ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその使用
本発明は、ピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを含む組成物、ならびに鬱病およびニコチン依存等の病態を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを投与することを含む、方法に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
【化１】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または部分的に不飽和のＣ４〜Ｃ６炭素環であって、かつＺは任意に１個または２個のＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるが、但し、ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシまたはヘテロアリールアルコキシではなく、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、前記Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、前記Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、または前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
Ｒｖが、Ｈでなく、かつＲｖｉが、−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子、前記アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであって、前記Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子、前記アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであって、前記Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子および前記アルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物
ならびにその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】
式Ｉの化合物であって、
【化２】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは部分的に不飽和のＣ４〜Ｃ６炭素環であって、かつＺは任意にＣ１〜Ｃ３アルキルで置換され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシでないことを条件とする、アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であって、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
Ｒｖが、Ｈでなく、かつＲｖｉが、−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、
ならびにその薬学的に許容される誘導体であって、
但し、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉが、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；Ｒｖｉｉｉが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；Ｒｉｘが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とし、かつ
ｍが１または３であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、ＲｖおよびＲｖｉが各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉでないことを条件とする。
【請求項３】
Ｚは、１，２−二置換シクロプロピル環であり、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩの化合物であって、
【化３】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ’は、４〜６員の飽和複素環、５員または６員の部分的に不飽和の複素環；または４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であって、かつＺ’は、Ｚ’環の中の炭素原子または窒素原子を通じてＹに結合され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシでないことを条件とする、アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ’が、５員または６員の部分的に不飽和の複素環もしくは４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であるとき、水素であり得、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、
ならびにその薬学的に許容される誘導体。
【請求項５】
式ＩＩの化合物であって、
【化４】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ’は、４〜６員の飽和複素環；５員または６員の部分的に不飽和の複素環；または４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であって、かつＺ’は、Ｚ’環の中の炭素原子または窒素原子を通じてＹに結合され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシであって、但し、ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシではない、アリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ’が、５員または６員の部分的に不飽和の複素環もしくは４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であるとき、水素であり得、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、
ならびにその薬学的に許容される誘導体であって、
但し、Ｚ’が４〜６員の飽和複素環であり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉの一方が水素であり、ＲｖおよびＲｖｉの他方がＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、またはＲｖおよびＲｖｉが独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；ＲｖｉｉｉがＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ；またはＲｉｘがＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とする。
【請求項６】
式Ｖの化合物であって、
【化５】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ''は、アリール基、または少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ''がアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ''が、少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であるとき、水素であり得、
Ｚ''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル、アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体。
【請求項７】
Ｚ''は、フェニルであり、Ｒ５は、ピリジン環に関連して、前記フェニル環上のメタ位にある、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖの化合物であって、
【化６】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ''は、アリール基、または少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ''がアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ''が、少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であるとき、水素であり得、
Ｚ''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体であって、
但し、Ｚ''がアリール基であり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉが、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；Ｒｖｉｉｉが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；Ｒｉｘが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とし、かつ
Ｚ''がアリール基であり、ｍが１または３であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、ＲｖおよびＲｖｉの両方が水素であるとき、またはＲｖおよびＲｖｉの一方が水素であり、ＲｖおよびＲｖｉの他方がＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉでないことを条件とする。
