カルシウムチャネル遮断薬としての新規な化合物
本出願は、式(I)
(式中、Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
(式中、Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】
の化合物またはこの薬学的に許容される塩
(式中、
【化2】
は、単結合または二重結合であり;
nは、各出現時、独立して、1または2であり;
Xは、CH2、NC(O)OtBu、NH、N−アルキル、O、またはS(O)rであり;
rは、各出現時、独立して、0、1、または2であり;
Ar1およびAr2は、独立して、アリールまたはヘテロアリールであり;ここで、それぞれのAr1およびAr2は、独立して、非置換であるまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、−CN、−NO2、−ORa、−S(Rc)、−S(O)(Rc)、−S(O)2Rc、−S(O)2N(Rb)2、−C(O)Rb、−C(O)O(Rb)、−C(O)N(Rb)2、−N(Rb)2、−N(Rb)C(O)Rb、−N(Rb)C(O)O(Rb)、−N(Rb)S(O)2Rc、ハロアルキル、−(CRdRe)m−ORa、−(CRdRe)m−S(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)2Rc、−(CRdRe)m−S(O)2N(Rb)2、−(CRdRe)m−C(O)Rb、−(CRdRe)m−C(O)O(Rb)、−(CRdRe)m−C(O)N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)Rb、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)O(Rb)、−(CRdRe)m−N(Rb)S(O)2Rcおよび−CH=CH−ヘテロアリール−(CRdRe)m−O(アルキル)からなる群から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基でさらに置換されており;
Raは、各出現時、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−(CRdRe)m−O(アルキル)であり;
Rbは、各出現時、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはG1であり;
Rcは、各出現時、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり;
RdおよびRcは、各出現時、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルであり;
mは、各出現時、独立して、1,2,3,4,5または6であり;
L1は−(CH2)pC(O)−または−(CH2)p−であり;ここで、
pは、各出現時、独立して、1、2、3または4であり;
L2は、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−、−NH−CH(R5)−(CH2)q−、−N(R5)−CH2CH(OH)CH2−、−N(R5)−CH(R6)−、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)、(x)、(xi)または(xii)であり;
【化3】
qは、各出現時、独立して、1、2または3であり;
wは、1、2、3または4であり;
xは、2、3、4または5であり;
yは、各出現時、独立して、1、2または3であり;
zは、各出現時、独立して、0、1、2または3であり;
R5は、各出現時、水素、アルキルまたはG1であり;
Riiは、各出現時、独立して、オキソまたはアルキルであり;
Riiiは、水素、アルキルまたはアリールであり;
Rivは、水素、アリール、ORa、またはL2およびY間の二重結合の一部分であり;
Rviは、水素またはアルキルであり;
X1は、CH2、NH、O、または結合であり;
A1およびA3は、独立して、CまたはNであり;
A2、A4、およびA5は、それぞれ独立して、CH、CR5、N、OまたはSであり;
A6、A7、A8、A9およびA10の1つは、Cであり、ならびにその他は、それぞれ独立してCHまたはNであり;
Yは、結合、CR2R3、CH2CR2R3、CR2、CR2R3O、C(O)、C(O)OCR2R3、N−O−CR2R3、OまたはS(O)rであり;
R2は、水素もしくはG1であり;
R3は、水素、アルキル、シクロアルキルもしくはヒドロキシルであり;または
R2およびR3はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成し;
G1は、各出現時、独立して、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、ここで、それぞれのG1は、独立して、非置換であるまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、オキソ、−CN、−NO2、−ORa、−S(Rc)、−S(O)(Rc)、−S(O)2Rc、−S(O)2N(Rb)2、C(O)Rb、−C(O)O(Rb)、−C(O)N(Rb)2、−N(Rb)2、−N(Rb)C(O)Rb、−N(Rb)C(O)O(Rb)、−N(Rb)S(O)2Rc、ハロアルキル、−(CRdRe)m−ORa、−(CRdRe)m−S(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)2Rc、−(CRdRe)m−S(O)2N(Rb)2、−(CRdRe)m−C(O)Rb、−(CRdRe)m−C(O)O(Rb)、−(CRdRe)m−C(O)N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)Rb、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)O(Rb)および−(CRdRe)m−N(Rb)S(O)2Rcからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5もしくは6個の置換基でさらに置換されており;
R1は、水素、アルキルもしくはG1であり;ならびに
R4は水素である;または
R3およびR5は一緒になって、−(CH2)p−もしくは−O−(CH2)p−である;または
R4およびR5は一緒になって、結合、−(CH2)s−もしくは−O−(CH2)s−であり;ここで、
sは、各出現時、独立して、1もしくは2であり;または
R4およびR6は一緒になって、−CH2−であり;または
【化4】
は一緒になって、S(O)rであり;
但し、
Ar2は、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される1もしくは2個の基で置換されたピラゾール以外であり;または
Ar1がアリールもしくはヘテロアリールであり、R1がアリールもしくはヘテロアリールであり、XがCH2であり、nが1であり、L1が−(CH2)p−であり、YがCR2R3であり、Ar2がアリールであり、ならびにR4がHである場合、L2は、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−もしくは−NH−CH(R5)−以外であり;または
Ar1およびR1が両方とも非置換フェニルであり、XがCH2であり、nが2であり、L1が−CH2C(O)−であり、L2が−N(CH3)−(CH2)3−であり、YがCR2R3であり、Ar2が非置換フェニルであり、ならびにR4が水素である場合、R2は非置換フェニル以外であり;または
Ar1がフェニルであり、R1が水素もしくはメチルであり、XがCH2であり、nが1であり、
【化5】
が一緒になってS(O)rであり、rが2である場合、Ar2は4−メチルフェニル以外であり;または
L2をYに接続させる結合が二重結合である場合、YはCR2であり;または
XがCH2以外である場合、nは2である
ことを条件とする。)。
【請求項2】
nが1であり;
XがCH2であり;
Ar1がフェニルであり;ならびに
R1が、水素またはG1(G1はフェニルである。)であり;
ここで、Ar1およびR1のフェニル基は、独立して、非置換であるまたはハロゲン、ハロアルキルおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、−CN、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されたオキサゾリル、フェニル、ピリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり;
L1が、−(CH2)pC(O)−であり;
L2が、−N(R5)−または−N(R5)−(CH2)q−であり;
R5が水素であり;
qが、1または2であり;
Yが、結合またはCR2R3であり;
R2が、水素またはG1(G1はフェニルである。)であり;ならびに
R3が、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり;または
R2およびR3がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成する、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Ar2が、キノリニルまたはフェニル(フェニルは、非置換であるまたは−ORaおよび−CH=CH−ヘテロアリール−(CRdRe)m−O(アルキル)(ヘテロアリールはイソオキサゾリルである。)から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
mが1であり;
Raがアルキルであり;
RdおよびReが、それぞれ水素であり;
L1が−(CH2)p−であり;
pが2であり;
L2が、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−または−N(R5)−CH2CH(OH)CH2−であり;
qが3であり;ならびに
Yが、OまたはC(O)である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、および−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているインドリル、フェニルまたはピリジルであり;
L1が−(CH2)pC(O)−であり;
L2が、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)または(xii)であり;
R5が水素であり;
qが、1、2または3であり;
Yが、結合、CR2、CH2R2R3またはCR2R3であり;ならびに
R2が、水素またはフェニル(フェニルは、非置換であるまたはアルキル、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
R3が、水素、アルキルもしくはヒドロキシルであり;または
R3およびR5が一緒になって−(CH2)p−であり;ここで、
pが、各出現時、独立して、1、2もしくは3であり;または
R4およびR5が一緒になって、結合もしくは−(CH2)s−であり;ここで、
sが1である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
Ar2が、チアゾリル、フェニル、ピリジルまたはピラジニルであり、ここで、フェニル、ピリジル、ピラジニルおよびチアゾリルは、非置換であるまたはアルキル、−CN、ハロゲン、ハロアルキル、−ORa、−N(Rb)2および−N(Rb)C(O)O(Rb)(Raはアルキルであり、ならびにRbは、各出現時、独立して、水素またはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されており;
L1が−(CH2)p−であり;
pが、1、2または3であり;
L2が、−N(R5)−(CH2)q−、−N(R5)−CH(R6)−、(i)、(ii)または(x)であり;
R5がアルキルであり;
qが、1または2であり;
