈｅｔである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がアリールまたはｈｅｔであり；Ｒ３がｈｅｔであるとき、少なくとも１個のヘテロ環原子がＮであり；
ＵがＣ（Ｈ）０−１であり；
Ｒ４がＨ，ＣＨ３、ハロまたは−ＣＮであり；
ＬがＣＨ２であり；
ＸがＮであり；
Ｙが結合であり；
ＺがＨまたはＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が
【化５】
であり；
Ｒ４がＨであり、ＵがＣ（Ｈ）０−１であり、
Ｒ３がフェニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジンまたはピリミジンであり、
ＺがＨまたはＣＨ３であり、
ｎが１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が
【化６】
から選択され；
少なくとも１個のＲ５がＣＨ３である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
ヘッジホッグ経路に関連した疾患を有する哺乳類を処置する方法であって、処置を必要とする当該哺乳類に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０】
６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；１−ベンジル−４−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；６−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸エチルエステル；１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−４−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−フタラジン；４−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−フタラジン；１−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−フタラジン；１−ピリジン−４−イルメチル−４−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；１−ベンジル−４−［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−キノリン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−ニコチノニトリル；４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル；４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ピリジン−４−イルメチル−４−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ピリジン−４−イルメチル−４−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（３−メチル−４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（３−メチル−４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（３−メチル−４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ナフタレン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（４−ナフタレン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−ナフタレン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；２−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−５−カルボニトリル；１−ベンジル−４−（４−ピリミジン−２−イル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−プロピル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−プロピル−ピリミジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；２−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−６−メトキシ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；１−ベンジル−４−［４−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（２，５−ジフルオロ−ピリジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチン酸エチルエステル；２−｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−プロパン−２−オール；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチン酸；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ニコチンアミド；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−ピペラジン−１−イル−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；Ｎ−ベンジル−６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−シクロヘキシルメチル−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−プロピル−ニコチンアミド；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−チアゾリジン−３−イル−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−（１−オキソ−１ラムダ＊４＊−チアゾリジン−３−イル）−メタノン；（｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル；１−ベンジル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；６−｛４−［４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−シアノ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノ−ニトリル；６−｛４−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３−クロロ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−［４−（４−フェネチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；６−［４−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノ−ニトリル；６−｛４−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−メトキシ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３−シアノ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−ブロモ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３−ブロモ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（１−フェニル−エチル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−メチル−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−アセトアミド；Ｃ−｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミン；４−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジルアミン；４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジルアミン；４−［５−（｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−カルバモイル）−ペンチル］−８−エチル−３，８，９，１０−テトラヒドロ−２Ｈ−１，６，１１−トリオキサ−８，１３−ジアザ−４−アゾニア−ペンタセン；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；Ｎ−｛４−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］
−ベンジル｝−アセトアミド；｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；｛４−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−プロピオンアミド；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−２−メトキシ−アセトアミド；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−３−メチル−ブチルアミド；６−［４−（１−ベンジル−イソキノリン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；６−｛４−［１−（３−シアノ−ベンジル）−イソキノリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［１−（３−クロロ−ベンジル）−イソキノリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−イソキノリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−［４−（４−ベンジル−イソキノリン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−フルオロ−ベンジル）−４−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾ−ニトリル；４−｛４−［６−（４−フルオロ−ベンジル）−５−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾ−ニトリル；４−｛４−［６−（４−ベンジル）−４−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−ベンジル）−５−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−ベンジル−４−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；６−ベンジル−５−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；６−（４−フルオロ−ベンジル）−４−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；６−（４−フルオロ−ベンジル）−５−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；４−｛４−［６−（４−クロロ−ベンジル）−４−