【請求項１０】
式ＶＩの化合物であって、
【化７】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ'''は、ヘテロアリール基、または部分的に飽和のＣ８〜Ｃ９二環式ヘテロアリール基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ'''がヘテロアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ'''が、Ｃ８〜Ｃ９の部分的に飽和の二環式ヘテロアリール基であるとき、水素であり得、
Ｚ'''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル、アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４もしくは６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
Ｒ５がＳＯ２Ｒｉｘであり、かつＺ'''が窒素含有ヘテロアリール基である場合、前記Ｒ５の中の硫黄原子は、Ｚ'''の中の窒素原子に直接結合され得る、ということを例外として、Ｚ'''およびＲ５のヘテロ原子は、結合を通じて互いに直接結合されないか、１個の飽和炭素原子によって分離されるか、またはＣ＝Ｃ二重結合を通じて互いに結合され、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体。
【請求項１１】
式ＶＩの化合物であって、
【化８】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ'''は、ヘテロアリール基、またはＣ８〜Ｃ９の部分的に飽和の二環式ヘテロアリール基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ'''がヘテロアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ'''が、Ｃ８〜Ｃ９の部分的に飽和の二環式ヘテロアリール基であるとき、水素であり得、
Ｚ'''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４もしくは６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
Ｒ５がＳＯ２Ｒｉｘであり、かつＺ'''が窒素含有ヘテロアリール基である場合、前記Ｒ５の中の硫黄原子は、Ｚ'''の中の窒素原子に直接結合され得る、ということを例外として、Ｚ'''およびＲ５のヘテロ原子は、結合を通じて互いに直接結合されないか、１個の飽和炭素原子によって分離されるか、またはＣ＝Ｃ二重結合を通じて互いに結合され、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体であって、
但し、Ｚ'''がヘテロアリール基であり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉが、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；Ｒｖｉｉｉが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；Ｒｉｘが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とし、
Ｚ'''がピリジンであり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、−ＣＨ２ＯＨでない、ということを条件とし、かつ
Ｚ'''がヘテロアリール基であり、ｍが１または３であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、ＲｖおよびＲｖｉの両方が水素であるとき、またはＲｖおよびＲｖｉの一方が水素であり、ＲｖおよびＲｖｉの他方がＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉでないことを条件とする。
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
【化１】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または部分的に不飽和のＣ４〜Ｃ６炭素環であって、かつＺは任意に１個または２個のＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるが、但し、ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシまたはヘテロアリールアルコキシではなく、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、前記Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、前記Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、または前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
Ｒｖが、Ｈでなく、かつＲｖｉが、−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子、前記アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであって、前記Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子、前記アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであって、前記Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、前記ヒドロキシル基の中の酸素原子および前記アルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物
ならびにその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】
式Ｉの化合物であって、
【化２】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは部分的に不飽和のＣ４〜Ｃ６炭素環であって、かつＺは任意にＣ１〜Ｃ３アルキルで置換され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシでないことを条件とする、アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であって、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
Ｒｖが、Ｈでなく、かつＲｖｉが、−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、
ならびにその薬学的に許容される誘導体であって、
但し、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉが、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；Ｒｖｉｉｉが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；Ｒｉｘが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とし、かつ
ｍが１または３であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、ＲｖおよびＲｖｉが各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉでないことを条件とする。
【請求項３】
Ｚは、１，２−二置換シクロプロピル環であり、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩの化合物であって、
【化３】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ’は、４〜６員の飽和複素環、５員または６員の部分的に不飽和の複素環；または４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であって、かつＺ’は、Ｚ’環の中の炭素原子または窒素原子を通じてＹに結合され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシでないことを条件とする、アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ’が、５員または６員の部分的に不飽和の複素環もしくは４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であるとき、水素であり得、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、
ならびにその薬学的に許容される誘導体。
【請求項５】
式ＩＩの化合物であって、
【化４】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ’は、４〜６員の飽和複素環；５員または６員の部分的に不飽和の複素環；または４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であって、かつＺ’は、Ｚ’環の中の炭素原子または窒素原子を通じてＹに結合され、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシであって、但し、ＺがＣ３−シクロアルキルであるとき、Ｒ５がアリールアルコキシではない、アリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ’が、５員または６員の部分的に不飽和の複素環もしくは４〜８個の炭素原子を有する飽和アザ二環であるとき、水素であり得、