Yが、結合、CR2R3またはCH2CR2R3であり;
R2が、水素またはフェニルであり;
R3が水素であり;または
R4およびR5が一緒になって、−(CH2)s−であり;
sは1であり;または
R4およびR6が一緒になって、CH2である、
請求項2に記載の化合物。
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、−C(O)Rb、−C(O)N(Rb)2(Rbは、各出現時、独立して、水素、アルキルまたはG1である。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているフェニルであり;ならびに
【化6】
が一緒になって、S(O)rである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
nが2であり;
Xが、CH2、NC(O)OtBu、NHまたはN−アルキルであり;
Ar1がフェニルであり;ならびに
R1が、水素、アルキルまたはG1(G1はフェニルである。)であり;
ここで、Ar1およびR1のフェニル基は、独立して、非置換であるまたはハロゲンおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Ar2が、非置換であるまたはハロゲンおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているフェニルであり;
L1が−CH2C(O)−であり;
L2が、−N(R5)−または−N(R5)−(CH2)q−であり;
qが1であり;
YがCR2R3であり;
R2が水素であり;ならびに
R3が水素であり;または
R2およびR3がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成する、
請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Ar2がフェニル(フェニルは、非置換であるまたはハロゲンおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
L1が−(CH2)p−であり;
pが、2または3であり;
L2が、−N(R5)−または−N(R5)−(CH2)q−であり;
qが、1または3であり;
Yが、OまたはCR2R3であり;ならびに
R2およびR3が、それぞれ水素である、
請求項7に記載の化合物。
【請求項10】
Ar2が、フェニルまたはヘテロアリール(フェニルおよびヘテロアリールは、非置換であるまたはアルキル、−CN、ハロゲン、ハロアルキルおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
L1が−CH2C(O)−であり;
L2が、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−(CH2)q−、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)または(viii)であり;
R5が、水素、アルキルまたはG1であり;
qが、1、2または3であり;
Yが、結合、CR2R3、O、N−O−CR2R3、C(O)OCR2R3またはS(O)2であり;
R2が、水素またはフェニル(フェニルは、非置換であるまたは1、2もしくは3個のハロゲン置換基でさらに置換されている。)であり;
R3が、水素、アルキルまたはヒドロキシルであり;または
R3およびR5が一緒になって、−(CH2)p−もしくは−OCH2CH2−であり;ここで、pが、1、2、3もしくは4であり;または
R4およびR5が一緒になって、結合もしくは−(CH2)s−であり;ここで、
sが1である、
請求項7に記載の化合物。
【請求項11】
Ar2が、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル(フェニルは、非置換であるまたはハロゲン、ハロアルキルもしくは−ORa(Raは、水素、アルキルまたはハロアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
L1が−(CH2)p−であり;
pが、1、2または3であり;
L2が、−N(R5)−CH(R6)−、(i)または(x)であり;
R5がアルキルであり;
Yが、結合、CR2R3、CH2CR2R3またはCR2R3Oであり;
R2が水素であり;ならびに
R3が水素であり;または
R4およびR6が一緒になってCH2である、
請求項7に記載の化合物。
【請求項12】
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、ハロゲンもしくはハロアルキルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているフェニルであり;ならびに
【化7】
が一緒になって、S(O)rである、
請求項7に記載の化合物。
【請求項13】
Ar1およびR1が、フッ素で置換されていてもよいフェニルであり;
Ar2が、ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルであり;
XがCH2であり;
L1が−CH2C(O)−であり;
L2が(i)であり;
YがCR2R3であり;
R2が、水素またはフェニルであり;ならびに
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]メチル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−(1,3−チアゾール−2−イルメチル)アセトアミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(5−クロロピリジン−2−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−ベンジル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−[シクロプロピル(フェニル)メチル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−(1−フェニルシクロブチル)アセトアミド;
N−(4−フルオロベンジル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(3,3−ジフェニルプロピル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−ベンズヒドリル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルエチル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルプロピル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(3−ベンジルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(3−フェニルピロリジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(2,2−ジフェニルモルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルアセトアミド;
4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセチル]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−2−オン;
1−ベンズヒドリル−4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセチル]ピペラジン−2−オン;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(ジフェニルメチレン)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(ヒドロキシ{ビス[3−(トリフルオロメチル)フェニル]}メチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ヒドロキシ(ジフェニル)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(2,6−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−[(1−ベンジルピロリジン−3−イル)メチル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(1−ベンジル−3−メチルピロリジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
1−[2−オキソ−2−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}ピペリジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(4−{1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(4−フルオロフェニル)(フェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−(1−ベンズヒドリルピペリジン−4−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{2−[(2R)−4−ベンズヒドリル−2−メチルピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[(4aS,7aS)−6−ベンズヒドリルオクタヒドロ−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[(4aR,7aR)−6−ベンズヒドリルオクタヒドロ−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(2,2−ジフェニルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{(3aS*,4S*,6aR*)−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−イル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{(3aS*,4R*,6aR*)−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−イル}アセトアミド;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−(2,2−ジフェニルプロピル)アセトアミド;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]エチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
4−ベンズヒドリル−1−[2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)エチル]ピペラジン−2−オン;
3,3−ジメチル−1−[2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)エチル]−4−(チエン−2−イルメチル)ピペラジン−2−オン;
