新規なアミノアザヘテロ環式カルボキサミド
本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ3であり、
Ｙは、ＮＨ、Ｏであるか、または存在せず、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5−Ｌ3−Ｒ6、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｒ2'、Ｒ2''は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＳＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＮＨＡ、ＮＨ−Ｌ1−Ａｒ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯ−Ｌ1−Ａｒ、ＮＨＳＯ2Ａ、ＮＨＳＯ2−Ｌ1−Ａｒ、ＮＨＣＯＮＨＡまたはＮＨＣＯＮＨ−Ｌ1−Ａｒ、Ｌ1−Ａｒ、Ｏ−Ｌ1−Ａｒ、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1、Ｌ3は、それぞれ互いに独立に、単結合、１、２、３、４または５個のＣ原子を有する非分岐または分岐アルキレンであり、これは非置換であってよく、またはＨａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＮＯ2、ＣＯＯＨ、Ｎ3、エテニルもしくはエチニルで一置換もしくは二置換されていてもよく、および／またはＲ4で一置換されていてもよく、１個または２個のＣＨ2基が、ＯもしくはＳ原子または−ＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）−、−ＣＯＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）ＣＯＯ−、−ＳＯ2−もしくは−ＮＨＣＯ−基によって置き換えられていてもよく、
Ｒ3は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＯ2またはＣＮであり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ互いに独立に、Ａｒ、または３、４、５、６もしくは７個の環原子を有する単環式アルキルであり、その１個または２個のＣＨ2基は、ＯもしくはＳ原子および／または−ＮＨ−、−ＮＡ−、−ＣＨＡ−、−ＣＯ−、−ＣＨ＝Ｎ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、および／またはその連結しているＣＨ基は、Ｎ原子によって置き換えられていてもよく、前記アルキルは、ＨａｌまたはＬＡによって一置換または二置換されていてもよく、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＡ−、−ＮＨＣＯＡ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＨＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨＣＯ−または−Ａ−であり、
Ａｒは、０、１、２、３または４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と、５、６、７、８、９または１０個の骨格原子を有する単環式または二環式芳香族の単環または複素環であり、これは非置換であってよく、あるいは互いに独立に、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＳＨ、ＯＡ、ＮＨ2、ＮＨＡ、ＮＡ2、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＡ、ＣＯＮＡ2、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯＮＨＡ、ＮＨＣＯＮＨ2、ＮＨＳＯ2Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2Ａおよび／またはＳＯ2Ｈａｌによって一、二または三置換されていてもよく、
環のＮ原子はＯ原子によって置換されて、Ｎ−オキシド基を形成することができ、
二環式芳香族環の場合には、２つの環のうち１つは、部分的に飽和していてもよく、
Ａは、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有する非分岐または分岐の直鎖または環式アルキルであり、その１個または２個のＣＨ2基は、ＯもしくはＳ原子および／または−ＮＨ−、−ＣＯ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、その１〜３個のＨ原子はＨａｌで置き換えられていてもよく、その１個または２個のＣＨ3基は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＮＨ2またはＣＮによって置き換えられていてもよく、
ＬＡは、１、２、３または４個のＣ原子を有する非分岐または分岐の直鎖アルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである］。
【請求項２】
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
【化２】
である、請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ
［式中、Ｒ2は、式（Ｉ）のＲ2'、Ｒ2''について示した意味を有し、Ｒ1およびＸは、式（Ｉ）について示した意味を有する］。
【請求項３】
式（ＩＩ）
【化３】
である、請求項２に記載の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ
［式中、Ｒ2は、式（Ｉ）のＲ2'、Ｒ2''について示した意味を有し、Ｒ1およびＸは、式（Ｉ）について示した意味を有する］。
【請求項４】
請求項１、２または３に記載の化合物であって、より詳細に指定されていない残基が、請求項１の式（Ｉ）について示した意味を有するが、
下位式１では、
Ｘは、Ｃ−Ｒ3であり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ3は、Ｈであり、
下位式２では、
Ｘは、Ｃ−Ｒ3であり、
Ｙは、Ｏであり、
Ｒ3は、Ｈであり、
下位式３では、
Ｘは、Ｃ−Ｒ3であり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ3は、Ｈであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ2'、Ｒ2''は、Ｈであり、
Ｌ1は、メチレンであり、
下位式４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
下位式５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｏであり、
下位式６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、結合であり、
下位式７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、メチレンであり、
下位式８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはメチル、アミノメチル、メトキシメチル、アジドメチルもしくはトリアゾリルメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
下位式１１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、非置換のフェニルであるか、あるいはＨａｌもしくはＣＦ3で一置換されているか、またはＨａｌで二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、非置換のフェニルであるか、あるいはＨａｌもしくはＣＦ3で一置換されているか、またはＨａｌで二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈであり、
下位式１９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ5は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯであり、
Ｒ5は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ5は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈであり、
下位式２３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｒ5は、ベンゾ−１，３−ジオキソリルであり、
下位式２４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−（ジメチル−アミノ）エチル、（エチル−アミノ）メチル、２−（メトキシ）エチル、２−（アリル−メチル−アミノ）エチル、（（ｔｅｒｔ−ブチル−オキシ−カルボニル）−メチル−アミノ）メチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（アゼチジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルもしくは２−（ピペラジン−１−イル）エチルで置換されているメチレンであり、
下位式２５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
下位式２６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
下位式２７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
下位式２８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、フェニル、ピリジル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのすべては、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されており、
