【課題】 医薬の重要中間体である４−フルオロプロリン誘導体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】 ４−ヒドロキシプロリン保護体をトリエチルアミン、ルチジンまたはコリジン等の有機塩基と「トリエチルアミンまたはピリジン等の有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にトリフルオロメタンスルホニルフルオリドと反応させる。本製造方法の第一の特徴は、４−ヒドロキシプロリン保護体の脱ヒドロキシフッ素化反応がパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドとしてトリフルオロメタンスルホニルフルオリドを使用することにより良好に進行することにある。また第二の特徴は、該脱ヒドロキシフッ素化反応がトリエチルアミン・三フッ化水素錯体またはジイソプロピルエチルアミン・三フッ化水素錯体以外の「ピリジン等の有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」のフッ素化剤の存在下においても良好に進行することにある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は独立して、水素、ＯＲ^４、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、−Ｎ−（ＡＡ）は、アミノ酸またはペプチドのＮ−末端の上で結合されたアミノ酸またはペプチドの残基を表わし、このペプチドは、２〜６個（すなわち、２、３、４、５、または６個を意味する）のアミノ酸から構成され、このアミノ酸またはペプチドのＣ−末端は場合により、Ｃ_１〜Ｃ_１６炭化水素部分でエステル化され、ｎは１〜５の整数である）の新規化合物を提供する。これらの化合物は、化粧品用途に特に有用である。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ジフェニルメチル誘導体である式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、シトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害することによる、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物の薬物動態を改良するための方法に関する。本発明は、更にＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物及びシトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害する少なくとも一つの薬剤を含んでなる組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明はプロリン誘導体およびそれらの塩、該誘導体を含有する医薬用薬剤、および腫瘍を治療するための該医薬用薬剤の使用に関する。本発明はまた該化合物ならびに医薬用薬剤を生産するための方法に関する。
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本発明は、グルタチオンＳトランスフェラーゼおよび／またはコラーゲンＩＶを阻害するためのシス−ヒドロキシプロリンの使用、さらにインビトロまたはインビボでグルタチオンＳトランスフェラーゼおよび／またはコラーゲンＩＶの濃度を低下させるために使用される方法、さらに抗コラーゲンＩＶ／コラーゲンＩＶ低下剤またはグルタチオンＳトランスフェラーゼ剤／グルタチオンＳトランスフェラーゼ低下剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

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本発明は、式(I)［式中、R⁶は、C₁-C₁₀アルキル、C₂-C₁₀アルケニル、C₂-C₁₀アルケニル、-(CR⁷R⁸)_t(C₆-C₁₄アリール)、および-(CR⁷R⁸)_t(4-10員環ヘテロ環)［式中、C₆-C₁₄アリールおよび4-10員環ヘテロ環は所望によりハロ、C₁-C₁₀アルキル、-OR⁷、および-N(R⁷R⁸)から選ばれる少なくとも1個の置換基で置換されていてもよい］から選ばれる］で示される化合物を、水溶液、有機溶媒、または有機および水性溶媒混合物中で、生体触媒で処理する［ここで、少なくとも一つの立体異性体が選択的に加水分解される］事を含む、式(I)［式中、R⁶は水素である］で示される立体異性強化化合物を製造する方法に関するものである。
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本発明は、２−ハロゲン−６−アルキル−フェニル置換された、式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは上記定義のとおりである。）の新規スピロ環テトラミン酸誘導体に関する。本発明は、幾つかの方法及びこれを製造するための中間体産物並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用、並びに２−ハロゲン−６−アルキル−フェニル置換された、式（Ｉ）のスピロ環テトラミン酸誘導体と、栽培された植物の耐容性を改良する少なくとも一つの化合物とを含有する選択的除草剤にも関する。

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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）