1−ベンズヒドリル−4−[2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)エチル]ピペラジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(2,2−ジフェニルモルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(2−フェニルモルホリン−4−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[2−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[2−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(6−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(2,2−ジフェニルプロピル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−(2−{4−[ヒドロキシ(ジフェニル)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3−クロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−ベンズヒドリル−4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセチル]ピペラジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(4−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピペラジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(1−ベンズヒドリルピペリジン−4−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(1−ベンズヒドリル−3−メチルピロリジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{2−[4−(ベンズヒドリルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[(4aS,7aS)−1−ベンズヒドリルオクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(1−ベンジル−3−メチルピロリジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}−3−フェニルピペリジン−2−オン;
N−[1−(4−フルオロフェニル)シクロブチル]−2−(2−オキソ−3−フェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−メチル−3−フェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
tert−ブチル4−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−オキソ−2−フェニルピペラジン−1−カルボキシレート;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペラジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3−フェニルピペラジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−4−メチル−3−フェニルピペラジン−2−オン;
1−{2−[[3−(3,5−ジメトキシフェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−5−イルオキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[[2−ヒドロキシ−3−(2−{(E)−2−[3−(メトキシメチル)イソオキサゾール−5−イル]ビニル}フェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−5−イルオキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[4−(3,4,5−トリメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[4−(3,4,5−トリメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]プロピル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
N−{2−[3,3−ビス(4−メトキシフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]エチル}ベンズアミド;
1−{2−[2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル(メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル(メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[[3−(3,5−ジメトキシフェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[[3−(3,5−ジメトキシフェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{3−[[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−メトキシフェニル)−1−{2−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−メトキシフェニル)−1−{3−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
1−{2−[[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[(3,5−ジメトキシベンジル)(メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)−1−{3−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
1−{3−[[2−(4−フルオロフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}−3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)−1−{2−[[2−(4−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
1−{3−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]プロピル}−3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−[2−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−[3−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)プロピル]ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−[2−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]プロピル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−(3−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}プロピル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−(2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(3−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}プロピル)ピペリジン−2−オン;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−N−メチル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピペリジン−2−オン;
1−[(3−{[(cis−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]カルボニル}フェニル)スルホニル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{[2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
N−シクロプロピル−3−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)スルホニル]ベンズアミド;
1−{[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(7−ベンジル−2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{7−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
1−{[3−(1H−インダゾール−5−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−(3−{3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}プロピル)ピロリジン−2−オン;
1−({4−メチル−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−({4−メチル−2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−クロロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3−クロロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェノキシ]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(ベンジルオキシ)イミノ]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[5−(トリフルオロメチル)−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−({3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−ピペリジン−4−イル−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド;
1−{2−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−(1,3−オキサゾール−2−イルメチル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{2−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチレン]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−[2−(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピペリジン−2−オン;
N−(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}−3−フェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}アセトアミド;
3−フェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
ベンジル4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセチル]ピペラジン−1−カルボキシレート;
