特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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【課題】ストレス性疾患と総称される一群の疾患に有効な薬剤を提供すること。
【解決手段】プロリンを有効成分として含有することを特徴とするストレス及び／又はストレスによる障害を軽減するための組成物であり、さらにアルギニンを含んでいても良い。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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本発明は、化学的には(4S)-1-[(2S)-3-(ベンゾイルチオ)-2-メチルプロピオニル]-4-(フェニルチオ)-L-プロリンのカルシウム塩またはヘミカルシウム塩として知られる、式(I)のゾフェノプリルカルシウムの新規無水結晶形態に関する。本発明はさらに、ゾフェノプリルカルシウムの新しい結晶形態を調製する方法、医薬組成物中のその使用、ならびに高血圧及び他の様々な疾患の治療における新しい結晶形態及び組成物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、チャネル活性化プロテアーゼを調節するのに有用な化合物および医薬組成物、および、チャネル活性化プロテアーゼに関連する状態を処置する、寛解するまたは予防するための当該化合物の使用方法を提供する。ここで、該チャネル活性化プロテアーゼは、プロスタシン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えばＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトリプターゼ(ＭＴＳＰ−１)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシン Ａおよび好中球エラスターゼを含み、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】本発明はアミノ酸の血中濃度及び血中持続性が高められたアミノ酸誘導体、及びそれを含む医薬組成物の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩。


〔式中、Ｘはケトイソロイシン、ケトロイシン及びケトバリンからなる群より選択される１種のケト酸であり、ＡＡはトリプトファン、セリン、グルタミン酸、アルギニン及びトレオニンからなる群より選択される１種のアミノ酸であり、−はアミド結合を表す〕 （もっと読む）

【課題】トリプシン様プロテアーゼ(例えばトロンビン)の競合的阻害薬としての新規マンデル酸誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R^a、R¹、R²、Y、及びR³は、明細書本文中に記載の意味を有する)で示される化合物及び前記化合物の医薬用として許容しうる誘導体(プロドラッグを含む)が提供される。式（Ｉ）
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【課題】多くの糖尿病患者に効果的な血糖降下作用を有し、且つ副作用の少ない糖尿病予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】優れたＤＰＰ−ＩＶ阻害作用を有するシアノピロリジン誘導体と、肝臓におけるグルコースの産生抑制薬とを組み合わせてなる医薬。 （もっと読む）

治療的有効量のＤＰＰ−IV阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を、処置を必要とする患者に投与することを含む、浮腫の発生を予防、進行遅延または軽減する方法。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−置換プロリン光学異性体混合物の効率的かつ工業的な分割方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）他の特定の構造を有する光学活性ポリマレイミド誘導体からなる群より選ばれる化合物を含む分取用光学異性体分離剤と、特定の構造を有するＮ−置換プロリンの光学異性体混合物とを接触させる。
【効果】分離能の高い光学活性Ｎ−置換プロリンの分取用光学異性体分離剤、それが充填されている分取用充填カラム及び分離方法が提供される。
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式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表される化合物が開示される。本化合物は、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び予防（prevention）に有用なＣＣＲ１アンタゴニストである。その他の実施態様も開示される。
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【課題】 （２Ｓ，４Ｒ）−２−ジメチルアミノカルボニル−４−メタンスルホニルオキシ−１−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニルピロリジン（３）を簡便な操作でかつ高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】 塩基の存在下にトランス−１−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１）に対し２．５当量以上のメタンスルホン酸クロリドと反応させた後、反応液の温度上昇を４℃以下に制御しながらジメチルアミンを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）で示される新規なビシクロオクタン誘導体類、これらを含む調製方法および薬学組成物類、並びに使用、特に、明細書にて規定されるジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビター（ＤＰＰIV）としての使用に関する。
【化１】

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【課題】 アリル含有非対称ジスルフィド、特にアリルメルカプトカプトプリル（ＣＰＳＳＡ）のような治療的に活性なアリル含有非対称ジスルフィドを調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 この方法は反応性基を持つアリルをチオール含有化合物と、チオ硫酸塩の存在下に、反応させ、それによりアリル含有非対称ジスルフィドを得ることを含む。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｃｌタンパク質に結合し、Ｂｃｌ機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 （もっと読む）