本発明は、新規の置換ピペリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用ならびに疾患、特に、心血管疾患および腫瘍性疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのその使用に関する。
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本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＩｔｋ活性の阻害剤である。
【化１】

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一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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本発明はＧＰＲ１１９としての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。 （もっと読む）

本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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【課題】蛋白質キナーゼの阻害剤、特にＧＳＫ−３哺乳類蛋白質キナーゼの阻害剤、又、糖尿病、癌、脳卒中及びアルツハイマー病等の種々の蛋白質キナーゼ介在性障害の治療に使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はそれらの医薬的に許容できる誘導体、及びこれらを含有する医薬的に許容できる組成物を使用する方法。
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本発明は、式（Ｉ）の新規オキシインドール誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびモチリン受容体（ＧＰＲ３８）を介した種々の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】降圧薬として有用な融点１２０〜１２４℃を有する[２−アミノ−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）―３，５−ピリジンジカルボン酸 ３−（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル ５−イソプロピルエステル]の製造法を提供する。
【解決手段】２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルエステルとアミジノ酢酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩とを反応させてジヒドロピリジン誘導体を製造する方法において、反応終了後、得られた粗ジヒドロピリジン誘導体を溶媒中で再結晶し、ジヒドロピリジン誘導体・溶媒付加体を得ることを特徴とする、ジヒドロピリジン誘導体の製造法、および、ジヒドロピリジン誘導体・溶媒付加体から溶媒を除去することを特徴とする。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

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３−｛［５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピラジン−２−イル］オキシ｝−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミドの新規な多形性の形態、これを製造するための方法、及びグルコキナーゼの活性化剤としてのその使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、ｎ、ｍ、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する薬学的に活性な化合物またはその塩を製造する方法を記載する。新規な中間体も記載し且つ請求の範囲に記載する。

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【課題】チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】好ましくは、下記一般式：


［式中、Ｒは、水素、置換されてもよいヒドロカルビルから選択され；置換基１〜５は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニル等から選択され；置換基１’〜４’は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸等から選択される。］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は置換されたスピロアミド、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための置換されたスピロアミドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）