N−{1−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−(2−{4−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{(3S)−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピロリジン−3−イル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{(3R)−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピロリジン−3−イル}アセトアミド;
(3S)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
(3R)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
N−(5−クロロピリジン−2−イル)−2−(2−オキソ−3−フェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{[3−(4−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{[3−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{[3−(4−メチルフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
N−{1−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
N−{1−[2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{[3−(4−tert−ブチルフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−ヒドロキシフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−クロロベンジル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
1−{[3−(4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{(4aS,7aS)−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
1−({3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(6−クロロピリジン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{[3−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−({3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−[(3−ピリジン−3−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−[(3−ピリジン−4−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
1−{4−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]ブチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−(5−クロロピリジン−2−イル)アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
2−[3−(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−[(3−ピラジン−2−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
tert−ブチル5−{5−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}ピリジン−2−イルカルバメート;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−[(3−ピラジン−2−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
1−{[3−(4−ブロモフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{[3−(6−アミノピリジン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
4−(5−{[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンゾニトリル;
(3S)−3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
(3R)−3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}アセトアミド;
1−(2−オキソ−2−{3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アゼチジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
4−{1−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}ベンゾニトリル;
N−(1−ベンジルアゼチジン−3−イル)−2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]アセトアミド;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]アセトアミド;
N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−(2−{4−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(5−シアノピリジン−2−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−(5−シアノピリジン−2−イル)アセトアミド;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(7−フルオロ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(7−クロロ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(6−クロロ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−({3−[2−(2−クロロフェニル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−({3−[(4−クロロフェノキシ)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
(+)−3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
(−)−3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピロリジン−2−オン;
3−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]ピロリジン−2−オン;
3−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
3−(3,4−ジクロロフェニル)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;および
1−(2−(4−(ビス(4−フルオロフェニル)メチル)ピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル)−4−イソプロピル−3−フェニルピペラジン−2−オン
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項15】
治療有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物またはこの薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項16】
対象に治療的に適切な量の式(I)の化合物、またはこの薬学的に許容される塩を投与する段階を含み、疼痛は、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌性疼痛、異痛、線維筋痛、坐骨神経痛、背痛、および片頭痛を含む頭痛、またはこれらの組合せである、疼痛の治療を必要としている対象における疼痛を治療する方法。
【請求項17】
治療的に適切な量の式(I)の化合物、またはこの薬学的に許容される塩を投与する段階を含み、中枢神経系の障害には、卒中、てんかん、躁うつ病、双極性障害、うつ病、不安、統合失調症、片頭痛および精神障害;アルツハイマー病、AIDS関連痴呆、パーキンソン病、頭部損傷に起因する神経障害、および脳血管障害に起因する痴呆を含む神経変性障害;過活動膀胱、前立腺炎、前立腺痛、間質性膀胱炎および良性前立腺肥大を含む下部尿路の障害;気管支ぜんそく、不安定狭心症および過敏性結腸炎症を含む心因性ストレスに起因する障害;高血圧、アテローム性動脈硬化症、心不全および心不整脈を含む心血管障害;エタノール嗜癖禁断症状を含む薬物嗜癖禁断症状;掻痒およびアレルギー性皮膚炎を含む皮膚障害;炎症性腸疾患;癌;糖尿病;ならびに不妊症および性機能不全、またはこれらの組合せが含まれる、中枢神経系の障害の治療を必要としている対象における中枢神経系の障害を治療する方法。
【請求項1】
式(I)
【化1】
の化合物またはこの薬学的に許容される塩
(式中、
【化2】
は、単結合または二重結合であり;
nは、各出現時、独立して、1または2であり;
Xは、CH2、NC(O)OtBu、NH、N−アルキル、O、またはS(O)rであり;
rは、各出現時、独立して、0、1、または2であり;
Ar1およびAr2は、独立して、アリールまたはヘテロアリールであり;ここで、それぞれのAr1およびAr2は、独立して、非置換であるまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、−CN、−NO2、−ORa、−S(Rc)、−S(O)(Rc)、−S(O)2Rc、−S(O)2N(Rb)2、−C(O)Rb、−C(O)O(Rb)、−C(O)N(Rb)2、−N(Rb)2、−N(Rb)C(O)Rb、−N(Rb)C(O)O(Rb)、−N(Rb)S(O)2Rc、ハロアルキル、−(CRdRe)m−ORa、−(CRdRe)m−S(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)2Rc、−(CRdRe)m−S(O)2N(Rb)2、−(CRdRe)m−C(O)Rb、−(CRdRe)m−C(O)O(Rb)、−(CRdRe)m−C(O)N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)Rb、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)O(Rb)、−(CRdRe)m−N(Rb)S(O)2Rcおよび−CH=CH−ヘテロアリール−(CRdRe)m−O(アルキル)からなる群から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基でさらに置換されており;
Raは、各出現時、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−(CRdRe)m−O(アルキル)であり;
Rbは、各出現時、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはG1であり;
