Ｉｔｋ阻害剤として使用されるピリミジン誘導体
本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＩｔｋ活性の阻害剤である。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその塩。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、−ＣＲ７Ｒ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｒ２６、又は−ＣＨ２−６員環ヘテロアリール（ここで前記６員環ヘテロアリールは１若しくは２個の窒素原子を含有し、かつ、Ｃ１−６アルキル及び−ＯＨから独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）であり；
Ｒ２は水素又はメチルであり；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ若しくは−ＮＨ２によって置換される）、
Ｃ３−６シクロアルキル（Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ２７Ｒ２８、−ＣＯ２Ｈ若しくは−ＣＯＮＨ２によって置換される）、
−（ＣＨ２）ｍ６員環ヘテロシクリル（ここで前記６員環ヘテロシクリルは窒素及び酸素から独立して選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含有し、かつ、−ＳＯ２ＣＨ３若しくはＣ１−６アルキル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）によって任意に置換される）、
ナフチル（−ＣＯ２Ｈによって置換される）、又は
−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここで該フェニルは−ＯＲ１０、−ＳＲ１１、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ若しくは−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４によって任意に置換される）、Ｃ２−６アルケニル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）及びＣ３−６シクロアルキル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）、から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって置換される）であり；
Ｒ４は、水素、−ＯＲ１５、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＣＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１９若しくは−ＣＯＮＨ２によって任意に置換される）、ピリジニル（−ＯＲ２９、−ＣＨ２ＮＲ３０Ｒ３１若しくは−ＣＮによって任意に置換される）、又は、５員環ヘテロアリール（ここで該５員環ヘテロアリールは酸素及び窒素から独立して選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含有し、かつ、Ｃ１−６アルキルによって任意に置換される）であり；
Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立して水素又はフルオロであり；
Ｒ７及びＲ８は両方とも水素、又はＲ７及びＲ８は両方ともフルオロであり；
Ｒ９は水素、Ｃ１−６アルキル、又はフェニル（フルオロによって任意に置換される）であり；
Ｒ１０は水素又はＣ１−６アルキル（−ＣＯ２Ｒ２０によって任意に置換される）であり；
Ｒ１１は−ＣＯ２Ｈによって任意に置換されるＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１２は水素又は−ＣＯＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して水素若しくはＣ１−６アルキル（−ＯＨによって任意に置換される）であるか、又はＲ１３及びＲ１４は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して、任意に酸素原子を含有する６員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５、Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立してＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ独立して水素、−ＣＯＲ２１、−ＣＯ２Ｒ２２、又はＣ１−６アルキル（１若しくは２個の−ＯＨ基によって任意に置換される）であるか、又はＲ１６及びＲ１７はそれらが連結される窒素原子と一緒に結合して、４−、５−又は６−員環ヘテロシクリル（ここで該４員環ヘテロシクリルはオキソによって任意に置換され、該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素原子、硫黄原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、かつ、オキソ、−ＯＨ、−ＮＨ２及びＣ１−６アルキル（−ＯＨ又は−ＮＨ２によって任意に置換される）、から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２４、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３はそれぞれ独立して水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２３は水素又はハロであり；
Ｒ２５は水素又はＣ１−６アルキル（−ＯＲ３２によって任意に置換される）、及びＲ２６はＣ１−８アルキル（−ＯＲ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５若しくは−ＣＦ３によって任意に置換される）又は５−若しくは６−員環ヘテロシクリル（ここで該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素、硫黄及び窒素から選択されるヘテロ原子を含有し、かつ、１若しくは２個のオキソ置換基によって任意に置換される）であるか、又はＲ２５及びＲ２６は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して４−、５−又は６−員環ヘテロシクリル（ここで該４−員環ヘテロシクリルはハロから独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換され、該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素原子、硫黄原子若しくはさらなる窒素原子を任意に含有し、かつ、オキソ、Ｃ１−６アルキル（−ＯＲ３６によって任意に置換される）、ハロ、−ＯＲ３７及び−ＣＯ２Ｒ３８から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ水素であるか、又はＲ２７及びＲ２８は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６−員環ヘテロシクリル（ここで該６−員環ヘテロシクリルは酸素原子を任意に含有する）を形成し；
Ｒ２９はテトラヒドロピラン又はＣ１−６アルキル（−ＯＲ３９若しくは−ＮＲ４０Ｒ４１によって任意に置換される）であり；
