Ｎ−ヒドロキシアミド抗菌化合物、前記化合物の製法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が本明細書には記載されている。

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本発明は、一般式（１）および（２）すなわちＡ−Ｂ−Ｄ−Ｂ’−Ａ’（１）およびＡ−Ｂ−Ｄ−Ｅ（２）の化合物に関し、式中、
ＡおよびＡ’は同一であっても異なっていてもよく、残基（Ｉ）
［化１］


であり、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＣＨ_２ＮＨであり、ＹはＨまたはＣＮであり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、ＢおよびＢ’は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、Ｎ、Ｓ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキレン残基、シクロアルキレン残基、アラルキレン残基、ヘテロシクロアルキレン残基、ヘテロアリールアルキレン残基、アリールアミドアルキレン残基、ヘテロアリールアミドアルキレン残基、非置換または一置換または多置換アリーレン残基またはヘテロアリーレン残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、Ｄは、−Ｓ−Ｓ−または−Ｓｅ−Ｓｅ−であり、Ｅは官能基−ＣＨ_２−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９または−ＣＨ_２−^＊ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９であり、Ｒ^９は、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、ＮまたはＳ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキル残基、シクロアルキル残基、アラルキル残基、ヘテロシクロアルキル残基、ヘテロアリールアルキル残基、アリールアミドアルキル残基、ヘテロアリールアミドアルキル残基、非置換または一置換または多置換アリール残基またはヘテロアリール残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、あるいは、これらの、有機酸および／または無機酸との酸付加塩；ならびに一般式（１）および（２）の化合物の医薬品への使用に関する。
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本発明は、天然型アミノ酸のアセチル化誘導体およびヒドロキシル基を含有する天然型アミノ酸に由来するペプチドのアセチル化誘導体である薬学的化合物および栄養サプリメントに関する。それらは抗血小板薬として、および栄養サプリメントとして有用である。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関連疾患を治療または予防するための特定のビフェニルアミノ酸化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬の重要中間体である４−フルオロプロリン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】４−ヒドロキシプロリン保護体を有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にトリフルオロメタンスルホン酸無水物と反応させることによりなる。本製造方法の特徴は、フッ素置換で必要となるフッ素源［フッ素アニオン（Ｆ^-）］の存在下にトリフルオロメタンスルホニル化を行うことにより、目的とする４−フルオロプロリン誘導体が極めて高い収率で得られることにある。また本発明で使用するフッ素源である「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」、特に「トリエチルアミンとフッ化水素からなる塩または錯体」は、大規模での入手が容易なだけでなく安価に利用することもできるため、実用的な製造方法という観点からも有利である。 （もっと読む）

改善された薬理作用および向上された忍容性を有するカプトプリル誘導体について記載する。これらは心疾患、炎症性疾患および腎臓病を治療または予防に用いられ得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。

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患者の変形性関節症を治療または予防する薬品を製造するために、血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）リガンド結合活性を阻害できる薬剤または患者の血漿からＳＡＰを消失させることができる薬剤を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、脂質代謝改善剤、または脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する脂質代謝改善剤、ならびに脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、抗肥満剤、または抗肥満用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗肥満剤、ならびに抗肥満用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の阻害剤を提供する。

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【課題】 従来のカルボン酸のエステル化機能を有し、かつアトムエコノミーに優れた、環境調和型のエステル化方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表される１−ターシャリブトキシ−２−ターシャリブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン（ＢＢＤＩ）、若しくはイソキノリンの触媒量の存在下に、カルボン酸類、アルコール類、およびジターシャリブチルジカーボネート（Ｂｏｃ₂Ｏ）を接触させることを特徴とするカルボン酸類のエステル化方法。 （もっと読む）

本発明によれば、ヒドロキシプロリン若しくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を含有するアトピー性皮膚炎の予防または治療用経口剤、飲食品、飼料、食品添加剤または飼料添加剤、特に、ヒドロキシプロリン若しくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を０．１〜９０重量％含有する該経口剤、飲食品、飼料、食品添加剤または飼料添加剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する一連の新規化合物に関する。式中、Ｘは、ＮＲ³又はＯであり、ｎは、１又は２であり、Ａは、二環式炭素環であり、Ｒ¹及びＲ²は、本明細書に記載されるものである。化合物は、ＤＰＰ−ＩＶの阻害剤として有用であり、例えば糖尿病の治療に有用である。
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