Rcは、各出現時、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり;
RdおよびRcは、各出現時、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルであり;
mは、各出現時、独立して、1,2,3,4,5または6であり;
L1は−(CH2)pC(O)−または−(CH2)p−であり;ここで、
pは、各出現時、独立して、1、2、3または4であり;
L2は、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−、−NH−CH(R5)−(CH2)q−、−N(R5)−CH2CH(OH)CH2−、−N(R5)−CH(R6)−、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)、(x)、(xi)または(xii)であり;
【化3】
qは、各出現時、独立して、1、2または3であり;
wは、1、2、3または4であり;
xは、2、3、4または5であり;
yは、各出現時、独立して、1、2または3であり;
zは、各出現時、独立して、0、1、2または3であり;
R5は、各出現時、水素、アルキルまたはG1であり;
Riiは、各出現時、独立して、オキソまたはアルキルであり;
Riiiは、水素、アルキルまたはアリールであり;
Rivは、水素、アリール、ORa、またはL2およびY間の二重結合の一部分であり;
Rviは、水素またはアルキルであり;
X1は、CH2、NH、O、または結合であり;
A1およびA3は、独立して、CまたはNであり;
A2、A4、およびA5は、それぞれ独立して、CH、CR5、N、OまたはSであり;
A6、A7、A8、A9およびA10の1つは、Cであり、ならびにその他は、それぞれ独立してCHまたはNであり;
Yは、結合、CR2R3、CH2CR2R3、CR2、CR2R3O、C(O)、C(O)OCR2R3、N−O−CR2R3、OまたはS(O)rであり;
R2は、水素もしくはG1であり;
R3は、水素、アルキル、シクロアルキルもしくはヒドロキシルであり;または
R2およびR3はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成し;
G1は、各出現時、独立して、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、ここで、それぞれのG1は、独立して、非置換であるまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、オキソ、−CN、−NO2、−ORa、−S(Rc)、−S(O)(Rc)、−S(O)2Rc、−S(O)2N(Rb)2、C(O)Rb、−C(O)O(Rb)、−C(O)N(Rb)2、−N(Rb)2、−N(Rb)C(O)Rb、−N(Rb)C(O)O(Rb)、−N(Rb)S(O)2Rc、ハロアルキル、−(CRdRe)m−ORa、−(CRdRe)m−S(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)(Rc)、−(CRdRe)m−S(O)2Rc、−(CRdRe)m−S(O)2N(Rb)2、−(CRdRe)m−C(O)Rb、−(CRdRe)m−C(O)O(Rb)、−(CRdRe)m−C(O)N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)2、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)Rb、−(CRdRe)m−N(Rb)C(O)O(Rb)および−(CRdRe)m−N(Rb)S(O)2Rcからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5もしくは6個の置換基でさらに置換されており;
R1は、水素、アルキルもしくはG1であり;ならびに
R4は水素である;または
R3およびR5は一緒になって、−(CH2)p−もしくは−O−(CH2)p−である;または
R4およびR5は一緒になって、結合、−(CH2)s−もしくは−O−(CH2)s−であり;ここで、
sは、各出現時、独立して、1もしくは2であり;または
R4およびR6は一緒になって、−CH2−であり;または
【化4】
は一緒になって、S(O)rであり;
但し、
Ar2は、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される1もしくは2個の基で置換されたピラゾール以外であり;または
Ar1がアリールもしくはヘテロアリールであり、R1がアリールもしくはヘテロアリールであり、XがCH2であり、nが1であり、L1が−(CH2)p−であり、YがCR2R3であり、Ar2がアリールであり、ならびにR4がHである場合、L2は、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−もしくは−NH−CH(R5)−以外であり;または
Ar1およびR1が両方とも非置換フェニルであり、XがCH2であり、nが2であり、L1が−CH2C(O)−であり、L2が−N(CH3)−(CH2)3−であり、YがCR2R3であり、Ar2が非置換フェニルであり、ならびにR4が水素である場合、R2は非置換フェニル以外であり;または
Ar1がフェニルであり、R1が水素もしくはメチルであり、XがCH2であり、nが1であり、
【化5】
が一緒になってS(O)rであり、rが2である場合、Ar2は4−メチルフェニル以外であり;または
L2をYに接続させる結合が二重結合である場合、YはCR2であり;または
XがCH2以外である場合、nは2である
ことを条件とする。)。
【請求項2】
nが1であり;
XがCH2であり;
Ar1がフェニルであり;ならびに
R1が、水素またはG1(G1はフェニルである。)であり;
ここで、Ar1およびR1のフェニル基は、独立して、非置換であるまたはハロゲン、ハロアルキルおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、−CN、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されたオキサゾリル、フェニル、ピリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり;
L1が、−(CH2)pC(O)−であり;
L2が、−N(R5)−または−N(R5)−(CH2)q−であり;
R5が水素であり;
qが、1または2であり;
Yが、結合またはCR2R3であり;
R2が、水素またはG1(G1はフェニルである。)であり;ならびに
R3が、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり;または
R2およびR3がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成する、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Ar2が、キノリニルまたはフェニル(フェニルは、非置換であるまたは−ORaおよび−CH=CH−ヘテロアリール−(CRdRe)m−O(アルキル)(ヘテロアリールはイソオキサゾリルである。)から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
mが1であり;
Raがアルキルであり;
RdおよびReが、それぞれ水素であり;
L1が−(CH2)p−であり;
pが2であり;
L2が、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−または−N(R5)−CH2CH(OH)CH2−であり;
qが3であり;ならびに
Yが、OまたはC(O)である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、および−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているインドリル、フェニルまたはピリジルであり;
L1が−(CH2)pC(O)−であり;
L2が、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)または(xii)であり;
R5が水素であり;
qが、1、2または3であり;
Yが、結合、CR2、CH2R2R3またはCR2R3であり;ならびに
R2が、水素またはフェニル(フェニルは、非置換であるまたはアルキル、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
R3が、水素、アルキルもしくはヒドロキシルであり;または
R3およびR5が一緒になって−(CH2)p−であり;ここで、
pが、各出現時、独立して、1、2もしくは3であり;または
R4およびR5が一緒になって、結合もしくは−(CH2)s−であり;ここで、
sが1である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
Ar2が、チアゾリル、フェニル、ピリジルまたはピラジニルであり、ここで、フェニル、ピリジル、ピラジニルおよびチアゾリルは、非置換であるまたはアルキル、−CN、ハロゲン、ハロアルキル、−ORa、−N(Rb)2および−N(Rb)C(O)O(Rb)(Raはアルキルであり、ならびにRbは、各出現時、独立して、水素またはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されており;
L1が−(CH2)p−であり;
pが、1、2または3であり;
L2が、−N(R5)−(CH2)q−、−N(R5)−CH(R6)−、(i)、(ii)または(x)であり;
R5がアルキルであり;
qが、1または2であり;
Yが、結合、CR2R3またはCH2CR2R3であり;
R2が、水素またはフェニルであり;
R3が水素であり;または
R4およびR5が一緒になって、−(CH2)s−であり;
sは1であり;または
R4およびR6が一緒になって、CH2である、
請求項2に記載の化合物。
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、−C(O)Rb、−C(O)N(Rb)2(Rbは、各出現時、独立して、水素、アルキルまたはG1である。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているフェニルであり;ならびに
【化6】
が一緒になって、S(O)rである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
nが2であり;
Xが、CH2、NC(O)OtBu、NHまたはN−アルキルであり;
Ar1がフェニルであり;ならびに
R1が、水素、アルキルまたはG1(G1はフェニルである。)であり;
ここで、Ar1およびR1のフェニル基は、独立して、非置換であるまたはハロゲンおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Ar2が、非置換であるまたはハロゲンおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているフェニルであり;
L1が−CH2C(O)−であり;
L2が、−N(R5)−または−N(R5)−(CH2)q−であり;
qが1であり;
YがCR2R3であり;
R2が水素であり;ならびに
R3が水素であり;または
R2およびR3がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成する、
請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Ar2がフェニル(フェニルは、非置換であるまたはハロゲンおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
L1が−(CH2)p−であり;
pが、2または3であり;
L2が、−N(R5)−または−N(R5)−(CH2)q−であり;
qが、1または3であり;
Yが、OまたはCR2R3であり;ならびに
R2およびR3が、それぞれ水素である、