Ｒ３０は水素及びＲ３１はＣ１−６アルキル（−ＯＲ４２によって任意に置換される）であるか、又はＲ３０及びＲ３１は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６−員環ヘテロシクリル（ここで該６−員環ヘテロシクリルは酸素原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、かつ、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｒ３４は水素又はＣ１−６アルキル及びＲ３５は−ＣＯ２Ｒ４３であるか、又はＲ３４及びＲ３５は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して５−又は６−員環ヘテロシクリル（ここで該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素原子又は硫黄原子を任意に含有し、かつ、１若しくは２個のオキソ置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｘは−Ｎ−又は−ＣＲ２３−であり；並びに
ｍ及びｎはそれぞれ独立して０、１、２又は３である。］
【請求項２】
Ｒ１が−ＣＲ７Ｒ８Ｒ９又は−ＣＨ２ＮＲ２５Ｒ２６である請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
Ｒ２が水素である請求項１又は２に記載の化合物、又はその塩。
【請求項４】
Ｒ３がＣ１−６アルキル（−ＯＨによって置換される）、Ｃ３−６シクロアルキル（−ＯＨ若しくは−ＣＯ２Ｈによって置換される）、又は−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここでフェニルは−ＯＲ１０、ハロ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２及びＣ１−６アルキル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって置換される）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項５】
Ｒ４が−ＮＲ１６Ｒ１７、−ピリジニル（−ＯＲ２９、−ＣＨ２ＮＲ３０Ｒ３１若しくは−ＣＮによって任意に置換される）、又は５員環ヘテロアリール（ここで該５員環ヘテロアリールは酸素及び窒素から独立して選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含有し、かつ、Ｃ１−６アルキルによって任意に置換される）である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ５が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項７】
Ｒ６が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項８】
実施例１〜２６０のいずれか１つで実質的に記載される化合物、又はその塩。
【請求項９】
以下の化合物、またはその塩：
トランス−４−｛［４−｛［５−（メチルオキシ）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［４−（フェニルメチル）−６−（［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルアミノ）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［４−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アセトニトリル；
５−｛［４−｛［５−（メチルオキシ）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝−１−ペンタノール；
トランス−４−｛［４−［（５−エチル［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボニトリル；
３−（４−｛［４−［（５−エチル［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝フェニル）プロパン酸；
３−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）プロパンアミド；
トランス−４−｛［４−｛［６−（２−ヒドロキシエチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［４−｛［６−（ヒドロキシメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
１−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−アゼチジノン；
１−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−ピロリジノン；
１−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２，５−コハク酸イミド；
３−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２，４−イミダゾリジンジオン；
３−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
３−［（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル）（メチル）アミノ］−１，２−プロパンジオール。
【請求項１０】
薬学上許容可能なその塩の形態における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩、及び１以上の薬学上許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
薬物療法における使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項１３】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病の治療で使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項１４】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病の治療で使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項１５】
安全で有効な量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩をそれが必要な患者に投与することを含む、不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病を治療する方法。
【請求項１６】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病が、呼吸器疾患；アレルギー性疾患；自己免疫疾患；移植拒絶反応；移植片対宿主拒絶病；炎症性障害；ＨＩＶ；再生不良性貧血；又は疼痛である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、Ｉ型糖尿病、Ｔ細胞媒介性過敏症、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、移植拒絶反応、移植片対宿主拒絶病、結膜炎、接触皮膚炎、炎症性大腸炎、慢性炎症、ＨＩＶ、再生不良性貧血、又は炎症性の疼痛である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病が喘息である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその塩。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、−ＣＲ７Ｒ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＣＨ２ＮＲ２５Ｒ２６、又は−ＣＨ２−６員環ヘテロアリール（ここで前記６員環ヘテロアリールは１若しくは２個の窒素原子を含有し、かつ、Ｃ１−６アルキル及び−ＯＨから独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）であり；