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−クロロ−ベンジル）−５−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−フルオロ−ベンジル）−４，５−ジメチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−フタラジン（phthalzin）−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；３−｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ベンゾ−ニトリル；４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラ−ヒドロ−２Ｈ−［１，２］−ビピリジニル；４−［３−（５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−インドール−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；４−［１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラ−ヒドロ−２Ｈ−［１，２］−ビピリジニル；４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボニトリル；４−［１−（４−ブロモ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラ−ヒドロ−２Ｈ−［１，２］−ビピリジニル；４−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボニトリル；｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；４−｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ベンゾニトリル；３−｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ベンゾニトリル；｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；または｛４−［１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノンから選択される化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ｒ１は非置換であるかまたは置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ２は少なくとも１個のＮヘテロ環原子を有するｈｅｔであり、これは非置換であるかまたは置換されていてもよく；
Ｌは低級アルキル、（ＣＨ２）１−２−Ａ、Ａ−（ＣＨ２）１−２またはＣＨ２−Ａ−ＣＨ２であり、ＡはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＮ−アルキルであり、ここで低級アルキルは非置換であるか、または低級アルキルもしくは１個以上のフッ素で置換されていてもよく；
ＸはＮまたはＣＨであり、少なくとも１個のＸがＮであり；
Ｙは結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）またはＳＯ２であり；
Ｒ３はアリールまたは置換されているｈｅｔであり；
ＺはＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−ＣＮであり；ここで低級アルキルおよび低級アルコキシは非置換であるか、またはハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２もしくはオキソの１個以上で置換されていてもよく、同一の原子に結合している２個のＺはシクロアルキル環を形成してもよく、ｍは０〜３であり；
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のフェニル、アリールまたはｈｅｔの置換基は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、−ＣＮ、オキソ、アリール、カルボアルコキシ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２；ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＮＨＳＯ２（Ｒ６）、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｏ−アリール、ｈｅｔまたはＯ−ｈｅｔの１個以上であってよく、ここでアルキル、ｈｅｔ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、Ｎ（Ｒ６）２、アリール、カルボアルコキシおよびアルコキシは非置換であるか、またはハロ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ＯＲ６、オキソ、−Ｎ（Ｈ）０−２−Ｒ６、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＯＳＯ２Ｒ６、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、アリール、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｒ６）、Ｏ−アリール、ｈｅｔ、Ｏ−ｈｅｔまたはシクロアルキルの１個以上で置換されていてもよく；
Ｒ６はＨ、アルキル、アルケニル、アリール、ｈｅｔであるか、または１個の原子上の２個のＲ６はシクロアルキル、アリールまたはｈｅｔを形成してもよく；アルキル、アルケニル、アリール、ｈｅｔ、シクロアルキルまたはｈｅｔは非置換であるか、またはＯＨ、オキソ、アルコキシ、ＮＲ６、Ｎアルキル、アシル、アリールまたはｈｅｔ基で置換されていてもよく；
ｈｅｔは、芳香族性または非芳香族性であってよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５−７員単環式ヘテロ環式環；または少なくとも１個の芳香族性または非芳香族性であってよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５−７員ヘテロ環式環を含む、８−１２員縮合環系であり、当該ｈｅｔは非置換であるか、または置換されており；
アリールは６〜１４個の環炭素原子を有し、環ヘテロ原子を有さない芳香族性基であって、単環式または縮合二環式もしくは三環式であってよく、非置換であるか、または１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ｎは０、１、２または３である〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２が
【化２】
〔ここで、ＵはＣ（Ｈ）０−１またはＮであり、２個以下のＵがＮであり；
Ｒ４は独立してＨ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、ここで低級アルキルおよび低級アルコキシは非置換であるか、またはハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の１個以上で置換されていてもよく；
Ｒ５はＨ、アリール、ｈｅｔ、低級アルキル、低級アルコキシまたはシクロアルキルであり、これは非置換であるか、またはハロ、シクロアルキル、アリール、ｈｅｔの１個以上で置換されていてもよく、そして少なくとも１個のＲ５はＨではなく；Ｌは低級アルキルである〕
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が
【化３】
〔ここで、ＷはＯ、ＮＲ７またはＳＯ２であり、
Ｒ７はＨ、結合、低級アルキルまたは低級アシルである〕
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が
【化４】
であり、
Ｒ３がｈｅｔである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がアリールまたはｈｅｔであり；Ｒ３がｈｅｔであるとき、少なくとも１個のヘテロ環原子がＮであり；
ＵがＣ（Ｈ）０−１であり；
Ｒ４がＨ，ＣＨ３、ハロまたは−ＣＮであり；
ＬがＣＨ２であり；
ＸがＮであり；
Ｙが結合であり；
ＺがＨまたはＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が
【化５】
であり；
Ｒ４がＨであり、ＵがＣ（Ｈ）０−１であり、
Ｒ３がフェニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジンまたはピリミジンであり、
ＺがＨまたはＣＨ３であり、
ｎが１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が
【化６】
から選択され；
少なくとも１個のＲ５がＣＨ３である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
ヘッジホッグ経路に関連した疾患を有する哺乳類を処置する方法であって、処置を必要とする当該哺乳類に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０】
６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；１−ベンジル−４−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；６−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸エチルエステル；１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−４−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−フタラジン；４−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−フタラジン；１−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−フタラジン；１−ピリジン−４−イルメチル−４−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；１−ベンジル−４−［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−キノリン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−ニコチノニトリル；４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル；４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ピリジン−４−イルメチル−４−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ピリジン−４−イルメチル−４−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（３−メチル−４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（３−メチル−４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（３−メチル−４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ナフタレン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（４−ナフタレン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−ナフタレン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（２−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−フタラジン；２−