請求項7に記載の化合物。
【請求項10】
Ar2が、フェニルまたはヘテロアリール(フェニルおよびヘテロアリールは、非置換であるまたはアルキル、−CN、ハロゲン、ハロアルキルおよび−ORa(Raはアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
L1が−CH2C(O)−であり;
L2が、−N(R5)−、−N(R5)−(CH2)q−、−NH−CH(R5)−(CH2)q−、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)または(viii)であり;
R5が、水素、アルキルまたはG1であり;
qが、1、2または3であり;
Yが、結合、CR2R3、O、N−O−CR2R3、C(O)OCR2R3またはS(O)2であり;
R2が、水素またはフェニル(フェニルは、非置換であるまたは1、2もしくは3個のハロゲン置換基でさらに置換されている。)であり;
R3が、水素、アルキルまたはヒドロキシルであり;または
R3およびR5が一緒になって、−(CH2)p−もしくは−OCH2CH2−であり;ここで、pが、1、2、3もしくは4であり;または
R4およびR5が一緒になって、結合もしくは−(CH2)s−であり;ここで、
sが1である、
請求項7に記載の化合物。
【請求項11】
Ar2が、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル(フェニルは、非置換であるまたはハロゲン、ハロアルキルもしくは−ORa(Raは、水素、アルキルまたはハロアルキルである。)からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されている。)であり;
L1が−(CH2)p−であり;
pが、1、2または3であり;
L2が、−N(R5)−CH(R6)−、(i)または(x)であり;
R5がアルキルであり;
Yが、結合、CR2R3、CH2CR2R3またはCR2R3Oであり;
R2が水素であり;ならびに
R3が水素であり;または
R4およびR6が一緒になってCH2である、
請求項7に記載の化合物。
【請求項12】
Ar2が、非置換であるまたはアルキル、ハロゲンもしくはハロアルキルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基でさらに置換されているフェニルであり;ならびに
【化7】
が一緒になって、S(O)rである、
請求項7に記載の化合物。
【請求項13】
Ar1およびR1が、フッ素で置換されていてもよいフェニルであり;
Ar2が、ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルであり;
XがCH2であり;
L1が−CH2C(O)−であり;
L2が(i)であり;
YがCR2R3であり;
R2が、水素またはフェニルであり;ならびに
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]メチル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−(1,3−チアゾール−2−イルメチル)アセトアミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(5−クロロピリジン−2−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−ベンジル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−[シクロプロピル(フェニル)メチル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−(1−フェニルシクロブチル)アセトアミド;
N−(4−フルオロベンジル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(3,3−ジフェニルプロピル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−ベンズヒドリル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルエチル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルプロピル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(3−ベンジルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(3−フェニルピロリジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(2,2−ジフェニルモルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルアセトアミド;
4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセチル]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−2−オン;
1−ベンズヒドリル−4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセチル]ピペラジン−2−オン;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(ジフェニルメチレン)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(ヒドロキシ{ビス[3−(トリフルオロメチル)フェニル]}メチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ヒドロキシ(ジフェニル)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(2,6−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−[(1−ベンジルピロリジン−3−イル)メチル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(1−ベンジル−3−メチルピロリジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
1−[2−オキソ−2−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}ピペリジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(4−{1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(4−フルオロフェニル)(フェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−(1−ベンズヒドリルピペリジン−4−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{2−[(2R)−4−ベンズヒドリル−2−メチルピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[(4aS,7aS)−6−ベンズヒドリルオクタヒドロ−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[(4aR,7aR)−6−ベンズヒドリルオクタヒドロ−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(2,2−ジフェニルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{(3aS*,4S*,6aR*)−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−イル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−{(3aS*,4R*,6aR*)−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−イル}アセトアミド;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−(2,2−ジフェニルプロピル)アセトアミド;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]エチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
4−ベンズヒドリル−1−[2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)エチル]ピペラジン−2−オン;
3,3−ジメチル−1−[2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)エチル]−4−(チエン−2−イルメチル)ピペラジン−2−オン;
1−ベンズヒドリル−4−[2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)エチル]ピペラジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(2,2−ジフェニルモルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(2−フェニルモルホリン−4−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[2−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[2−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(6−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(2,2−ジフェニルプロピル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−(2−{4−[ヒドロキシ(ジフェニル)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3−クロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−ベンズヒドリル−4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセチル]ピペラジン−2−オン;
1−[2−オキソ−2−(4−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピペラジン−1−イル)エチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(1−ベンズヒドリルピペリジン−4−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
N−(1−ベンズヒドリル−3−メチルピロリジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{2−[4−(ベンズヒドリルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[(4aS,7aS)−1−ベンズヒドリルオクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(1−ベンジル−3−メチルピロリジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}−3−フェニルピペリジン−2−オン;
N−[1−(4−フルオロフェニル)シクロブチル]−2−(2−オキソ−3−フェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−メチル−3−フェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
