ＨＤＬ−コレステロール上昇剤としての３−ピリジンカルボキサミド及び２−ピラジンカルボキサミド誘導体
本発明は、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症のような、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｇ、Ｒ１〜Ｒ８及びＲ１７は、明細書中と同義である］の化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、一般式（Ｉ）：
【化２７】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｇは、−Ｘ−Ｒ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ１６よりなる群から選択される基であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級ヘテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級ヘテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換もしくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員、又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ１５は、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル及びハロゲンにより置換されたフラニルよりなる群から選択され；
Ｒ１６は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、ピリジル又はイミダゾリルから選択されるヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されている）、及び
低級アルキルアミノカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用。
【請求項２】
式（I-A）：
【化２８】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル，低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級ヘテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級ヘテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、フェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換もしくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項３】
式（I-B）：
【化２９】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１５及びＲ１７は、請求項１と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項４】
式（I-C）：
【化３０】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１６とＲ１７は請求項１と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項５】
Ａが、ＣＨである、請求項１〜４いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
Ａが、Ｎである、請求項１〜４いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
式（I-D）：
【化３１】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造における、請求項１、２又は５いずれか一項記載の使用。
【請求項８】
Ｘが、Ｏである、請求項１、２又は７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキルである、請求項１〜８いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
Ｒ１が、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、そしてＲ９が水素であり、かつＲ１０がヒドロキシである、請求項１〜８いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される、請求項１、２又は７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
Ｒ６が、ハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素である、請求項１〜１１いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１３】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキル又は−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり；
Ｒ９が、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｘが、Ｏであり；
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素であり；
Ｒ６が、ハロゲンである、
請求項１、２、又は７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用。
【請求項１４】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド
からなる群より選択される、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１５】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−シクロペンチルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（１−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−アミド、
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルメトキシ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（（Ｒ）−sec−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メトキシメチル−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−［（Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ］−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（（Ｓ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−sec−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５，６−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−ブトキシ−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸 （（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２−メトキシ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−チオモルホリン−４−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−［２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−ブチルカルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−［４−（２−ブチルカルバモイル−エチル）−フェニル］−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
３’−（３−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド
よりなる群から選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１６】
末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症の治療及び／又は予防用としての、請求項１〜１５いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】
脂質異常症の治療及び／又は予防のための、請求項１〜１６いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１８】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質／ＡｐｏＢ分泌阻害薬、ＰＰＡＲ活性化因子、コレステリルエステル転移タンパク質阻害薬、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、ナイアシン若しくは他のＨＭ７４ａアゴニストを含有する調剤、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害薬又は胆汁酸金属イオン封鎖剤よりなる群から選択される別の化合物と併用するか又は連係させる、請求項１〜１７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１９】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（Ｉ）：
【化３２】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｇは、−Ｘ−Ｒ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ１６よりなる群から選択される基であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、ハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ１５は、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル、及びハロゲンにより置換されたフラニルよりなる群から選択され；
Ｒ１６は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、ピリジル又はイミダゾリルから選択されるヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されている）、及び低級アルキルアミノカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される１つ以上の化合物及び薬学的に許容しうるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-A）：
【化３３】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうる塩を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-B）：
【化３４】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１５及びＲ１７は、請求項１９と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩である、医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-C）：
【化３５】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１６及びＲ１７は、請求項１９と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
Ａが、ＣＨである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２２いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ａが、Ｎである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２２いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-D）：
【化３６】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５員、６員、又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の１つ以上の化合物又は薬学的に許容しうるその塩、ならびに薬学的に許容しうる担体及び／もしくは佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
Ｘが、Ｏである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９、２０又は２５いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２６いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｒ１が、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、そしてＲ９が水素であり、かつＲ１０がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２６いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９、２０又は２５いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３０】
Ｒ６が、ハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素である、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２９いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキル又は−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり；
Ｒ９が、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｘが、Ｏであり；
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素であり；
Ｒ６が、ハロゲンである、
式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を含む、請求項１９又は２５記載の医薬組成物。
【請求項３２】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド
よりなる群から選択される化合物及び薬学的に許容しうるその塩を含む、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項３３】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−シクロペンチルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（１−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−アミド、
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルメトキシ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（（Ｒ）−sec−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メトキシメチル−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−［（Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ］−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（（Ｓ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−sec−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５，６−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−ブトキシ−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２−メトキシ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−チオモルホリン−４−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−［２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−ブチルカルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−［４−（２−ブチルカルバモイル−エチル）−フェニル］−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
３’−（３−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド
よりなる群から選択される化合物及び薬学的に許容しうるその塩を含む、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項３４】
末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症の治療及び／又は予防のための、請求項１９〜３３いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３５】
脂質異常症の治療及び／又は予防のための、請求項１９〜３４いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３６】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質／ＡｐｏＢ分泌阻害薬、ＰＰＡＲ活性化因子、コレステリルエステル転移タンパク質阻害薬、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、ナイアシン若しくは他のＨＭ７４ａアゴニストを含有する製剤、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害薬又は胆汁酸金属イオン封鎖剤よりなる群から選択される別の化合物と併用するか又は連係させる式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜３４いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３７】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、式（Ｉ）：
【化３７】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｇは、−Ｘ−Ｒ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ１６よりなる群から選択される基であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ１５は、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル、及びハロゲンにより置換されているフラニルよりなる群から選択され；
Ｒ１６は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、ピリジル又はイミダゾリルから選択されるヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されている）、及び低級アルキルアミノカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩の治療有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項３８】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、式（I-D）：
【化３８】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩の治療有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項３９】
末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症の治療及び／又は予防のための、請求項３７又は３８に記載の方法。
【請求項４０】
脂質異常症の治療及び／又は予防のための、請求項３７〜３９いずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
方法が、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質／ＡｐｏＢ分泌阻害薬、ＰＰＡＲ活性化因子、コレステリルエステル転移タンパク質阻害薬、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、ナイアシン若しくは他のＨＭ７４ａアゴニストを含有する製剤、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害薬又は胆汁酸金属イオン封鎖剤よりなる群から選択される別の化合物の治療有効量と併用するか又は連係させる式（Ｉ）の化合物の治療有効量を投与することを含む、請求項３７〜４０いずれか一項記載の方法。
【請求項４２】
下記：
６−シクロへキシルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロへキシルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−シクロペンチルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェノキシ−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（１−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−アミド、
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
［５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−（２−プロピオニルアミノ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルメトキシ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−フェノキシ）−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（（Ｒ）−sec−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−イソプロポキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メトキシメチル−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（（Ｓ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−sec−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−［（Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ］−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
３’−（４−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−ニコチンアミド、
５−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（５−ブロモ−フラン−２−イルエチニル）−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メトキシ−プロパ−１−イニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルエチニル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−ニコチンアミド、
５−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−チオモルホリン−４−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−シクロプロピル−エチル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［２−（１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−エチル］−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（Ｒ）−２−｛［６−（４−フルオロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−酪酸メチルエステル、
６−（４−ブチルカルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−［４−（２−ブチルカルバモイル−エチル）−フェニル］−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−プロポキシ−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルメトキシ−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
３’−（３−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド
よりなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物及び全ての薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４３】
式（I-B）：
【化３９】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１５及びＲ１７は、請求項１と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４４】
本明細書に記載される発明。
【請求項１】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、一般式（Ｉ）：
【化２７】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｇは、−Ｘ−Ｒ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ１６よりなる群から選択される基であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級ヘテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級ヘテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換もしくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員、又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ１５は、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル及びハロゲンにより置換されたフラニルよりなる群から選択され；
Ｒ１６は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、ピリジル又はイミダゾリルから選択されるヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されている）、及び
低級アルキルアミノカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用。
【請求項２】
式（I-A）：
【化２８】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル，低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級ヘテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級ヘテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、フェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換もしくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項３】
式（I-B）：
【化２９】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１５及びＲ１７は、請求項１と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項４】
式（I-C）：
【化３０】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１６とＲ１７は請求項１と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項５】
Ａが、ＣＨである、請求項１〜４いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