下位式２９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−（ジメチル−アミノ）エチル、（エチル−アミノ）メチル、２−（メトキシ）エチル、２−（アリル−メチル−アミノ）エチル、（（ｔｅｒｔ−ブチル−オキシ−カルボニル）−メチル−アミノ）メチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（アゼチジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルもしくは２−（ピペラジン−１−イル）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、フェニル、ピリジル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのすべては、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されており、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ2は、Ｌ1−Ａｒであり、
下位式３６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、結合であり、
下位式３７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ4は、ピペリジニルであり、
下位式３８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ4は、ピペリジニルであり、
Ｒ2は、Ｌ1−Ａｒであり、
Ｌ1は、結合であり、
下位式３９では、
Ｘは、ＣＨであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、アミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチルまたは２−アミノプロプ−２−イルで置換されているメチレンであり、
Ｒ4は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチルまたはシアノである、
化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ4がメタ−フェニレンである、請求項４に記載の下位式１９、２０、２１、２２、２３、２６、２７、２８、３１、３２、３３または３４の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルアミノ］キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（３，４−ジメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（２−ピロリジン−１−イル−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４’−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（２−クロロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−ブロモ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
５−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−メチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−アミノ−１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（３，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−｛［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−｛［２−（３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−（アリル−メチル−アミノ）−１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
ｔｅｒｔ−ブチル［２−｛［８−（アミノカルボニル）キナゾリン−４−イル］アミノ｝−２−（３−ニトロフェニル）エチル］メチルカルバメート、
４−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−ジメチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−フルオロ−３−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［３−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−メチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−ジメチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−メトキシ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛［２−（ジメチルアミノ）−１−（３−ニトロフェニル）エチル］アミノ｝キナゾリン−８−カルボキサミド、
４−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−［（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ベンジルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（３，４−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−ベンジルオキシ−４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［３−（｛２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−シアノ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（２−メトキシ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
［２−（３−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−（８−カルバモイル−キナゾリン−４−イルアミノ）−エチル］−メチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−メトキシ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（４−クロロ−３−メチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−６−エトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｅ）−（Ｒ）−１−（２−アミノ−エチル）−２−ビニル−ペンタ−２，４−ジエニルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−クロロ−４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キノリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（２，２−ジフルオロ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
活性成分としての請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグを、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項８】
医薬品として使用するための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
過剰増殖性疾患を治療するための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
過剰増殖性疾患を治療する薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用。
【請求項１２】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグを対象に投与するステップを含む、過剰増殖性疾患を治療する方法。
【請求項１４】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ａ）有効量の請求項１から６の一項または複数項に記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および
ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分
の別個のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１６】
ＸがＮであり、ＹがＮＨであり、すべての他の置換基が、請求項１の式（Ｉ）について定義した意味を有し、式（Ｉ−ＩＩＩ）のカルボン酸化合物
【化４】
をＬＡ−ＯＨと反応させて、対応する式（Ｉ−ＩＩ）のカルボン酸ＬＡエステル
【化５】
を得、次いでそれをＨ2Ｎ−Ｒ1と反応させて、式（Ｉ−Ｉ）の化合物
【化６】
を得、最後にそれを式Ｉのカルボン酸アミド
【化７】
に変換する、式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ3であり、
Ｙは、ＮＨ、Ｏであるか、または存在せず、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5−Ｌ3−Ｒ6、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｒ2'、Ｒ2''は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＳＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＮＨＡ、ＮＨ−Ｌ1−Ａｒ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯ−Ｌ1−Ａｒ、ＮＨＳＯ2Ａ、ＮＨＳＯ2−Ｌ1−Ａｒ、ＮＨＣＯＮＨＡまたはＮＨＣＯＮＨ−Ｌ1−Ａｒ、Ｌ1−Ａｒ、Ｏ−Ｌ1−Ａｒ、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1、Ｌ3は、それぞれ互いに独立に、単結合、１、２、３、４または５個のＣ原子を有する非分岐または分岐アルキレンであり、これは非置換であってよく、またはＨａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＮＯ2、ＣＯＯＨ、Ｎ3、エテニルもしくはエチニルで一置換もしくは二置換されていてもよく、および／またはＲ4で一置換されていてもよく、１個または２個のＣＨ2基が、ＯもしくはＳ原子または−ＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）−、−ＣＯＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）ＣＯＯ−、−ＳＯ2−もしくは−ＮＨＣＯ−基によって置き換えられていてもよく、