tert−ブチル4−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−オキソ−2−フェニルピペラジン−1−カルボキシレート;
1−[2−(4−ベンズヒドリルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペラジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3−フェニルピペラジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−4−メチル−3−フェニルピペラジン−2−オン;
1−{2−[[3−(3,5−ジメトキシフェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−5−イルオキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[[2−ヒドロキシ−3−(2−{(E)−2−[3−(メトキシメチル)イソオキサゾール−5−イル]ビニル}フェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−5−イルオキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[4−(3,4,5−トリメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[4−(3,4,5−トリメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]プロピル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
N−{2−[3,3−ビス(4−メトキシフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]エチル}ベンズアミド;
1−{2−[2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル(メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル(メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[[3−(3,5−ジメトキシフェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[[3−(3,5−ジメトキシフェノキシ)プロピル](メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{3−[[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−メトキシフェニル)−1−{2−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−メトキシフェニル)−1−{3−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
1−{2−[[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[(3,5−ジメトキシベンジル)(メチル)アミノ]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)−1−{3−[[2−(3−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−2−オン;
1−{3−[[2−(4−フルオロフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}−3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)−1−{2−[[2−(4−メトキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン;
1−{3−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]プロピル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]エチル}−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−{3−[4−(3,5−ジメトキシベンジル)ピペラジン−1−イル]プロピル}−3−イソプロピル−3−(3−メトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−[2−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−[3−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)プロピル]ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−[2−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エチル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{3−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]プロピル}ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−(3−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}プロピル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−(2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(3−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}プロピル)ピペリジン−2−オン;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−N−メチル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピペリジン−2−オン;
1−[(3−{[(cis−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]カルボニル}フェニル)スルホニル]−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{[2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン−2−オン;
N−シクロプロピル−3−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)スルホニル]ベンズアミド;
1−{[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−[2−(7−ベンジル−2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{7−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
1−{[3−(1H−インダゾール−5−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−(3−{3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}プロピル)ピロリジン−2−オン;
1−({4−メチル−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−({4−メチル−2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−クロロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3−クロロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェノキシ]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(ベンジルオキシ)イミノ]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[5−(トリフルオロメチル)−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−({3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−ピペリジン−4−イル−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド;
1−{2−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
N−(1,3−オキサゾール−2−イルメチル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{2−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)メチレン]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−[2−(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−[2−(3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}エチル)ピペリジン−2−オン;
N−(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}−3−フェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}アセトアミド;
3−フェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
ベンジル4−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセチル]ピペラジン−1−カルボキシレート;
N−{1−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−(2−{4−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペラジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{(3S)−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピロリジン−3−イル}アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{(3R)−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピロリジン−3−イル}アセトアミド;
(3S)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
(3R)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−フェニルピペリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
N−(5−クロロピリジン−2−イル)−2−(2−オキソ−3−フェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{[3−(4−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{[3−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{[3−(4−メチルフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