Ａが、Ｎである、請求項１〜４いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
式（I-D）：
【化３１】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩の、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造における、請求項１、２又は５いずれか一項記載の使用。
【請求項８】
Ｘが、Ｏである、請求項１、２又は７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキルである、請求項１〜８いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
Ｒ１が、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、そしてＲ９が水素であり、かつＲ１０がヒドロキシである、請求項１〜８いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される、請求項１、２又は７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
Ｒ６が、ハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素である、請求項１〜１１いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１３】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキル又は−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり；
Ｒ９が、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｘが、Ｏであり；
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素であり；
Ｒ６が、ハロゲンである、
請求項１、２、又は７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用。
【請求項１４】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド
からなる群より選択される、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１５】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−シクロペンチルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（１−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−アミド、
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルメトキシ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（（Ｒ）−sec−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メトキシメチル−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−［（Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ］−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（（Ｓ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−sec−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５，６−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−ブトキシ−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸 （（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２−メトキシ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−チオモルホリン−４−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−［２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−ブチルカルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−［４−（２−ブチルカルバモイル−エチル）−フェニル］−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
３’−（３−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド
よりなる群から選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１６】
末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症の治療及び／又は予防用としての、請求項１〜１５いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】
脂質異常症の治療及び／又は予防のための、請求項１〜１６いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１８】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質／ＡｐｏＢ分泌阻害薬、ＰＰＡＲ活性化因子、コレステリルエステル転移タンパク質阻害薬、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、ナイアシン若しくは他のＨＭ７４ａアゴニストを含有する調剤、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害薬又は胆汁酸金属イオン封鎖剤よりなる群から選択される別の化合物と併用するか又は連係させる、請求項１〜１７いずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１９】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（Ｉ）：
【化３２】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｇは、−Ｘ−Ｒ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ１６よりなる群から選択される基であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、ハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ１５は、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル、及びハロゲンにより置換されたフラニルよりなる群から選択され；
Ｒ１６は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、ピリジル又はイミダゾリルから選択されるヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されている）、及び低級アルキルアミノカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される１つ以上の化合物及び薬学的に許容しうるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-A）：
【化３３】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル若しくは低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は、非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうる塩を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-B）：
【化３４】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１５及びＲ１７は、請求項１９と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩である、医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-C）：
【化３５】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１６及びＲ１７は、請求項１９と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
Ａが、ＣＨである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２２いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ａが、Ｎである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２２いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１９記載のＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物であって、式（I-D）：
【化３６】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５員、６員、又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される式（Ｉ）の１つ以上の化合物又は薬学的に許容しうるその塩、ならびに薬学的に許容しうる担体及び／もしくは佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
Ｘが、Ｏである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９、２０又は２５いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２６いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｒ１が、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり、そしてＲ９が水素であり、かつＲ１０がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２６いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９、２０又は２５いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３０】
Ｒ６が、ハロゲン又は低級ハロゲンアルキルであり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素である、式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜２９いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ヒドロキシにより置換されているシクロアルキル又は−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキルであり；
Ｒ９が、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｘが、Ｏであり；
Ｒ３が、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が、水素であり；
Ｒ６が、ハロゲンである、
式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を含む、請求項１９又は２５記載の医薬組成物。
【請求項３２】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド
よりなる群から選択される化合物及び薬学的に許容しうるその塩を含む、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項３３】
下記：
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−シクロペンチルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（１−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−アミド、
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルメトキシ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（（Ｒ）−sec−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メトキシメチル−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−［（Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ］−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（（Ｓ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−sec−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５，６−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−ブトキシ−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２−メトキシ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−チオモルホリン−４−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−［２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−ブチルカルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−［４−（２−ブチルカルバモイル−エチル）−フェニル］−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
３’−（３−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド
よりなる群から選択される化合物及び薬学的に許容しうるその塩を含む、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項３４】