Ｒ3は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＯ2またはＣＮであり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、それぞれ互いに独立に、Ａｒ、または３、４、５、６もしくは７個の環原子を有する単環式アルキルであり、その１個または２個のＣＨ2基は、ＯもしくはＳ原子および／または−ＮＨ−、−ＮＡ−、−ＣＨＡ−、−ＣＯ−、−ＣＨ＝Ｎ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、および／またはその連結しているＣＨ基は、Ｎ原子によって置き換えられていてもよく、前記アルキルは、ＨａｌまたはＬＡによって一置換または二置換されていてもよく、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＡ−、−ＮＨＣＯＡ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＨＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨＣＯ−または−Ａ−であり、
Ａｒは、０、１、２、３または４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と、５、６、７、８、９または１０個の骨格原子を有する単環式または二環式芳香族の単環または複素環であり、これは非置換であってよく、あるいは互いに独立に、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＳＨ、ＯＡ、ＮＨ2、ＮＨＡ、ＮＡ2、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＡ、ＣＯＮＡ2、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯＮＨＡ、ＮＨＣＯＮＨ2、ＮＨＳＯ2Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2Ａおよび／またはＳＯ2Ｈａｌによって一、二または三置換されていてもよく、
環のＮ原子はＯ原子によって置換されて、Ｎ−オキシド基を形成することができ、
二環式芳香族環の場合には、２つの環のうち１つは、部分的に飽和していてもよく、
Ａは、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有する非分岐または分岐の直鎖または環式アルキルであり、その１個または２個のＣＨ2基は、ＯもしくはＳ原子および／または−ＮＨ−、−ＣＯ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、その１〜３個のＨ原子はＨａｌで置き換えられていてもよく、その１個または２個のＣＨ3基は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＮＨ2またはＣＮによって置き換えられていてもよく、
ＬＡは、１、２、３または４個のＣ原子を有する非分岐または分岐の直鎖アルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである］。
【請求項２】
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
【化２】
である、請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ
［式中、Ｒ2は、式（Ｉ）のＲ2'、Ｒ2''について示した意味を有し、Ｒ1およびＸは、式（Ｉ）について示した意味を有する］。
【請求項３】
式（ＩＩ）
【化３】
である、請求項２に記載の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ
［式中、Ｒ2は、式（Ｉ）のＲ2'、Ｒ2''について示した意味を有し、Ｒ1およびＸは、式（Ｉ）について示した意味を有する］。
【請求項４】
請求項１、２または３に記載の化合物であって、より詳細に指定されていない残基が、請求項１の式（Ｉ）について示した意味を有するが、
下位式１では、
Ｘは、Ｃ−Ｒ3であり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ3は、Ｈであり、
下位式２では、
Ｘは、Ｃ−Ｒ3であり、
Ｙは、Ｏであり、
Ｒ3は、Ｈであり、
下位式３では、
Ｘは、Ｃ−Ｒ3であり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ3は、Ｈであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ2'、Ｒ2''は、Ｈであり、
Ｌ1は、メチレンであり、
下位式４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
下位式５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｏであり、
下位式６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、結合であり、
下位式７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、メチレンであり、
下位式８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはメチル、アミノメチル、メトキシメチル、アジドメチルもしくはトリアゾリルメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
下位式１１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5またはＬ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、非置換のフェニルであるか、あるいはＨａｌもしくはＣＦ3で一置換されているか、またはＨａｌで二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、非置換のフェニルであるか、あるいはＨａｌもしくはＣＦ3で一置換されているか、またはＨａｌで二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈであり、
下位式１９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ5は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯであり、
Ｒ5は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、メチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ5は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈであり、
下位式２３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｒ5は、ベンゾ−１，３−ジオキソリルであり、
下位式２４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−（ジメチル−アミノ）エチル、（エチル−アミノ）メチル、２−（メトキシ）エチル、２−（アリル−メチル−アミノ）エチル、（（ｔｅｒｔ−ブチル−オキシ−カルボニル）−メチル−アミノ）メチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（アゼチジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルもしくは２−（ピペラジン−１−イル）エチルで置換されているメチレンであり、
下位式２５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
下位式２６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
下位式２７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
下位式２８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、フェニル、ピリジル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのすべては、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されており、
下位式２９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−（ジメチル−アミノ）エチル、（エチル−アミノ）メチル、２−（メトキシ）エチル、２−（アリル−メチル−アミノ）エチル、（（ｔｅｒｔ−ブチル−オキシ−カルボニル）−メチル−アミノ）メチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（アゼチジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルもしくは２−（ピペラジン−１−イル）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、フェニル、ピリジル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのすべては、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されており、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4−Ｌ2−Ｒ5であり、
Ｌ1は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ4は、フェニレンであり、