Ｒ２は水素又はメチルであり；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ若しくは−ＮＨ２によって置換される）、
Ｃ３−６シクロアルキル（Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ２７Ｒ２８、−ＣＯ２Ｈ若しくは−ＣＯＮＨ２によって置換される）、
−（ＣＨ２）ｍ６員環ヘテロシクリル（ここで前記６員環ヘテロシクリルは窒素及び酸素から独立して選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含有し、かつ、−ＳＯ２ＣＨ３若しくはＣ１−６アルキル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）によって任意に置換される）、
ナフチル（−ＣＯ２Ｈによって置換される）、又は
−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここで該フェニルは−ＯＲ１０、−ＳＲ１１、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ若しくは−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４によって任意に置換される）、Ｃ２−６アルケニル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）及びＣ３−６シクロアルキル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）、から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって置換される）であり；
Ｒ４は、水素、−ＯＲ１５、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＣＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１９若しくは−ＣＯＮＨ２によって任意に置換される）、ピリジニル（−ＯＲ２９、−ＣＨ２ＮＲ３０Ｒ３１若しくは−ＣＮによって任意に置換される）、又は、５員環ヘテロアリール（ここで該５員環ヘテロアリールは酸素及び窒素から独立して選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含有し、かつ、Ｃ１−６アルキルによって任意に置換される）であり；
Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立して水素又はフルオロであり；
Ｒ７及びＲ８は両方とも水素、又はＲ７及びＲ８は両方ともフルオロであり；
Ｒ９は水素、Ｃ１−６アルキル、又はフェニル（フルオロによって任意に置換される）であり；
Ｒ１０は水素又はＣ１−６アルキル（−ＣＯ２Ｒ２０によって任意に置換される）であり；
Ｒ１１は−ＣＯ２Ｈによって任意に置換されるＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１２は水素又は−ＣＯＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して水素若しくはＣ１−６アルキル（−ＯＨによって任意に置換される）であるか、又はＲ１３及びＲ１４は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して、任意に酸素原子を含有する６員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５、Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立してＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ独立して水素、−ＣＯＲ２１、−ＣＯ２Ｒ２２、又はＣ１−６アルキル（１若しくは２個の−ＯＨ基によって任意に置換される）であるか、又はＲ１６及びＲ１７はそれらが連結される窒素原子と一緒に結合して、４−、５−又は６−員環ヘテロシクリル（ここで該４員環ヘテロシクリルはオキソによって任意に置換され、該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素原子、硫黄原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、かつ、オキソ、−ＯＨ、−ＮＨ２及びＣ１−６アルキル（−ＯＨ又は−ＮＨ２によって任意に置換される）、から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２４、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３はそれぞれ独立して水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２３は水素又はハロであり；
Ｒ２５は水素又はＣ１−６アルキル（−ＯＲ３２によって任意に置換される）、及びＲ２６はＣ１−８アルキル（−ＯＲ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５若しくは−ＣＦ３によって任意に置換される）又は５−若しくは６−員環ヘテロシクリル（ここで該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素、硫黄及び窒素から選択されるヘテロ原子を含有し、かつ、１若しくは２個のオキソ置換基によって任意に置換される）であるか、又はＲ２５及びＲ２６は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して４−、５−又は６−員環ヘテロシクリル（ここで該４−員環ヘテロシクリルはハロから独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換され、該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素原子、硫黄原子若しくはさらなる窒素原子を任意に含有し、かつ、オキソ、Ｃ１−６アルキル（−ＯＲ３６によって任意に置換される）、ハロ、−ＯＲ３７及び−ＣＯ２Ｒ３８から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ水素であるか、又はＲ２７及びＲ２８は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６−員環ヘテロシクリル（ここで該６−員環ヘテロシクリルは酸素原子を任意に含有する）を形成し；
Ｒ２９はテトラヒドロピラン又はＣ１−６アルキル（−ＯＲ３９若しくは−ＮＲ４０Ｒ４１によって任意に置換される）であり；
Ｒ３０は水素及びＲ３１はＣ１−６アルキル（−ＯＲ４２によって任意に置換される）であるか、又はＲ３０及びＲ３１は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６−員環ヘテロシクリル（ここで該６−員環ヘテロシクリルは酸素原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、かつ、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１若しくは２個の置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｒ３４は水素又はＣ１−６アルキル及びＲ３５は−ＣＯ２Ｒ４３であるか、又はＲ３４及びＲ３５は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して５−又は６−員環ヘテロシクリル（ここで該５−又は６−員環ヘテロシクリルは酸素原子又は硫黄原子を任意に含有し、かつ、１若しくは２個のオキソ置換基によって任意に置換される）を形成し；
Ｘは−Ｎ−又は−ＣＲ２３−であり；並びに
ｍ及びｎはそれぞれ独立して０、１、２又は３である。］
【請求項２】
Ｒ１が−ＣＲ７Ｒ８Ｒ９又は−ＣＨ２ＮＲ２５Ｒ２６である請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