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−５−カルボニトリル；１−ベンジル−４−（４−ピリミジン−２−イル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−プロピル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−プロピル−ピリミジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−フタラジン；２−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−６−メトキシ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；１−ベンジル−４−［４−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（２，５−ジフルオロ−ピリジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；１−ベンジル−４−［４−（３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチン酸エチルエステル；２−｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−プロパン−２−オール；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチン酸；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ニコチンアミド；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−ピペラジン−１−イル−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；Ｎ−ベンジル−６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−シクロヘキシルメチル−ニコチンアミド；６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−プロピル−ニコチンアミド；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−チアゾリジン−３−イル−メタノン；｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−（１−オキソ−１ラムダ＊４＊−チアゾリジン−３−イル）−メタノン；（｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル；１−ベンジル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−フタラジン；６−｛４−［４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−シアノ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノ−ニトリル；６−｛４−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３−クロロ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−［４−（４−フェネチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；６−［４−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノ−ニトリル；６−｛４−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−メトキシ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３−シアノ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−ブロモ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（３−ブロモ−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（１−フェニル−エチル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−メチル−ベンジル）−フタラジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−アセトアミド；Ｃ−｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミン；４−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジルアミン；４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジルアミン；４−［５−（｛６−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−カルバモイル）−ペンチル］−８−エチル−３，８，９，１０−テトラヒドロ−２Ｈ−１，６，１１−トリオキサ−８，１３−ジアザ−４−アゾニア−ペンタセン；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；Ｎ−｛４−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］
−ベンジル｝−アセトアミド；｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；｛４−［４−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−プロピオンアミド；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−２−メトキシ−アセトアミド；Ｎ−｛４−［４−（４−ベンジル−フタラジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−３−メチル−ブチルアミド；６−［４−（１−ベンジル−イソキノリン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；６−｛４−［１−（３−シアノ−ベンジル）−イソキノリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［１−（３−クロロ−ベンジル）−イソキノリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−イソキノリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−［４−（４−ベンジル−イソキノリン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−フルオロ−ベンジル）−４−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾ−ニトリル；４−｛４−［６−（４−フルオロ−ベンジル）−５−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾ−ニトリル；４−｛４−［６−（４−ベンジル）−４−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−ベンジル）−５−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−ベンジル−４−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；６−ベンジル−５−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；６−（４−フルオロ−ベンジル）−４−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；６−（４−フルオロ−ベンジル）−５−メチル−３−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリダジン；４−｛４−［６−（４−クロロ−ベンジル）−４−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−クロロ−ベンジル）−５−メチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［６−（４−フルオロ−ベンジル）−４，５−ジメチル−ピリダジン−３−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；４−｛４−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−フタラジン（phthalzin）−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；６−｛４−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチノニトリル；３−｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ベンゾ−ニトリル；４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラ−ヒドロ−２Ｈ−［１，２］−ビピリジニル；４−［３−（５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−インドール−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；４−［１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラ−ヒドロ−２Ｈ−［１，２］−ビピリジニル；４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボニトリル；４−［１−（４−ブロモ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラ−ヒドロ−２Ｈ−［１，２］−ビピリジニル；４−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボニトリル；｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；４−｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ベンゾニトリル；３−｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ベンゾニトリル；｛４−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；または｛４−［１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノンから選択される化合物。
【公表番号】特表２０１０−５２１４３８（Ｐ２０１０−５２１４３８Ａ）
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５３１５２（Ｐ２００９−５５３１５２）
【出願日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５３０４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１０６１１
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５３０４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１０６１１
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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