Ｌ2は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、ＮＨＣＯＯＣＨ2−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ5は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
Ｒ2は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ2は、Ｌ1−Ａｒであり、
下位式３６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、結合であり、
下位式３７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ4は、ピペリジニルであり、
下位式３８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｒ4は、ピペリジニルであり、
Ｒ2は、Ｌ1−Ａｒであり、
Ｌ1は、結合であり、
下位式３９では、
Ｘは、ＣＨであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ1は、Ｌ1−Ｒ4であり、
Ｌ1は、アミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチルまたは２−アミノプロプ−２−イルで置換されているメチレンであり、
Ｒ4は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているフェニルであり、
Ｒ2は、Ｈ、メトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチルまたはシアノである、
化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ4がメタ−フェニレンである、請求項４に記載の下位式１９、２０、２１、２２、２３、２６、２７、２８、３１、３２、３３または３４の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルアミノ］キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（３，４−ジメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（２−ピロリジン−１−イル−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４’−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（２−クロロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−ブロモ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
５−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−メチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−アミノ−１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（３，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−｛［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−｛［２−（３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−（アリル−メチル−アミノ）−１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
ｔｅｒｔ−ブチル［２−｛［８−（アミノカルボニル）キナゾリン−４−イル］アミノ｝−２−（３−ニトロフェニル）エチル］メチルカルバメート、
４−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−ジメチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−フルオロ−３−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［３−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−メチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−ジメチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−メトキシ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛［２−（ジメチルアミノ）−１−（３−ニトロフェニル）エチル］アミノ｝キナゾリン−８−カルボキサミド、
４−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−［（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ベンジルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（３，４−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−ベンジルオキシ−４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［３−（｛２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−シアノ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（２−メトキシ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
［２−（３−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−（８−カルバモイル−キナゾリン−４−イルアミノ）−エチル］−メチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−メトキシ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（４−クロロ−３−メチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−６−エトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｅ）−（Ｒ）−１−（２−アミノ−エチル）−２−ビニル−ペンタ−２，４−ジエニルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−クロロ−４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キノリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（２，２−ジフルオロ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
活性成分としての請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグを、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項８】
医薬品として使用するための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
過剰増殖性疾患を治療するための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
過剰増殖性疾患を治療する薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用。
【請求項１２】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
請求項１から６のいずれかに記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグを対象に投与するステップを含む、過剰増殖性疾患を治療する方法。
【請求項１４】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、脈管形成または血管新生に関連する疾患、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ａ）有効量の請求項１から６の一項または複数項に記載の化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および
ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分
の別個のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１６】
ＸがＮであり、ＹがＮＨであり、すべての他の置換基が、請求項１の式（Ｉ）について定義した意味を有し、式（Ｉ−ＩＩＩ）のカルボン酸化合物
【化４】
をＬＡ−ＯＨと反応させて、対応する式（Ｉ−ＩＩ）のカルボン酸ＬＡエステル
【化５】
を得、次いでそれをＨ2Ｎ−Ｒ1と反応させて、式（Ｉ−Ｉ）の化合物
【化６】
を得、最後にそれを式Ｉのカルボン酸アミド
【化７】
に変換する、式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【公表番号】特表２０１２−５１７４７０（Ｐ２０１２−５１７４７０Ａ）
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５０１２２（Ｐ２０１１−５５０１２２）
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０００３１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９３４１９
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０００３１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９３４１９
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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