本発明は、痛みの治療のためのブラジキニンＢ１レセプター（Ｂ１Ｒ）インヒビターとしての式（Ｉ）のピリミジン誘導体及びトリアジン誘導体に関する。
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本発明は、ピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを含む組成物、ならびに鬱病およびニコチン依存等の病態を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを投与することを含む、方法に関する。 （もっと読む）

本発明の態様は、硫黄含有化合物および式（Ｉ）の化合物を含む組成物を提供し、またその調製方法と使用方法も提供する。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての式（Ｉ）の化学構造を有する新規な２−アミドチアジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩もしくはＮ−オキシド。

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構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満症；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；癌；肝脂肪変性；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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【課題】優れたコレステロール低下作用を有する化合物を提供すること、および脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
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【課題】優れたコレステロール低下剤の提供及び、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）[式中、Ｘは硫黄原子又は酸素原子を示し、Ｙ及びＺはそれぞれ炭素原子による結合手を示し、Ａｒ１，Ａｒ３，Ａｒ４は独立して単環状又は二環状のアリール基を示す]で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を有効成分として含有する、コレステロール低下剤。
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【課題】アゼルニジピンのα体結晶の調製方法を提供すること
【解決手段】アゼルニジピンのα体結晶の調製を、アゼルニジピンのβ体結晶を非プロトン性の溶剤に溶解させて、アゼルニジピンの溶液を提供する工程、
前記溶液に、非プロトン性でかつ非極性のアンチソルベントを加え、アゼルニジピンのα体の沈殿物を生成させる工程、及び前記沈殿物を回収する工程
を有する方法により行う。 （もっと読む）

【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体；ならびに（ｂ）式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化１】
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多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、記号は明細書中で示されている意味を有する〕で表されるヘテロシクリル置換チアゾール、その農薬的に有効な塩、その植物病原性菌類有害生物を駆除するための使用、及び、式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法に関する。
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【課題】経口投与が可能であり、顕著な薬効を保持しながら、中枢作用の軽減又は毒性の低減により副作用を抑制した、糖尿病又は肥満の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式


で代表されるピラゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩を医薬に関する。本発明のピラゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩は、糖尿病又は肥満の治療又は予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、抗感染性化合物の合成分野に関する。より詳細には、本発明は、抗感染剤として有用なキノロン化合物ファミリーの合成に関する。本発明は、キノロン化合物の調製方法を含み、前記キノロンの約０．４０％未満の二量体不純物が生成する。
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本明細書においては、式（Ｉ）


［Ａ^１、Ａ^５、Ｒ^ｘ、Ｘ^４およびｚは明細書で定義の通りである。］のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物［（Ｉ）において、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１〜３アルキル、またはＣ_１〜３アルコキシを表し、Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、フェニル（Ｒ^ａからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^５は、Ｃ_１〜６アルキル（Ｒ^ｂからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜６シクロアルキル（オキソまたはＯＨからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ^２（Ｒ^ｄからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、酸素原子もしくは１個の硫黄原子、または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキル（Ｒ^ｆからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜５シクロアルキル（１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい）、ＣＮ、またはハロゲンを表し、Ｒ^ｆは、ハロゲンまたはフェニルを表す］ならびにその組成物、調製方法、およびたとえば子宮内膜症または子宮筋腫の治療における使用。
【化１】

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式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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