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医薬組成物
【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物:式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R2及びR3は低級アルキレンを形成していてもよく、A1はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、R5は、
である。
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複素環式誘導体およびステアロイル−CoAデサチュラーゼのメディエータとしてのそれらの使用
【課題】ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:
を投与する工程を包含する。式(I)において、x、y、G、J、L,M,V、W、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中に定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤
【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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7−アミノアルキリデニル−複素環式キノロンおよびナフチリドン
【課題】耐性菌に対して有効な幅広いスペクトルを示す新規抗菌物質の提供。
【解決手段】次式I
[式中、Rは、水素、ヒドロキシおよびアルコキシから選択され、R2は、水素であり、R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ等からせんたくされ、R5は、水素、ハロゲン、アルキル等を表し、R6は、独立して、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ等を表す]で表される化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグ。
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キナゾリン化合物
【課題】血管新生および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および/または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。
[式中、環Aは、フェニル環、または本明細書中に定義のような5員または6員複素環式環であり;Zは、−O−、−NH−または−S−であり;mは、0〜5までの整数である。]
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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アミド誘導体及び医薬
【課題】優れたBCR−ABLチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、Het1は上記の化学式[6]の基等を表し、Het2はピリミジニル等を表す。)で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。
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インドール化合物
【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、2位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な17βHSD type 5阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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{2−アミノ−1,4−ジヒドロ−6−メチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸3−(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル5−イソプロピルエステル}の製造方法
【課題】原料化合物に含まれる特定の不純物が反応して得られる副生物を含む粗アゼルニジピンから純度の高いアゼルニジピンを製造する方法を提供する。
【解決手段】イソプロピルアルコール100容量部に対して、メタノール、エタノール、および酢酸エチルからなる群より選ばれる少なくとも1種の溶媒を5容量以上50容量部以下含む混合溶媒中に、アゼルニジピン、および下記式(2)
【化1】
で示される化合物が溶解した溶液を調製する調製工程、前記調製工程で得られた溶液中にアゼルニジピンの結晶を析出させる析出工程、および 前記析出工程で得られた結晶を取り出す分別工程とを含むことを特徴とするアゼルニジピンの製造方法を提供する。
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医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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新規3,3−ジメチルテトラヒドロキノリン誘導体
アリールエチニル誘導体
{2−アミノ−1,4−ジヒドロ−6−メチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸3−(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル5−イソプロピルエステル}の製造方法
【課題】副生物の生成し難いアゼルニジピンの製造方法を提供することにある。
【解決手段】窒素雰囲気下、有機溶媒中で2−(3−ニトロベンジリデン)アセト酢酸イソプロピルエステルと3,3−ジアミノアクリル酸(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル酢酸塩を反応させることを特徴とする{2−アミノ−1,4−ジヒドロ−6−メチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸 3−(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル 5−イソプロピルエステル}の製造方法である。
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GPR119レセプターのモジュレーターおよびそれに関連する障害の処置
アデノシンA2A受容体拮抗薬としての4−アミノピリミジン誘導体
スフィンゴシン1−リン酸1(S1P1)受容体作用薬として用いるためのピリミジン誘導体
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