Ｒ２が水素である請求項１又は２に記載の化合物、又はその塩。
【請求項４】
Ｒ３がＣ１−６アルキル（−ＯＨによって置換される）、Ｃ３−６シクロアルキル（−ＯＨ若しくは−ＣＯ２Ｈによって置換される）、又は−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここでフェニルは−ＯＲ１０、ハロ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２及びＣ１−６アルキル（−ＣＯ２Ｈによって任意に置換される）から独立して選択される１若しくは２個の置換基によって置換される）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項５】
Ｒ４が−ＮＲ１６Ｒ１７、−ピリジニル（−ＯＲ２９、−ＣＨ２ＮＲ３０Ｒ３１若しくは−ＣＮによって任意に置換される）、又は５員環ヘテロアリール（ここで該５員環ヘテロアリールは酸素及び窒素から独立して選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含有し、かつ、Ｃ１−６アルキルによって任意に置換される）である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ５が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項７】
Ｒ６が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項８】
実施例１〜２６０のいずれか１つで実質的に記載される化合物、又はその塩。
【請求項９】
以下の化合物、またはその塩：
トランス−４−｛［４−｛［５−（メチルオキシ）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［４−（フェニルメチル）−６−（［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルアミノ）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［４−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アセトニトリル；
５−｛［４−｛［５−（メチルオキシ）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝−１−ペンタノール；
トランス−４−｛［４−［（５−エチル［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボニトリル；
３−（４−｛［４−［（５−エチル［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝フェニル）プロパン酸；
３−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）プロパンアミド；
トランス−４−｛［４−｛［６−（２−ヒドロキシエチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
トランス−４−｛［４−｛［６−（ヒドロキシメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−６−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］アミノ｝シクロヘキサノール；
１−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−アゼチジノン；
１−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−ピロリジノン；
１−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２，５−コハク酸イミド；
３−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−２，４−イミダゾリジンジオン；
３−（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
３−［（２−｛［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルメチル）−４−ピリミジニル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル）（メチル）アミノ］−１，２−プロパンジオール。
【請求項１０】
薬学上許容可能なその塩の形態における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩、及び１以上の薬学上許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
薬物療法における使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項１３】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病の治療で使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項１４】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病の治療で使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項１５】
安全で有効な量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又は薬学上許容可能なその塩をそれが必要な患者に投与することを含む、不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病を治療する方法。
【請求項１６】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病が、呼吸器疾患；アレルギー性疾患；自己免疫疾患；移植拒絶反応；移植片対宿主拒絶病；炎症性障害；ＨＩＶ；再生不良性貧血；又は疼痛である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、Ｉ型糖尿病、Ｔ細胞媒介性過敏症、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、移植拒絶反応、移植片対宿主拒絶病、結膜炎、接触皮膚炎、炎症性大腸炎、慢性炎症、ＨＩＶ、再生不良性貧血、又は炎症性の疼痛である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
不適切なＩｔｋ活性が介在する疾病が喘息である、請求項１５に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５２０８４５（Ｐ２０１２−５２０８４５Ａ）
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５００２０５（Ｐ２０１２−５００２０５）
【出願日】平成２２年３月１５日（２０１０．３．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５３２８９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０６０１６
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１５日（２０１０．３．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５３２８９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０６０１６
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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