Ｒ５は、独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、１個または２個の置換基で任意に置換され、
かつＲ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；もしくは−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、
ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、独立してＣ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、
ならびにその薬学的に許容される誘導体であって、
但し、Ｚ’が４〜６員の飽和複素環であり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉの一方が水素であり、ＲｖおよびＲｖｉの他方がＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、またはＲｖおよびＲｖｉが独立してＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；ＲｖｉｉｉがＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ；またはＲｉｘがＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とする。
【請求項６】
式Ｖの化合物であって、
【化５】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ''は、アリール基、または少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ''がアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ''が、少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であるとき、水素であり得、
Ｚ''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル、アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体。
【請求項７】
Ｚ''は、フェニルであり、Ｒ５は、ピリジン環に関連して、前記フェニル環上のメタ位にある、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖの化合物であって、
【化６】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ''は、アリール基、または少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ''がアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ''が、少なくとも１個の芳香族環を有する部分的に飽和のＣ９〜Ｃ１６炭素環基であるとき、水素であり得、
Ｚ''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４〜６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体であって、
但し、Ｚ''がアリール基であり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉが、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；Ｒｖｉｉｉが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；Ｒｉｘが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とし、かつ
Ｚ''がアリール基であり、ｍが１または３であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、ＲｖおよびＲｖｉの両方が水素であるとき、またはＲｖおよびＲｖｉの一方が水素であり、ＲｖおよびＲｖｉの他方がＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉでないことを条件とする。
【請求項１０】
式ＶＩの化合物であって、
【化７】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ'''は、ヘテロアリール基、または部分的に飽和のＣ８〜Ｃ９二環式ヘテロアリール基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ'''がヘテロアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ'''が、Ｃ８〜Ｃ９の部分的に飽和の二環式ヘテロアリール基であるとき、水素であり得、
Ｚ'''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル、アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４もしくは６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
Ｒ５がＳＯ２Ｒｉｘであり、かつＺ'''が窒素含有ヘテロアリール基である場合、前記Ｒ５の中の硫黄原子は、Ｚ'''の中の窒素原子に直接結合され得る、ということを例外として、Ｚ'''およびＲ５のヘテロ原子は、結合を通じて互いに直接結合されないか、１個の飽和炭素原子によって分離されるか、またはＣ＝Ｃ二重結合を通じて互いに結合され、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体。
【請求項１１】
式ＶＩの化合物であって、
【化８】
式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、アリル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、および、１個以上のフッ素原子で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙは結合であり、または独立してメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択される、１個もしくは２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｚ'''は、ヘテロアリール基、またはＣ８〜Ｃ９の部分的に飽和の二環式ヘテロアリール基であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルであって、但し、Ｚ'''がヘテロアリール基であるとき、アルコキシアルキルが、直鎖または分枝鎖アルキルである置換基以外の、式Ｉで説明される任意のＲ５置換基のメンバーである１個または２個の置換基で置換されることを条件とする、アルコキシアルキルであるか、またはＲ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルコキシ；アリール；ビアリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキル；アルコキシ部分が、１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルコキシ；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；ヘテロアリール；または４〜６員の飽和複素環であるか、
またはＲ５は、Ｚ'''が、Ｃ８〜Ｃ９の部分的に飽和の二環式ヘテロアリール基であるとき、水素であり得、
Ｚ'''およびＲ５は、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される１個または２個の置換基で任意に置換され、かつ
Ｒ５が、アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；アルコキシおよびアルキル部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル；アルコキシ部分が、各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ；Ｆ；−ＯＨ；−ＮＨ２；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；−ＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；カルボキシル；Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃｌ；およびＯＣＦ３から選択される、１個または２個の置換基で任意に置換されるか、
またはＲ５は、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｖｉ；−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘ；−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ；または−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘであり、
式中、ＲｖおよびＲｖｉは、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；アリール；アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；−（ＣＯ）Ｒｖｉｉ；−（ＣＯ）ＯＲｖｉｉ；−ＳＯ２Ｒｖｉｉであるか、またはＲｖおよびＲｖｉは、１個の窒素原子を有する４もしくは６員の飽和複素環を形成し、ＲｖおよびＲｖｉの一方が−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉである場合、他方は−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉでなく、