N−{1−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
N−{1−[2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセトアミド;
1−{[3−(4−tert−ブチルフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−ヒドロキシフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(4−クロロベンジル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ピペリジン−4−イル}アセトアミド;
1−{[3−(4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−(2−オキソ−2−{(4aS,7aS)−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル}エチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
1−({3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{[3−(6−クロロピリジン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
1−{[3−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−({3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−[(3−ピリジン−3−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフェニル−1−[(3−ピリジン−4−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
1−{4−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]ブチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−(5−クロロピリジン−2−イル)アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
2−[3−(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
3,3−ジフェニル−1−[(3−ピラジン−2−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
tert−ブチル5−{5−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}ピリジン−2−イルカルバメート;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−[(3−ピラジン−2−イル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]ピロリジン−2−オン;
1−{[3−(4−ブロモフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−{[3−(6−アミノピリジン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−3,3−ジフェニルピロリジン−2−オン;
4−(5−{[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンゾニトリル;
(3S)−3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
(3R)−3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−({3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピロリジン−2−オン;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アゼチジン−3−イル}アセトアミド;
1−(2−オキソ−2−{3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アゼチジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
4−{1−[(2−オキソ−3,3−ジフェニルピペリジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}ベンゾニトリル;
N−(1−ベンジルアゼチジン−3−イル)−2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]アセトアミド;
1−(2−オキソ−2−{4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−(2−オキソ−2−{4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−1−イル}エチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)−N−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]アセトアミド;
N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
1−(2−{4−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
N−(5−シアノピリジン−2−イル)−2−(2−オキソ−3,3−ジフェニルピロリジン−1−イル)アセトアミド;
2−[3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−2−オキソピロリジン−1−イル]−N−(5−シアノピリジン−2−イル)アセトアミド;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(7−フルオロ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(7−クロロ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(6−クロロ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ビス(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]エチル}−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−({3−[2−(2−クロロフェニル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
1−({3−[(4−クロロフェノキシ)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;
(+)−3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
(−)−3−(4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピロリジン−2−オン;
3−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]ピロリジン−2−オン;
3−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−1−{2−オキソ−2−[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]エチル}ピロリジン−2−オン;
3−(3,4−ジクロロフェニル)−1−[2−(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル]ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ビス(4−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[ビス(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−3,3−ジフェニルピペリジン−2−オン;および
1−(2−(4−(ビス(4−フルオロフェニル)メチル)ピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル)−4−イソプロピル−3−フェニルピペラジン−2−オン
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項15】
治療有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物またはこの薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項16】
対象に治療的に適切な量の式(I)の化合物、またはこの薬学的に許容される塩を投与する段階を含み、疼痛は、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌性疼痛、異痛、線維筋痛、坐骨神経痛、背痛、および片頭痛を含む頭痛、またはこれらの組合せである、疼痛の治療を必要としている対象における疼痛を治療する方法。
【請求項17】
治療的に適切な量の式(I)の化合物、またはこの薬学的に許容される塩を投与する段階を含み、中枢神経系の障害には、卒中、てんかん、躁うつ病、双極性障害、うつ病、不安、統合失調症、片頭痛および精神障害;アルツハイマー病、AIDS関連痴呆、パーキンソン病、頭部損傷に起因する神経障害、および脳血管障害に起因する痴呆を含む神経変性障害;過活動膀胱、前立腺炎、前立腺痛、間質性膀胱炎および良性前立腺肥大を含む下部尿路の障害;気管支ぜんそく、不安定狭心症および過敏性結腸炎症を含む心因性ストレスに起因する障害;高血圧、アテローム性動脈硬化症、心不全および心不整脈を含む心血管障害;エタノール嗜癖禁断症状を含む薬物嗜癖禁断症状;掻痒およびアレルギー性皮膚炎を含む皮膚障害;炎症性腸疾患;癌;糖尿病;ならびに不妊症および性機能不全、またはこれらの組合せが含まれる、中枢神経系の障害の治療を必要としている対象における中枢神経系の障害を治療する方法。
【公表番号】特表2012−504640(P2012−504640A)
【公表日】平成24年2月23日(2012.2.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−530221(P2011−530221)
【出願日】平成21年10月1日(2009.10.1)
【国際出願番号】PCT/US2009/059215
【国際公開番号】WO2010/039947
【国際公開日】平成22年4月8日(2010.4.8)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年2月23日(2012.2.23)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年10月1日(2009.10.1)
【国際出願番号】PCT/US2009/059215
【国際公開番号】WO2010/039947
【国際公開日】平成22年4月8日(2010.4.8)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
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