末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症の治療及び／又は予防のための、請求項１９〜３３いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３５】
脂質異常症の治療及び／又は予防のための、請求項１９〜３４いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３６】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質／ＡｐｏＢ分泌阻害薬、ＰＰＡＲ活性化因子、コレステリルエステル転移タンパク質阻害薬、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、ナイアシン若しくは他のＨＭ７４ａアゴニストを含有する製剤、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害薬又は胆汁酸金属イオン封鎖剤よりなる群から選択される別の化合物と併用するか又は連係させる式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１９〜３４いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３７】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、式（Ｉ）：
【化３７】
［式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシにより置換されている）、１−ヒドロキシ−２−インダニル、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、低級ヒドロキシアルコキシアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル環を形成し；
Ｇは、−Ｘ−Ｒ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ１６よりなる群から選択される基であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ１４は、水素、低級アルキル及び低級ヒドロキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級アルキルカルボニルアミノアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル（ここで、ヘテロシクリル基は非置換であるか、又はオキソにより置換されている）、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、又は硫黄から選択される更に１個のヘテロ原子を含有する、４員、５員、６員又は７員複素環を形成し（該複素環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される１個若しくは２個の基により置換されている）；
Ｒ１５は、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル、及びハロゲンにより置換されているフラニルよりなる群から選択され；
Ｒ１６は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、ピリジル又はイミダゾリルから選択されるヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されている）、及び低級アルキルアミノカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩の治療有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項３８】
ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、式（I-D）：
【化３８】
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル（非置換であるか、又はヒドロキシ若しくは低級アルコキシにより置換されている）、低級ヒドロキシアルキル、低級ヒドロキシハロゲンアルキル、−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−シクロアルキル、及び−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯＯＲ１３よりなる群から選択され；
Ｒ９は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ又は低級アルコキシであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１３は、低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ１４；
Ｒ１４は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ハロゲンアルキル、低級カルバモイルアルキル、低級フェニルアルキル、低級へテロシクリルアルキル、低級へテロアリールアルキル（ここで、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は低級アルキルにより単置換若しくは二置換されている）、及びフェニル（非置換であるか、又はハロゲンにより単置換若しくは二置換されている）よりなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３とＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員複素環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、相互に独立に、水素又はハロゲンであり；
Ｒ５及びＲ７は、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノよりなる群から選択される］で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩の治療有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項３９】
末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症の治療及び／又は予防のための、請求項３７又は３８に記載の方法。
【請求項４０】
脂質異常症の治療及び／又は予防のための、請求項３７〜３９いずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
方法が、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質／ＡｐｏＢ分泌阻害薬、ＰＰＡＲ活性化因子、コレステリルエステル転移タンパク質阻害薬、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、ナイアシン若しくは他のＨＭ７４ａアゴニストを含有する製剤、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害薬又は胆汁酸金属イオン封鎖剤よりなる群から選択される別の化合物の治療有効量と併用するか又は連係させる式（Ｉ）の化合物の治療有効量を投与することを含む、請求項３７〜４０いずれか一項記載の方法。
【請求項４２】
下記：
６−シクロへキシルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−ブトキシ−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロへキシルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（２−クロロ−フェニル）−５−シクロペンチルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェノキシ−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（１−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−アミド、
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
［５−（４−クロロ−フェニル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−（２−プロピオニルアミノ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（trans）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルメトキシ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（２−クロロ−フェノキシ）−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（（Ｒ）−sec−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−イソプロポキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（１−メトキシメチル−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（（Ｓ）−２−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−sec−ブトキシ−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロプロピルアミノ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−［（Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ］−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（メチル−プロピル−アミノ）−ニコチンアミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メトキシ−エトキシ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ニコチンアミド、
３’−（４−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−シクロプロピルメトキシ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−６−シクロプロピルメトキシ−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−ニコチンアミド、
５−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（５−ブロモ−フラン−２−イルエチニル）−６−（４−クロロ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−（３−メトキシ−プロパ−１−イニル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルエチニル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−ニコチンアミド、
５−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−メチル−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−チオモルホリン−４−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−シクロプロピル−エチル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
６−（４−フルオロ−フェニル）−５−ピペリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［２−（１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−エチル］−ニコチンアミド、
６−シクロプロピルメトキシ−５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
５−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
（Ｒ）−２−｛［６−（４−フルオロ−フェニル）−５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−酪酸メチルエステル、
６−（４−ブチルカルバモイル−ブトキシ）−５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−［４−（２−ブチルカルバモイル−エチル）−フェニル］−６−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ニコチンアミド、
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−プロポキシ−ニコチンアミド、
６−シクロペンチルメトキシ−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−６−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド、
３’−（３−クロロ−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミド
よりなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物及び全ての薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４３】
式（I-B）：
【化３９】
［式中、Ａ、Ｒ１〜Ｒ８、Ｒ１５及びＲ１７は、請求項１と同義である］で示される式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４４】
本明細書に記載される発明。
【公表番号】特表２０１０−５０５７８９（Ｐ２０１０−５０５７８９Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３０８４３（Ｐ２００９−５３０８４３）
【出願日】平成１９年９月２４日（２００７．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６００９４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４０６５１
【国際公開日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月２４日（２００７．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６００９４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４０６５１
【国際公開日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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