Ｒｖｉｉは、任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル；任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換されるＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；シクロアルキル基が３個を超える炭素原子を含有するとき、それが任意に１個または２個のヒドロキシル基で置換される、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されるアリールであって、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子および−ＳＯ２Ｒｖｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、アリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するアリールアルキル；ヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有するヘテロアリールアルキルであるか、または
ＲｖがＨでなく、かつＲｖｉが−（ＣＯ）Ｒｖｉｉまたは−ＳＯ２Ｒｖｉｉのいずれかであるとき、ＲｖおよびＲｖｉｉは、一緒になって４〜７員環を形成することができ、
Ｒｖｉｉｉは、水素、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリールであるか、または
Ｒｖｉｉｉは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘであり、
Ｒｉｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子、アルコキシ基の中の酸素原子、および−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘの中の硫黄原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリール；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；またはアルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子、またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルで置換されるアリールアルキルであり、
Ｒｘは、任意に１個もしくは２個のヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換されるＣ１〜Ｃ６直鎖アルキルであってＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル基が置換される場合、ヒドロキシル基の中の酸素原子およびアルコキシ基の中の酸素原子から選択される１個のみのヘテロ原子が、何れか１つの炭素原子に結合される、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリール；アルキル部分が１〜６個の炭素原子を含有し、アリール部分が任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換されるアリールアルキル；任意に１個もしくは２個のフッ素原子、１個のヒドロキシル基、または１個のヒドロキシル基および１個のフッ素原子で置換され、置換基の数が利用できるＣ−ＨおよびＮ−Ｈ結合の数を超えないヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ；またはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり、
Ｒ５が、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有し、前記Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシ部分が各々独立して１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルコキシ、Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルチオから選択される２個の置換基で置換される場合、前記２個の置換基は、同一の飽和炭素原子に結合されず、
Ｒ５がＳＯ２Ｒｉｘであり、かつＺ'''が窒素含有ヘテロアリール基である場合、前記Ｒ５の中の硫黄原子は、Ｚ'''の中の窒素原子に直接結合され得る、ということを例外として、Ｚ'''およびＲ５のヘテロ原子は、結合を通じて互いに直接結合されないか、１個の飽和炭素原子によって分離されるか、またはＣ＝Ｃ二重結合を通じて互いに結合され、
ｍは、１〜３の範囲の整数であり、
ｎは、１〜２の範囲の整数であり、
ｐは、０〜２の範囲の整数であり、
ｎが２であるか、またはｐが２であるとき、酸素原子に結合される炭素原子は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル基またはＣ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル基で置換され得、
ｑは、１〜５の範囲の整数であり、
ｒは、０〜５の範囲の整数である、化合物、ならびに
その薬学的に許容される誘導体であって、
但し、Ｚ'''がヘテロアリール基であり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、アルキル部分が、１〜６個の炭素原子を含有するフェニルアルキル；ＲｖおよびＲｖｉが、各々独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉ；Ｒｖｉｉｉが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＲｖｉｉｉ；Ｒｉｘが、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒｉｘ、−（ＣＨ２）ｒＳＯＲｉｘ、または−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｉｘでないことを条件とし、
Ｚ'''がピリジンであり、ｍが２であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、−ＣＨ２ＯＨでない、ということを条件とし、かつ
Ｚ'''がヘテロアリール基であり、ｍが１または３であり、かつＹが結合であるとき、Ｒ５は、ＲｖおよびＲｖｉの両方が水素であるとき、またはＲｖおよびＲｖｉの一方が水素であり、ＲｖおよびＲｖｉの他方がＣ１〜Ｃ６直鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６分枝鎖アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるときの、−（ＣＨ２）ｒＮＲｖＲｖｉでないことを条件とする。
【公表番号】特表２０１２−５０５８３４（Ｐ２０１２−５０５８３４Ａ）
【公表日】平成２４年３月８日（２０１２．３．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３１２５３（Ｐ２０１１−５３１２５３）
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０４７３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４５２１２
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（５０３４１９６３１）サイコジェニックス・インコーポレーテッド (3)
【氏名又は名称原語表記】ＰＳＹＣＨＯＧＥＮＩＣＳ ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】７６５ Ｏｌｄ Ｓａｗ Ｍｉｌｌ Ｒｉｖｅｒ Ｒｏａｄ， Ｔａｒｒｙｔｏｗｎ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ １０５９１， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【出願人】（５００１０６８０２）ザ・ボード・オブ・トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・イリノイ (15)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月８日（２０１２．３．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０４７３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４５２１２
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（５０３４１９６３１）サイコジェニックス・インコーポレーテッド (3)
【氏名又は名称原語表記】ＰＳＹＣＨＯＧＥＮＩＣＳ ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】７６５ Ｏｌｄ Ｓａｗ Ｍｉｌｌ Ｒｉｖｅｒ Ｒｏａｄ， Ｔａｒｒｙｔｏｗｎ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ １０５９１， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【出願人】（５００１０６８０２）ザ・ボード・オブ・トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・イリノイ (15)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]